Từ điển dược chất

Betaxolol

Tổng quan

Betaxolol là một chất đối kháng chọn lọc trên thụ thể beta-1 adrenergic, không có hoạt tính giống thần kinh giao cảm nội tại. Về mặt phân loại dược lý, Betaxolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta tim mạch chọn lọc (cardioselective beta blocker), khác với các thuốc chẹn beta không chọn lọc như timolol vì ít tác động lên thụ thể beta-2 ở phế quản và mạch máu ngoại biên hơn.

Cơ chế tác dụng của Betaxolol là ngăn chặn sự kích thích của catecholamine (như adrenalin) lên thụ thể beta-1 nằm chủ yếu ở cơ tim, từ đó làm giảm nhịp tim, giảm cung lượng tim và hạ huyết áp tâm thu lẫn tâm trương. Khi dùng liều cao hơn khuyến cáo, tính chọn lọc trên thụ thể beta-1 giảm đi, thuốc có thể ảnh hưởng cả thụ thể beta-2 ở phế quản, dễ gây co thắt phế quản hơn.

Ở dạng nhỏ mắt, Betaxolol làm hạ áp lực nội nhãn thông qua việc giảm sản xuất thủy dịch trong mắt, cơ chế này được ghi nhận nhưng chưa được lý giải hoàn toàn. Về dược động học, hoạt chất này có sinh khả dụng đường uống khoảng 89%, chuyển hóa chủ yếu qua gan, thời gian bán thải dao động 14-22 giờ và đào thải phần lớn qua thận. Đặc điểm bán thải dài giúp Betaxolol chỉ cần dùng 1 lần/ngày với dạng viên uống.


Công dụng và chỉ định

Betaxolol dạng uống và dạng nhỏ mắt được sử dụng cho các mục đích khác nhau. Các chỉ định chính thức bao gồm:

  • Điều trị tăng huyết áp, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với thuốc hạ áp khác, đặc biệt là nhóm lợi tiểu thiazid.
  • Hỗ trợ kiểm soát cơn đau thắt ngực do gắng sức (angina pectoris).
  • Dạng nhỏ mắt (dung dịch 0,5% hoặc hỗn dịch 0,25%) được dùng để hạ áp lực nội nhãn ở bệnh nhân glôcôm góc mở mạn tính và tăng nhãn áp.

Betaxolol có thể được bác sĩ chỉ định ngoài các công dụng liệt kê trong hướng dẫn sử dụng chính thức tùy vào tình trạng lâm sàng cụ thể của từng người bệnh.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng của Betaxolol cần được cá thể hóa theo từng bệnh nhân và luôn phải tuân theo chỉ định của bác sĩ. Dưới đây là thông tin liều tham khảo cho từng dạng bào chế.

Liều dùng đường uống (điều trị tăng huyết áp)

  • Người lớn: khởi đầu 10 mg, uống 1 lần/ngày.
  • Nếu sau 7-14 ngày đáp ứng chưa đạt yêu cầu, có thể tăng gấp đôi liều.
  • Liều tối đa được ghi nhận là 40 mg/ngày, tuy liều trên 20 mg/ngày không cho thấy hiệu quả hạ áp tăng thêm đáng kể so với liều 20 mg.
  • Người cao tuổi: nên cân nhắc khởi đầu ở liều thấp hơn (5 mg/ngày) vì nhóm này dễ gặp nhịp tim chậm do thuốc chẹn beta.
  • Người suy thận nặng hoặc đang lọc máu: khởi đầu 5 mg/ngày, có thể tăng thêm 5 mg mỗi 2 tuần, tối đa 20 mg/ngày. Người suy thận nhẹ đến trung bình thường không cần chỉnh liều.
  • Người suy gan: dữ liệu hiện có cho thấy không cần điều chỉnh liều thường quy.

Liều dùng đường nhỏ mắt (điều trị glôcôm/tăng nhãn áp)

  • Người lớn, kể cả người cao tuổi: nhỏ 1 giọt vào mắt bệnh, ngày 2 lần.
  • Đáp ứng hạ nhãn áp ổn định có thể cần vài tuần điều trị.
  • Chưa có đầy đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả ở trẻ em.

Cách dùng

Với dạng viên uống, Betaxolol có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, tốt nhất uống vào một thời điểm cố định trong ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định. Không tự ý bẻ hoặc nghiền viên nếu không có chỉ định của dược sĩ, và uống với nước lọc. Với dạng nhỏ mắt, cần lắc đều lọ trước khi dùng (đối với hỗn dịch), nhỏ thuốc vào túi kết mạc, sau đó nhắm mắt và ấn nhẹ vào góc trong mắt (gần sống mũi) trong khoảng 1-2 phút để hạn chế thuốc hấp thu vào toàn thân.

Người dùng tuyệt đối không được tự ý ngừng Betaxolol đột ngột, đặc biệt với người có bệnh tim mạch, vì có thể gây khởi phát cơn đau thắt ngực hoặc rối loạn nhịp tim. Nếu cần ngưng thuốc, nên giảm liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ, thường trong khoảng 2 tuần.

