Từ điển dược chất

Brimonidine

Tổng quan

Brimonidine là một dẫn xuất 2-imidazoline, được xếp vào nhóm thuốc chủ vận alpha-2 adrenergic thế hệ thứ ba, có tính chọn lọc trên thụ thể alpha-2 cao hơn nhiều so với các chất cùng nhóm như clonidine hay apraclonidine. Về mặt hóa học, brimonidine có công thức C11H10BrN5, tồn tại ở dạng chất rắn với điểm nóng chảy khoảng 207,5 độ C.

Ở mắt, thụ thể alpha-2 khi được kích hoạt sẽ ức chế enzym adenylate cyclase, làm giảm nồng độ AMP vòng nội bào. Hệ quả là lượng thủy dịch do biểu mô thể mi tiết ra giảm xuống, đồng thời dòng thoát thủy dịch qua đường màng bồ đào - củng mạc lại được tăng cường. Chính nhờ cơ chế tác dụng kép này mà brimonidine có khả năng hạ nhãn áp hiệu quả, đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa khoảng 2 giờ sau khi nhỏ mắt và duy trì mức giảm nhãn áp khoảng 2-6 mmHg so với ban đầu.

Khi bôi tại chỗ trên da, brimonidine gây co mạch trực tiếp các tiểu động mạch và tiểu tĩnh mạch dưới da, từ đó làm giảm hiện tượng đỏ bừng mặt kéo dài (erythema) ở người bị rosacea. Do có tính ổn định oxy hóa cao, brimonidine ít gây phản ứng dị ứng tại mắt hơn so với một số thuốc chủ vận alpha-2 khác cùng thời kỳ.


Công dụng và chỉ định

Brimonidine được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Hạ áp lực nội nhãn ở người bệnh glôcôm (glaucoma) góc mở.
  • Điều trị tăng nhãn áp (tăng áp lực trong mắt) đơn thuần hoặc phối hợp với các thuốc hạ nhãn áp khác khi đáp ứng chưa đủ với một loại thuốc duy nhất.
  • Dạng dung dịch nhỏ mắt nồng độ thấp còn được dùng để giảm đỏ mắt do kích ứng nhẹ ở người lớn và trẻ từ 5 tuổi trở lên (dạng không kê đơn).
  • Dạng gel bôi ngoài da 0,33% được dùng cho người lớn để điều trị ban đỏ mặt dai dẳng (không thoáng qua) do bệnh rosacea.

Brimonidine cũng được phối hợp trong một số chế phẩm kết hợp với timolol hoặc brinzolamide nhằm tăng hiệu quả hạ nhãn áp khi đơn trị liệu chưa đạt mục tiêu kiểm soát bệnh.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

  • Dung dịch nhỏ mắt brimonidine 0,1%, 0,15% hoặc 0,2%: nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh, ngày 3 lần, mỗi lần cách nhau khoảng 8 giờ.
  • Với chế phẩm phối hợp brimonidine/timolol: nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh, ngày 2 lần, cách nhau khoảng 12 giờ.
  • Gel bôi da điều trị rosacea (nồng độ 0,33%): bôi một lượng khoảng bằng hạt đậu, trải đều thành lớp mỏng lên toàn bộ khuôn mặt (trán, cằm, mũi, hai bên má) một lần mỗi ngày.

Liều dùng cho trẻ em

  • Đối với dung dịch nhỏ mắt hạ nhãn áp: trẻ từ 2 tuổi trở lên dùng liều tương tự người lớn, 1 giọt vào mắt bị bệnh, ngày 3 lần, cách nhau khoảng 8 giờ; tuy nhiên cần theo dõi sát vì trẻ nhỏ, đặc biệt cân nặng dưới 20 kg, có nguy cơ buồn ngủ cao hơn.
  • Dạng nhỏ mắt giảm đỏ mắt không kê đơn: chỉ dùng cho trẻ từ 5 tuổi trở lên.
  • Chưa xác lập độ an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 2 tuổi; nhóm tuổi này thuộc diện chống chỉ định tuyệt đối.

