Isosorbide Mononitrate

Isosorbide Mononitrate được sử dụng chủ yếu trong các trường hợp sau:

• Dự phòng lâu dài cơn đau thắt ngực (angina pectoris) ở người bệnh động mạch vành.
• Giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn đau thắt ngực do gắng sức hoặc căng thẳng.
• Một số chế phẩm còn được cân nhắc dùng hỗ trợ trong suy tim sung huyết, nhưng đây không phải là chỉ định chính và cần có đánh giá của bác sĩ chuyên khoa.

Cần lưu ý, Isosorbide Mononitrate dạng uống không có tác dụng khởi phát đủ nhanh nên không được dùng để cắt cơn đau thắt ngực cấp tính hay dùng dự phòng ngay trước các hoạt động dễ khởi phát cơn đau. Trong tình huống cấp, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc dạng xịt mới là lựa chọn phù hợp.

Liều dùng của Isosorbide Mononitrate cần được bác sĩ điều chỉnh phù hợp với thể trạng, đáp ứng điều trị của từng người bệnh, luôn ưu tiên mức liều thấp nhất có hiệu quả.

Liều cho người lớn

• Viên nén giải phóng tức thì (immediate-release): liều khởi đầu thường dùng là 20mg, uống 2 lần mỗi ngày, hai liều cách nhau khoảng 7 giờ (ví dụ sáng và trưa) để tạo khoảng trống không có nitrat trong ngày, giúp hạn chế hiện tượng lờn thuốc.
• Với người có thể trạng nhỏ, liều khởi đầu có thể giảm còn 5mg (nửa viên 10mg), 2 lần/ngày, dùng trong khoảng 2 ngày đầu rồi tăng dần lên tối thiểu 10mg mỗi lần vào ngày thứ 2-3.
• Viên nén giải phóng kéo dài (extended-release): liều khởi đầu phổ biến là 30-60mg, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng. Sau vài ngày có thể tăng lên 120mg/ngày nếu cần, một số ít trường hợp hiếm khi phải dùng tới 240mg/ngày.

Đối tượng khác

• Trẻ em: tính an toàn và hiệu quả của Isosorbide Mononitrate ở trẻ em chưa được xác định, do đó không khuyến cáo sử dụng ngoài chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.
• Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều đặc biệt nhưng cần theo dõi sát vì nhóm này dễ bị hạ huyết áp hơn.
• Người suy gan, suy thận: các dữ liệu dược động học cho thấy không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng ở người suy gan hoặc suy thận, tuy vậy vẫn cần thận trọng và theo dõi khi dùng thuốc.

Cách dùng

Isosorbide Mononitrate dùng theo đường uống. Với viên giải phóng kéo dài, người bệnh cần nuốt nguyên viên hoặc nửa viên (nếu viên có rãnh chia liều) cùng khoảng nửa ly nước, tuyệt đối không nhai hoặc nghiền nát vì sẽ phá vỡ cơ chế phóng thích chậm của thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu nên có thể uống Isosorbide Mononitrate cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Không nên tự ý ngừng thuốc đột ngột. Khi cần ngưng điều trị, nên giảm liều từ từ trong khoảng 1-2 tuần để tránh hiện tượng dội ngược (rebound), có thể làm cơn đau thắt ngực tái phát nặng hơn.

Quên liều

Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc bình thường. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Quá liều

Các dấu hiệu quá liều Isosorbide Mononitrate có thể bao gồm đau đầu dữ dội kiểu mạch đập, đỏ bừng mặt, vã mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn, chóng mặt, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp; ở mức độ nặng có thể gây ngất hoặc hiếm gặp hơn là methemoglobin huyết. Khi nghi ngờ quá liều, người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế ngay. Xử trí chủ yếu mang tính hỗ trợ: đặt bệnh nhân nằm ngửa, kê cao chân để cải thiện huyết áp, bù dịch tĩnh mạch nếu cần, có thể rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt nếu mới uống thuốc trong thời gian ngắn.

Isosorbide Mononitrate không được sử dụng cho các trường hợp sau:

• Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với Isosorbide Mononitrate, các nitrat hữu cơ khác, hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Đang sử dụng các thuốc ức chế phosphodiesterase type 5 (PDE5) như sildenafil, tadalafil, vardenafil, avanafil - phối hợp có thể gây tụt huyết áp nghiêm trọng, ngất hoặc thiếu máu cơ tim.
• Đang sử dụng riociguat (thuốc kích thích guanylate cyclase hòa tan) - có thể gây hạ huyết áp nặng.
• Người bị sốc, trụy tim mạch, hạ huyết áp nặng.
• Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
• Viêm màng ngoài tim co thắt, chèn ép tim (cardiac tamponade).
• Hẹp van động mạch chủ nặng hoặc các bệnh van tim gây hẹp đáng kể.
• Thiếu máu nặng.
• Nhồi máu cơ tim cấp có áp lực làm đầy thất thấp.
• Người tăng áp lực nội sọ (do chấn thương sọ não hoặc xuất huyết não).

Đây là mục có mức độ rủi ro cao nên người bệnh tuyệt đối không tự ý sử dụng Isosorbide Mononitrate nếu thuộc một trong các nhóm trên mà chưa có chỉ định và theo dõi của bác sĩ.

Phần lớn tác dụng không mong muốn của Isosorbide Mononitrate liên quan đến tác dụng dược lý giãn mạch và phụ thuộc vào liều dùng.

