Ajmaline

Ajmaline được ghi nhận với các chỉ định chính sau:

• Dùng như một thuốc chống loạn nhịp tim để kiểm soát nhiều dạng nhịp tim nhanh (tachycardia) khác nhau.
• Dùng trong nghiệm pháp chẩn đoán bằng thuốc (nghiệm pháp Ajmaline) để phát hiện hội chứng Brugada ở những người có nghi ngờ trên điện tâm đồ, có tiền sử gia đình đột tử do tim, hoặc có triệu chứng ngất chưa rõ nguyên nhân.
• Hỗ trợ đánh giá liên quan giữa hội chứng Brugada và một số bệnh lý cơ tim khác, ví dụ bệnh cơ tim thất phải gây loạn nhịp.
• Dùng để bộc lộ block nhánh tiềm ẩn (latent bundle branch block) và các rối loạn dẫn truyền dưới bó His chưa biểu hiện rõ trên điện tâm đồ nền, giúp xác định bệnh nhân có nguy cơ block nhĩ thất hoàn toàn cần đặt máy tạo nhịp.
• Được sử dụng trong quá trình thăm dò điện sinh lý tim để đánh giá nguy cơ loạn nhịp trên thất và loạn nhịp nhĩ ở một số nhóm bệnh nhân.

Có thể thấy, công dụng của Ajmaline không chỉ dừng ở vai trò điều trị mà còn đóng vai trò quan trọng như một công cụ chẩn đoán trong tim mạch, đặc biệt với hội chứng Brugada - một bệnh lý di truyền có nguy cơ đột tử do tim.

Liều dùng trong điều trị chống loạn nhịp

Ở người lớn, liều điều trị được ghi nhận là 50 mg tiêm tĩnh mạch chậm, thực hiện trong tối thiểu 5 phút. Ngoài đường tiêm tĩnh mạch trực tiếp, Ajmaline còn có thể được dùng dưới dạng truyền tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc đường uống tùy theo tình trạng lâm sàng và phác đồ của bác sĩ điều trị.

Liều dùng trong nghiệm pháp chẩn đoán

Khi dùng để chẩn đoán hội chứng Brugada hoặc các rối loạn dẫn truyền, liều phổ biến được áp dụng trong nhiều nghiên cứu là 1 mg/kg cân nặng, tiêm tĩnh mạch. Tốc độ tiêm/truyền có thể khác nhau giữa các nghiên cứu, dao động từ khoảng 90 giây, 2 phút cho đến 10 phút tùy phác đồ từng trung tâm, với mục tiêu vừa đủ nhanh để bộc lộ thay đổi điện tâm đồ, vừa đủ chậm để giảm nguy cơ loạn nhịp thất nặng. Nhiều tác giả khuyến cáo không nên vượt quá liều 1 mg/kg vì liều cao hơn có thể làm tăng tỷ lệ kết quả dương tính giả, gây khó khăn cho chẩn đoán chính xác hội chứng Brugada.

Về dược động học, sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 mg/kg, Ajmaline có thể tích phân bố trung bình khoảng 6,17 L/kg, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương dao động 29-46%, thải trừ chủ yếu qua đường ngoài thận (chỉ một phần nhỏ được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi). Thời gian bán thải cuối cùng được ghi nhận trong một nghiên cứu dược động học là khoảng 7,3 giờ, dài hơn đáng kể so với các ước tính trước đó (khoảng 15 phút) - cho thấy vẫn còn sự chưa thống nhất hoàn toàn giữa các nghiên cứu về thông số này.

Cách dùng

Ajmaline luôn được sử dụng dưới sự giám sát y tế chặt chẽ, thường tại cơ sở có khả năng theo dõi điện tâm đồ liên tục và cấp cứu tim mạch. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc cần được tiêm chậm theo đúng tốc độ khuyến cáo, không tiêm nhanh để hạn chế nguy cơ loạn nhịp thất và rối loạn dẫn truyền cấp tính. Trong quá trình dùng thuốc, điện tâm đồ và huyết áp của người bệnh cần được theo dõi sát để phát hiện sớm các dấu hiệu bất thường như QRS giãn rộng, block nhĩ thất hoặc hạ huyết áp.