Cách dùng

  • Rửa sạch tay trước khi nhỏ thuốc. Ngửa đầu ra sau, kéo nhẹ mí mắt dưới, nhỏ thuốc rồi nhắm mắt lại và ấn nhẹ vào góc trong mắt khoảng 1-2 phút để hạn chế thuốc trôi xuống ống lệ.
  • Không để đầu ống nhỏ tiếp xúc với mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào để tránh nhiễm khuẩn làm hỏng thuốc.
  • Nếu đang dùng đồng thời nhiều loại thuốc nhỏ mắt khác, cần nhỏ cách nhau tối thiểu 5 phút.
  • Người đang đeo kính áp tròng mềm nên tháo kính trước khi nhỏ thuốc và chỉ đeo lại sau ít nhất 15 phút, vì chất bảo quản benzalkonium chloride trong một số chế phẩm có thể bị kính áp tròng hấp thụ.
  • Với gel bôi da, chỉ dùng ngoài da vùng mặt, không bôi vào mắt, môi, mũi trong hoặc niêm mạc; rửa tay ngay sau khi bôi.

Quên liều

Nếu quên một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra; nhưng nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình ban đầu. Không nhỏ hoặc bôi gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Quá liều

Quá liều tại chỗ do nhỏ thuốc quá nhiều thường chỉ gây các phản ứng tương tự tác dụng phụ thông thường trên mắt. Trường hợp vô tình uống hoặc nuốt phải thuốc nhỏ mắt brimonidine ở người lớn thường không gây nguy hiểm nghiêm trọng, tác dụng phụ được ghi nhận nhiều nhất là hạ huyết áp; tuy nhiên ở trẻ nhỏ, các triệu chứng quá liều toàn thân có thể nặng hơn như ngừng thở, nhịp tim chậm, hạ thân nhiệt, hôn mê, lơ mơ hoặc suy hô hấp. Nếu nghi ngờ quá liều hoặc trẻ nhỏ vô tình nuốt phải thuốc, cần đưa đến cơ sở y tế hoặc liên hệ trung tâm chống độc ngay để được xử trí kịp thời.


Chống chỉ định

Brimonidine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử mẫn cảm với brimonidine hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
  • Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.
  • Người đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO/MAOI).
  • Người đang dùng các thuốc chống trầm cảm có ảnh hưởng đến dẫn truyền noradrenergic, ví dụ thuốc chống trầm cảm ba vòng và mianserin, do nguy cơ tương tác làm thay đổi tác dụng của thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Tại mắt: khô mắt, cảm giác nóng rát hoặc châm chích, sung huyết mắt (đỏ mắt), mờ mắt tạm thời, cảm giác có dị vật trong mắt, ngứa mắt, viêm kết mạc dị ứng.
  • Toàn thân: khô miệng, đau đầu, mệt mỏi, buồn ngủ, chóng mặt.

Ít gặp hoặc hiếm gặp

  • Tại mắt: viêm bờ mi, viêm mống mắt, xói mòn giác mạc, phù mí mắt, ban đỏ mí mắt, sợ ánh sáng, nang kết mạc, kết mạc nhợt màu, giảm thị lực.
  • Toàn thân: hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực, mất ngủ, trầm cảm, ngất, khó tiêu, các dấu hiệu nhiễm trùng đường hô hấp trên như nghẹt mũi hoặc viêm mũi họng.
  • Trên da (đối với dạng gel bôi rosacea): da khô, kích ứng, đỏ bừng, cảm giác nóng rát trên da, mụn trứng cá, phát ban dạng sẩn.

Nếu xuất hiện các dấu hiệu phản ứng dị ứng nặng như phát ban toàn thân, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng, cần ngưng thuốc và tìm kiếm hỗ trợ y tế ngay.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ có thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên người, chỉ nên dùng khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ.
  • Phụ nữ cho con bú: cần thận trọng, brimonidine dùng đường uống được biết bài tiết vào sữa mẹ; nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
  • Người suy gan, suy thận: chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu ở nhóm đối tượng này nên cần dùng thận trọng và theo dõi sát.
  • Người có bệnh tim mạch nặng, không ổn định, hạ huyết áp thế đứng, suy mạch vành, suy tuần hoàn não, hiện tượng Raynaud hoặc viêm tắc mạch huyết khối cần thận trọng khi dùng do thuốc có thể ảnh hưởng nhẹ đến hệ tuần hoàn.
  • Người bị trầm cảm hoặc suy nhược thần kinh cần được theo dõi thêm khi dùng thuốc kéo dài.
  • Người lái xe hoặc vận hành máy móc nên chú ý vì thuốc có thể gây mờ mắt tạm thời hoặc buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng phản xạ.
  • Nên hạn chế tiếp xúc quá mức với tia cực tím hoặc ánh nắng mặt trời trong thời gian dùng thuốc.
  • Hiệu quả hạ nhãn áp của brimonidine có thể giảm dần theo thời gian ở một số người bệnh, vì vậy cần được bác sĩ theo dõi nhãn áp định kỳ.

