Felodipine

Felodipine được cơ quan quản lý dược phê duyệt và sử dụng rộng rãi trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các nhóm thuốc hạ áp khác như thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hay thuốc chẹn beta.
• Dự phòng cơn đau thắt ngực ổn định, nhờ khả năng cải thiện cân bằng cung - cầu oxy cho cơ tim và làm giãn động mạch vành.
• Hỗ trợ kiểm soát tăng huyết áp tâm thu đơn độc ở người lớn tuổi, do felodipine không gây hạ huyết áp tư thế đứng.

Lưu ý rằng felodipine dạng phóng thích kéo dài không được dùng để hạ huyết áp cấp tính trong các cơn tăng huyết áp nghiêm trọng, vì tác động hạ áp của thuốc diễn ra chậm và kéo dài.

3.1. Liều dùng cho người lớn

Đối với điều trị tăng huyết áp, liều khởi đầu thông thường của felodipine là 5 mg, uống một lần mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng huyết áp và khả năng dung nạp của người bệnh, bác sĩ có thể điều chỉnh liều giảm xuống 2,5 mg/ngày hoặc tăng lên tối đa 10 mg/ngày. Các đợt chỉnh liều nên cách nhau ít nhất 2 tuần vì cần thời gian để đánh giá đầy đủ tác dụng hạ áp. Liều duy trì phổ biến là 2,5-10 mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng.

Với mục đích dự phòng đau thắt ngực ổn định, liều khởi đầu cũng là 5 mg/ngày, có thể tăng lên 10 mg/ngày nếu cần thiết.

3.2. Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi và người suy gan: do độ thanh thải felodipine giảm ở nhóm này, liều khởi đầu khuyến cáo chỉ 2,5 mg/ngày; một số tài liệu trong nước khuyến cáo không vượt quá 5 mg/ngày ở người suy gan nặng. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi chỉnh liều.
• Người suy thận: dược động học của felodipine nhìn chung không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy thận, kể cả người đang lọc máu, nên thường không cần điều chỉnh liều đặc biệt, tuy nhiên vẫn cần theo dõi đáp ứng lâm sàng.
• Trẻ em: theo Dược thư Quốc gia Việt Nam, felodipine không được khuyến cáo dùng cho trẻ em vì hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc ở nhóm tuổi này chưa được xác định đầy đủ. (Một số tài liệu chuyên môn quốc tế có đề cập liều tham khảo ngoài chỉ định chính thức cho trẻ từ 6 tuổi trở lên, nhưng đây không phải là chỉ định được phê duyệt chính thức, do đó bài viết ưu tiên khuyến cáo thận trọng theo nguồn trong nước.)

3.3. Cách dùng

Felodipine được bào chế dưới dạng viên nén phóng thích kéo dài nên cần nuốt nguyên viên với một lượng nước vừa đủ, tuyệt đối không nghiền, nhai hay bẻ nhỏ viên thuốc, vì điều này có thể làm giải phóng toàn bộ lượng hoạt chất cùng lúc, gây tăng nguy cơ tác dụng phụ. Thuốc có thể uống lúc đói hoặc cùng một bữa ăn nhẹ, ít chất béo và carbohydrate; nên tránh dùng cùng bữa ăn nhiều dầu mỡ vì có thể làm tăng nồng độ đỉnh của thuốc trong máu. Đặc biệt, người dùng felodipine cần tránh uống thuốc cùng nước bưởi hoặc nước ép bưởi, vì loại nước này có thể làm tăng đáng kể sinh khả dụng của felodipine.

3.4. Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều felodipine, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình ban đầu; tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Trong trường hợp quá liều, felodipine có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức, dẫn đến hạ huyết áp nặng và kéo dài, đôi khi kèm theo nhịp tim chậm phản xạ. Về xử trí, có thể áp dụng than hoạt và rửa dạ dày trong vòng khoảng 1 giờ sau khi uống thuốc. Khi xuất hiện hạ huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng: đặt người bệnh nằm ngửa, kê cao chân; nếu có nhịp tim chậm, có thể tiêm atropin tĩnh mạch 0,5-1 mg. Nếu các biện pháp trên chưa hiệu quả, có thể cần truyền dịch tăng thể tích tuần hoàn (glucose, dung dịch muối sinh lý hoặc dextran) hoặc sử dụng thuốc cường giao cảm tác động mạnh trên thụ thể alpha-1 dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Đây là tình huống cấp cứu, người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế ngay khi nghi ngờ quá liều felodipine.

