Từ điển dược chất
Acid Alpha Lipoic
Tổng quan
Acid Alpha Lipoic là một hợp chất hữu cơ chứa lưu huỳnh (organosulfur), có cấu trúc dạng dithiolane gắn với một chuỗi acid pentanoic. Về mặt dược lý, hoạt chất này được xếp vào nhóm chất chống oxy hóa dạng vitamin (vitamin-like antioxidant), không phải vitamin thực sự vì cơ thể người có thể tự tổng hợp được, dù với lượng rất hạn chế.
Trong tự nhiên, ALA tồn tại dưới hai dạng đồng phân là R và S; trong đó dạng R được xem là dạng có hoạt tính sinh học chính và được cơ thể sử dụng làm đồng yếu tố (cofactor) cho các phức hợp enzyme ty thể như pyruvate dehydrogenase và alpha-ketoglutarate dehydrogenase - những mắt xích quan trọng trong chu trình sản xuất năng lượng tế bào.
Về cơ chế tác dụng, acid alpha lipoic tồn tại dưới dạng oxy hóa (có cầu nối disulfua) và có thể chuyển hóa thành dạng khử là dihydrolipoic acid (mang hai nhóm SH tự do). Cả hai dạng đều có khả năng trung hòa gốc tự do hình thành trong quá trình chuyển hóa hoặc do tiếp xúc với kim loại nặng. Dạng khử còn có khả năng dọn dẹp thêm các gốc superoxide, hydroxyl, đồng thời ức chế quá trình peroxid hóa lipid ở màng tế bào. Bên cạnh vai trò chống oxy hóa, hoạt chất này còn được ghi nhận có tác dụng hiệp đồng với insulin, giúp tăng hiệu quả tiêu thụ glucose của tế bào, đây là cơ sở cho việc sử dụng ALA trong hỗ trợ bệnh nhân đái tháo đường có biến chứng thần kinh.
Công dụng và chỉ định
Trên thị trường, Acid Alpha Lipoic thường được bào chế dưới dạng thực phẩm bổ sung hoặc thuốc không kê đơn, kết hợp với các chế phẩm khác để hỗ trợ các mục đích sau:
- Hỗ trợ giảm các triệu chứng của bệnh thần kinh ngoại biên do đái tháo đường như tê bì, châm chích, bỏng rát ở tay chân
- Hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở người có rối loạn dung nạp glucose
- Hỗ trợ giảm cân khi kết hợp cùng chế độ ăn và luyện tập
- Hỗ trợ quá trình lành vết thương
- Cải thiện tình trạng đổi màu da liên quan đến bệnh bạch biến
- Hỗ trợ giảm biến chứng sau phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG)
- Bổ sung dinh dưỡng trong trường hợp chế độ ăn thiếu hụt hoặc mất cân bằng
Ngoài các công dụng nêu trên, hoạt chất này cũng từng được nghiên cứu trong hỗ trợ viêm khớp dạng thấp, bệnh gan do rượu, các vấn đề thần kinh liên quan HIV hoặc biến chứng mắt do đái tháo đường, tuy nhiên bằng chứng hiệu quả cho các chỉ định này còn hạn chế. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chưa phê duyệt Acid Alpha Lipoic cho bất kỳ mục đích điều trị bệnh cụ thể nào; sản phẩm chứa hoạt chất này chủ yếu được lưu hành như thực phẩm bổ sung.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
Do ALA chủ yếu được lưu hành như thực phẩm bổ sung nên không có một mức liều chính thức thống nhất; các con số dưới đây được tổng hợp từ dữ liệu lâm sàng và thông tin sản phẩm:
- Hỗ trợ bệnh thần kinh đái tháo đường (đường uống): 600 - 1.800 mg/ngày
- Hỗ trợ bệnh thần kinh đái tháo đường (đường tiêm tĩnh mạch, do nhân viên y tế thực hiện): 600 - 1.200 mg/ngày, một số phác đồ dùng 600 mg/ngày trong khoảng 3 tuần
- Hỗ trợ tăng lipid máu: 300 - 1.200 mg/ngày, dùng tối đa 16 tuần
- Hỗ trợ giảm cân: 600 - 1.800 mg/ngày, dùng trong 12 - 24 tuần
- Dạng viên nang 300 mg: 1 viên, uống 1 - 2 lần/ngày
- Dạng viên nén 50 mg: 1 viên/ngày, uống cùng bữa ăn
Đối với chỉ định bệnh thần kinh đái tháo đường, mức liều 600 mg/ngày thường được ghi nhận là có tỷ lệ lợi ích trên nguy cơ tối ưu; liều cao hơn không cho thấy hiệu quả vượt trội tương xứng trong khi nguy cơ tác dụng phụ tăng lên.
