Từ điển dược chất

Levonorgestrel

Tổng quan

Levonorgestrel là một progestin tổng hợp thuộc nhóm dẫn xuất 19-nortestosteron, có cấu trúc và hoạt tính tương tự progesteron tự nhiên trong cơ thể phụ nữ. Đây là đồng phân hữu tuyền của norgestrel và có hoạt lực mạnh gấp đôi so với norgestrel.

Về mặt dược lý, Levonorgestrel được xếp vào nhóm hormon sinh dục và thuốc điều hòa hệ sinh dục, mã ATC G03A. Cơ chế tác dụng ngừa thai của Levonorgestrel diễn ra trên nhiều mức độ: ức chế đỉnh hormon LH giữa chu kỳ khiến trứng không rụng, làm đặc chất nhầy cổ tử cung để cản trở tinh trùng di chuyển, đồng thời có thể làm thay đổi nhẹ niêm mạc tử cung ảnh hưởng đến khả năng làm tổ của phôi. Levonorgestrel không có tác dụng nếu quá trình làm tổ đã bắt đầu, do đó hoạt chất này không được xem là thuốc phá thai.

Sau khi uống, Levonorgestrel được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ, chuyển hóa chủ yếu qua gan nhờ enzym CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính, và được đào thải qua nước tiểu (khoảng 45%) và phân (khoảng 32%). Thời gian bán thải trung bình của Levonorgestrel vào khoảng 27 giờ.


Công dụng và chỉ định

Levonorgestrel được sử dụng trong nhiều dạng bào chế khác nhau, tương ứng với các chỉ định sau:

  • Tránh thai khẩn cấp: ngăn ngừa mang thai ngoài ý muốn sau khi quan hệ tình dục không được bảo vệ hoặc khi biện pháp tránh thai đang dùng thất bại (rách bao cao su, quên uống thuốc tránh thai hằng ngày...).
  • Tránh thai hằng ngày dạng đơn thuần (viên chỉ chứa progestin - POP), phù hợp với phụ nữ không thể hoặc không muốn dùng estrogen.
  • Thành phần trong viên tránh thai phối hợp estrogen - progestin dùng theo chu kỳ hằng ngày.
  • Dụng cụ tử cung (IUD/vòng tránh thai nội tiết) giải phóng Levonorgestrel tại chỗ, có tác dụng tránh thai kéo dài từ 3 đến 8 năm tùy loại sản phẩm.
  • Que cấy tránh thai dưới da, phóng thích Levonorgestrel từ từ trong nhiều năm.
  • Phối hợp cùng estrogen trong liệu pháp hormon thay thế ở phụ nữ mãn kinh còn nguyên tử cung, nhằm bảo vệ niêm mạc tử cung khỏi tăng sinh quá mức do estrogen gây ra.

Ngoài các chỉ định chính thức trên, một số tài liệu chuyên môn ghi nhận Levonorgestrel còn được dùng ngoài nhãn (off-label) để hỗ trợ kiểm soát cường kinh, tăng sản nội mạc tử cung và lạc nội mạc tử cung, tuy nhiên các chỉ định này cần có chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho tránh thai khẩn cấp (người lớn)

Có hai phác đồ sử dụng Levonorgestrel đường uống cho mục đích tránh thai khẩn cấp, có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong chu kỳ kinh nguyệt:

  • Phác đồ liều đơn: uống 1 viên 1,5 mg càng sớm càng tốt, trong vòng 72 giờ sau khi quan hệ không được bảo vệ.
  • Phác đồ hai liều: uống 1 viên 0,75 mg càng sớm càng tốt trong vòng 72 giờ, sau đó uống thêm 1 viên 0,75 mg cách liều đầu 12 giờ (có thể uống liều thứ hai trong khoảng 12-24 giờ mà hiệu quả không thay đổi đáng kể).

Levonorgestrel nên được dùng càng sớm càng tốt sau khi quan hệ để đạt hiệu quả tối ưu. Thuốc vẫn có tác dụng ngừa thai ở mức độ vừa phải nếu dùng trong vòng 5 ngày (120 giờ), nhưng hiệu quả sẽ giảm dần theo thời gian trì hoãn.