Quên liều

Nếu quên một liều Betaxolol, nên uống hoặc nhỏ ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch dùng thuốc thông thường, không dùng gấp đôi liều để bù.

Quá liều

Quá liều Betaxolol đường uống có thể biểu hiện bằng nhịp tim chậm, hạ huyết áp, khó thở, chóng mặt, ngất và hạ đường huyết. Với dạng nhỏ mắt, nếu vô tình nuốt phải dung dịch, các triệu chứng tương tự phong bế beta toàn thân cũng có thể xảy ra như nhịp chậm, hạ huyết áp, suy tim và co thắt phế quản. Trong mọi trường hợp nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ trung tâm chống độc để được xử trí triệu chứng và hỗ trợ kịp thời.


Chống chỉ định

Betaxolol chống chỉ định trong các trường hợp sau, đây là mục có rủi ro cao nên người bệnh cần đọc kỹ và không tự ý bỏ qua:

  • Người có tiền sử quá mẫn với Betaxolol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Nhịp tim chậm xoang nghiêm trọng, hội chứng suy nút xoang (bao gồm cả block xoang nhĩ).
  • Block nhĩ thất độ II, độ III chưa được đặt máy tạo nhịp.
  • Sốc tim, suy tim mất bù hoặc suy tim rõ rệt chưa kiểm soát được.
  • Hen phế quản nặng hoặc có tiền sử hen phế quản nặng, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) nặng.
  • Cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal khi dùng đơn độc (không phối hợp với thuốc giãn mạch khác).
  • U tủy thượng thận (pheochromocytoma) chưa được điều trị bằng thuốc chẹn alpha trước đó.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn của Betaxolol có thể khác nhau tùy dạng dùng (uống hay nhỏ mắt) và được ghi nhận theo các mức độ phổ biến sau.

Thường gặp

  • Nhịp tim chậm, mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt.
  • Cảm giác lạnh ở tay chân, đau khớp, buồn nôn.
  • Với dạng nhỏ mắt: cảm giác khó chịu ở mắt, nhìn mờ thoáng qua, chảy nước mắt nhiều hơn bình thường.
  • Xuất hiện kháng thể kháng nhân (ANA) dương tính ở một tỷ lệ nhất định, tuy hiếm khi có biểu hiện lâm sàng rõ ràng.

Ít gặp

  • Khó thở, đau ngực, đánh trống ngực, phù ngoại biên.
  • Rối loạn tiêu hóa như khó tiêu, tiêu chảy.
  • Giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương.
  • Với dạng nhỏ mắt: viêm giác mạc chấm, viêm kết mạc, sợ ánh sáng, khô mắt.

Hiếm gặp

  • Phản ứng dị ứng da, phát ban, hội chứng giống lupus (đau khớp kèm sốt, sưng hạch, đau cơ).
  • Trầm cảm, mất ngủ, ảo giác, lú lẫn.
  • Đục thủy tinh thể (ghi nhận với dạng nhỏ mắt dùng kéo dài).
  • Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu (rất hiếm).

Nếu gặp dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng như nổi mề đay, Khó thở, sưng mặt/môi/lưỡi, hoặc các dấu hiệu suy tim như khó thở tăng dần, phù chân, tăng cân bất thường, người bệnh cần ngưng thuốc và tìm hỗ trợ y tế ngay.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ mang thai: chưa có đầy đủ dữ liệu về độ an toàn của Betaxolol trong thai kỳ. Các thuốc chẹn beta đường uống có thể liên quan đến nguy cơ chậm phát triển trong tử cung, đồng thời trẻ sơ sinh có mẹ dùng thuốc đến gần ngày sinh cần được theo dõi sát các dấu hiệu nhịp tim chậm, hạ đường huyết. Không nên dùng Betaxolol trong 3 tháng cuối thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết.
  • Phụ nữ cho con bú: Betaxolol có thể bài tiết vào sữa mẹ. Với dạng nhỏ mắt, lượng thuốc vào sữa thường không đủ gây triệu chứng lâm sàng ở trẻ bú mẹ, nhưng vẫn nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
  • Người suy gan, suy thận: cần điều chỉnh liều thận trọng, đặc biệt ở người suy thận nặng hoặc đang chạy thận nhân tạo như đã nêu ở mục liều dùng.
  • Người bị đái tháo đường: Betaxolol có thể che lấp các dấu hiệu cảnh báo của hạ đường huyết như nhịp tim nhanh, cần theo dõi đường huyết chặt chẽ hơn.
  • Người có bệnh tuyến giáp: thuốc có thể che lấp triệu chứng cường giáp, nên thận trọng khi ngừng thuốc đột ngột ở người nghi ngờ nhiễm độc giáp.
  • Người có bệnh hô hấp (hen, COPD): mặc dù Betaxolol chọn lọc trên tim hơn các thuốc chẹn beta khác, vẫn cần thận trọng và nên có sẵn thuốc giãn phế quản khi dùng liều cao.
  • Người chuẩn bị phẫu thuật, gây mê: cần thông báo cho bác sĩ gây mê biết đang dùng Betaxolol.
  • Betaxolol có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung, gây chóng mặt hoặc nhìn mờ tạm thời (đặc biệt dạng nhỏ mắt), nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác dược chất

Tương tác thuốc là mục có rủi ro cao, người bệnh nên liệt kê đầy đủ các thuốc đang dùng cho bác sĩ và dược sĩ trước khi bắt đầu dùng Betaxolol.

