Từ điển dược chất
Anastrozole
Tổng quan
Anastrozole thuộc nhóm thuốc ức chế aromatase thế hệ thứ ba, có cấu trúc phi steroid (dẫn chất benzyltriazole). Anastrozole là thuốc nội tiết được sử dụng rộng rãi trong điều trị ung thư vú, đặc biệt ở phụ nữ đã mãn kinh có khối u nhạy cảm với hormone.
Về cơ chế tác dụng, Anastrozole ức chế chọn lọc men aromatase, enzym chuyển đổi androgen thành estrogen ở mô ngoại vi như mô mỡ và gan. Nhờ đó, Anastrozole làm giảm đáng kể nồng độ estrogen trong máu và mô u, giúp làm chậm sự phát triển của tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone. Anastrozole không ảnh hưởng đến tổng hợp corticosteroid của tuyến thượng thận, aldosterone hay hormone tuyến giáp, nên Anastrozole ít gây rối loạn nội tiết ngoài mục tiêu điều trị.
Ở phụ nữ tiền mãn kinh, buồng trứng vẫn còn hoạt động nên Anastrozole thường không mang lại hiệu quả ức chế estrogen như mong muốn, vì vậy Anastrozole chủ yếu được chỉ định cho đối tượng đã mãn kinh hoặc đã được ức chế buồng trứng.
Công dụng và chỉ định
Anastrozole được chỉ định trong các trường hợp sau ở phụ nữ đã mãn kinh:
- Điều trị hỗ trợ (bổ trợ) ban đầu bằng Anastrozole cho ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể hormone dương tính.
- Điều trị hỗ trợ kéo dài (extended adjuvant) bằng Anastrozole sau khi đã hoàn thành 2-3 năm điều trị bằng tamoxifen.
- Điều trị bước đầu (first-line) bằng Anastrozole cho ung thư vú giai đoạn tiến triển ở phụ nữ đã mãn kinh.
- Điều trị bước hai bằng Anastrozole cho ung thư vú tiến triển sau khi bệnh tiến triển trong hoặc sau khi dùng tamoxifen.
Ngoài các chỉ định chính thức trên, Anastrozole còn được nghiên cứu và sử dụng ngoài nhãn (off-label) trong một số trường hợp phụ nữ tiền mãn kinh có kết hợp thuốc ức chế buồng trứng, hoặc để giảm nguy cơ ung thư vú ở nhóm phụ nữ có nguy cơ cao. Tuy nhiên, các chỉ định off-label của Anastrozole cần được bác sĩ chuyên khoa cân nhắc kỹ trên từng trường hợp cụ thể.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng
Liều Anastrozole khuyến cáo cho người lớn (phụ nữ đã mãn kinh) là 1 mg, uống một lần mỗi ngày. Thời gian điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn bằng Anastrozole thường kéo dài 5 năm; một số hướng dẫn cho phép kéo dài điều trị bằng Anastrozole lên đến 10 năm tùy theo nguy cơ tái phát của từng người bệnh.
Anastrozole không được nghiên cứu và không có chỉ định sử dụng cho trẻ em, nam giới hoặc phụ nữ chưa mãn kinh trong các chỉ định điều trị ung thư vú tiêu chuẩn.
Cách dùng
Anastrozole được dùng theo đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nên uống Anastrozole vào một thời điểm cố định mỗi ngày để duy trì nồng độ Anastrozole ổn định trong máu. Viên Anastrozole nên được uống nguyên vẹn với một cốc nước, người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi tự ý nghiền, bẻ hoặc nhai viên Anastrozole.
Quên liều
Nếu quên một liều Anastrozole, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần đến giờ uống liều kế tiếp của Anastrozole, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình ban đầu. Không uống gộp hai liều Anastrozole cùng một lúc để bù cho liều đã quên.
Quá liều
Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều Anastrozole. Do Anastrozole có tỷ lệ gắn protein huyết tương thấp, biện pháp lọc máu (thẩm tách) có thể hữu ích trong xử trí quá liều. Khi nghi ngờ quá liều Anastrozole, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ trung tâm chống độc.
Chống chỉ định
Không sử dụng Anastrozole trong các trường hợp sau:
- Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với Anastrozole hoặc bất kỳ thành phần nào của Anastrozole.
- Phụ nữ đang mang thai không được dùng Anastrozole.
- Phụ nữ đang cho con bú không được dùng Anastrozole.
