Từ điển dược chất
Bupivacaine
Tổng quan
Bupivacaine thuộc nhóm gây tê tại chỗ loại amid, khởi phát tác dụng khá nhanh và gây tê kéo dài hơn nhiều thuốc tê cùng nhóm. Bupivacaine làm giảm khả năng thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, ngăn cản khởi phát và dẫn truyền xung động thần kinh một cách hồi phục được. Nói cách khác, Bupivacaine làm tăng ngưỡng kích thích điện của sợi thần kinh, làm chậm tốc độ lan truyền xung động, khiến vùng gây tê mất cảm giác tạm thời.
Bupivacaine ức chế thần kinh cảm giác mạnh hơn thần kinh vận động, nên Bupivacaine thường được chọn khi cần duy trì vận động, ví dụ giảm đau sau mổ hoặc trong chuyển dạ. Bupivacaine được bào chế dạng dung dịch tiêm nồng độ 0,25%, 0,5% và 0,75%, dùng qua tiêm ngấm, phong bế thần kinh ngoại biên, gây tê ngoài màng cứng hoặc gây tê tủy sống.
Công dụng và chỉ định
Bupivacaine được chỉ định tạo tình trạng gây tê hoặc giảm đau tại chỗ, tại vùng trong nhiều thủ thuật. Các chỉ định chính thức của Bupivacaine gồm:
- Gây tê tại chỗ bằng Bupivacaine qua tiêm ngấm mô mềm trước phẫu thuật.
- Phong bế thần kinh ngoại biên bằng Bupivacaine để phẫu thuật chi trên, chi dưới.
- Gây tê ngoài màng cứng thắt lưng bằng Bupivacaine phục vụ phẫu thuật ở người lớn.
- Giảm đau ngoài màng cứng bằng Bupivacaine trong chuyển dạ và sau phẫu thuật.
- Gây tê tủy sống bằng Bupivacaine (dạng đậm đặc, "heavy") cho can thiệp ngoại khoa.
- Gây tê bằng Bupivacaine trong thủ thuật nha khoa, phẫu thuật răng miệng.
- Hỗ trợ giảm đau bằng Bupivacaine trong một số thủ thuật chẩn đoán, điều trị cần vô cảm tại chỗ.
Bupivacaine hiện chỉ khuyến cáo cho người lớn và trẻ trên 12 tuổi ở hầu hết chỉ định tiêm thông thường; dùng Bupivacaine cho trẻ nhỏ hơn cần giám sát chuyên khoa chặt chẽ.
Liều dùng và cách dùng
Liều Bupivacaine phụ thuộc vị trí gây tê, mức ức chế vận động - cảm giác mong muốn, thể trạng người bệnh và kỹ thuật gây tê. Nguyên tắc chung là dùng liều Bupivacaine thấp nhất có hiệu quả.
Liều cho người lớn
- Tiêm ngấm tại chỗ bằng Bupivacaine 0,25%: tối đa 175 mg mỗi lần.
- Phong bế thần kinh ngoại biên bằng Bupivacaine 0,5%: khoảng 25-175 mg mỗi liều, tùy vị trí.
- Gây tê ngoài màng cứng thắt lưng bằng Bupivacaine 0,75%: 75-150 mg mỗi liều.
- Giảm đau ngoài màng cứng khi chuyển dạ, sau mổ: khoảng 15-37,5 mg Bupivacaine mỗi liều, nồng độ loãng hơn.
- Tổng liều Bupivacaine không vượt quá 400 mg trong 24 giờ.
- Bupivacaine 0,75% không khuyến cáo dùng trong gây tê sản khoa do liên quan báo cáo ngừng tim khó hồi sức.
Liều cho trẻ em
Trẻ 1-12 tuổi có thể tính liều Bupivacaine theo cân nặng, tối đa khoảng 2 mg/kg, dưới giám sát bác sĩ gây mê có kinh nghiệm. Một số thông tin kê đơn khác cho rằng tiêm Bupivacaine ở trẻ dưới 12 tuổi chưa được khuyến cáo rộng rãi do dữ liệu an toàn hạn chế. Quyết định dùng Bupivacaine ở trẻ nhỏ cần cá thể hóa, chỉ thực hiện tại cơ sở có chuyên khoa gây mê hồi sức.
Cách dùng
Bupivacaine chỉ dùng đường tiêm do nhân viên y tế thực hiện, không có dạng uống. Khi tiêm Bupivacaine, cần tiêm chậm khoảng 25-50 mg/phút và luôn hút ngược bơm tiêm trước khi bơm Bupivacaine, cả liều đầu lẫn liều tiếp theo, để phát hiện kim vào mạch máu hoặc khoang dịch não tủy, tránh đưa Bupivacaine trực tiếp vào tuần hoàn gây độc tính toàn thân.