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả có thể xảy ra

Digoxin, digitalis

Tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức khi phối hợp với Betaxolol

Thuốc chẹn kênh calci (verapamil, diltiazem)

Hiệp đồng gây hạ huyết áp, nhịp tim chậm, có thể dẫn đến block nhĩ thất

Thuốc chẹn beta khác (kể cả dạng nhỏ mắt trị glôcôm)

Tăng tác dụng phong bế beta toàn thân, nguy cơ nhịp chậm và hạ huyết áp nặng hơn

Thuốc lợi tiểu

Có thể tăng tác dụng hạ huyết áp khi phối hợp, cần theo dõi huyết áp

Thuốc chống loạn nhịp (như amiodaron)

Tăng nguy cơ rối loạn dẫn truyền tim, nhịp tim chậm

Insulin, thuốc hạ đường huyết đường uống

Betaxolol có thể che lấp dấu hiệu hạ đường huyết, cần theo dõi đường huyết sát hơn

Adrenalin (dùng trong phản ứng phản vệ)

Betaxolol có thể làm giảm đáp ứng với adrenalin khi cấp cứu sốc phản vệ

Rượu, bia

Có thể làm tăng tác dụng an thần, hạ huyết áp tư thế và chóng mặt khi dùng cùng Betaxolol

Đây không phải danh sách đầy đủ mọi tương tác có thể xảy ra; người bệnh cần thông báo cho bác sĩ về mọi thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin hoặc sản phẩm thảo dược đang sử dụng.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Betaxolol dạng viên nén và dạng nhỏ mắt nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp; với lọ thuốc nhỏ mắt, cần đậy kín nắp sau mỗi lần sử dụng và không dùng thuốc quá thời hạn ghi trên bao bì sau khi đã mở nắp.

Về giá bán, tại thị trường Việt Nam, Betaxolol phổ biến hơn ở dạng thuốc nhỏ mắt (biệt dược Betoptic/Betoptic S) so với dạng viên uống. Giá bán lẻ dạng nhỏ mắt dao động tùy nhà thuốc và thời điểm, thường ở mức vài trăm nghìn đồng cho một lọ 5 ml, trong khi tại thị trường Mỹ, giá tham khảo cho một lọ hỗn dịch nhỏ mắt Betoptic S 0,25% khoảng 10 ml có thể lên tới 440-490 USD nếu không có bảo hiểm. Đây chỉ là mức giá tham khảo tại từng thời điểm tra cứu, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để biết giá chính xác và tình trạng còn hàng.


Câu hỏi thường gặp

Betaxolol dạng uống và dạng nhỏ mắt có thể dùng thay thế cho nhau không?

Không. Dù cùng một hoạt chất, hai dạng bào chế được thiết kế cho hai đường dùng và mục đích điều trị khác nhau (uống để hạ huyết áp toàn thân, nhỏ mắt để hạ nhãn áp tại chỗ). Nồng độ, hàm lượng và cách hấp thu của hai dạng này khác nhau hoàn toàn, vì vậy không được tự ý dùng dạng này thay cho dạng kia nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Dùng Betaxolol nhỏ mắt có ảnh hưởng đến tim mạch không?

Có thể có, dù mức độ thường nhẹ hơn so với dùng đường uống. Vì thuốc vẫn hấp thu một phần vào tuần hoàn toàn thân sau khi nhỏ mắt, người có bệnh tim mạch, hen phế quản hoặc COPD vẫn cần thận trọng và nên báo cho bác sĩ nhãn khoa biết tiền sử bệnh lý toàn thân của mình trước khi dùng Betaxolol nhỏ mắt.

Tại sao không được ngừng Betaxolol đột ngột?

Ngừng đột ngột một thuốc chẹn beta như Betaxolol sau thời gian dài sử dụng có thể gây ra hiện tượng "dội ngược" (rebound), làm tăng nhịp tim, tăng huyết áp trở lại nhanh chóng hoặc khởi phát cơn đau thắt ngực ở người có bệnh mạch vành. Vì vậy nếu cần ngừng thuốc, bác sĩ thường hướng dẫn giảm liều từ từ trong khoảng 1-2 tuần thay vì dừng ngay lập tức.

Người bị hen suyễn có dùng được Betaxolol không?

Betaxolol chống chỉ định ở người có tiền sử hen phế quản nặng hoặc COPD nặng vì nguy cơ co thắt phế quản, đặc biệt khi dùng liều cao làm giảm tính chọn lọc trên thụ thể beta-1. Với người hen nhẹ đến trung bình đã ổn định, việc dùng thuốc (nếu thực sự cần) phải được bác sĩ cân nhắc kỹ và theo dõi sát, đồng thời chuẩn bị sẵn thuốc giãn phế quản dự phòng.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