Liều dùng ở trẻ em và người cao tuổi

Đối với thiếu nữ đã có kinh nguyệt, liều tránh thai khẩn cấp áp dụng tương tự người lớn; Levonorgestrel không được khuyến cáo sử dụng trước tuổi dậy thì. Đối với phụ nữ đã mãn kinh, Levonorgestrel dạng tránh thai khẩn cấp không có chỉ định sử dụng.

Cách dùng

Levonorgestrel dạng viên tránh thai khẩn cấp được dùng bằng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nên uống nguyên viên với một cốc nước lọc, không cần bẻ hay nghiền viên thuốc. Với các dạng viên tránh thai hằng ngày, thuốc thường được khuyến cáo uống vào một giờ cố định mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong máu.

Quên liều và quá liều

Nếu bị nôn trong vòng 2 giờ sau khi uống Levonorgestrel, khả năng thuốc chưa được hấp thu đủ liều là khá cao, do đó cần uống bổ sung một liều khác và nên liên hệ bác sĩ để được tư vấn cụ thể. Không nên uống gấp đôi liều hoặc uống thêm liều ngoài hướng dẫn nếu không có chỉ định. Với dạng viên tránh thai hằng ngày, nếu quên uống một viên, người dùng nên uống ngay khi nhớ ra và tiếp tục lịch dùng thuốc như bình thường, đồng thời cân nhắc dùng thêm biện pháp tránh thai hỗ trợ trong vài ngày tiếp theo.

Hiện các nguồn tham khảo chuyên môn không mô tả chi tiết một hội chứng quá liều đặc hiệu của Levonorgestrel cũng như không có thuốc giải độc đặc hiệu cho hoạt chất này. Nếu nghi ngờ dùng quá liều, người dùng nên liên hệ cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc để được theo dõi và xử trí kịp thời.


Chống chỉ định

Levonorgestrel dạng tránh thai khẩn cấp chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Phụ nữ đã biết hoặc nghi ngờ đang mang thai.
  • Người có tiền sử quá mẫn với Levonorgestrel hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong chế phẩm.
  • Chảy máu âm đạo bất thường chưa được chẩn đoán rõ nguyên nhân.
  • Không sử dụng Levonorgestrel dạng tránh thai khẩn cấp như một biện pháp tránh thai thường xuyên, lặp lại nhiều lần trong cùng một chu kỳ kinh nguyệt.

Đối với các dạng bào chế khác của Levonorgestrel như dụng cụ tử cung hoặc que cấy dưới da, danh mục chống chỉ định có thể mở rộng hơn (ví dụ bệnh lý gan nặng, ung thư vú đã biết hoặc nghi ngờ, nhiễm khuẩn vùng chậu đang tiến triển...). Vì đây là mục có mức độ rủi ro cao, người dùng cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng đi kèm sản phẩm cụ thể và tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng, đặc biệt nếu có bệnh lý nền.


Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của Levonorgestrel dạng tránh thai khẩn cấp được ghi nhận theo tần suất như sau:

Thường gặp (trên 10%):

  • Cường kinh, thay đổi lượng máu kinh (khoảng 31% trường hợp).
  • Buồn nôn (khoảng 14%).
  • Đau bụng (khoảng 13%).
  • Mệt mỏi (khoảng 13%).

Ít gặp (1-10%):

  • Chóng mặt (khoảng 10%).
  • Đau đầu (khoảng 10%).
  • Căng tức vú (khoảng 8%).
  • Mất kinh hoặc chậm kinh tạm thời (khoảng 5%).

Hiếm gặp hoặc chưa xác định tần suất cụ thể:

  • Đau bụng kinh, kinh nguyệt không đều, thiểu kinh.
  • Đau vùng chậu.
  • Nôn.