Quên liều và quá liều
Vì Bupivacaine luôn do nhân viên y tế chỉ định, tiêm ngay tại thời điểm làm thủ thuật nên không áp dụng khái niệm quên liều. Người bệnh dùng Bupivacaine sẽ được theo dõi sát để tránh quá liều.
Nếu quá liều hoặc Bupivacaine vô tình vào mạch máu, có thể gây hội chứng độc tính toàn thân của Bupivacaine (LAST), biểu hiện ban đầu qua triệu chứng thần kinh trung ương như bồn chồn, ù tai, nhìn mờ, run cơ, sau đó tiến triển co giật và rối loạn tim mạch như loạn nhịp, tụt huyết áp, ngừng tim. Nhân viên y tế cần nhận biết sớm yếu tố nguy cơ, biểu hiện lâm sàng và có phác đồ xử trí phù hợp khi nghi ngộ độc Bupivacaine. Xử trí quá liều Bupivacaine chủ yếu là hỗ trợ hô hấp - tuần hoàn tại cơ sở y tế đủ phương tiện hồi sức.
Chống chỉ định
Chống chỉ định của Bupivacaine cần tuân thủ nghiêm ngặt vì đây là mục rủi ro cao:
- Người có tiền sử dị ứng, quá mẫn với Bupivacaine hoặc thuốc tê nhóm amid khác.
- Gây tê quanh cổ tử cung bằng Bupivacaine trong sản khoa, do đã ghi nhận chậm nhịp tim thai, tử vong thai nhi.
- Gây tê vùng bằng Bupivacaine qua đường tĩnh mạch (kỹ thuật Bier Block).
- Dùng Bupivacaine nồng độ 0,75% trong gây tê sản khoa.
- Người có bệnh lý thần kinh trung ương nặng như viêm màng não, xuất huyết nội sọ không nên dùng Bupivacaine.
- Người rối loạn đông máu nặng hoặc đang điều trị thuốc chống đông ảnh hưởng an toàn khi gây tê vùng/ngoài màng cứng bằng Bupivacaine.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ của Bupivacaine được phân theo mức độ thường gặp và hiếm gặp.
Tác dụng phụ thường gặp của Bupivacaine:
- Hạ huyết áp, chậm nhịp tim.
- Buồn nôn, nôn.
- Dị cảm, chóng mặt.
- Bồn chồn, lo âu, run tay chân.
- Đau đầu, nhìn mờ.
- Đau lưng tại vị trí tiêm Bupivacaine, ớn lạnh.
Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng khi dùng Bupivacaine:
- Co giật, mất ý thức.
- Methemoglobin máu: đau đầu, nhịp tim nhanh, khó thở, da tím tái.
- Loạn nhịp thất, ngừng tim.
- Ức chế hô hấp, tê liệt hô hấp do Bupivacaine lan quá cao khi gây tê tủy sống.
- Phản ứng dị ứng nặng, sốc phản vệ với Bupivacaine.
- Tổn thương sụn khớp (chondrolysis) khi truyền liên tục Bupivacaine trong khớp.
Lưu ý khi dùng
Một số đối tượng đặc biệt cần thận trọng khi dùng Bupivacaine:
- Phụ nữ mang thai: Bupivacaine qua nhau thai khá nhanh, chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ; không dùng Bupivacaine 0,75% hoặc gây tê quanh cổ tử cung.
- Phụ nữ cho con bú: Bupivacaine bài tiết qua sữa mẹ lượng nhỏ; nên hỏi bác sĩ trước khi cho con bú sau khi dùng Bupivacaine.
- Người suy gan: Bupivacaine chuyển hóa chủ yếu ở gan, suy gan vừa - nặng cần cân nhắc giảm liều Bupivacaine, theo dõi sát nguy cơ độc tính toàn thân.
- Người suy thận: cần theo dõi chặt vì chức năng thận ảnh hưởng thải trừ Bupivacaine, tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn.
- Người cao tuổi trên 65, đặc biệt kèm tăng huyết áp: nguy cơ tụt huyết áp cao hơn khi dùng Bupivacaine.
- Người thiếu men G6PD, trẻ nhũ nhi dưới 6 tháng tuổi: nguy cơ methemoglobin máu cao hơn khi tiếp xúc Bupivacaine.