- Phụ nữ chưa mãn kinh (tiền mãn kinh) không nên dùng Anastrozole cho chỉ định điều trị ung thư vú tiêu chuẩn, do Anastrozole không đạt hiệu quả ức chế estrogen như mong muốn ở nhóm này.
- Trẻ em và nam giới không nên dùng Anastrozole, vì Anastrozole chưa được nghiên cứu và không có chỉ định sử dụng ở các đối tượng này.
Người có bệnh gan hoặc thận nặng cần được bác sĩ đánh giá kỹ trước khi dùng Anastrozole, do dữ liệu an toàn của Anastrozole ở nhóm này còn hạn chế.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Các tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Anastrozole (tỷ lệ trên 10% người dùng trong các nghiên cứu) bao gồm:
- Bốc hỏa, cảm giác nóng bừng mặt khi dùng Anastrozole.
- Mệt mỏi, suy nhược cơ thể do Anastrozole.
- Đau khớp, viêm khớp, cứng khớp khi dùng Anastrozole kéo dài.
- Đau đầu, đau lưng, đau xương khi dùng Anastrozole.
- Buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa khi dùng Anastrozole.
- Phát ban da do Anastrozole.
- Tăng huyết áp khi dùng Anastrozole.
- Trầm cảm, mất ngủ khi dùng Anastrozole.
- Phù ngoại biên (sưng chân, tay) do Anastrozole.
- Viêm họng, ho khi dùng Anastrozole.
- Khô âm đạo, rụng tóc nhẹ do Anastrozole.
- Tăng men gan và phosphatase kiềm trong máu do Anastrozole.
Ít gặp và hiếm gặp
Một số tác dụng phụ ít gặp hơn khi dùng Anastrozole nhưng cần được theo dõi và báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện gồm:
- Loãng xương, gãy xương do giảm mật độ xương khi dùng Anastrozole kéo dài.
- Khó thở khi gắng sức nhẹ, dấu hiệu giảm lưu lượng máu đến tim do Anastrozole.
- Rối loạn chức năng gan do Anastrozole, biểu hiện bằng đau vùng bụng trên, vàng da, vàng mắt.
- Dấu hiệu đột quỵ như yếu liệt tay chân, nói khó, lú lẫn đột ngột khi dùng Anastrozole.
- Phản ứng dị ứng nặng hoặc phản ứng da nghiêm trọng với Anastrozole (nổi mẩn lan rộng, phồng rộp da).
- Dị cảm, tê hoặc ngứa ran ở tay chân khi dùng Anastrozole.
Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu bất thường nào trong quá trình dùng Anastrozole, người bệnh nên liên hệ ngay với bác sĩ điều trị để được đánh giá kịp thời.
Lưu ý khi dùng
Phụ nữ có thai
Anastrozole có thể gây hại cho thai nhi dựa trên các nghiên cứu độc tính trên phôi và thai ở động vật. Vì vậy, cần thực hiện xét nghiệm loại trừ thai trước khi bắt đầu điều trị bằng Anastrozole và áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị bằng Anastrozole cũng như ít nhất 3 tuần sau khi ngừng Anastrozole.
Phụ nữ cho con bú
Cần ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng Anastrozole và tiếp tục ngừng ít nhất 2 tuần sau liều Anastrozole cuối cùng để đảm bảo an toàn cho trẻ.
Người suy gan, suy thận
Với người suy gan mức độ nhẹ đến trung bình hoặc xơ gan ổn định, thường không cần điều chỉnh liều Anastrozole. Tuy nhiên, do chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu về Anastrozole ở người suy gan nặng, cần hết sức cẩn trọng và có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ nếu sử dụng Anastrozole cho nhóm này.
Đối với người suy thận, dù độ thanh thải Anastrozole giảm nhẹ ở người suy thận nặng, hướng dẫn hiện tại không yêu cầu điều chỉnh liều Anastrozole. Chưa có dữ liệu về dùng Anastrozole ở người lọc máu.
Đối tượng khác cần lưu ý
Người có bệnh tim mạch, tiền sử mạch vành, mỡ máu cao hoặc loãng xương nên báo bác sĩ trước khi dùng Anastrozole, vì Anastrozole có thể làm tăng nguy cơ liên quan trong quá trình điều trị dài hạn.
