Từ điển dược chất

Methimazole

Tổng quan

Methimazole thuộc nhóm thuốc kháng giáp dẫn chất thioimidazol, cùng nhóm với carbimazole (tiền chất chuyển hóa thành methimazole trong cơ thể). Đây là một trong hai loại thuốc kháng giáp tổng hợp được sử dụng rộng rãi nhất hiện nay, bên cạnh propylthiouracil.

Về cơ chế tác dụng, methimazole can thiệp vào một bước sớm trong quá trình tổng hợp hormone tuyến giáp thông qua việc ức chế enzym peroxidase tuyến giáp (TPO). Bình thường, TPO xúc tác phản ứng gắn iod đã oxy hóa vào gốc tyrosin của phân tử thyroglobulin, sau đó ghép đôi các phân tử iodotyrosin để tạo thành iodothyronin (tiền chất của T3, T4). Methimazole được cho là hoạt động như một cơ chất cạnh tranh với TPO, khiến bản thân hoạt chất này bị iod hóa thay vì thyroglobulin, từ đó làm gián đoạn quá trình tổng hợp hormone.

Điểm cần lưu ý là methimazole không phá hủy lượng hormone tuyến giáp đã hình thành sẵn trong tuyến hoặc đang lưu hành trong máu, nên tác dụng lâm sàng thường chỉ rõ rệt sau vài tuần điều trị, khi lượng hormone dự trữ giảm dần. Nhờ khả năng tập trung tốt vào mô tuyến giáp, hoạt chất này có thời gian tác dụng kéo dài hơn so với propylthiouracil, cho phép dùng với tần suất ít hơn trong ngày.


Công dụng và chỉ định

Methimazole được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Điều trị triệu chứng nhiễm độc giáp, bao gồm cả bệnh Graves - Basedow
  • Điều trị trước khi phẫu thuật tuyến giáp ở bệnh nhân cường giáp, nhằm phòng ngừa cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra khi phẫu thuật
  • Điều trị hỗ trợ trước và trong khi thực hiện liệu pháp iod phóng xạ (131I), giúp ổn định nồng độ hormone trước khi liệu pháp này phát huy tác dụng
  • Kiểm soát cơn nhiễm độc giáp cấp trước khi dùng muối iod (dù propylthiouracil thường được ưu tiên hơn trong tình huống này)
  • Hỗ trợ điều trị dài hạn để duy trì chức năng tuyến giáp ở những bệnh nhân không phù hợp phẫu thuật hoặc điều trị iod phóng xạ

Trong thực hành lâm sàng, methimazole thường được phối hợp cùng thuốc chẹn beta giao cảm (như propranolol) khi bệnh nhân có các triệu chứng tim mạch như nhịp tim nhanh, hồi hộp.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

Liều khởi đầu của methimazole được điều chỉnh theo mức độ nặng của cường giáp:

  • Cường giáp nhẹ: khoảng 15 mg/ngày, chia làm 3 liều bằng nhau, cách nhau 8 giờ
  • Cường giáp mức độ vừa: khoảng 30-40 mg/ngày
  • Cường giáp nặng: liều có thể cao hơn theo chỉ định của bác sĩ

Sau khi đạt trạng thái bình giáp (thường sau 6 tuần điều trị), liều duy trì thường được giảm còn khoảng 5-15 mg/ngày, tùy đáp ứng của từng người bệnh, để tránh gây suy giáp do dùng liều quá cao kéo dài.

Liều dùng cho trẻ em

Liều khởi đầu ở trẻ em thường được tính theo cân nặng, khoảng 0,4 mg/kg/ngày, chia làm 3 liều bằng nhau, dùng cách nhau khoảng 8 giờ. Liều duy trì thường bằng một nửa liều khởi đầu.

Đường dùng và cách dùng

Methimazole được dùng bằng đường uống. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, tuy nhiên nếu dùng chung với thức ăn thì mức độ hấp thu có thể không ổn định giữa các lần dùng, nên tốt nhất người bệnh nên duy trì thói quen uống thuốc vào cùng thời điểm trong ngày (cùng lúc no hoặc cùng lúc đói) để đảm bảo hiệu quả điều trị ổn định. Viên thuốc nên uống với một ly nước đầy; không có khuyến cáo phổ biến về việc bẻ hay nghiền viên, người bệnh nên hỏi dược sĩ nếu gặp khó khăn khi nuốt nguyên viên.

