Từ điển dược chất

Imidafenacin

Tổng quan

Imidafenacin thuộc nhóm thuốc chống co thắt đường tiết niệu, có tác dụng kháng cholinergic (kháng muscarinic). Đây là hoạt chất gắn kết và đối kháng chọn lọc với thụ thể muscarinic M1 và M3, đồng thời có ái lực thấp hơn nhiều với thụ thể M2.

Trong bàng quang, thụ thể M3 chịu trách nhiệm chính cho hiện tượng co bóp của cơ bàng quang (cơ detrusor) khi acetylcholine được giải phóng, còn thụ thể M1 nằm ở các tận cùng thần kinh phó giao cảm, đóng vai trò như một vòng phản hồi dương giúp tăng cường giải phóng acetylcholine. Bằng cách đối kháng đồng thời cả hai loại thụ thể này, Imidafenacin vừa làm giảm sự co thắt không tự chủ của cơ bàng quang, vừa hạn chế việc phóng thích acetylcholine tại chỗ, từ đó cải thiện đáng kể tình trạng tiểu gấp, tiểu nhiều lần và tiểu không kiểm soát ở người bệnh bàng quang tăng hoạt.

Về mặt dược động học, Imidafenacin có sinh khả dụng đường uống khoảng 57,8%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-3 giờ, thời gian bán thải ngắn chỉ khoảng 3 giờ. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 và UGT1A4 tại gan, khoảng 10% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.


Công dụng và chỉ định

Imidafenacin được chỉ định trong các trường hợp liên quan đến hội chứng bàng quang hoạt động quá mức (overactive bladder), bao gồm:

  • Tiểu gấp (cảm giác buồn tiểu đột ngột, khó nhịn)
  • Tiểu nhiều lần trong ngày
  • Tiểu không tự chủ do bàng quang tăng hoạt (tiểu són)
  • Hỗ trợ cải thiện tiểu đêm và rối loạn giấc ngủ liên quan đến bàng quang tăng hoạt
  • Hỗ trợ điều trị phối hợp ở nam giới bị tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt có kèm triệu chứng bàng quang tăng hoạt chưa được kiểm soát hoàn toàn bằng thuốc chẹn alpha-1

Đây là thuốc kê đơn, vì vậy người bệnh chỉ nên sử dụng khi có chỉ định cụ thể từ bác sĩ chuyên khoa tiết niệu hoặc bác sĩ điều trị, không tự ý mua và dùng Imidafenacin khi chưa được thăm khám.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

Liều Imidafenacin thông thường ở người lớn là 0,1 mg mỗi lần, uống 2 lần mỗi ngày, sau bữa ăn sáng và bữa ăn tối. Nếu sau một thời gian điều trị mà triệu chứng chưa cải thiện rõ rệt, bác sĩ có thể cân nhắc tăng liều lên 0,2 mg mỗi lần, uống 2 lần mỗi ngày (tổng liều 0,4 mg/ngày).

Liều dùng ở người suy giảm chức năng gan, thận

Ở người bị suy giảm chức năng gan hoặc thận từ mức độ trung bình đến nặng, liều dùng nên được giữ ở mức thấp 0,1 mg/lần, ngày 2 lần và tuyệt đối không tự ý tăng liều nếu chưa có chỉ định của bác sĩ, do nguy cơ tích lũy thuốc và tăng tác dụng phụ.

Cách dùng

  • Uống nguyên viên thuốc với một lượng nước lọc vừa đủ.
  • Không nên nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc trừ khi có hướng dẫn khác từ nhà sản xuất (một số dạng bào chế tan rã nhanh trong miệng có thể dùng theo cách khác).
  • Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, ngay sau bữa ăn sáng và bữa ăn tối, để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.