Quên liều và quá liều

Do Ajmaline được sử dụng dưới dạng liều đơn tại cơ sở y tế trong bối cảnh điều trị cấp tính hoặc làm nghiệm pháp chẩn đoán, khái niệm "quên liều" như với thuốc uống hàng ngày không thực sự áp dụng cho hoạt chất này. Về nguy cơ quá liều, các dấu hiệu gợi ý bao gồm sự biến đổi bất thường và nặng nề trên điện tâm đồ (QRS giãn rộng quá mức, block dẫn truyền tiến triển) kèm hạ huyết áp. Khi xuất hiện các dấu hiệu này, việc tiêm hoặc truyền Ajmaline cần được ngừng ngay lập tức và người bệnh cần được theo dõi, xử trí hồi sức tim mạch phù hợp tại cơ sở y tế.

Dưới đây là các trường hợp cần đặc biệt thận trọng hoặc không nên sử dụng Ajmaline, người bệnh cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng:

• Người có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Ajmaline hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Người có block dẫn truyền nhĩ thất nặng đã được xác định từ trước (ví dụ block nhĩ thất độ cao, block hai phân nhánh) do Ajmaline có thể làm nặng thêm tình trạng rối loạn dẫn truyền.
• Người đang có tình trạng hạ huyết áp rõ rệt, vì hoạt chất này có thể làm giảm thêm huyết áp và gây chậm nhịp tim.
• Người có suy giảm chức năng co bóp cơ tim nặng, do Ajmaline được ghi nhận có tác động làm giảm khả năng co bóp thất trái trong một số nghiên cứu thăm dò huyết động.

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, do đó quyết định sử dụng hay không sử dụng Ajmaline trên từng người bệnh cụ thể luôn cần được bác sĩ chuyên khoa tim mạch đánh giá kỹ lưỡng dựa trên bệnh sử, điện tâm đồ nền và các yếu tố lâm sàng khác.

Thường gặp

• Hạ huyết áp, cảm giác chóng mặt.
• Nhức đầu.
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn.

Hiếm gặp hoặc nghiêm trọng

• Rối loạn dẫn truyền trong tim, biểu hiện qua giãn rộng phức bộ QRS hoặc xuất hiện block nhĩ thất, đôi khi cần ngừng thuốc ngay lập tức.
• Loạn nhịp thất, bao gồm các trường hợp nhịp nhanh thất hoặc rung thất đã được báo cáo trong quá trình làm nghiệm pháp Ajmaline, đặc biệt ở người mắc hội chứng Brugada.
• Viêm gan ứ mật, vàng da ứ mật kéo dài, một số trường hợp ghi nhận tình trạng ứ mật thoáng qua sau vài tuần điều trị, hồi phục sau khi ngừng thuốc, nhưng cũng có ca bệnh diễn tiến thành ứ mật mạn tính.
• Giảm co bóp cơ tim (tác dụng giảm co bóp cơ tim - negative inotropic) đã được ghi nhận trên các thông số huyết động ở bệnh nhân bệnh mạch vành khi dùng Ajmaline.
• Phản ứng quá mẫn với thuốc.

Nhìn chung, mức độ và tần suất tác dụng phụ của Ajmaline có xu hướng tăng lên khi dùng liều cao hoặc ở người có sẵn bệnh lý tim mạch nền, vì vậy việc theo dõi sát trong và sau khi dùng thuốc là bắt buộc.

• Phụ nữ mang thai: các nguồn tham khảo hiện chưa cung cấp đầy đủ dữ liệu an toàn về việc sử dụng Ajmaline trong thai kỳ, một số nghiên cứu lâm sàng về nghiệm pháp Ajmaline đã loại trừ phụ nữ mang thai khỏi đối tượng nghiên cứu, cho thấy cần hết sức thận trọng và chỉ sử dụng khi thực sự cần thiết, dưới chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.
• Phụ nữ cho con bú: chưa có đủ dữ liệu từ các nguồn tham khảo được phép để đưa ra khuyến cáo cụ thể, nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
• Người có bệnh gan hoặc tiền sử rối loạn chức năng gan: cần thận trọng vì Ajmaline có liên quan đến các báo cáo viêm gan ứ mật và tổn thương gan.
• Người có bệnh tim mạch nền, đặc biệt suy giảm chức năng tim: cần theo dõi sát do nguy cơ giảm co bóp cơ tim và rối loạn dẫn truyền khi dùng thuốc.
• Trong mọi trường hợp, Ajmaline cần được dùng dưới sự giám sát y tế với phương tiện theo dõi điện tâm đồ liên tục, không tự ý sử dụng ngoài môi trường bệnh viện.