Tương tác dược chất
Tương tác thuốc của Bupivacaine là mục rủi ro cao, cần chính xác. Dưới đây là tương tác đáng chú ý của Bupivacaine với thuốc khác:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác với Bupivacaine | Hậu quả khi phối hợp với Bupivacaine |
|---|---|
Thuốc gây tê tại chỗ khác | Độc tính toàn thân cộng gộp với Bupivacaine, tăng nguy cơ ngộ độc |
Thuốc chẹn beta (propranolol, carvedilol, labetalol) | Tăng nguy cơ ảnh hưởng chuyển hóa, tác dụng của Bupivacaine |
Thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần | Tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn khi phối hợp Bupivacaine |
Thuốc ức chế MAO | Nên tránh phối hợp với Bupivacaine do tăng nguy cơ tim mạch |
Thuốc chống đông (warfarin) | Thận trọng do tăng nguy cơ chảy máu khi gây tê bằng Bupivacaine |
Nhóm ergot | Có thể tương tác với Bupivacaine, cần thận trọng |
Nitrat, nitrit, dapson, nitrofurantoin, primaquin, cloroquin, thuốc chống ung thư | Tăng nguy cơ methemoglobin máu khi dùng cùng Bupivacaine |
Thuốc mê hô hấp mạnh dùng cùng chế phẩm co mạch | Có thể gây loạn nhịp tim nặng liên quan liều Bupivacaine dùng kèm |
Hiện chưa ghi nhận tương tác giữa Bupivacaine với rượu bia hay thực phẩm, nên nội dung này không đưa vào bảng để tránh suy diễn. Người bệnh nên báo đầy đủ cho bác sĩ về thuốc đang dùng trước khi được chỉ định Bupivacaine.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Bupivacaine dạng dung dịch tiêm bảo quản ở nhiệt độ khoảng 20-25 độ C, chấp nhận dao động 15-30 độ C khi vận chuyển. Tại Việt Nam, nhà thuốc khuyến cáo bảo quản Bupivacaine nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm mốc, ánh nắng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em.
Về giá bán, Bupivacaine được phân phối dưới nhiều biệt dược, quy cách đóng gói khác nhau nên giá chênh lệch khá lớn. Một hộp Bupivacaine Aguettant 5mg/ml (10 lọ x 20ml) giá tham khảo khoảng 540.000 đồng, trong khi một số chế phẩm Bupivacaine 20mg/4ml dùng gây tê tủy sống được chào bán khoảng 1.200.000 đồng mỗi lọ tùy nhà nhập khẩu. Giá Bupivacaine tại cơ sở y tế có thể khác giá bán lẻ do phụ thuộc giá trúng thầu, chi phí vận chuyển, bảo quản. Người mua nên liên hệ nhà thuốc hoặc cơ sở y tế để có báo giá Bupivacaine chính xác nhất.
Câu hỏi thường gặp
Bupivacaine có dùng được cho trẻ em không?
Bupivacaine chủ yếu khuyến cáo cho người lớn và trẻ trên 12 tuổi. Với trẻ 1-12 tuổi, một số dược thư trong nước cho phép tính liều Bupivacaine theo cân nặng, tối đa khoảng 2 mg/kg, nhưng phải do bác sĩ gây mê có kinh nghiệm thực hiện tại cơ sở đủ điều kiện hồi sức. Với trẻ nhỏ hơn, dùng Bupivacaine cần cân nhắc thận trọng vì dữ liệu an toàn hạn chế; phụ huynh nên trao đổi kỹ với bác sĩ trước khi quyết định dùng Bupivacaine.
Dùng Bupivacaine trong thai kỳ có an toàn không?
Bupivacaine qua nhau thai khá nhanh nên chỉ dùng trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội nguy cơ cho thai nhi. Bupivacaine nồng độ 0,75% và kỹ thuật gây tê quanh cổ tử cung đều chống chỉ định trong sản khoa do nguy cơ ảnh hưởng nhịp tim thai. Phụ nữ mang thai cần được bác sĩ sản khoa, bác sĩ gây mê phối hợp đánh giá kỹ trước khi chỉ định Bupivacaine cho bất kỳ thủ thuật nào.
Tác dụng của Bupivacaine kéo dài bao lâu, cần lưu ý gì sau khi gây tê?
Bupivacaine được biết đến là thuốc tê có thời gian tác dụng kéo dài hơn nhiều thuốc tê cùng nhóm amid, nên thường ưu tiên khi cần giảm đau kéo dài sau phẫu thuật hoặc trong chuyển dạ. Sau khi gây tê bằng Bupivacaine, người bệnh cần theo dõi sát dấu hiệu sinh tồn, đặc biệt huyết áp, nhịp tim, hô hấp cho đến khi Bupivacaine hết tác dụng hoàn toàn. Nếu xuất hiện dấu hiệu bất thường như tê bì kéo dài bất thường, khó thở, chóng mặt nhiều hoặc rối loạn nhịp tim, cần báo ngay nhân viên y tế để xử trí kịp thời.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/mtm/bupivacaine.html
- https://www.drugs.com/pro/bupivacaine.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00297
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/bupivacaine
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38705678/
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!