Quên liều

Nếu quên uống một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra nếu thời điểm dùng liều tiếp theo còn cách xa. Nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường, không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Quá liều và xử trí

Một số triệu chứng có thể xuất hiện khi dùng quá liều Imidafenacin bao gồm bí tiểu, giãn đồng tử, kích động và tim đập nhanh. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế để được xử trí kịp thời. Các biện pháp thường được áp dụng gồm rửa dạ dày, dùng than hoạt tính để hạn chế hấp thu thuốc, sau đó xử trí tương tự như ngộ độc atropin, bao gồm đặt ống thông tiểu nếu có bí tiểu và dùng pilocarpine để điều trị giãn đồng tử.


Chống chỉ định

Không sử dụng Imidafenacin cho các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Imidafenacin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
  • Người đang bị bí tiểu, vì tác dụng kháng cholinergic của thuốc có thể làm ức chế co bóp bàng quang và khiến tình trạng bí tiểu trở nên nghiêm trọng hơn
  • Người bị tắc môn vị, tắc tá tràng hoặc tắc ruột
  • Người bị liệt ruột, do tác dụng ức chế nhu động và co bóp cơ trơn đường tiêu hóa của thuốc có thể làm bệnh nặng thêm

Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Cảm giác khát nước, khô miệng (ghi nhận ở khoảng 37,7% người dùng)
  • Táo bón (khoảng 13,6% người dùng)
  • Buồn ngủ
  • Nhìn mờ
  • Rối loạn tiêu hóa, khó chịu dạ dày
  • Tăng nồng độ triglyceride trong máu

Hiếm gặp

  • Cơn glôcôm (glaucoma) góc đóng cấp tính
  • Bí tiểu
  • Rối loạn chức năng gan
  • Kéo dài khoảng QT, nhịp nhanh thất

Khi gặp bất kỳ phản ứng bất lợi nào trong quá trình dùng Imidafenacin, người bệnh cần theo dõi sát và báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn, có thể phải ngừng thuốc ngay lập tức tùy mức độ nghiêm trọng.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ mang thai: chưa có đầy đủ dữ liệu đánh giá tính an toàn của Imidafenacin trên phụ nữ mang thai, vì vậy không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ đang mang thai hoặc đang có kế hoạch mang thai.
  • Phụ nữ cho con bú: hiện chưa rõ Imidafenacin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú, hoặc cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và lợi ích điều trị của người mẹ.
  • Người suy gan, suy thận trung bình đến nặng: cần giữ nguyên liều thấp nhất (0,1 mg/lần x 2 lần/ngày) và không tự ý tăng liều.
  • Người có triệu chứng giống Parkinson hoặc có rối loạn mạch máu não: cần thận trọng khi dùng thuốc.
  • Người bị tắc nghẽn đường tiết niệu dưới do tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt: cần được theo dõi sát vì thuốc có thể làm nặng thêm tình trạng khó tiểu.
  • Người mắc chứng tiểu khó: nên thận trọng khi chỉ định Imidafenacin.
  • Người cần lái xe hoặc vận hành máy móc: do thuốc có thể gây nhìn mờ, buồn ngủ và đau đầu, cần thận trọng khi thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và thị lực tốt.
  • Với mọi đối tượng đặc biệt kể trên, người bệnh nên trao đổi kỹ với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng Imidafenacin.

Tương tác dược chất

Việc phối hợp Imidafenacin với một số nhóm thuốc khác có thể làm thay đổi nồng độ thuốc trong máu hoặc làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (Itraconazole, Erythromycin, Clarithromycin và các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4/UGT1A4 khác)

Làm tăng nồng độ Imidafenacin trong huyết tương, cần theo dõi chặt chẽ khi phối hợp

Thuốc kháng cholinergic khác

Tăng tác dụng kháng cholinergic, làm tăng nguy cơ khô miệng, khát nước, táo bón, tiểu khó

Thuốc kháng histamin

Tăng nguy cơ khô miệng, táo bón, tiểu khó do cộng gộp tác dụng kháng cholinergic

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng

Tăng nguy cơ xuất hiện tác dụng phụ kháng cholinergic (khô miệng, táo bón, bí tiểu)

