Từ điển dược chất
Chloral hydrate
Tổng quan
Chloral hydrate là tên chung quốc tế của một hợp chất hữu cơ chứa clo, thuộc nhóm thuốc an thần gây ngủ, cụ thể hơn là nhóm các tác nhân gây ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc. Về mặt tác dụng dược lý, hoạt chất này được xếp cùng nhóm với paraldehyd và barbiturat vì cơ chế ức chế thần kinh trung ương khá tương đồng.
Bản thân Chloral hydrate không phải là chất có hoạt tính dược lý mạnh. Sau khi vào cơ thể, nó được chuyển hóa nhanh chóng tại gan và hồng cầu (chủ yếu nhờ enzym alcol dehydrogenase) thành chất chuyển hóa có hoạt tính là tricloroethanol. Chính tricloroethanol mới là "nhân vật chính" gây ra tác dụng ức chế thần kinh trung ương, dẫn đến trạng thái an thần, buồn ngủ hoặc gây ngủ tùy theo liều lượng sử dụng. Cơ chế phân tử chi tiết đến nay vẫn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn, nhưng nhiều tài liệu cho rằng tricloroethanol có liên quan đến hệ thống dẫn truyền thần kinh ức chế GABA.
Sau khi uống, Chloral hydrate hấp thu khá dễ dàng qua đường tiêu hóa. Uống liều 500 mg đến 1 g thường gây ngủ trong khoảng 30 phút đến 1 giờ và tác dụng kéo dài từ 4 đến 8 giờ. Hoạt chất và chất chuyển hóa có thể qua được hàng rào máu não, nhau thai và một lượng nhỏ bài tiết qua sữa mẹ. Vì tác dụng gây ngủ giảm nhanh sau khoảng 1-2 tuần sử dụng liên tục, Chloral hydrate chỉ thích hợp cho điều trị ngắn hạn.
Công dụng và chỉ định
Chloral hydrate được dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị ngắn hạn tình trạng mất ngủ (khó đi vào giấc ngủ), thường không quá 2 tuần vì hiệu quả gây ngủ sẽ giảm dần nếu dùng kéo dài.
- An thần ban ngày để giảm lo âu, căng thẳng.
- An thần và/hoặc gây ngủ trước khi phẫu thuật hoặc trước các thủ thuật y khoa, nha khoa.
- Hỗ trợ an thần cho trẻ em trước các thủ thuật không gây đau như chụp điện não đồ (EEG), chụp cộng hưởng từ, đo thính lực hoặc các xét nghiệm chẩn đoán khác cần trẻ nằm yên.
- Giảm nhẹ triệu chứng khi cai rượu hoặc cai một số loại thuốc an thần khác như barbiturat.
Tại nhiều quốc gia, chỉ định dùng Chloral hydrate cho trẻ em và trẻ vị thành niên hiện đã bị thu hẹp đáng kể, chỉ còn được khuyến cáo sử dụng ngắn ngày cho những trường hợp mất ngủ nặng có nghi ngờ hoặc xác định rối loạn phát triển thần kinh, và chỉ khi các biện pháp điều trị khác đã thất bại.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
- Điều trị mất ngủ: uống 500 mg đến 1 g, 15-30 phút trước khi đi ngủ. Không nên vượt quá tổng liều 2 g/ngày.
- An thần ban ngày: uống 250 mg, 3 lần mỗi ngày sau bữa ăn.
- An thần trước phẫu thuật: uống 500 mg đến 1 g khoảng 30 phút trước khi tiến hành thủ thuật.
- Đường trực tràng (dùng thuốc đạn): liều tương đương 325-650 mg, có thể lặp lại 3 lần/ngày, tổng liều tối đa trong ngày khoảng 1950 mg.
Liều dùng cho trẻ em
- Gây ngủ: khoảng 50 mg/kg cho mỗi lần dùng vào giờ đi ngủ, liều tối đa mỗi lần không quá 1 g. Tổng liều tối đa trong ngày là 1 g đối với trẻ nhỏ (infant) và 2 g đối với trẻ lớn hơn.
- An thần, giảm lo âu: 25-50 mg/kg mỗi ngày, chia làm nhiều lần cách nhau 6-8 giờ, liều tối đa mỗi lần không quá 500 mg.
