Từ điển dược chất
Perindopril
Tổng quan
Perindopril là một tiền chất, khi vào cơ thể sẽ được thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Đây chính là thành phần chịu trách nhiệm chính cho tác dụng dược lý của thuốc.
Về mặt phân loại, Perindopril thuộc nhóm thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE inhibitor). Cơ chế hoạt động của hoạt chất này là ức chế cạnh tranh enzym chuyển, ngăn cản quá trình chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II - một chất gây co mạch mạnh, đồng thời kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron. Nhờ đó, Perindopril giúp:
- Giảm sức cản mạch ngoại biên, làm giãn mạch máu.
- Giảm bài tiết aldosteron, hạn chế giữ muối và nước trong cơ thể.
- Không gây tăng nhịp tim phản xạ khi dùng lâu dài.
- Duy trì tác dụng hạ áp ổn định trong khoảng 24 giờ sau một liều duy nhất.
Perindopril có mặt trên thị trường dưới hai dạng muối chính là perindopril erbumin và perindopril arginin, hai dạng này được xem là tương đương về mặt điều trị.
Công dụng và chỉ định
Dựa trên hồ sơ dược lý đã được ghi nhận, Perindopril được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị tăng huyết áp nguyên phát, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các nhóm thuốc hạ áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu nhóm thiazid.
- Điều trị suy tim có triệu chứng.
- Điều trị bệnh mạch vành ổn định, nhằm giảm nguy cơ tử vong do tim mạch hoặc nhồi máu cơ tim không tử vong.
- Hỗ trợ dự phòng biến cố tim mạch (như cơn đau tim) ở người có tiền sử nhồi máu cơ tim và/hoặc đã trải qua thủ thuật tái tưới máu mạch vành.
- Trường hợp tăng huyết áp do bệnh lý mạch máu thận đang chờ can thiệp ngoại khoa hoặc không thể can thiệp, Perindopril có thể được cân nhắc sử dụng thận trọng dưới sự theo dõi sát của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
Vì các nguồn tham khảo ghi nhận liều dùng theo hai dạng muối khác nhau (erbumin và arginin) với hàm lượng quy đổi không hoàn toàn giống nhau, phần liều dùng dưới đây được trình bày ưu tiên theo Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022, có đối chiếu thêm với thông tin từ nhà sản xuất khi cần thiết:
- Điều trị tăng huyết áp: liều khởi đầu thường dùng là 4 mg Perindopril erbumin, uống một lần vào buổi sáng. Sau khoảng một tháng điều trị, liều có thể được tăng lên tối đa 8 mg/ngày tùy theo đáp ứng huyết áp của người bệnh.
- Điều trị suy tim: nên khởi đầu ở liều thấp hơn, khoảng 2 mg/ngày, dùng vào buổi sáng, dưới sự giám sát y tế chặt chẽ. Sau khoảng 2 tuần, có thể tăng liều lên 4 mg/ngày nếu người bệnh dung nạp tốt.
- Điều trị bệnh mạch vành ổn định: khởi đầu 4 mg/ngày trong 2 tuần đầu, sau đó tăng dần lên liều duy trì 8 mg/ngày nếu dung nạp được.
- Người cao tuổi (trên 70 tuổi) mắc bệnh mạch vành ổn định: nên khởi đầu thận trọng hơn với liều 2 mg/ngày trong tuần đầu, tăng lên 4 mg/ngày ở tuần thứ hai, và đạt liều duy trì 8 mg/ngày nếu phù hợp.
- Bệnh nhân suy thận: cần hiệu chỉnh liều theo mức độ suy thận, dựa vào độ thanh thải creatinin; nên đánh giá chức năng thận trước và trong quá trình điều trị.
- Bệnh nhân xơ gan: dược động học của Perindopril có thể thay đổi do giảm thanh thải qua gan, tuy nhiên lượng perindoprilat (chất có hoạt tính) tạo thành thường không giảm nên phần lớn trường hợp không cần chỉnh liều, vẫn cần thận trọng theo dõi.
- Trẻ em: do chưa có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn và hiệu quả trên đối tượng này, việc sử dụng Perindopril cho trẻ em hiện không được khuyến cáo.
Cách dùng
Perindopril được bào chế dưới dạng viên nén, dùng bằng đường uống. Nên uống nguyên viên với một cốc nước lọc, không nên bẻ, nhai hoặc nghiền nát vì có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn. Thời điểm dùng thuốc tốt nhất là vào buổi sáng, trước bữa ăn, vì thức ăn có thể làm giảm quá trình chuyển hóa thành perindoprilat và làm giảm sinh khả dụng của thuốc.
Quên liều và quá liều
Nếu quên uống một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi liều để bù. Trong trường hợp quá liều, biểu hiện chủ yếu liên quan đến tụt huyết áp; hướng xử trí bao gồm rửa dạ dày nếu phát hiện sớm và nhanh chóng thiết lập các biện pháp hỗ trợ như bù dịch, theo dõi huyết áp. Người bệnh nghi ngờ quá liều cần được đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Không sử dụng Perindopril cho các trường hợp sau:
- Người có tiền sử quá mẫn với Perindopril hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong công thức thuốc.
