Từ điển dược chất
Isosorbide
Tổng quan
Isosorbide (tên hóa học: 1,4:3,6-dianhydro-D-glucitol) là một dạng rượu hai chức (dihydric alcohol) được tạo ra từ sorbitol. Về mặt dược lý, Isosorbide được xếp vào nhóm thuốc lợi tiểu thẩm thấu - nhóm thuốc hoạt động bằng cách làm tăng áp suất thẩm thấu của huyết tương, từ đó kéo nước từ các mô (đặc biệt là dịch kính của mắt và dịch não tủy) vào lòng mạch máu để đào thải qua thận.
Về bản chất hóa học, Isosorbide gần như trơ về mặt chuyển hóa: sau khi hấp thu qua đường uống, hoạt chất này hầu như không bị chuyển hóa trong cơ thể mà được đào thải gần như nguyên vẹn qua nước tiểu. Chính đặc tính "trơ hóa học" này giúp Isosorbide tạo ra hiệu ứng thẩm thấu kéo dài và tương đối dễ dự đoán.
Trước đây, Isosorbide từng được bào chế dưới dạng dung dịch uống 45% (biệt dược Ismotic) và được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt sử dụng từ năm 1980. Tuy nhiên, sản phẩm này hiện đã ngừng sản xuất và không còn là một chỉ định được phê duyệt chính thức tại Hoa Kỳ, dù hoạt chất vẫn được ghi nhận trong y văn với vai trò là một thuốc lợi tiểu thẩm thấu dùng trong nhãn khoa và thần kinh.
Công dụng và chỉ định
Isosorbide chủ yếu được dùng trong các tình huống cần hạ nhanh áp lực trong mắt hoặc trong hộp sọ. Các chỉ định được ghi nhận bao gồm:
- Giảm tạm thời áp lực nội nhãn (áp lực trong nhãn cầu), đặc biệt trước và sau các phẫu thuật mắt.
- Cắt cơn cấp tính của glôcôm góc đóng (glaucoma) khi cần hạ nhãn áp nhanh.
- Hỗ trợ điều trị các dạng glôcôm thứ phát khác cần giảm nhanh thể tích dịch kính.
- Giảm áp lực trong hộp sọ và não, được ứng dụng trong một số trường hợp tăng áp lực nội sọ hoặc não úng thủy (hydrocephalus).
- Hỗ trợ điều trị bệnh Meniere (một rối loạn ở tai trong gây chóng mặt, ù tai).
Cơ chế chung của Isosorbide trong các chỉ định trên là tạo ra một chênh lệch áp suất thẩm thấu giữa máu và các khoang dịch (dịch kính, dịch não tủy), khiến nước di chuyển từ các khoang này vào lòng mạch, qua đó làm giảm thể tích và áp lực tại chỗ trong khoảng thời gian vài giờ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
Liều khởi đầu khuyến cáo của Isosorbide là khoảng 1,5 g cho mỗi kg thể trọng, dùng đường uống. Khoảng liều hữu ích dao động từ 1 đến 3 g/kg thể trọng, có thể lặp lại 2 đến 4 lần mỗi ngày tùy đáp ứng lâm sàng. Tác dụng của Isosorbide thường bắt đầu trong khoảng 30 phút sau khi uống, đạt hiệu quả tối đa sau 1 đến 1,5 giờ, và kéo dài khoảng 5 đến 6 giờ.
Liều dùng cho trẻ em
Hiện chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Isosorbide ở trẻ em, do đó việc sử dụng cho đối tượng này thường không được khuyến cáo nếu không có chỉ định và giám sát chặt chẽ từ bác sĩ chuyên khoa.
Cách dùng
Isosorbide thường được bào chế dưới dạng dung dịch uống nồng độ cao (45%). Người bệnh nên:
- Uống thuốc sau bữa ăn để hạn chế khó chịu đường tiêu hóa.
- Đong liều bằng dụng cụ đo chuyên dụng đi kèm sản phẩm hoặc do dược sĩ cung cấp, tránh ước lượng bằng thìa thông thường.
- Có thể pha loãng hoặc rót thuốc lên đá lạnh và uống từng ngụm nếu vị thuốc khó uống, giúp cải thiện khả năng dung nạp.
- Không tự ý ngừng, đổi liều hoặc phối hợp với thuốc khác mà không hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ.
Quên liều và quá liều
Nếu quên một liều Isosorbide, người bệnh nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch dùng thuốc thông thường; tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Do dữ liệu chi tiết về biểu hiện và cách xử trí quá liều Isosorbide còn khá hạn chế, nếu nghi ngờ dùng quá liều, cần liên hệ ngay với trung tâm chống độc hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời, không tự ý xử lý tại nhà.