- An thần trước thủ thuật không đau (ví dụ trước chụp EEG): 25-50 mg/kg mỗi lần, uống 30-60 phút trước thủ thuật; có thể lặp lại sau 30 phút nếu cần, tổng liều tối đa khoảng 100 mg/kg hoặc 1-2 g tùy độ tuổi.
- Trẻ sơ sinh cần đặc biệt thận trọng: chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa, cần theo dõi sát vì khả năng chuyển hóa và đào thải thuốc ở nhóm tuổi này chưa hoàn thiện, dễ tích lũy gây độc nếu dùng lặp lại nhiều ngày.
Cách dùng
- Dạng viên nang: nuốt cả viên với một cốc nước đầy, không bẻ, nghiền hay nhai viên thuốc trước khi uống.
- Dạng siro/dung dịch uống: nên pha loãng với khoảng nửa cốc nước hoặc chất lỏng khác (nước trái cây, nước gừng) để giảm kích ứng dạ dày; đo liều bằng dụng cụ đong chuyên dụng, không dùng thìa ăn thông thường.
- Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn; nếu bị khó chịu dạ dày, nên uống sau bữa ăn.
- Dạng thuốc đạn: làm ẩm đầu thuốc bằng nước trước khi đặt vào trực tràng.
- Trong suốt thời gian dùng thuốc, tuyệt đối không uống rượu bia.
- Nếu dùng thuốc dài ngày, không được ngừng thuốc đột ngột mà cần giảm liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ để tránh hội chứng cai thuốc.
Quên liều
Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi liều để bù. Vì Chloral hydrate thường được dùng theo nhu cầu (khi cần ngủ), nên phần lớn trường hợp không có lịch dùng thuốc cố định để nói đến việc quên liều.
Quá liều
Quá liều Chloral hydrate là tình huống cấp cứu, có thể gây tử vong. Các dấu hiệu quá liều bao gồm: thở yếu hoặc nông, nhịp tim không đều, cảm giác lạnh người, nôn mửa, tức ngực hoặc khó nuốt, nước tiểu sẫm màu, ho ra máu, yếu cơ hoặc mềm nhũn người, đồng tử co nhỏ, choáng váng hoặc ngất xỉu. Nếu người bệnh sống sót sau quá liều nặng, có thể để lại tổn thương gan (vàng da) hoặc tổn thương thận.
Khi nghi ngờ quá liều, cần gọi cấp cứu hoặc đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất ngay lập tức. Xử trí quá liều chủ yếu là hỗ trợ hô hấp, tuần hoàn; trong một số trường hợp nặng có thể cần lọc máu để tăng đào thải chất chuyển hóa của thuốc.
Chống chỉ định
- Người có tiền sử dị ứng hoặc mẫn cảm với Chloral hydrate.
- Người bị suy gan nặng.
- Người bị suy thận nặng.
- Người mắc bệnh tim nặng, không nên dùng nếu chưa có chỉ định và theo dõi chặt của bác sĩ.
- Không dùng dạng uống cho người bị viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày-tá tràng vì thuốc có thể gây kích ứng nặng thêm.
- Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người đang bị viêm đại tràng vì có thể làm bệnh nặng thêm.
- Thận trọng đặc biệt (không dùng nếu không có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa) ở người nghiện rượu, người có tiền sử nghiện ma túy hoặc lạm dụng thuốc.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Buồn nôn, nôn.
- Tiêu chảy.
- Cảm giác "hangover" (mệt mỏi, uể oải sau khi thức dậy).
- Chóng mặt, mất phối hợp vận động (ataxia).
Ít gặp
- Phát ban da.
- Loạng choạng, đi đứng khó khăn.
- Ngủ lơ mơ kéo dài sau khi dùng thuốc.
Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng
- Phản ứng dị ứng nặng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng - cần cấp cứu ngay.
- Phát ban da nghiêm trọng.
- Dấu hiệu tổn thương thận: tiểu khó hoặc đau khi tiểu, sưng phù chân/mắt cá chân, mệt mỏi hoặc khó thở bất thường.
- Tăng huyết áp đột ngột: đau đầu dữ dội, mờ mắt, ù tai, lo lắng.
