Carbimazole

Carbimazole được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng cường giáp, bao gồm cả bệnh Graves - Basedow.
• Điều trị chuẩn bị trước phẫu thuật cắt tuyến giáp do cường giáp, giúp đưa chuyển hóa cơ bản về bình thường, phòng ngừa cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra khi phẫu thuật cắt bán phần tuyến giáp.
• Điều trị bổ trợ trước và trong quá trình điều trị bằng iod phóng xạ (131I), cho đến khi liệu pháp này phát huy tác dụng.

Nhìn chung, Carbimazole thích hợp với mọi tình huống lâm sàng cần làm giảm hoạt động của tuyến giáp, nhưng bản thân hoạt chất này không giải quyết được nguyên nhân gốc rễ gây cường giáp, nên thường không được dùng kéo dài đơn độc để điều trị dứt điểm bệnh.

Liều cho người lớn

Liều khởi đầu thông thường của Carbimazole ở người lớn dao động trong khoảng 15 - 40 mg mỗi ngày, có thể tăng lên tới 60 mg/ngày tùy mức độ cường giáp nhẹ, vừa hay nặng. Thuốc thường được chia làm 2 - 3 lần uống trong ngày, cách nhau khoảng 8 giờ; tuy nhiên một số trường hợp có thể dùng gộp thành 1 lần/ngày. Sau khi triệu chứng được kiểm soát (thường sau 4 - 8 tuần), bác sĩ sẽ giảm dần liều xuống mức duy trì, phổ biến là khoảng 5 - 15 mg/ngày, có thể dùng một liều duy nhất trong ngày.

Liều cho trẻ em

Với trẻ em, liều khởi đầu tham khảo là khoảng 0,25 mg/kg mỗi lần, ngày dùng 3 lần, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng của từng bệnh nhân. Việc dùng Carbimazole cho trẻ dưới 2 tuổi hiện chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu nên không được khuyến khích.

Đường dùng và cách dùng

• Dùng theo đường uống, nuốt nguyên viên với nước, không nhai hoặc nghiền nát.
• Có thể uống trước, trong hoặc sau bữa ăn.
• Nên cố định uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định và tránh quên liều.
• Không tự ý điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc đột ngột mà chưa có ý kiến của bác sĩ.

Quên liều

Nếu quên liều, người bệnh có thể uống bù trong khoảng 1 - 2 giờ so với giờ dùng thuốc thường lệ. Nếu đã quá xa thời điểm cần uống, không nên uống bù hoặc uống gấp đôi liều vì có thể gây nguy hiểm; tốt nhất nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục liều kế tiếp theo đúng lịch.

Quá liều và xử trí

Dùng Carbimazole liều cao và kéo dài có thể gây ra các tai biến tương tự tác dụng phụ thông thường nhưng ở mức độ nặng hơn, nghiêm trọng nhất là suy tủy và mất bạch cầu hạt; đồng thời có thể làm tăng TSH, gây giảm năng tuyến giáp và tăng thể tích bướu giáp. Khi nghi ngờ quá liều, người bệnh cần đến cơ sở y tế ngay để được chăm sóc bằng các biện pháp điều trị triệu chứng; tùy tình trạng có thể cần dùng kháng sinh, corticoid, hoặc truyền máu nếu xảy ra suy tủy và giảm bạch cầu nặng.

Không sử dụng Carbimazole trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với carbimazole hoặc các dẫn chất thioimidazol khác như thiamazol.
• Suy tủy, giảm bạch cầu nặng.
• Suy gan nặng.
• Tiền sử viêm tụy cấp sau khi dùng carbimazole hoặc thiamazol (chất chuyển hóa có hoạt tính của carbimazole).
• Phụ nữ đang cho con bú (do thuốc bài tiết qua sữa mẹ).

Tỷ lệ chung gặp tác dụng không mong muốn khi dùng Carbimazole là khoảng 2 - 14%, trong đó tác dụng phụ nặng chiếm dưới 1%. Các phản ứng bất lợi thường phụ thuộc vào liều dùng và hay xảy ra nhất trong 6 - 8 tuần đầu điều trị.

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Da: dị ứng, phát ban, ngứa (chiếm khoảng 2 - 4%).
• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa.
• Máu: giảm bạch cầu, thường ở mức độ nhẹ và vừa.
• Toàn thân: nhức đầu, sốt nhẹ và thoáng qua.
• Thay đổi vị giác, rụng tóc.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Máu: suy tủy, mất bạch cầu hạt (tỷ lệ khoảng 0,03%, có tài liệu ghi nhận tới 0,7%), biểu hiện bằng sốt cao, ớn lạnh, nhiễm khuẩn họng, ho, đau miệng, khàn giọng. Tác dụng phụ này thường gặp hơn ở người cao tuổi hoặc khi dùng liều từ 40 mg/ngày trở lên.

