Từ điển dược chất
Dimenhydrinate
Tổng quan
Dimenhydrinate thực chất là muối theoclat, được tạo thành từ sự kết hợp giữa diphenhydramin (chiếm khoảng 53-55,5%) và 8-chlorotheophyllin (chiếm khoảng 44-47%). Đây là lý do vì sao hoạt chất này vừa mang đặc tính của một thuốc kháng histamin, vừa có chút tác dụng kích thích nhẹ giúp giảm bớt cảm giác buồn ngủ.
Về nhóm dược lý, dimenhydrinate được xếp vào nhóm kháng histamin thụ thể H1 gây ngủ (thế hệ thứ nhất), dẫn xuất ethanolamin. Cơ chế tác dụng chính đến từ phần diphenhydramin: hoạt chất này đối kháng cạnh tranh với histamin tại thụ thể H1 ở hệ tiền đình, đồng thời có tác dụng kháng muscarin (kháng cholinergic) khá mạnh, nhờ đó làm giảm các tín hiệu gây buồn nôn, chóng mặt truyền lên não. Phần 8-chlorotheophyllin trong công thức có vai trò đối kháng thụ thể adenosine, giúp bù trừ phần nào tác dụng an thần do diphenhydramin gây ra.
Thuốc có thời gian tác dụng ngắn, khoảng 4-8 giờ, thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 5-8 giờ. Sau khi uống, dimenhydrinate được hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa, gắn kết với protein huyết tương ở mức 70-85%, chuyển hóa chủ yếu qua gan (thông qua các enzym UGT và CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19) và đào thải chủ yếu qua đường nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.
Công dụng và chỉ định
Dimenhydrinate được sử dụng để:
- Phòng ngừa và điều trị buồn nôn, nôn, chóng mặt liên quan đến say tàu xe (say sóng, say xe, say máy bay).
- Điều trị triệu chứng nôn và chóng mặt trong bệnh Ménière cùng các rối loạn tiền đình khác.
- Trong một số chế phẩm phối hợp với pyridoxin, hoạt chất này còn được dùng hỗ trợ triệu chứng rối loạn mê đạo (labyrinthine disorder) hoặc buồn nôn trong thai kỳ (ốm nghén), tuy nhiên đây là chỉ định của dạng phối hợp, không phải của dimenhydrinate đơn chất.
Liều dùng và cách dùng
Liều cho người lớn và trẻ em
- Đường uống, dạng phóng thích tức thời: 50-100 mg mỗi lần, cách nhau 4-6 giờ khi cần, tối đa không quá 400 mg trong 24 giờ.
- Đường uống, dạng phóng thích kéo dài: 100 mg mỗi lần, cách nhau 8-12 giờ khi cần, tối đa không quá 300 mg trong 24 giờ.
- Đường tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch): 50-100 mg mỗi lần, cách nhau 4 giờ khi cần, tối đa không quá 400 mg trong 24 giờ. Dạng tiêm thường được chỉ định khi đường uống không khả thi.
- Đường đặt trực tràng: 50-100 mg mỗi lần, cách nhau 6-8 giờ khi cần.
Ở liều 50 mg, hiệu quả chống nôn thường kéo dài khoảng 4 giờ, trong một số trường hợp cần hạn chế buồn ngủ ít hơn, có thể cân nhắc liều 100 mg mỗi 4 giờ nếu tình trạng buồn ngủ không gây trở ngại.
Cách dùng
Nên uống liều đầu tiên khoảng 30-60 phút trước khi khởi hành hoặc trước khi tham gia hoạt động có nguy cơ gây say tàu xe, để hoạt chất kịp phát huy tác dụng phòng ngừa. Với dạng viên nhai, người dùng bắt buộc phải nhai kỹ trước khi nuốt, không được nuốt nguyên viên. Dimenhydrinate chỉ nên dùng đúng theo liều lượng được hướng dẫn trên nhãn thuốc hoặc theo chỉ định của bác sĩ, không tự ý tăng liều hay dùng thường xuyên hơn mức khuyến cáo.