Liều dùng cho trẻ em
Dữ liệu về liều dùng ở trẻ em còn hạn chế. Với mục đích hỗ trợ giảm cân, một số nghiên cứu ghi nhận mức 300 mg, uống hai lần mỗi ngày ở nhóm 10-17 tuổi. Không nên tự ý cho trẻ dùng Acid Alpha Lipoic nếu chưa có chỉ định từ bác sĩ.
Cách dùng
Acid Alpha Lipoic được hấp thu khá nhanh qua đường tiêu hóa nhưng sinh khả dụng đường uống chỉ đạt khoảng 20% so với đường tiêm tĩnh mạch. Một số sản phẩm khuyến cáo uống khi bụng đói, khoảng 30 phút trước bữa ăn, kèm nhiều nước để tối ưu hấp thu; một số dạng bào chế khác lại được thiết kế để uống cùng bữa ăn nhằm giảm kích ứng dạ dày. Người dùng nên tuân theo hướng dẫn cụ thể được ghi trên nhãn sản phẩm hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ. Viên nén/viên bao phim không nên bẻ hoặc nhai. Không nên phối hợp đồng thời nhiều dạng bào chế (viên nén và viên nang) của Acid Alpha Lipoic cùng lúc nếu không có hướng dẫn y tế, vì điều này làm tăng nguy cơ quá liều.
Quên liều
Nếu quên uống một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình, không dùng gấp đôi liều để bù lại.
Quá liều và xử trí
Sau khi uống một lượng lớn (khoảng 10 - 40 g) acid thioctic, đặc biệt khi phối hợp cùng rượu, đã có báo cáo ghi nhận tình trạng ngộ độc nặng, thậm chí tử vong. Biểu hiện ban đầu có thể là rối loạn tâm thần vận động, rối loạn ý thức, sau đó tiến triển thành co giật toàn thân và nhiễm toan lactic. Các biến chứng nặng khác được mô tả gồm hạ đường huyết, sốc, tiêu cơ vân, tan máu, đông máu nội mạch rải rác (DIC), suy tủy xương và suy đa cơ quan.
Khi nghi ngờ ngộ độc nặng (ví dụ người lớn dùng trên 10 viên loại 600 mg, hoặc trẻ em dùng trên 50 mg/kg cân nặng), cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế có khả năng cấp cứu ngộ độc ngay lập tức. Xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng (kiểm soát co giật, điều chỉnh toan lactic); hiệu quả của thẩm tách máu hay lọc máu trong việc loại bỏ acid thioctic khỏi cơ thể chưa được chứng minh rõ ràng. Trường hợp quá liều nhẹ hơn có thể chỉ gây buồn nôn, nôn và đau đầu.
Chống chỉ định
- Người có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Acid Alpha Lipoic hoặc bất kỳ thành phần nào khác của chế phẩm
- Trẻ em và thanh thiếu niên (đối với một số chế phẩm dùng đường tiêm liều cao dành cho bệnh thần kinh đái tháo đường), do chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng ở nhóm tuổi này
- Người đang dùng insulin hoặc thuốc hạ đường huyết mà chưa có sự theo dõi của bác sĩ, vì nguy cơ hạ đường huyết quá mức
- Người có thể trạng nhạy cảm với thay đổi đường huyết cần thận trọng đặc biệt và chỉ sử dụng dưới sự giám sát y tế
Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người dùng cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng đi kèm sản phẩm và tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng, đặc biệt nếu đang mắc bệnh gan, rối loạn tuyến giáp hoặc thiếu hụt thiamine.