Các phản ứng nghiêm trọng khác

• Vàng da ứ mật, viêm gan: hiếm gặp nhưng đã có ghi nhận trường hợp tử vong, cần ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện.
• Đau cơ nhiều: cần xét nghiệm creatin phosphokinase; nếu chỉ số tăng nhiều, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.
• Độc tính với tai: nếu xảy ra, cần ngừng carbimazole và chuyển sang thuốc kháng giáp khác như benzylthiouracil hoặc propylthiouracil.
• Phản ứng dị ứng nặng: phát ban đột ngột, sưng phù, khó thở - cần ngừng thuốc và đi khám ngay.

• Việc sử dụng Carbimazole bắt buộc phải có chỉ định và theo dõi của bác sĩ chuyên khoa trong suốt quá trình điều trị.
• Cần theo dõi số lượng bạch cầu và công thức bạch cầu trước khi bắt đầu điều trị, và hàng tuần trong 6 tháng đầu, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc dùng liều từ 40 mg/ngày trở lên, vì nguy cơ suy tủy, giảm bạch cầu nặng.
• Người bệnh cần được cảnh báo: nếu xuất hiện sốt, viêm họng, loét miệng, bầm tím hoặc chảy máu bất thường, cần đi khám và kiểm tra huyết học ngay lập tức.
• Phụ nữ có thai: thiamazol (chất chuyển hóa có hoạt tính của carbimazole) qua được nhau thai nên có thể ảnh hưởng đến thai nhi (bướu cổ, giảm năng giáp, một số dị tật bẩm sinh); tuy nhiên nguy cơ thực tế thường thấp, nhất là khi dùng liều thấp. Chỉ nên dùng khi thực sự cần thiết và dùng liều thấp nhất có hiệu quả, dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: không nên cho con bú trong thời gian dùng Carbimazole vì thuốc bài tiết được vào sữa mẹ.
• Người suy gan, suy thận: nửa đời thải trừ của thuốc có thể kéo dài hơn ở người suy gan hoặc suy thận, cần thận trọng và có thể cần điều chỉnh liều.
• Cần thận trọng khi phối hợp Carbimazole với các thuốc đã biết có nguy cơ gây mất bạch cầu hạt.
• Theo dõi thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị nếu có biểu hiện xuất huyết, đặc biệt là trước khi phẫu thuật.

Carbimazole nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không quá 30°C, và để xa tầm tay trẻ em.

Về giá bán tham khảo, các chế phẩm chứa Carbimazole 5mg hiện có mặt tại nhiều nhà thuốc với mức giá dao động khoảng 50.000 - 60.000 đồng/hộp tùy nhà sản xuất, quy cách đóng gói và thời điểm mua hàng. Giá cụ thể có thể thay đổi theo từng nhà thuốc và từng thời điểm, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có thông tin giá chính xác nhất.

Carbimazole và Methimazole (Thiamazol) có phải là một không?

Không hoàn toàn giống nhau nhưng có liên quan chặt chẽ. Carbimazole là một tiền chất (prodrug), sau khi vào cơ thể sẽ được chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn thành thiamazol (methimazole) - chất thực sự mang hoạt tính dược lý. Vì vậy, cơ chế tác dụng, chỉ định và phần lớn các lưu ý khi dùng của hai hoạt chất này là tương đồng nhau.

Dùng Carbimazole bao lâu thì có hiệu quả?

Sau khi bắt đầu điều trị, các triệu chứng cường giáp thường bắt đầu cải thiện trong khoảng 1 - 3 tuần, nhưng để đạt hiệu quả đầy đủ và đưa chức năng tuyến giáp về bình thường thường cần từ 4 đến 8 tuần. Khi chỉ số hormon giáp đã ổn định, bác sĩ sẽ giảm dần liều xuống mức duy trì để tránh nguy cơ giảm năng tuyến giáp do dùng liều cao kéo dài.

Đang dùng Carbimazole mà bị sốt, đau họng thì phải làm gì?

Đây có thể là dấu hiệu cảnh báo của tình trạng giảm bạch cầu hạt - một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng của Carbimazole. Người bệnh cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay để được kiểm tra công thức máu, không nên tự ý tiếp tục dùng thuốc hoặc chủ quan bỏ qua các dấu hiệu này.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú có dùng được Carbimazole không?

Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng Carbimazole vì thuốc bài tiết được vào sữa mẹ. Với phụ nữ có thai, thuốc chỉ được dùng khi thực sự cần thiết, ở liều thấp nhất có hiệu quả và dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa, do thiamazol - chất chuyển hóa có hoạt tính của carbimazole - có thể qua nhau thai và ảnh hưởng đến thai nhi.