- Ảo giác, lú lẫn, kích động bất thường.
- Một số người có thể thực hiện các hoạt động phức tạp trong lúc chưa tỉnh táo hoàn toàn (như lái xe, ăn uống, gọi điện thoại) mà sau đó không nhớ gì - nếu gặp tình trạng này cần ngừng thuốc và báo bác sĩ ngay.
- Dùng dài ngày có thể gây phụ thuộc thuốc (dung nạp và lệ thuộc thể chất); ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài sử dụng có thể gây hội chứng cai với biểu hiện vã mồ hôi, run rẩy, lo âu, lú lẫn, co giật, thậm chí ảo giác.
Đây không phải danh sách đầy đủ tất cả tác dụng không mong muốn có thể xảy ra. Nếu gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào khi dùng thuốc, người bệnh nên liên hệ ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: chưa có đầy đủ nghiên cứu xác định mức độ an toàn của Chloral hydrate trong thai kỳ. Hoạt chất và chất chuyển hóa có khả năng qua nhau thai. Chỉ nên dùng khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ, đặc biệt cần tránh dùng kéo dài vì có thể khiến thai nhi bị phụ thuộc thuốc.
- Phụ nữ cho con bú: một lượng nhỏ chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây ngủ gà ở trẻ bú mẹ. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng trong giai đoạn cho con bú.
- Người suy gan, suy thận: cần thận trọng đặc biệt vì thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan và đào thải qua thận; suy giảm chức năng các cơ quan này có thể làm tăng nguy cơ tích lũy thuốc và ngộ độc. Chống chỉ định dùng khi suy gan hoặc suy thận nặng.
- Người cao tuổi: thường nhạy cảm hơn với tác dụng an thần của thuốc, có thể cần giảm liều so với người trẻ.
- Trẻ em: hiện nay việc dùng Chloral hydrate cho trẻ em, đặc biệt là trẻ sơ sinh và an thần kéo dài, chỉ nên thực hiện dưới sự giám sát của nhân viên y tế có kinh nghiệm, tại cơ sở có đầy đủ phương tiện theo dõi hô hấp - tim mạch, do nguy cơ ức chế hô hấp và biến chứng tim mạch.
- Người có bệnh porphyrin (rối loạn chuyển hóa porphyrin): cần thận trọng khi sử dụng.
- Người có tiền sử trầm cảm hoặc từng có ý nghĩ/hành vi tự sát: cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc.
- Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, giảm khả năng tập trung; không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao sau khi dùng thuốc.
- Không tự ý dùng thuốc kéo dài quá 2 tuần; nếu cần điều trị lâu hơn, phải được bác sĩ đánh giá lại.
Tương tác dược chất
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp |
|---|---|
Rượu, bia (đồ uống có cồn) | Cả hai chất đều ức chế chuyển hóa lẫn nhau, có thể gây giãn mạch, hạ huyết áp, tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương, nguy cơ suy hô hấp nặng, hôn mê, thậm chí tử vong. Tuyệt đối không uống rượu bia khi đang dùng thuốc. |
Thuốc chống đông máu nhóm coumarin (warfarin...) | Acid tricloroacetic - chất chuyển hóa của Chloral hydrate - có thể đẩy warfarin ra khỏi vị trí gắn với albumin huyết tương, làm tăng nhất thời nồng độ warfarin tự do, từ đó tăng tác dụng chống đông máu và nguy cơ chảy máu. Cần giảm liều thuốc chống đông hoặc cân nhắc thay Chloral hydrate bằng thuốc an thần khác (ví dụ nhóm benzodiazepin), đồng thời theo dõi chặt chỉ số prothrombin. |
Furosemid đường tiêm tĩnh mạch | Nếu tiêm furosemid trong vòng 24 giờ sau khi uống Chloral hydrate, một số người bệnh (đặc biệt người bị nhồi máu cơ tim, suy tim sung huyết) có thể xuất hiện phản ứng vã mồ hôi, nóng bừng mặt và thay đổi huyết áp (bao gồm cả tăng huyết áp). |
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (benzodiazepin, barbiturat, opioid, thuốc kháng histamin an thần, thuốc giãn cơ...) | Tác dụng an thần, gây ngủ cộng hưởng, làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp nặng, buồn ngủ quá mức, thậm chí hôn mê. Cần thận trọng khi phối hợp và có thể phải điều chỉnh liều. |
Ngoài các tương tác kể trên, do Chloral hydrate có thể tương kỵ về mặt hóa học với một số chất (kiềm, iodid, chất oxy hóa mạnh...), người bệnh không nên tự ý pha trộn thuốc với các dung dịch khác ngoài hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc dược sĩ. Danh sách trên chưa bao gồm đầy đủ tất cả tương tác có thể xảy ra; hãy luôn thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Chloral hydrate.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Chloral hydrate và các chế phẩm chứa hoạt chất này nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng (khoảng 15-30°C), tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Không để dạng siro bị đông băng. Đậy kín nắp chai/lọ sau mỗi lần sử dụng.