Thường gặp

• Đau đầu (thường xuất hiện nhiều nhất khi mới bắt đầu điều trị, có xu hướng giảm dần sau vài ngày đến vài tuần dùng thuốc liên tục).
• Chóng mặt, choáng váng.
• Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh phản xạ.
• Buồn nôn.
• Đỏ bừng mặt.

Ít gặp

• Nôn, tiêu chảy.

Hiếm gặp

• Ngất.
• Phát ban, ngứa da.

Rất hiếm gặp

• Đau cơ (myalgia).
• Methemoglobin huyết (thường chỉ xảy ra khi dùng liều rất cao hoặc quá liều).

Nếu gặp các triệu chứng nghiêm trọng như ngất, khó thở, hoặc tụt huyết áp rõ rệt, người dùng nên liên hệ ngay với bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất.

• Phụ nữ mang thai: tính an toàn của Isosorbide Mononitrate trong thai kỳ chưa được xác lập đầy đủ ở người. Một số nghiên cứu trên động vật ghi nhận ảnh hưởng đến khả năng sinh sản và sự phát triển của thai ở liều rất cao, dù chưa thấy bằng chứng gây dị tật rõ ràng. Chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có chỉ định của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ Isosorbide Mononitrate có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên cần thận trọng, chỉ dùng khi thực sự cần thiết và có ý kiến chuyên môn.
• Người suy gan, suy thận: dữ liệu hiện có cho thấy không cần chỉnh liều đặc biệt, nhưng nên thận trọng và theo dõi sát khi dùng cho nhóm bệnh nhân này.
• Người cao tuổi hoặc người có tiền sử hạ huyết áp tư thế: dễ gặp chóng mặt, choáng váng khi đứng dậy đột ngột, nên thay đổi tư thế từ từ.
• Người có bệnh tăng nhãn áp, tăng áp lực nội sọ: cần thận trọng đặc biệt do tác dụng giãn mạch có thể ảnh hưởng đến áp lực trong các khoang này.
• Khi lái xe, vận hành máy móc: nên thận trọng trong những ngày đầu dùng thuốc vì Isosorbide Mononitrate có thể gây chóng mặt.
• Không tự ý ngừng thuốc đột ngột để tránh nguy cơ cơn đau thắt ngực tái phát nặng hơn (hiện tượng dội ngược).

Với mọi đối tượng đặc biệt kể trên, người bệnh nên trao đổi kỹ với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều Isosorbide Mononitrate.

Đây là mục có nguy cơ cao, người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi dùng Isosorbide Mononitrate.

Ngoài ra, Isosorbide Mononitrate có thể làm giảm hoặc đối kháng tác dụng của một số chất như noradrenalin, acetylcholin, histamin khi phối hợp.

Isosorbide Mononitrate nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C, để xa tầm tay trẻ em và không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng in trên bao bì.

Về giá bán, Isosorbide Mononitrate hiện được lưu hành tại Việt Nam dưới nhiều tên biệt dược và hàm lượng khác nhau (10mg, 20mg, 30mg, 40mg, 60mg...), giá dao động khá rộng tùy nhà sản xuất:

• Sản phẩm nội địa (hàm lượng 60mg, hộp 30 viên): khoảng 70.000 - 100.000 đồng/hộp.
• Sản phẩm nhập khẩu, hãng dược lớn (hàm lượng 60mg, hộp 30 viên): khoảng 190.000 - 250.000 đồng/hộp.

Mức giá trên chỉ mang tính tham khảo tại thời điểm tổng hợp, có thể thay đổi theo từng thời điểm, từng nhà thuốc và khu vực. Người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để biết giá chính xác và nên mua thuốc theo đơn của bác sĩ.

Isosorbide Mononitrate có dùng để cắt cơn đau thắt ngực cấp được không?

Không. Isosorbide Mononitrate là thuốc dự phòng, tác dụng khởi phát chậm nên không phù hợp để cắt cơn đau thắt ngực đang xảy ra. Khi lên cơn đau cấp, người bệnh cần dùng nitroglycerin dạng ngậm dưới lưỡi hoặc dạng xịt theo hướng dẫn của bác sĩ, vì các dạng này có tác dụng nhanh hơn nhiều.

Tại sao không được dùng Isosorbide Mononitrate cùng thuốc điều trị rối loạn cương dương?

Cả Isosorbide Mononitrate và các thuốc ức chế PDE5 (như sildenafil, tadalafil) đều có tác dụng giãn mạch. Khi phối hợp, tác dụng giãn mạch bị khuếch đại quá mức, có thể gây tụt huyết áp đột ngột và nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng. Vì vậy đây là một chống chỉ định tuyệt đối, người bệnh cần thông báo rõ với bác sĩ nếu đang hoặc có ý định dùng nhóm thuốc này.

Uống Isosorbide Mononitrate bị đau đầu thì phải làm sao?

Đau đầu là tác dụng phụ thường gặp nhất, đặc biệt trong những ngày đầu điều trị, do cơ chế giãn mạch của thuốc. Triệu chứng này thường giảm dần và biến mất sau vài ngày đến vài tuần khi cơ thể thích nghi. Người bệnh không nên tự ý ngừng thuốc mà nên trao đổi với bác sĩ; đôi khi bác sĩ có thể chỉ định giảm liều khởi đầu trong vài ngày đầu để giảm bớt triệu chứng này.

Có thể ngừng Isosorbide Mononitrate đột ngột không?

Không nên. Việc ngừng thuốc đột ngột sau một thời gian dùng liên tục có thể gây ra hiện tượng dội ngược, làm cơn đau thắt ngực tái phát nặng hơn trước. Nếu cần ngừng điều trị, nên giảm liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ, thường trong khoảng 1-2 tuần.