Tác dụng phụ
Nhìn chung, Acid Alpha Lipoic được đánh giá là dung nạp khá tốt khi dùng đúng liều khuyến cáo. Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận gồm:
- Thường gặp: buồn nôn, phát ban da
- Hiếm gặp: nôn, đau vùng dạ dày - ruột, tiêu chảy, thay đổi hoặc rối loạn vị giác
- Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ngứa, phát ban; trường hợp nặng có thể biểu hiện khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng - đây là dấu hiệu cấp cứu cần được xử trí ngay
- Rối loạn liên quan hạ đường huyết: đau đầu, đói cồn cào, yếu mệt, đổ mồ hôi, lú lẫn, dễ kích thích, chóng mặt, nhịp tim nhanh, cảm giác bồn chồn hoặc muốn ngất
Nếu xuất hiện các dấu hiệu hạ đường huyết hoặc phản ứng dị ứng nêu trên, người dùng nên ngừng sử dụng Acid Alpha Lipoic và liên hệ ngay với bác sĩ.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: chưa có đủ dữ liệu để khẳng định hoạt chất này an toàn cho thai nhi; không tự ý sử dụng khi chưa có chỉ định của bác sĩ
- Phụ nữ cho con bú: chưa rõ Acid Alpha Lipoic có bài tiết qua sữa mẹ hay không, cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng
- Người bệnh gan: cần thận trọng và có sự theo dõi y tế do liên quan đến chuyển hóa của hoạt chất
- Người đái tháo đường hoặc rối loạn dung nạp glucose: cần theo dõi đường huyết chặt chẽ hơn vì ALA có thể làm hạ đường huyết, đôi khi cần điều chỉnh liều thuốc điều trị đái tháo đường đang dùng
- Người có rối loạn tuyến giáp: Acid Alpha Lipoic có thể ảnh hưởng đến nồng độ hormone tuyến giáp, cần theo dõi định kỳ nếu đang dùng thuốc điều trị tuyến giáp
- Người thiếu hụt thiamine (vitamin B1) hoặc sử dụng nhiều rượu: cần tham khảo ý kiến chuyên môn trước khi dùng
- Người lái xe, vận hành máy móc: cần lưu ý vì các dấu hiệu hạ đường huyết như chóng mặt, run tay, lú lẫn có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung
- Trẻ em: không tự ý cho trẻ dùng bất kỳ thực phẩm bổ sung nào chứa Acid Alpha Lipoic nếu chưa có tư vấn của bác sĩ
Tương tác dược chất
Việc phối hợp Acid Alpha Lipoic với một số thuốc hoặc thực phẩm có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc gia tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:
Thuốc/nhóm chất | Hậu quả khi phối hợp |
|---|---|
Insulin, thuốc uống hạ đường huyết (nhóm sulfonylurea, biguanid...) | Tăng nguy cơ hạ đường huyết do tác dụng hiệp đồng làm giảm glucose máu |
Levothyroxine và các thuốc điều trị suy giáp khác | Có thể ảnh hưởng đến hiệu quả điều chỉnh hormone tuyến giáp, cần theo dõi |
Thuốc hóa trị (ví dụ cisplatin) | Acid Alpha Lipoic có thể làm giảm hoặc mất tác dụng của cisplatin do đặc tính chống oxy hóa và khả năng tạo phức với kim loại |
Các hợp chất kim loại (sắt, kẽm, magnesi...) | Acid Alpha Lipoic có khả năng tạo phức với kim loại, làm giảm hấp thu hoặc hiệu quả của cả hai chất, nên không dùng đồng thời |
Các thảo dược/thực phẩm bổ sung có tác dụng hạ đường huyết (như hạt methi, tỏi, nhân sâm, rau má...) | Tăng nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp cùng lúc |
Rượu, bia | Sử dụng rượu bia thường xuyên là yếu tố nguy cơ làm nặng thêm bệnh thần kinh, có thể làm giảm hiệu quả điều trị của Acid Alpha Lipoic; đồng thời làm tăng nguy cơ ngộ độc nếu dùng liều cao cùng lúc |
Người dùng nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả thuốc, vitamin và thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Acid Alpha Lipoic để được tư vấn phù hợp, tránh tự ý phối hợp.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Acid Alpha Lipoic nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao; đậy kín nắp sau khi sử dụng và để xa tầm tay trẻ em.