Phần lớn các tác dụng phụ trên thường nhẹ và tự hết sau vài ngày. Nếu xuất hiện đau bụng dưới dữ dội, hoặc dấu hiệu phản ứng dị ứng nặng như phát ban, nổi mề đay, sưng mặt - môi - lưỡi, khó thở, người dùng cần đến cơ sở y tế ngay để được xử trí kịp thời.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ có thai: Levonorgestrel không được chỉ định cho người đã xác định có thai vì không có tác dụng chấm dứt thai kỳ đang tiến triển. Trường hợp vô tình dùng thuốc khi đã mang thai mà không biết, các dữ liệu hiện có chưa ghi nhận ảnh hưởng bất lợi rõ rệt đến mẹ hoặc thai nhi.
  • Phụ nữ cho con bú: có thể cân nhắc sử dụng, tuy nhiên nên hỏi ý kiến bác sĩ để được tư vấn về thời điểm cho bú phù hợp sau khi dùng thuốc.
  • Người suy gan: do Levonorgestrel được chuyển hóa chủ yếu qua gan thông qua enzym CYP3A4, người có bệnh gan nặng cần thận trọng và tham khảo ý kiến chuyên môn trước khi dùng.
  • Nếu kỳ kinh bị chậm hơn 7 ngày so với dự kiến sau khi dùng Levonorgestrel, cần thử thai để loại trừ khả năng mang thai.
  • Cần lưu ý khả năng thai ngoài tử cung, đặc biệt nếu xuất hiện đau bụng dưới kèm theo chậm kinh hoặc ra huyết bất thường sau khi dùng thuốc.
  • Hiệu quả tránh thai của Levonorgestrel có thể giảm ở phụ nữ có chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 trở lên so với người có BMI thấp hơn.
  • Levonorgestrel không có tác dụng phòng ngừa các bệnh lây truyền qua đường tình dục, bao gồm HIV; nên phối hợp thêm biện pháp bảo vệ như bao cao su khi cần thiết.
  • Sau khi dùng Levonorgestrel để tránh thai khẩn cấp, nên áp dụng thêm biện pháp tránh thai không nội tiết (ví dụ bao cao su) trong ít nhất 7 ngày tiếp theo cho đến khi bắt đầu lại biện pháp tránh thai thường quy.

Tương tác dược chất

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người dùng cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi dùng Levonorgestrel.

Thuốc/nhóm chất tương tác

Hậu quả và khuyến cáo

Nhóm cảm ứng enzym gan mạnh: rifampicin, carbamazepin, phenytoin, barbiturat, primidon, griseofulvin

Làm giảm nồng độ Levonorgestrel trong máu, tăng nguy cơ tránh thai thất bại; một số hướng dẫn ngoài Hoa Kỳ khuyến cáo tăng liều Levonorgestrel lên 3 mg nếu đã dùng các thuốc này trong 4 tuần gần nhất, hoặc nên chuyển sang biện pháp tránh thai không nội tiết

Thuốc kháng nấm, kháng virus liên quan CYP3A4 (ví dụ một số thuốc điều trị HIV như atazanavir, darunavir, efavirenz)

Có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ Levonorgestrel tùy thuốc cụ thể, ảnh hưởng đến hiệu quả tránh thai; cần cân nhắc biện pháp tránh thai bổ sung

Cỏ St. John's Wort (thảo dược)

Làm giảm hiệu quả tránh thai của Levonorgestrel do cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc

Voriconazol

Có thể làm tăng nồng độ Levonorgestrel trong máu, cần theo dõi tác dụng phụ liên quan

Ulipristal acetat (thuốc tránh thai khẩn cấp khác)

Hai hoạt chất có thể làm giảm tác dụng lẫn nhau; không khuyến cáo dùng đồng thời hoặc trong vòng vài ngày sau khi ngưng thuốc còn lại

Thuốc chống đông nhóm kháng vitamin K (warfarin)

Levonorgestrel có thể làm thay đổi tác dụng chống đông theo cả hai chiều tăng hoặc giảm; cần theo dõi chặt chẽ chỉ số đông máu nếu phối hợp

Rượu, bia

Chưa ghi nhận tương tác dược động học trực tiếp rõ ràng, tuy nhiên uống nhiều rượu bia có thể gây buồn nôn, nôn, làm giảm hấp thu thuốc qua đường uống và ảnh hưởng đến hiệu quả tránh thai


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Levonorgestrel dạng viên nén nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh nắng trực tiếp và độ ẩm cao, để xa tầm tay trẻ em và vật nuôi.