Tại Việt Nam, Chloral hydrate hiếm khi được bán dưới dạng đơn chất mà thường có trong các chế phẩm phối hợp dạng siro dùng cho trẻ em (ví dụ phối hợp với kali bromid), với mức giá tham khảo dao động khoảng 90.000 - 150.000 đồng cho một hộp/chai siro 100 ml tùy nhà sản xuất và thời điểm. Mức giá có thể thay đổi theo từng nhà thuốc và từng thời điểm, người mua nên tham khảo trực tiếp tại nhà thuốc hoặc các trang bán thuốc online uy tín để có thông tin giá cập nhật chính xác nhất.
Câu hỏi thường gặp
Chloral hydrate có phải là thuốc kê đơn không?
Có. Chloral hydrate là thuốc kê đơn (Rx), người dùng không nên tự ý mua và sử dụng mà cần có chỉ định cụ thể từ bác sĩ về liều lượng và thời gian dùng, do khoảng cách giữa liều điều trị và liều gây độc của thuốc khá hẹp, đồng thời thuốc có nguy cơ gây phụ thuộc nếu lạm dụng.
Vì sao Chloral hydrate chỉ được khuyến cáo dùng trong thời gian ngắn?
Sau khoảng 1-2 tuần sử dụng liên tục, tác dụng gây ngủ của Chloral hydrate có xu hướng giảm dần do cơ thể phát triển dung nạp với thuốc. Nếu tiếp tục tăng liều để duy trì hiệu quả, nguy cơ tác dụng phụ và phụ thuộc thuốc sẽ tăng lên đáng kể. Vì vậy, các hướng dẫn điều trị hiện nay đều giới hạn thời gian dùng thuốc tối đa khoảng 2 tuần, và không khuyến khích điều trị lặp lại nhiều đợt liên tiếp mà không có đánh giá lại từ bác sĩ chuyên khoa.
Trẻ em dùng Chloral hydrate an thần trước thủ thuật có an toàn không?
Chloral hydrate vẫn được sử dụng khá phổ biến để an thần cho trẻ trước các thủ thuật chẩn đoán không đau như chụp cộng hưởng từ hay đo điện não đồ, vì thuốc thường không gây ảnh hưởng nhiều đến hô hấp và tim mạch ở liều điều trị thông thường. Tuy nhiên, đây vẫn là thuốc có nguy cơ gây ức chế hô hấp và biến chứng tim mạch nếu dùng sai liều hoặc không được theo dõi đúng cách, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ có bệnh lý nền. Do đó, việc dùng thuốc cho trẻ bắt buộc phải được thực hiện dưới sự giám sát của nhân viên y tế có chuyên môn, tại cơ sở có đầy đủ trang thiết bị theo dõi.
Có thể uống rượu trong thời gian dùng Chloral hydrate không?
Không nên. Rượu và Chloral hydrate đều là chất ức chế hệ thần kinh trung ương, khi phối hợp có thể làm tăng cường lẫn nhau tác dụng an thần, gây giãn mạch, hạ huyết áp và ức chế hô hấp nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng. Người dùng thuốc cần tuyệt đối tránh rượu bia trong suốt thời gian điều trị.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/mtm/chloral-hydrate.html
- https://www.drugs.com/monograph/chloral-hydrate.html
- https://www.drugs.com/dosage/chloral-hydrate.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/chloral-hydrate.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01563
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12091779/ https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/cloral-hydrat
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!