Về giá bán, các chế phẩm chứa Acid Alpha Lipoic trên thị trường khá đa dạng về hàm lượng (từ 50 mg đến 600 mg) và dạng bào chế (viên nén, viên nang), nên mức giá dao động khá rộng tùy thương hiệu, xuất xứ và số lượng viên trong hộp. Với các sản phẩm phổ biến hàm lượng 300-600 mg, giá tham khảo trên thị trường quốc tế thường dao động khoảng 15-40 USD cho một hộp 60-120 viên (tương đương khoảng 400.000 - 1.000.000 VNĐ tùy tỷ giá và thương hiệu), trong khi các chế phẩm thuốc kê đơn hàm lượng cao (600 mg) dùng cho bệnh thần kinh đái tháo đường tại một số quốc gia có giá tương đương khoảng 170-180 Real Brazil cho hộp 30 viên (~30-35 USD). Người dùng nên tham khảo giá cụ thể và còn hàng tại các nhà thuốc hoặc website bán hàng chính hãng tại thời điểm mua, vì giá có thể thay đổi theo thời gian và khuyến mãi.
Câu hỏi thường gặp
Acid Alpha Lipoic có phải là vitamin không?
Không. Mặc dù thường được gọi là chất chống oxy hóa "giống vitamin", Acid Alpha Lipoic không phải là vitamin thực sự vì cơ thể người có khả năng tự tổng hợp được, dù chỉ với lượng rất nhỏ. Đây là lý do vì sao nhiều người vẫn cần bổ sung thêm hoạt chất này từ thực phẩm hoặc chế phẩm bổ sung để đạt được nồng độ có ý nghĩa về mặt sinh học.
Nên uống Acid Alpha Lipoic vào thời điểm nào trong ngày để đạt hiệu quả tốt nhất?
Điều này phụ thuộc vào dạng bào chế cụ thể. Một số chế phẩm khuyến cáo uống lúc bụng đói, khoảng 30 phút trước bữa ăn sáng, với nhiều nước, vì hấp thu có thể tốt hơn khi dạ dày trống; trong khi một số dạng viên khác lại được khuyên dùng cùng bữa ăn để giảm nguy cơ khó chịu đường tiêu hóa. Người dùng nên tuân thủ đúng hướng dẫn in trên nhãn sản phẩm mình đang sử dụng hoặc hỏi ý kiến dược sĩ để biết thời điểm phù hợp.
Người bị đái tháo đường có nên tự ý dùng Acid Alpha Lipoic để hỗ trợ thần kinh không?
Không nên tự ý sử dụng mà không có tư vấn y tế. Dù có bằng chứng cho thấy Acid Alpha Lipoic, đặc biệt ở liều 600 mg/ngày đường tiêm hoặc đường uống, có thể cải thiện các triệu chứng như tê bì, châm chích do bệnh thần kinh đái tháo đường, hoạt chất này cũng có khả năng làm hạ đường huyết khi phối hợp với insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đang dùng. Người bệnh đái tháo đường cần trao đổi với bác sĩ điều trị để được cân nhắc liều phù hợp và theo dõi đường huyết chặt chẽ trong quá trình sử dụng.
Dùng quá liều Acid Alpha Lipoic có nguy hiểm không?
Có. Đã có báo cáo về các ca ngộ độc nặng, thậm chí tử vong, sau khi uống lượng lớn (10-40 g) acid thioctic, đặc biệt khi kết hợp cùng rượu. Các biểu hiện nguy hiểm gồm co giật toàn thân, nhiễm toan lactic, hạ đường huyết nặng, tiêu cơ vân và suy đa cơ quan. Vì vậy, người dùng tuyệt đối không nên tự ý tăng liều và cần đưa người nghi ngờ quá liều đến cơ sở y tế ngay lập tức.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00166
- https://www.drugs.com/mtm/alpha-lipoic-acid.html
- https://www.drugs.com/dosage/alpha-lipoic-acid.html
- https://www.drugs.com/npp/alpha-lipoic-acid.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov (Meta-analysis "Alpha Lipoic Acid for Symptomatic Peripheral Neuropathy in Patients with Diabetes")
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!