Felodipine không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với felodipine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc, kể cả các dẫn chất dihydropyridin khác.
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Suy tim mất bù hoặc suy tim chưa được kiểm soát.
• Nhồi máu cơ tim cấp, hoặc trong vòng khoảng một tháng gần đây bị nhồi máu cơ tim.
• Sốc tim; cần ngừng sử dụng felodipine ở người bệnh có dấu hiệu tiến triển sốc tim.
• Phụ nữ đang mang thai, do nguy cơ gây bất thường trên thai nhi và ảnh hưởng đến quá trình chuyển dạ.
• Một số chế phẩm chứa felodipine có sử dụng tá dược lactose hoặc dầu thầu dầu; những chế phẩm này còn chống chỉ định riêng cho người mắc bệnh galactose huyết bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose-galactose, thiếu hụt enzym lactase, hoặc người bị tắc ruột (lưu ý đây là chống chỉ định liên quan đến tá dược của từng chế phẩm cụ thể, không phải của bản thân hoạt chất felodipine).

Tác dụng phụ của felodipine phần lớn liên quan đến tác dụng giãn mạch của thuốc, thường gặp nhiều hơn vào giai đoạn đầu điều trị hoặc khi tăng liều, và có xu hướng giảm dần theo thời gian.

5.1. Thường gặp

• Phù ngoại biên (phù mắt cá chân, bàn chân, bàn tay) - đây là tác dụng phụ phổ biến nhất, liên quan đến liều dùng và tuổi tác.
• Đau đầu.
• Đỏ bừng mặt, cảm giác nóng bừng.

5.2. Ít gặp

• Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Chóng mặt, dị cảm (cảm giác tê bì, châm chích).
• Buồn nôn, khó tiêu, táo bón, đau bụng.
• Ho, sổ mũi, hắt hơi.
• Phát ban da, mẩn ngứa.
• Mệt mỏi thoáng qua.

5.3. Hiếm gặp

• Ngất, hạ huyết áp có triệu chứng.
• Phì đại nướu răng nhẹ, đặc biệt ở người đã có viêm nướu hoặc viêm nha chu từ trước.
• Đau khớp, đau cơ.
• Rối loạn chức năng sinh dục (giảm ham muốn, rối loạn cương).
• Nổi mày đay, phù mạch.
• Rối loạn chức năng gan nhẹ (tăng men gan).
• Đau ngực do thiếu máu cục bộ tăng lên, đặc biệt ở người mới bắt đầu điều trị hoặc mới tăng liều.

• Phụ nữ có thai: Felodipine chống chỉ định trong suốt thai kỳ do nguy cơ gây bất thường thai nhi, kéo dài thời gian chuyển dạ và có thể ảnh hưởng đến tính mạng thai nhi hoặc trẻ sơ sinh, đặc biệt khi dùng ở liều trung bình đến cao trong giai đoạn sớm của thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Felodipine bài tiết được qua sữa mẹ. Vì có thể gây phản ứng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, bác sĩ cần cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ cho trẻ để quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc.
• Suy gan: Do felodipine chuyển hóa chủ yếu qua gan, người suy gan (đặc biệt suy gan nặng) có nồng độ thuốc trong máu cao hơn người bình thường; cần khởi đầu liều thấp và theo dõi huyết áp sát sao.
• Suy thận: Nhìn chung không cần điều chỉnh liều đặc biệt, nhưng vẫn nên theo dõi đáp ứng lâm sàng.
• Người cao tuổi: Nhạy cảm hơn với tác dụng hạ áp và nguy cơ phù ngoại biên cao hơn khi dùng liều trên 10 mg/ngày, nên bắt đầu với liều thấp nhất.
• Người bệnh suy tim hoặc chức năng thất trái suy giảm: Cần thận trọng, đặc biệt khi phối hợp với thuốc chẹn beta, vì có thể làm nặng thêm tình trạng suy tim.
• Vệ sinh răng miệng: Nên đánh răng, dùng chỉ nha khoa đều đặn và khám nha sĩ định kỳ để phòng ngừa và phát hiện sớm tình trạng phì đại nướu liên quan đến felodipine.
• Khả năng lái xe, vận hành máy móc: Đau đầu, chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với thuốc.