Chống chỉ định
Isosorbide được xếp vào nhóm thuốc có nguy cơ cao nếu dùng sai đối tượng, do đó chống chỉ định cần được tuân thủ nghiêm ngặt. Không sử dụng Isosorbide trong các trường hợp sau:
- Vô niệu (anuria) do bệnh thận nặng.
- Mất nước nghiêm trọng (severe dehydration).
- Có nguy cơ hoặc đang trong tình trạng phù phổi cấp.
- Suy tim mất bù nặng (severe cardiac decompensation).
- Quá mẫn với Isosorbide hoặc bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.
Đây là những chống chỉ định tuyệt đối bởi cơ chế lợi tiểu thẩm thấu của Isosorbide có thể làm tăng thêm gánh nặng tuần hoàn và điện giải ở những bệnh nhân đã có sẵn tình trạng ứ dịch hoặc rối loạn chức năng thận nghiêm trọng.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Chóng mặt, choáng váng, đặc biệt khi thay đổi tư thế đột ngột (từ nằm/ngồi sang đứng), do liên quan đến biến động huyết áp trong quá trình lợi tiểu thẩm thấu.
- Một số trường hợp có thể cảm thấy mệt mỏi hoặc giảm khả năng tập trung sau khi dùng thuốc.
Cần thận trọng / ít gặp hơn
- Do đặc tính lợi tiểu thẩm thấu, việc dùng Isosorbide nhiều lần liên tiếp có thể ảnh hưởng đến cân bằng dịch và điện giải trong cơ thể, nên cần được bác sĩ theo dõi nếu phải dùng lặp lại nhiều lần.
- Người cao tuổi có nguy cơ gặp tác dụng phụ cao hơn so với người trẻ, do đó cần thận trọng khi dùng Isosorbide ở nhóm đối tượng này.
Một điểm đáng lưu ý được ghi nhận trong y văn là Isosorbide đường uống ít gây kích ứng đường tiêu hóa hơn so với một số thuốc lợi tiểu thẩm thấu khác cùng nhóm, tuy nhiên điều này không đồng nghĩa với việc thuốc hoàn toàn không có tác dụng phụ.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ có thai: Chưa xác định rõ mức độ an toàn của Isosorbide đối với thai kỳ; cần trao đổi kỹ với bác sĩ về lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.
- Phụ nữ cho con bú: Chưa có đủ dữ liệu về việc Isosorbide có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên cần hỏi ý kiến bác sĩ về nguy cơ đối với trẻ bú mẹ.
- Người cao tuổi: Nên sử dụng thận trọng, theo dõi sát vì nhóm này dễ gặp tác dụng phụ hơn.
- Người có bệnh lý thận, gan, tim mạch: Isosorbide cần được dùng thận trọng ở người suy thận, suy gan nặng hoặc có bệnh tim mạch, do thuốc có thể làm thay đổi cân bằng dịch và điện giải.
- Người bệnh đái tháo đường: Cần thận trọng khi dùng Isosorbide vì thuốc lợi tiểu thẩm thấu nói chung có thể ảnh hưởng đến tình trạng chuyển hóa và cân bằng dịch ở bệnh nhân đái tháo đường.
- Người có trạng thái tâm thần lú lẫn: Cần theo dõi sát vì tăng tính thẩm thấu máu có thể ảnh hưởng đến các bệnh nhân có rối loạn tâm thần từ trước.
- Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng do thiếu dữ liệu an toàn - hiệu quả.
Tương tác dược chất
Isosorbide có thể tương tác với nhiều nhóm thuốc khác nhau, đặc biệt là các thuốc ảnh hưởng đến huyết áp và chức năng thận. Dưới đây là một số tương tác đáng chú ý:
Thuốc / nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Isosorbide |
|---|---|
Riociguat | Phối hợp không được khuyến cáo; nguy cơ hạ huyết áp quá mức, ngất, đau ngực do cộng hưởng tác dụng giãn mạch. |
Thuốc ức chế PDE5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) | Nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng, chóng mặt, ngất; cần tránh phối hợp hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng. |
Thuốc giãn mạch khác (treprostinil, iloprost...) | Tác dụng hạ huyết áp cộng hưởng, tăng nguy cơ chóng mặt, choáng váng, nhịp tim nhanh. |
Thuốc an thần kinh có tác dụng hạ huyết áp (ví dụ risperidone) | Có thể cộng hưởng làm hạ huyết áp, tăng nguy cơ chóng mặt, ngất. |
Kháng sinh nhóm tetracycline (doxycycline, tigecycline) | Có thể làm giảm chức năng thận và thay đổi nồng độ điện giải khi phối hợp với Isosorbide. |
Rượu, bia | Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và cảm giác chóng mặt, choáng váng khi phối hợp với Isosorbide; nên hạn chế tối đa trong thời gian dùng thuốc. |
Ngoài ra, Isosorbide nên được dùng thận trọng ở người đang mắc các bệnh lý gây mất nước, suy tim sung huyết hoặc suy giảm chức năng thận, vì các tình trạng này có thể làm thay đổi đáp ứng của cơ thể với tác dụng lợi tiểu thẩm thấu của thuốc. Người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Isosorbide.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Isosorbide dạng dung dịch uống nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm thấp, đậy kín nắp sau khi sử dụng và để xa tầm tay trẻ em theo khuyến cáo chung đối với các chế phẩm dạng lỏng.