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả

Thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO)

Chống chỉ định phối hợp; có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn nghiêm trọng

Thuốc chống trầm cảm ba vòng và nhóm tetracyclic (ví dụ mianserin)

Có thể làm giảm hiệu quả hạ nhãn áp của brimonidine

Thuốc hạ huyết áp, thuốc chẹn beta, glycoside trợ tim

Hiệu quả hạ nhãn áp của brimonidine có thể bị giảm; đồng thời cần cân nhắc ảnh hưởng cộng gộp lên huyết áp và nhịp tim

Thuốc an thần, barbiturat, thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc gây mê, thuốc phiện (opioid), thuốc giãn cơ, thuốc điều trị lo âu hoặc co giật

Có thể làm tăng tác dụng an thần, gây buồn ngủ nhiều hơn khi phối hợp

Rượu, bia

Làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, tăng cảm giác buồn ngủ và chóng mặt

Ngoài ra, việc dùng đồng thời brimonidine với các thuốc nhỏ mắt khác nên cách nhau ít nhất 5 phút để tránh làm giảm hấp thu của từng thuốc.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Brimonidine dạng dung dịch nhỏ mắt nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng (thường dưới 25-30 độ C), tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp, không để trong phòng tắm hoặc ngăn đá tủ lạnh, đóng kín nắp lọ sau mỗi lần sử dụng và để xa tầm tay trẻ em. Nếu dung dịch đổi màu, trở nên đục hoặc xuất hiện cặn, nên ngừng sử dụng và thay lọ mới.

Về giá bán tham khảo tại Việt Nam, các chế phẩm chứa brimonidine như Alphagan P (brimonidine tartrate 0,15%, lọ 5ml) hiện được bán dao động khoảng 110.000 - 150.000 VNĐ mỗi lọ tùy nhà thuốc và thời điểm; các chế phẩm generic chứa brimonidine tartrate 0,2% cũng có mức giá tương đương. Mức giá có thể thay đổi theo từng thời điểm và từng đơn vị phân phối, người bệnh nên tham khảo trực tiếp tại nhà thuốc hoặc cơ sở y tế để có thông tin cập nhật nhất.


Câu hỏi thường gặp

Brimonidine có dùng được lâu dài để trị tăng nhãn áp không?

Brimonidine có thể được dùng lâu dài trong điều trị glôcôm góc mở và tăng nhãn áp, tuy nhiên hiệu quả hạ nhãn áp của thuốc có thể giảm dần ở một số bệnh nhân theo thời gian sử dụng. Vì vậy, người bệnh cần được bác sĩ nhãn khoa theo dõi nhãn áp định kỳ để kịp thời điều chỉnh phác đồ nếu cần, thay vì tự ý ngừng hoặc tiếp tục dùng thuốc mà không có sự giám sát y tế.

Vì sao brimonidine chống chỉ định với thuốc ức chế MAO?

Thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO) can thiệp vào quá trình chuyển hóa các amin thần kinh, trong khi brimonidine tác động lên hệ adrenergic. Sự phối hợp giữa hai nhóm thuốc này được ghi nhận là chống chỉ định trong thông tin kê đơn nhằm phòng ngừa nguy cơ tương tác bất lợi, dù cơ chế chi tiết chưa được mô tả đầy đủ. Do đó người đang dùng IMAO tuyệt đối không tự phối hợp thêm brimonidine mà cần trao đổi trước với bác sĩ.

Nhỏ brimonidine bị mờ mắt hoặc buồn ngủ có nguy hiểm không?

Mờ mắt tạm thời và buồn ngủ là những tác dụng phụ thường gặp khi dùng brimonidine, đặc biệt trong những ngày đầu sử dụng. Đây thường không phải dấu hiệu nguy hiểm, nhưng người bệnh nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ cơ thể phản ứng với thuốc như thế nào. Nếu tình trạng mờ mắt kéo dài, kèm đau nhức mắt hoặc giảm thị lực rõ rệt, cần liên hệ bác sĩ để được kiểm tra thêm.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