Felodipine được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 ở gan, vì vậy các thuốc ảnh hưởng đến enzym này có thể làm thay đổi đáng kể nồng độ felodipine trong máu. Ngoài ra, cần đặc biệt lưu ý tương tác với rượu bia và nước bưởi.

Felodipine dạng viên nén phóng thích kéo dài cần được bảo quản trong bao bì kín, ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C (một số tài liệu quốc tế khuyến cáo khoảng 20-25°C). Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng in trên bao bì, và cần để xa tầm tay trẻ em.

Trên thị trường Việt Nam, felodipine thường được bào chế dưới dạng viên nén 2,5 mg, 5 mg và 10 mg, với một số biệt dược phổ biến như Felodipin Stada retard, Felodipine Stella retard. Mức giá tham khảo cho hộp 100 viên (5mg) hiện dao động khoảng 120.000-150.000 đồng/hộp, tương đương khoảng 1.200-1.500 đồng/viên; giá có thể chênh lệch tùy nhà thuốc, quy cách đóng gói (hộp 3 vỉ hoặc 10 vỉ) và thời điểm mua hàng. Người bệnh nên mua thuốc tại các nhà thuốc, cơ sở y tế uy tín và có đơn của bác sĩ.

Felodipine có dùng được cho phụ nữ mang thai không?

Không. Felodipine chống chỉ định tuyệt đối cho phụ nữ đang mang thai. Trên động vật thí nghiệm, thuốc được ghi nhận có liên quan đến bất thường ở đốt ngón tay của thai, tử vong thai nhi và sơ sinh, cũng như gây khó khăn cho quá trình chuyển dạ ở liều trung bình đến cao. Nếu đang có thai hoặc dự định mang thai, người bệnh cần thông báo ngay cho bác sĩ để được chuyển sang phác đồ điều trị tăng huyết áp phù hợp và an toàn hơn.

Tại sao không nên uống felodipine cùng nước bưởi?

Nước bưởi (và nước ép bưởi) chứa các hợp chất ức chế enzym CYP3A4 tại ruột và gan - đây chính là enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa chính của felodipine. Khi enzym này bị ức chế, lượng felodipine được hấp thu vào máu tăng lên đáng kể, làm tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức, chóng mặt và các tác dụng phụ khác. Vì vậy, người dùng felodipine nên tránh hoàn toàn nước bưởi trong suốt quá trình điều trị.

Nếu quên một liều felodipine thì nên xử lý như thế nào?

Nếu nhớ ra ngay trong ngày và còn cách xa giờ uống liều kế tiếp, người bệnh nên uống liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình ban đầu, tuyệt đối không uống gấp đôi liều trong một lần để bù. Vì felodipine điều trị tăng huyết áp - một bệnh lý mạn tính thường không có triệu chứng rõ ràng - người bệnh cần duy trì thói quen uống thuốc đều đặn, đúng giờ mỗi ngày để đạt hiệu quả kiểm soát huyết áp tối ưu.

Uống felodipine có cần kiêng rượu bia không?

Nên hạn chế. Rượu bia có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của felodipine, khiến huyết áp hạ thấp hơn mức mong muốn, dễ gây chóng mặt hoặc hạ huyết áp tư thế đứng, đặc biệt khi đứng lên đột ngột. Người đang dùng felodipine nên hạn chế uống rượu bia hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ, dược sĩ để được tư vấn cụ thể theo tình trạng sức khỏe của bản thân.