Thuốc nhóm phenothiazin

Tăng khả năng xuất hiện các tác dụng phụ kháng cholinergic khi phối hợp

Thuốc ức chế MAO

Tăng khả năng xuất hiện tác dụng phụ như khô miệng, táo bón, tiểu khó

Hiện chưa ghi nhận dữ liệu cụ thể về tương tác giữa Imidafenacin với rượu bia trong các nguồn dược lý chuyên môn, tuy nhiên, do rượu bia có thể làm tăng cảm giác buồn ngủ và ảnh hưởng đến khả năng tập trung, người bệnh nên hạn chế sử dụng đồng thời để tránh cộng gộp tác dụng an thần nhẹ của thuốc. Trước khi dùng bất kỳ thuốc nào kèm theo Imidafenacin, người bệnh cần thông báo đầy đủ với bác sĩ hoặc dược sĩ về toàn bộ các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng để được tư vấn phù hợp.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Imidafenacin (biệt dược phổ biến Uritos 0,1mg) nên được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, ở nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em.

Trên thị trường hiện nay, giá bán tham khảo của Uritos 0,1mg (hộp 3 vỉ x 10 viên) dao động khoảng 395.000 - 450.000 đồng/hộp, tùy thời điểm và địa chỉ nhà thuốc phân phối. Đây là thuốc kê đơn nên người bệnh cần có toa của bác sĩ khi mua.


Câu hỏi thường gặp

Imidafenacin có gây khô miệng nhiều như các thuốc kháng cholinergic khác không?

Imidafenacin vẫn có thể gây khô miệng, thể hiện qua cảm giác khát nước ở khoảng 37,7% người dùng theo thống kê lâm sàng. Tuy nhiên, do thuốc có tính chọn lọc cao hơn với thụ thể M3/M1 tại bàng quang so với tuyến nước bọt, mức độ khô miệng thường được đánh giá là nhẹ hơn so với một số thuốc kháng muscarinic không chọn lọc khác. Nếu tình trạng khô miệng gây khó chịu kéo dài, người bệnh nên trao đổi với bác sĩ để được điều chỉnh liều hoặc đổi thuốc phù hợp.

Uống Imidafenacin bao lâu thì thấy hiệu quả cải thiện triệu chứng?

Thời gian đáp ứng có thể khác nhau tùy cơ địa từng người. Một số nghiên cứu lâm sàng cho thấy hiệu quả cải thiện tần suất đi tiểu và giảm tiểu gấp có thể ghi nhận sau vài tuần điều trị liên tục. Người bệnh không nên tự ý ngừng thuốc sớm khi chưa thấy hiệu quả rõ rệt, mà cần tuân thủ đúng phác đồ và tái khám theo lịch hẹn để bác sĩ đánh giá và điều chỉnh liều nếu cần.

Người bị tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt có dùng được Imidafenacin không?

Imidafenacin có thể được bác sĩ cân nhắc chỉ định phối hợp ở nam giới bị tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt có kèm triệu chứng bàng quang tăng hoạt chưa kiểm soát tốt bằng thuốc chẹn alpha-1. Tuy nhiên, do thuốc có nguy cơ làm nặng thêm tình trạng tắc nghẽn đường tiết niệu dưới và bí tiểu, việc sử dụng cần được bác sĩ chuyên khoa theo dõi chặt chẽ, tuyệt đối không tự ý dùng thuốc khi chưa được thăm khám và chỉ định cụ thể.

Nếu đang dùng thuốc kháng nấm hoặc kháng sinh nhóm macrolid thì có cần lưu ý gì khi dùng Imidafenacin không?

Có. Các thuốc ức chế mạnh enzym CYP3A4 như Itraconazole, Erythromycin, Clarithromycin có thể làm tăng nồng độ Imidafenacin trong máu, từ đó làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. Người bệnh cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc đang sử dụng để được theo dõi và điều chỉnh liều phù hợp nếu cần thiết.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