Trên thị trường Việt Nam, các chế phẩm chứa Levonorgestrel 1,5 mg dạng tránh thai khẩn cấp (như Postinor 1, Victoria One Step...) có giá bán tham khảo dao động khoảng 18.000 - 40.000 đồng cho một hộp 1 viên, tùy nhà sản xuất và điểm bán. Mức giá thực tế có thể thay đổi theo từng thời điểm và từng nhà thuốc, người dùng nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có thông tin cập nhật chính xác nhất.


Câu hỏi thường gặp

Levonorgestrel uống sau bao lâu thì có tác dụng và hiệu quả kéo dài bao lâu?

Sau khi uống, Levonorgestrel được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khoảng 2 giờ, do đó thuốc bắt đầu phát huy tác dụng ức chế rụng trứng khá sớm. Tuy nhiên, hiệu quả tránh thai tổng thể phụ thuộc nhiều vào thời điểm uống thuốc so với thời điểm quan hệ: uống càng sớm trong vòng 72 giờ thì hiệu quả càng cao, và hiệu quả sẽ giảm dần nếu trì hoãn đến gần mốc 120 giờ. Levonorgestrel chỉ có tác dụng ngừa thai cho lần quan hệ gần nhất, không có tác dụng bảo vệ cho những lần quan hệ tiếp theo sau đó.

Uống Levonorgestrel nhiều lần trong thời gian ngắn có ảnh hưởng gì không?

Levonorgestrel dạng tránh thai khẩn cấp không được thiết kế để dùng thay thế cho biện pháp tránh thai thường xuyên. Việc lạm dụng, sử dụng lặp lại nhiều lần trong cùng một chu kỳ kinh nguyệt có thể làm rối loạn kinh nguyệt kéo dài, tăng tần suất các tác dụng phụ như buồn nôn, đau đầu, căng tức vú, đồng thời hiệu quả ngừa thai tổng thể vẫn thấp hơn đáng kể so với các biện pháp tránh thai thường quy. Người có nhu cầu tránh thai lâu dài nên trao đổi với bác sĩ để lựa chọn phương pháp phù hợp hơn.

Uống rượu bia có ảnh hưởng đến hiệu quả của Levonorgestrel không?

Hiện chưa có bằng chứng rõ ràng cho thấy rượu bia làm thay đổi trực tiếp quá trình chuyển hóa của Levonorgestrel trong cơ thể. Tuy nhiên, uống nhiều rượu bia có thể gây buồn nôn hoặc nôn, và nếu tình trạng nôn xảy ra trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc, thuốc có thể chưa được hấp thu đủ liều, ảnh hưởng gián tiếp đến hiệu quả tránh thai. Vì vậy nên hạn chế rượu bia trong thời gian gần với thời điểm uống Levonorgestrel.

Levonorgestrel có gây vô sinh về lâu dài không?

Theo các dữ liệu chuyên môn hiện có, khả năng sinh sản thường trở lại bình thường khá nhanh sau khi dùng Levonorgestrel dạng tránh thai khẩn cấp, do thuốc chỉ có tác dụng tạm thời trong chu kỳ sử dụng chứ không gây ảnh hưởng lâu dài đến khả năng rụng trứng hay sinh sản. Sau khi dùng, người dùng có thể bắt đầu ngay các biện pháp tránh thai thường quy khác, kết hợp thêm biện pháp không nội tiết trong khoảng 7 ngày đầu để đảm bảo hiệu quả ngừa thai liên tục.

Thông tin trong bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho việc thăm khám, chẩn đoán hoặc chỉ định điều trị của bác sĩ. Người dùng nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng Levonorgestrel, đặc biệt khi có bệnh lý nền hoặc đang dùng nhiều loại thuốc khác.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