Về giá bán, chế phẩm Isosorbide dạng dung dịch uống (osmotic diuretic, biệt dược quốc tế Ismotic) hiện không xuất hiện trong danh mục các nhà thuốc bán lẻ và trang thương mại điện tử dược phẩm tại Việt Nam tại thời điểm biên soạn bài viết. Trên thị trường Việt Nam, các sản phẩm phổ biến gắn với tên gọi "Isosorbide" chủ yếu là isosorbide dinitrate hoặc isosorbide mononitrate (nhóm giãn mạch trị đau thắt ngực) chứ không phải dạng osmotic diuretic nêu trong bài này. Do đó, người đọc không nên nhầm lẫn giá bán của hai nhóm sản phẩm khác nhau. Để biết thông tin cập nhật và chính xác nhất về khả năng cung ứng, giá bán tại Việt Nam (nếu có), bạn đọc nên liên hệ trực tiếp các nhà thuốc bệnh viện chuyên khoa mắt hoặc dược sĩ tại cơ sở y tế.
Câu hỏi thường gặp
Isosorbide có phải là isosorbide dinitrate hay isosorbide mononitrate không?
Không. Đây là ba hoạt chất khác nhau dù có tên gọi gần giống nhau. Isosorbide dạng gốc là thuốc lợi tiểu thẩm thấu dùng hạ nhãn áp và áp lực nội sọ, trong khi isosorbide dinitrate và isosorbide mononitrate là các dẫn xuất nitrat, thuộc nhóm thuốc giãn mạch, chủ yếu dùng để phòng và điều trị cơn đau thắt ngực. Người bệnh cần đọc kỹ tên đầy đủ trên toa thuốc hoặc hỏi dược sĩ để tránh nhầm lẫn giữa các dạng của Isosorbide.
Isosorbide có còn được sử dụng phổ biến trong điều trị hiện nay không?
Theo dữ liệu từ các cơ sở dữ liệu dược phẩm quốc tế, chế phẩm Isosorbide dạng dung dịch uống dùng hạ nhãn áp đã ngừng sản xuất tại một số thị trường lớn như Hoa Kỳ và không còn là chỉ định được phê duyệt chính thức. Hiện nay, các thuốc lợi tiểu thẩm thấu khác như mannitol hay glycerol được sử dụng phổ biến hơn trong các tình huống cần hạ nhanh áp lực nội nhãn hoặc nội sọ. Tuy nhiên, thông tin về Isosorbide vẫn được lưu giữ trong y văn và có thể còn được sử dụng tại một số quốc gia hoặc trong các tình huống lâm sàng đặc biệt.
Tại sao cần uống Isosorbide sau bữa ăn thay vì lúc đói?
Isosorbide là dung dịch có nồng độ đường/thẩm thấu rất cao (45%), nếu uống lúc bụng đói có thể gây khó chịu đường tiêu hóa hoặc buồn nôn ở một số người. Uống sau bữa ăn giúp giảm cảm giác khó chịu này và hỗ trợ khả năng dung nạp thuốc tốt hơn. Ngoài ra, việc rót thuốc lên đá lạnh và uống từng ngụm nhỏ cũng là cách được khuyến nghị để cải thiện vị giác khi dùng Isosorbide.
Người bị tiểu đường có dùng được Isosorbide không?
Người bệnh đái tháo đường có thể cần dùng Isosorbide trong một số tình huống lâm sàng nhất định, nhưng cần được bác sĩ theo dõi chặt chẽ vì thuốc lợi tiểu thẩm thấu nói chung có thể ảnh hưởng đến cân bằng dịch, điện giải và tình trạng chuyển hóa của người bệnh. Không tự ý sử dụng Isosorbide mà không có chỉ định và giám sát y tế phù hợp.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB09401
- https://www.drugs.com/cdi/isosorbide-solution-diuretic.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/isosorbide-with-riociguat-1399-0-3492-0.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/isosorbide-with-revatio-1399-0-2061-2030.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/isosorbide-with-remodulin-1399-0-2229-1480.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/isosorbide-with-tigecycline-1399-0-2194-0.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/isosorbide-with-perseris-1399-0-2019-18913.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14297877/
- https://jamanetwork.com/journals/jamaophthalmology/fullarticle/628877
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!