Quên liều

Nếu quên uống một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra nếu thời gian chưa quá xa so với giờ uống thường lệ. Nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc bình thường, không uống gấp đôi liều để bù.

Quá liều và xử trí

Các triệu chứng quá liều được ghi nhận bao gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, nhức đầu, sốt, đau khớp, ngứa, phù và giảm các dòng tế bào máu. Tình trạng thiếu máu bất sản hoặc mất bạch cầu hạt có thể xuất hiện trong khoảng thời gian từ vài giờ đến vài ngày sau quá liều.

Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế ngay. Xử trí chủ yếu mang tính hỗ trợ: theo dõi và duy trì các dấu hiệu sinh tồn, khí máu, điện giải huyết thanh và chức năng tủy xương; có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc còn lại trong đường tiêu hóa.


Chống chỉ định

Methimazole chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử mẫn cảm với methimazole, thiamazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
  • Người bị suy gan nặng
  • Phụ nữ đang cho con bú, do thuốc phân bố vào sữa mẹ với nồng độ gần tương đương huyết tương
  • Người đang mắc các bệnh lý huyết học nghiêm trọng như suy tủy xương, mất bạch cầu hạt
  • Không sử dụng để điều trị nhiễm độc giáp gây ra do dùng quá liều hormone tuyến giáp từ bên ngoài

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh tuyệt đối không tự ý dùng methimazole khi có bất kỳ tiền sử bệnh lý nào kể trên mà chưa hỏi ý kiến bác sĩ.


Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Nổi mề đay, phát ban da, ngứa (đây là phản ứng thường gặp nhất, có thể cải thiện khi dùng thuốc kháng histamin hoặc khi ngừng thuốc)
  • Buồn nôn
  • Mất vị giác
  • Rụng tóc bất thường
  • Đau khớp

Ít gặp hoặc hiếm gặp

  • Ức chế tủy xương, biểu hiện bằng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu bất sản; nguy cơ này thường xuất hiện cao nhất trong vài tháng đầu điều trị
  • Sốt do thuốc
  • Hội chứng giống lupus
  • Viêm gan, có thể kèm vàng da kéo dài nhiều tuần sau khi ngừng thuốc
  • Viêm quanh động mạch, giảm prothrombin huyết dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu
  • Viêm mạch dương tính với kháng thể kháng bào tương bạch cầu đa nhân trung tính (ANCA), có thể kèm suy thận cấp, viêm khớp, loét da, ban xuất huyết (hiếm gặp)
  • Viêm tụy cấp (đã có báo cáo trường hợp riêng lẻ)

Người bệnh cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu như sốt, đau họng kéo dài, lở loét miệng, vàng da, nước tiểu sẫm màu, bầm tím bất thường hoặc mệt mỏi không rõ nguyên nhân trong quá trình dùng thuốc.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ có thai: không khuyến cáo sử dụng methimazole trong ba tháng đầu thai kỳ do liên quan đến báo cáo về dị tật bẩm sinh ở thai nhi. Trong trường hợp cần thiết ở giai đoạn sau của thai kỳ, bác sĩ sẽ cân nhắc liều thấp nhất có hiệu quả, tránh gây suy giáp cho cả mẹ và thai nhi
  • Phụ nữ cho con bú: chống chỉ định, vì hoạt chất này được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ đáng kể
  • Người suy gan: cần thận trọng, chống chỉ định khi suy gan nặng do nguy cơ độc tính trên gan
  • Người suy thận: hiện chưa có khuyến cáo hiệu chỉnh liều đặc biệt, tuy nhiên cần theo dõi sát
  • Người cao tuổi: nguy cơ gặp tác dụng phụ trên tủy xương có thể cao hơn, cần theo dõi công thức máu định kỳ
  • Trước khi bắt đầu điều trị, nên làm xét nghiệm công thức máu nền; trong quá trình điều trị cần theo dõi định kỳ chức năng gan, công thức máu, nồng độ TSH và T4
  • Không tự ý ngừng thuốc đột ngột mà không có ý kiến bác sĩ, vì có thể khiến bệnh tái phát hoặc chuyển biến nặng hơn

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả và cách xử trí

Thuốc chứa iod (amiodarone, kali iodid, iodoglycerol)

Làm giảm đáp ứng của cơ thể với methimazole, có thể cần tăng liều methimazole để đạt hiệu quả điều trị

Thuốc chống đông đường uống nhóm coumarin hoặc indandion

Methimazole có thể làm giảm nồng độ prothrombin, làm tăng tác dụng chống đông, cần điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa theo thời gian prothrombin