Quên liều và quá liều
Vì dimenhydrinate thường được dùng theo nhu cầu (khi cần), nếu quên một liều theo lịch trình đã định, người dùng chỉ cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục liều kế tiếp như bình thường, tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù.
Khi nghi ngờ quá liều, cần tìm kiếm sự trợ giúp y tế khẩn cấp hoặc liên hệ trung tâm chống độc ngay lập tức. Ở người lớn, dùng từ 500 mg trở lên có thể gây khó nói, khó nuốt nghiêm trọng và một tình trạng loạn thần giống ngộ độc atropin. Ở trẻ nhỏ, quá liều thường biểu hiện tương tự ngộ độc atropin với các dấu hiệu như giãn đồng tử, đỏ bừng mặt, kích động, ảo giác, lú lẫn, mất phối hợp vận động, co giật gián đoạn, hôn mê, suy hô hấp - tuần hoàn, thậm chí tử vong, triệu chứng có thể xuất hiện chậm tới 2 giờ sau khi uống. Co giật do quá liều thường được xử trí bằng diazepam, ở trẻ em, phenobarbital với liều 5-6 mg/kg có thể được dùng để kiểm soát co giật. Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu, việc xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ toàn trạng, bao gồm hỗ trợ hô hấp khi cần.
Chống chỉ định
- Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với dimenhydrinate.
- Trẻ em dưới 2 tuổi không nên dùng nếu không có chỉ định và theo dõi của bác sĩ.
Bên cạnh nhóm chống chỉ định tuyệt đối trên, dimenhydrinate cần được sử dụng hết sức thận trọng, chỉ khi có ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ, ở những người có:
- Phì đại tuyến tiền liệt hoặc các vấn đề về tiểu tiện.
- Bệnh lý hô hấp như khí phế thũng, viêm phế quản mạn tính, hen phế quản.
- Glaucom góc hẹp (tăng nhãn áp góc đóng).
- Loét dạ dày - tá tràng gây hẹp môn vị - tá tràng, tắc nghẽn cổ bàng quang.
- Loạn nhịp tim.
- Mới sử dụng rượu, thuốc an thần hoặc thuốc giải lo âu (tranquilizer).
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
- Thần kinh trung ương: an thần, buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu, giảm khả năng phối hợp vận động, lú lẫn.
- Tiêu hóa: khô miệng, khô họng, khó chịu vùng bụng, táo bón, chán ăn.
- Tim mạch: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
- Mắt: nhìn mờ.
Tác dụng phụ nghiêm trọng, cần báo ngay cho bác sĩ
- Dấu hiệu dị ứng nặng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng - cần cấp cứu ngay.
- Buồn ngủ nặng bất thường.
- Thở khò khè, khó thở, ho nặng hoặc ho ngày càng nặng hơn.
- Nhìn mờ, đau mắt hoặc đỏ mắt, nhìn thấy quầng sáng quanh nguồn sáng.
- Tiểu khó hoặc tiểu đau.
Đây không phải là danh sách đầy đủ mọi tác dụng phụ có thể xảy ra, người dùng nên thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào khác trong quá trình dùng thuốc.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng dimenhydrinate, vì đây là nhóm đối tượng đặc biệt cần cân nhắc lợi ích - nguy cơ.
- Viên nhai của dimenhydrinate có thể chứa phenylalanin, vì vậy người mắc bệnh phenylceton niệu (PKU) cần lưu ý và thông báo cho bác sĩ trước khi dùng.
- Không nên tự ý dùng thuốc cho trẻ em nếu chưa có tư vấn y tế.
- Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc, thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao trong thời gian dùng thuốc, do dimenhydrinate có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt dẫn đến té ngã, tai nạn.
