Từ điển dược chất
Clonidin
Tổng quan
Clonidin (clonidine) là dẫn xuất imidazoline, thuộc nhóm chủ vận chọn lọc thụ thể alpha2-adrenergic tác động trung ương. Clonidin được FDA phê duyệt lần đầu ngày 3/9/1974 và vẫn là một trong những thuốc hạ áp tác động trung ương phổ biến nhất hiện nay.
Clonidin kích thích thụ thể alpha2-adrenergic ở thân não, làm giảm luồng dẫn truyền giao cảm ra ngoại vi, từ đó giảm sức cản mạch máu, giảm nhịp tim và hạ huyết áp. Clonidin còn làm giảm hoạt động renin huyết tương và giảm bài tiết catecholamin. Uống Clonidin bắt đầu hạ áp sau 30-60 phút, đạt hiệu quả tối đa sau 2-4 giờ.
Clonidin đường uống có sinh khả dụng 70-80%, đạt nồng độ đỉnh sau 1-3 giờ, chuyển hóa một phần ở gan, thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của Clonidin khoảng 12-16 giờ, có thể tới 41 giờ ở người suy thận nặng. Clonidin qua được hàng rào máu não và nhau thai. Tại Việt Nam, Clonidin có dạng viên nén (0,025-0,3 mg), dung dịch tiêm và miếng dán qua da.
Công dụng và chỉ định
Clonidin được chỉ định trong các trường hợp:
- Clonidin điều trị tăng huyết áp, đơn độc hoặc phối hợp thuốc hạ áp khác.
- Clonidin hỗ trợ điều trị ADHD ở trẻ từ 6 tuổi.
- Clonidin giảm đau nặng ở người bệnh ung thư, phối hợp opioid ngoài màng cứng.
- Clonidin giảm triệu chứng cường giao cảm khi cai nghiện thuốc phiện, nicotin, rượu.
- Clonidin hỗ trợ chẩn đoán tăng huyết áp do u tế bào ưa crôm.
- Clonidin dự phòng đau nửa đầu tái phát.
- Clonidin giảm cơn bốc hỏa thời kỳ mãn kinh.
Liều dùng và cách dùng
Người lớn (tăng huyết áp)
- Viên nén Clonidin: khởi đầu 0,1 mg, uống 2 lần/ngày, tăng thêm 0,1 mg mỗi tuần nếu cần. Duy trì 0,2-0,6 mg/ngày chia nhiều lần; tối đa 2,4 mg/ngày.
- Miếng dán Clonidin: khởi đầu 0,1 mg/24 giờ, thay sau 7 ngày; có thể thêm một miếng 0,1 mg/24 giờ sau 1-2 tuần, không dùng quá hai miếng 0,3 mg/24 giờ.
- Người cao tuổi: khởi đầu Clonidin liều thấp hơn do nguy cơ hạ áp, chậm nhịp.
- Suy thận: khởi đầu Clonidin liều thấp hơn, theo dõi sát; không cần bù liều sau lọc máu.
Trẻ em (ADHD)
- Viên Clonidin giải phóng kéo dài: trẻ từ 6 tuổi, khởi đầu 0,1 mg vào tối, tăng 0,1 mg mỗi 7 ngày, chia 2 lần/ngày, tối đa 0,4 mg/ngày. Nuốt nguyên viên, không bẻ, không nhai.
- Hỗn dịch Clonidin giải phóng kéo dài: trẻ từ 6 tuổi, khởi đầu 0,1 mg/ngày vào tối, tăng dần 0,1 mg/tuần, tối đa 0,4 mg/ngày.
- Ngừng thuốc: giảm liều Clonidin dần, không quá 0,1 mg mỗi 3-7 ngày, tránh tăng áp hồi ứng.
Cách dùng, quên liều và quá liều
Clonidin uống được cùng hoặc không cùng thức ăn; nên dùng phần liều lớn hơn vào tối để giảm khô miệng, buồn ngủ. Miếng dán Clonidin đặt ở vùng da lành, không lông, đổi vị trí mỗi lần thay.