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ và dược sĩ về tất cả các thuốc đang sử dụng, kể cả thuốc kê đơn, không kê đơn và thực phẩm chức năng, trước khi được chỉ định dùng Ajmaline.

Ajmaline trên thị trường quốc tế thường được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm (ví dụ ống 50 mg/10 ml), được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao, theo hướng dẫn ghi trên bao bì của từng nhà sản xuất.

Về giá bán, Ajmaline chủ yếu được sử dụng như một thuốc tiêm dùng tại bệnh viện trong các quy trình thăm dò điện sinh lý hoặc điều trị cấp tính, không phải là thuốc được phân phối rộng rãi dưới dạng bán lẻ tại các nhà thuốc ở Việt Nam. Qua khảo sát trên các nền tảng dược phẩm trực tuyến tại Việt Nam, hoạt chất này hiện chỉ xuất hiện dưới dạng trang tra cứu thông tin dược lý chứ chưa ghi nhận sản phẩm cụ thể kèm giá niêm yết công khai cho người tiêu dùng. Do đó, người bệnh có nhu cầu sử dụng Ajmaline (thường trong bối cảnh nhập viện làm nghiệm pháp chẩn đoán) nên liên hệ trực tiếp cơ sở y tế để biết chi phí cụ thể.

Ajmaline có phải là thuốc uống hàng ngày để điều trị loạn nhịp tim mạn tính không?

Không. Ajmaline chủ yếu được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch trong các tình huống cấp tính tại bệnh viện, ví dụ để cắt cơn loạn nhịp nhanh hoặc làm nghiệm pháp chẩn đoán. Mặc dù DrugBank có ghi nhận khả năng dùng đường uống, đây không phải là dạng phổ biến và không phải là thuốc dùng duy trì hàng ngày như nhiều thuốc chống loạn nhịp khác. Việc lựa chọn thuốc điều trị loạn nhịp lâu dài cần dựa trên chỉ định cụ thể của bác sĩ tim mạch.

Nghiệm pháp Ajmaline trong chẩn đoán hội chứng Brugada được thực hiện như thế nào?

Nghiệm pháp Ajmaline là một xét nghiệm bằng thuốc, trong đó Ajmaline được tiêm tĩnh mạch với liều khoảng 1 mg/kg cân nặng dưới sự theo dõi điện tâm đồ liên tục. Ở người mắc hội chứng Brugada tiềm ẩn, Ajmaline có thể làm xuất hiện hoặc bộc lộ rõ hơn kiểu hình điện tâm đồ đặc trưng (ST chênh lên dạng vòm ở các chuyển đạo trước tim phải), từ đó hỗ trợ chẩn đoán xác định. Nghiệm pháp này luôn được thực hiện tại cơ sở y tế có đầy đủ phương tiện hồi sức vì tiềm ẩn nguy cơ gây loạn nhịp thất nghiêm trọng.

Ajmaline có gây nguy hiểm không, tác dụng phụ nào cần lưu ý nhất?

Ajmaline có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng, đặc biệt là rối loạn dẫn truyền trong tim (block nhĩ thất, giãn rộng QRS) và loạn nhịp thất, nhất là ở người có sẵn bệnh lý dẫn truyền hoặc hội chứng Brugada. Ngoài ra, hoạt chất này cũng có liên quan đến một số ca viêm gan ứ mật được báo cáo. Chính vì những rủi ro này, Ajmaline luôn cần được sử dụng dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ và nhân viên y tế, không được tự ý sử dụng tại nhà.