- Tránh uống rượu bia trong thời gian dùng dimenhydrinate vì rượu có thể làm tăng một số tác dụng phụ của thuốc.
- Theo dữ liệu về độc tính trên gan, dimenhydrinate hiện chưa được ghi nhận gây tổn thương gan có ý nghĩa lâm sàng, khả năng gây độc gan được đánh giá là rất thấp.
Tương tác dược chất
Thuốc/nhóm thuốc | Hậu quả tương tác |
|---|---|
Thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc giải lo âu, thuốc giãn cơ, opioid, thuốc điều trị co giật | Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, làm tăng cảm giác buồn ngủ, cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi phối hợp |
Rượu, bia | Làm tăng tác dụng an thần và các tác dụng phụ khác của dimenhydrinate, nên tránh dùng chung |
Benzodiazepin, acetazolamid, acetophenazin | Có thể làm tăng mức độ hoặc nguy cơ ức chế thần kinh trung ương khi phối hợp |
Các thuốc có nguy cơ kéo dài khoảng QTc (ví dụ acrivastin, adenosin) | Có thể làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QTc khi phối hợp với dimenhydrinate |
Người dùng nên chủ động thông báo cho bác sĩ, dược sĩ về tất cả các thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin hoặc sản phẩm thảo dược đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng dimenhydrinate, vì còn nhiều tương tác khác có thể chưa được liệt kê đầy đủ ở trên.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Dimenhydrinate dạng viên nén nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh nhiệt độ cao, để xa tầm tay trẻ em.
Về giá bán tham khảo trên thị trường Việt Nam, các chế phẩm chứa dimenhydrinate 50 mg dạng viên nén hiện được bán với mức giá dao động khoảng 400 - 1.000 đồng/viên tùy thương hiệu và nhà sản xuất (ví dụ Traphaco, các công ty dược trong nước). Mức giá có thể thay đổi theo thời điểm, khu vực và nhà thuốc, người dùng nên tham khảo giá cụ thể tại nhà thuốc gần nhất hoặc trên các nền tảng bán thuốc trực tuyến trước khi mua.
Câu hỏi thường gặp
Dimenhydrinate có gây buồn ngủ nhiều không?
Có. Buồn ngủ là tác dụng phụ thường gặp nhất của dimenhydrinate do đặc tính kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất của hoạt chất này. Mặc dù thành phần 8-chlorotheophyllin trong công thức có tác dụng phần nào bù trừ cảm giác buồn ngủ, người dùng vẫn nên tránh lái xe, vận hành máy móc hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung cao ngay sau khi uống thuốc, ít nhất cho đến khi biết rõ cơ thể phản ứng với thuốc như thế nào.
Trẻ em có dùng được dimenhydrinate không?
Theo thông tin từ các nguồn dược lý, dimenhydrinate được dùng cho trẻ em từ 2 tuổi trở lên để điều trị hoặc phòng ngừa buồn nôn, nôn và chóng mặt do say tàu xe. Trẻ dưới 2 tuổi không nên tự ý dùng thuốc nếu không có chỉ định của bác sĩ, do nguy cơ gặp tác dụng phụ nghiêm trọng ở nhóm tuổi này cao hơn, đặc biệt khi dùng quá liều.
Uống dimenhydrinate cùng rượu bia có nguy hiểm không?
Có. Rượu bia có thể làm tăng tác dụng an thần cũng như các tác dụng phụ khác của dimenhydrinate, khiến người dùng buồn ngủ, chóng mặt hoặc mất phối hợp vận động nhiều hơn bình thường. Vì vậy, nên tránh uống rượu bia trong suốt thời gian sử dụng thuốc, đặc biệt nếu cần lái xe hoặc vận hành máy móc sau đó.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00985
- https://www.drugs.com/mtm/dimenhydrinate.html
- https://www.drugs.com/dosage/dimenhydrinate.html
- https://www.drugs.com/pro/dimenhydrinate.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31643540/
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!