Quên liều Clonidin: bỏ qua liều đã quên, uống liều kế tiếp theo lịch trình, không uống gấp đôi. Quá liều Clonidin có thể gây hạ áp, chậm nhịp, ức chế hô hấp, hạ thân nhiệt, buồn ngủ, co đồng tử; liều rất cao gây rối loạn dẫn truyền tim, ngừng thở, hôn mê, co giật. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Clonidin, không gây nôn bằng ipecac; có thể rửa dạ dày, dùng than hoạt nếu mới uống. Hỗ trợ gồm atropin cho chậm nhịp, dịch truyền cho hạ áp, naloxon hỗ trợ ức chế hô hấp do Clonidin. Nghi quá liều Clonidin cần liên hệ ngay cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc.
Chống chỉ định
Clonidin chống chỉ định trong các trường hợp:
- Quá mẫn với Clonidin hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Dùng Clonidin ở người rối loạn nhịp chậm nặng do suy nút xoang hoặc block nhĩ - thất độ 2, độ 3.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Khô miệng do Clonidin (khoảng 40% người dùng).
- Buồn ngủ do Clonidin (khoảng 33%).
- Chóng mặt khi dùng Clonidin (khoảng 16%).
- Táo bón, an thần do Clonidin (mỗi triệu chứng khoảng 10%).
- Clonidin gây mệt mỏi, cáu gắt, mất ngủ, ác mộng.
Ít gặp đến hiếm gặp
- Tim mạch: Clonidin gây chậm nhịp, hồi hộp, nhanh nhịp, hạ áp thế đứng, rối loạn điện tâm đồ, hội chứng Raynaud, ngất.
- Thần kinh: Clonidin gây lo lắng, kích động, rối loạn hành vi, ảo giác, trầm cảm, dị cảm.
- Tiêu hóa: Clonidin gây buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, tắc ruột giả.
- Da: Clonidin gây phát ban, mày đay, ngứa, rụng tóc, phù mạch.
- Sinh dục - tiết niệu: Clonidin gây giảm hoạt động tình dục, rối loạn cương dương, khó tiểu, tiểu đêm.
- Mắt: Clonidin gây khô mắt, mờ mắt, rối loạn điều tiết.
- Khác: Clonidin gây tăng cân, vú to ở nam, giảm tiểu cầu (hiếm).
Tác dụng phụ của Clonidin thường giảm dần khi tiếp tục điều trị. Có dấu hiệu dị ứng như mề đay, khó thở, sưng mặt hoặc lưỡi, cần ngừng Clonidin và tìm hỗ trợ y tế ngay.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: Clonidin qua được nhau thai, chưa có nghiên cứu đối chứng đầy đủ, chỉ dùng Clonidin khi thật cần thiết theo chỉ định bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: Clonidin bài tiết qua sữa, từng ghi nhận hạ áp ở trẻ bú mẹ; cần theo dõi trẻ khi mẹ dùng Clonidin.
- Suy thận: giảm liều khởi đầu Clonidin, theo dõi sát do thời gian bán thải kéo dài hơn.
- Bệnh tim mạch: thận trọng dùng Clonidin ở người bệnh mạch vành nặng, rối loạn dẫn truyền, chậm nhịp sẵn có, tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
- U tế bào ưa crôm: Clonidin không có hiệu quả hạ áp trong trường hợp này.
- Không tự ngừng Clonidin đột ngột: giảm liều dần theo hướng dẫn để tránh tăng áp hồi ứng, hồi hộp, kích động, run, đổ mồ hôi.
- Trước phẫu thuật: tiếp tục dùng Clonidin đến gần thời điểm mổ, theo dõi huyết áp chặt trong mổ.
- Người đeo kính áp tròng: Clonidin có thể gây khô mắt.
- Trẻ em: viên Clonidin trị tăng huyết áp không dùng cho người dưới 18 tuổi; chỉ dạng chuyên biệt cho ADHD dùng được từ 6 tuổi.
- Người lái xe, vận hành máy: Clonidin gây buồn ngủ, chóng mặt, cần tránh khi mới dùng.