Thuốc chẹn beta giao cảm

Khi tình trạng cường giáp được kiểm soát, việc chuyển hóa và thải trừ thuốc chẹn beta giảm xuống, có thể cần giảm liều thuốc chẹn beta để tránh quá liều

Glycosid tim (digoxin)

Tương tự thuốc chẹn beta, khi bệnh nhân trở về trạng thái bình giáp, nồng độ glycosid tim trong máu có thể tăng, cần điều chỉnh giảm liều

Theophylin, aminophylin

Độ thanh thải các thuốc này giảm khi bệnh nhân đạt bình giáp, có thể cần giảm liều để tránh tích lũy thuốc

Thuốc ức chế CYP3A4/CYP2C19 (như fedratinib)

Methimazole có thể làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của các thuốc chuyển hóa qua các enzym này, cần thận trọng hoặc tránh phối hợp

Rượu, bia

Không có tương tác dược động học đặc hiệu được ghi nhận rõ ràng, tuy nhiên rượu bia có thể làm nặng thêm gánh nặng cho gan, vốn là cơ quan chuyển hóa chính của methimazole, nên hạn chế sử dụng trong thời gian điều trị

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị bằng methimazole.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Methimazole dạng viên nén nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ không vượt quá 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Sau khi mở hộp, nên đậy kín bao bì để tránh ẩm.

Tại thị trường Việt Nam, một số biệt dược chứa methimazole (thiamazol) có giá tham khảo như sau (giá có thể thay đổi theo thời điểm và nhà thuốc):

  • Tazilex 5mg (Davipharm), hộp 10 vỉ x 10 viên: khoảng 130.000 VNĐ/hộp
  • Glockner-10 (Davipharm, methimazole 10mg), hộp 10 vỉ x 10 viên: khoảng 195.000-200.000 VNĐ/hộp

Giá trên chỉ mang tính tham khảo, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để biết giá chính xác tại thời điểm mua và luôn mua thuốc có nguồn gốc rõ ràng, được bác sĩ kê đơn.


Câu hỏi thường gặp

Methimazole cần bao lâu để có tác dụng?

Vì hoạt chất này không phá hủy hormone tuyến giáp đã hình thành sẵn mà chỉ ức chế quá trình tổng hợp hormone mới, nên tác dụng lâm sàng thường không xuất hiện ngay. Cần khoảng vài tuần, thường là 4-6 tuần, để nồng độ hormone tuyến giáp trong máu giảm về mức bình thường. Trong thời gian này, bác sĩ có thể phối hợp thêm thuốc chẹn beta để kiểm soát các triệu chứng như tim đập nhanh, hồi hộp.

Có thể tự ý ngừng dùng methimazole khi thấy triệu chứng đã đỡ không?

Không nên. Việc ngừng thuốc đột ngột khi chưa có chỉ định của bác sĩ có thể khiến tình trạng cường giáp tái phát hoặc trở nặng, thậm chí dẫn đến cơn nhiễm độc giáp cấp nguy hiểm. Quá trình điều trị và giảm liều methimazole cần được thực hiện từ từ, dựa trên kết quả xét nghiệm chức năng tuyến giáp định kỳ, dưới sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa nội tiết.

Dấu hiệu nào cần ngừng thuốc và đi khám ngay khi đang dùng methimazole?

Người bệnh cần đến cơ sở y tế ngay nếu xuất hiện sốt cao, đau họng kéo dài, lở loét miệng - đây có thể là dấu hiệu của tình trạng mất bạch cầu hạt, một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng. Ngoài ra, các dấu hiệu như vàng da, nước tiểu sẫm màu, đau bụng dữ dội, bầm tím hoặc chảy máu bất thường cũng là những cảnh báo cần được thăm khám kịp thời, không nên tự ý xử trí tại nhà.

Phụ nữ mang thai có dùng được methimazole không?

Methimazole không được khuyến cáo trong ba tháng đầu thai kỳ do liên quan đến nguy cơ dị tật bẩm sinh ở thai nhi. Trong giai đoạn này, bác sĩ thường cân nhắc chuyển sang propylthiouracil. Từ tam cá nguyệt thứ hai trở đi, methimazole có thể được sử dụng trở lại nếu cần, với liều thấp nhất có hiệu quả, do propylthiouracil có nguy cơ gây độc gan cao hơn khi dùng kéo dài. Quyết định này cần được bác sĩ chuyên khoa cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ cho từng thai phụ.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