Tương tác dược chất
Anastrozole có thể tương tác với một số thuốc và chất khác, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị hoặc mức độ an toàn khi dùng Anastrozole. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:
Thuốc/Chất tương tác | Mức độ | Hậu quả khi phối hợp với Anastrozole |
|---|---|---|
Tamoxifen | Nghiêm trọng | Có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả của Anastrozole, không nên phối hợp Anastrozole với tamoxifen. |
Estrogen (estradiol, estrone, ethinyl estradiol, liệu pháp hormone thay thế...) | Nghiêm trọng | Đối kháng trực tiếp với tác dụng hạ estrogen của Anastrozole, làm giảm hiệu quả điều trị của Anastrozole. |
Thuốc tránh thai chứa estrogen (viên uống, tiêm, cấy, dán, vòng âm đạo) | Nghiêm trọng | Làm giảm hiệu quả ức chế estrogen của Anastrozole tương tự các chế phẩm estrogen khác. |
Raloxifen và các SERM khác | Trung bình | Có thể làm giảm hiệu quả điều trị của Anastrozole qua cơ chế cạnh tranh thụ thể estrogen. |
Thalidomide | Trung bình | Có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ khi phối hợp với Anastrozole, cần theo dõi chặt chẽ. |
Warfarin | Không đáng kể | Anastrozole không gây tương tác có ý nghĩa lâm sàng với warfarin. |
Rượu, bia | Cần lưu ý | Không tương tác trực tiếp về dược động học với Anastrozole nhưng có thể làm tăng mệt mỏi, nóng bừng và ảnh hưởng gan, nên hạn chế khi dùng Anastrozole. |
Người bệnh nên báo bác sĩ tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang dùng trước khi bắt đầu Anastrozole để được đánh giá tương tác phù hợp.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Anastrozole nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 20-25°C hoặc dưới 30°C theo hướng dẫn nhà sản xuất, để nơi khô ráo, tránh ánh sáng và ẩm. Nên giữ Anastrozole trong bao bì gốc, xa tầm tay trẻ em, không bảo quản Anastrozole trong phòng tắm hoặc nơi ẩm cao.
Giá các sản phẩm chứa Anastrozole 1mg trên thị trường Việt Nam dao động khá rộng tùy xuất xứ và nhà sản xuất. Các sản phẩm Anastrozole generic sản xuất trong nước hoặc từ Ấn Độ có giá tham khảo khoảng 240.000 đồng cho hộp 2 vỉ x 14 viên, trong khi các sản phẩm Anastrozole nhập khẩu từ châu Âu có giá tham khảo cao hơn, dao động khoảng 1.200.000 - 1.350.000 đồng cho hộp 28 viên. Giá của Anastrozole có thể thay đổi theo thời điểm và nhà thuốc, người bệnh nên tham khảo giá cụ thể tại cơ sở được cấp phép trước khi mua Anastrozole.
Câu hỏi thường gặp
Anastrozole có dùng được cho phụ nữ chưa mãn kinh không?
Không. Anastrozole chỉ được chỉ định chính thức cho phụ nữ đã mãn kinh. Ở phụ nữ tiền mãn kinh, buồng trứng vẫn sản xuất estrogen nên Anastrozole không đạt hiệu quả ức chế hormone, trừ khi Anastrozole được phối hợp với biện pháp ức chế buồng trứng.
Anastrozole cần uống trong bao lâu?
Thời gian dùng Anastrozole phụ thuộc vào giai đoạn bệnh và phác đồ của bác sĩ. Với điều trị hỗ trợ ung thư vú giai đoạn sớm, thời gian dùng Anastrozole tiêu chuẩn là 5 năm, một số trường hợp có thể kéo dài hơn dựa trên nguy cơ tái phát. Người bệnh không nên tự ý ngừng Anastrozole mà cần tuân theo hướng dẫn của bác sĩ.
Anastrozole có gây loãng xương không?
Có. Sử dụng Anastrozole kéo dài có thể làm giảm mật độ xương và tăng nguy cơ loãng xương, gãy xương do Anastrozole làm giảm nồng độ estrogen, một hormone có vai trò bảo vệ xương. Vì vậy, người bệnh dùng Anastrozole dài hạn thường được bác sĩ theo dõi mật độ xương định kỳ và có thể được chỉ định bổ sung canxi, vitamin D hoặc thuốc hỗ trợ xương khi cần thiết.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01217
- https://www.drugs.com/monograph/anastrozole.html
- https://www.drugs.com/mtm/anastrozole.html
- https://www.drugs.com/dosage/anastrozole.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/anastrozole.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9805213/
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/anastrozol
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!