Tương tác dược chất
Clonidin có nhiều tương tác quan trọng với các thuốc ảnh hưởng nhịp tim, huyết áp và thần kinh trung ương.
Thuốc / nhóm thuốc | Hậu quả khi phối hợp với Clonidin |
|---|---|
Rượu, bia, barbiturat, an thần khác | Tăng ức chế thần kinh trung ương, tăng buồn ngủ khi dùng cùng Clonidin |
Chống trầm cảm ba vòng | Giảm tác dụng hạ áp của Clonidin, tăng nguy cơ tăng áp hồi ứng khi ngừng đột ngột |
Chẹn beta giao cảm | Tăng nguy cơ chậm nhịp; ngừng chẹn beta trước rồi mới giảm dần Clonidin |
Digitalis, chẹn kênh calci (diltiazem, verapamil) | Tăng nguy cơ chậm nhịp, rối loạn nút xoang khi phối hợp Clonidin |
Chống loạn thần (neuroleptic) | Gây hoặc nặng thêm hạ áp thế đứng ở người dùng Clonidin |
Haloperidol tiêm tĩnh mạch liều cao | Clonidin liều cao có thể tăng nguy cơ loạn nhịp khi phối hợp |
Thuốc giảm đau opioid | Tăng tác dụng hạ áp, an thần của Clonidin |
Các thuốc hạ áp khác | Hiệp đồng tác dụng hạ áp với Clonidin, cần chỉnh liều cẩn thận |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Clonidin nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, nhiệt độ cao, ánh sáng trực tiếp, xa tầm tay trẻ em. Miếng dán Clonidin cần giữ nguyên trong bao bì kín đến khi dùng.
Chế phẩm chứa Clonidin phổ biến tại Việt Nam (Catapressan 0,15 mg) có giá chênh lệch khá lớn giữa các nhà thuốc, khoảng 90.000-270.000 đồng/hộp 30-100 viên. Giá Clonidin nêu trên chỉ là mức tham khảo tại thời điểm khảo sát, nên hỏi trực tiếp nhà thuốc để có giá chính xác.
Câu hỏi thường gặp
Clonidin có gây buồn ngủ không?
Có. Buồn ngủ là tác dụng phụ thường gặp nhất của Clonidin, ở khoảng một phần ba người dùng, cùng khô miệng, chóng mặt. Triệu chứng rõ nhất khi mới dùng hoặc tăng liều Clonidin, giảm dần theo thời gian. Nên dùng phần liều Clonidin lớn hơn vào tối, tránh lái xe khi mới dùng.
Tại sao không được ngừng Clonidin đột ngột?
Ngừng Clonidin đột ngột, đặc biệt sau liều cao hoặc dùng lâu, có thể gây tăng áp hồi ứng kèm hồi hộp, kích động, run, đổ mồ hôi do catecholamin tăng vọt. Đã có báo cáo hiếm về bệnh não do tăng huyết áp, đột quỵ sau khi ngừng Clonidin đột ngột. Khi cần dừng, liều Clonidin phải giảm dần theo hướng dẫn bác sĩ, không dừng ngay.
Clonidin có dùng được cho trẻ em không?
Clonidin có hai nhóm chỉ định ở trẻ em. Viên Clonidin trị tăng huyết áp thông thường chưa được chấp thuận cho người dưới 18 tuổi. Dạng giải phóng kéo dài chuyên biệt được chấp thuận riêng cho ADHD từ 6 tuổi, liều Clonidin khởi đầu thấp, tăng dần theo tuần dưới theo dõi bác sĩ. Không tự dùng Clonidin của người lớn cho trẻ.
Quên uống một liều Clonidin thì nên làm gì?
Uống Clonidin ngay khi nhớ ra; nếu đã gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều sau theo lịch trình. Không uống gấp đôi liều Clonidin để bù, vì có thể tăng nguy cơ hạ áp quá mức, chậm nhịp và các tác dụng phụ khác.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00575
- https://www.drugs.com/clonidine.html
- https://www.drugs.com/pro/clonidine.html
- https://www.drugs.com/dosage/clonidine.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/clonidine.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7046065/
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!