- Người có tiền sử phù mạch (phù Quincke) liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển trước đó, hoặc có tiền sử phù mạch di truyền/vô căn.
- Phụ nữ đang mang thai, đặc biệt nguy hiểm nếu dùng trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ.
- Phối hợp đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận từ mức độ vừa đến nặng.
- Phối hợp với các thuốc ức chế neprilysin (như sacubitril); không dùng Perindopril trong vòng 36 giờ kể từ khi ngừng nhóm thuốc này.
- Trẻ em, do chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn.
Ngoài ra, cần thận trọng và cân nhắc kỹ lưỡng (chống chỉ định tương đối) với người bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ còn một quả thận, người bị tăng kali huyết, hoặc người đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu giữ kali, lithi hay các chế phẩm bổ sung kali.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Ho khan, mang tính chất kích ứng, không kèm đờm.
- Chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi.
- Rối loạn tiêu hóa không đặc hiệu, buồn nôn.
- Rối loạn vị giác.
- Chuột rút cơ.
Ít gặp hoặc hiếm gặp
- Khô miệng, rối loạn chức năng tình dục ở nam giới.
- Phát ban da, ngứa.
- Rối loạn giấc ngủ.
- Hạ huyết áp quá mức, đặc biệt sau liều đầu tiên ở người có nguy cơ mất nước, mất muối.
- Tăng kali huyết, đặc biệt khi phối hợp với các thuốc giữ kali.
- Phù mạch (sưng mặt, môi, lưỡi, họng, khó thở) - đây là phản ứng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay.
- Rối loạn chức năng gan, thận trong một số trường hợp hiếm.
Nếu gặp các dấu hiệu như phát ban lan rộng kèm khó thở, sưng phù vùng mặt - cổ họng, vàng da, sốt kèm ớn lạnh hoặc tim đập nhanh bất thường, người dùng cần ngừng thuốc và liên hệ ngay với bác sĩ.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ có thai: Perindopril chống chỉ định tuyệt đối trong thai kỳ. Nếu phát hiện có thai trong quá trình điều trị, cần ngừng thuốc càng sớm càng tốt và chuyển sang phác đồ điều trị khác phù hợp hơn dưới hướng dẫn của bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: một lượng nhỏ hoạt chất này có thể bài tiết qua sữa mẹ ở động vật thí nghiệm, dữ liệu trên người còn hạn chế; do đó không khuyến khích sử dụng trong thời gian cho con bú, nên trao đổi với bác sĩ để lựa chọn phương án thay thế phù hợp.
- Người suy thận: cần hiệu chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin và kiểm tra định kỳ chức năng thận, nồng độ kali huyết trong quá trình điều trị.
- Người suy gan: thận trọng khi sử dụng vì dược động học của thuốc có thể thay đổi; cần theo dõi sát khi khởi trị.
- Người cao tuổi: nên bắt đầu ở liều thấp và tăng liều từ từ, đồng thời theo dõi nguy cơ chóng mặt gây té ngã.
- Trước phẫu thuật/gây mê: cần thông báo cho bác sĩ gây mê về việc đang dùng Perindopril vì thuốc có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp trong quá trình phẫu thuật.
- Người mất nước, mất muối (do dùng lợi tiểu kéo dài, tiêu chảy, nôn nhiều): có nguy cơ cao bị tụt huyết áp sau liều đầu tiên, cần điều chỉnh tình trạng dịch - điện giải trước khi bắt đầu dùng thuốc.
Tương tác dược chất
Perindopril có thể tương tác với nhiều nhóm thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả có thể xảy ra |
|---|---|
Muối kali, thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, amilorid...) | Tăng nguy cơ tăng kali huyết, đặc biệt ở người suy thận |
Lithi | Tăng nồng độ lithi trong máu, tăng nguy cơ ngộ độc lithi |
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) | Giảm tác dụng hạ áp của Perindopril, tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, nhất là ở người cao tuổi hoặc mất nước |
Aliskiren (ở bệnh nhân đái tháo đường/suy thận vừa-nặng) | Chống chỉ định phối hợp; tăng nguy cơ tụt huyết áp, tăng kali huyết và suy thận do ức chế kép hệ renin-angiotensin |
Sacubitril/valsartan (nhóm ức chế neprilysin) | Chống chỉ định phối hợp; tăng nguy cơ phù mạch nghiêm trọng |
Các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) khác | Tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết, suy giảm chức năng thận do ức chế kép hệ renin-angiotensin |
Thuốc lợi tiểu (lợi tiểu quai, thiazid) | Tăng nguy cơ tụt huyết áp quá mức, đặc biệt với liều đầu tiên nếu chưa điều chỉnh liều lợi tiểu trước đó |
Thuốc hạ đường huyết (insulin, thuốc uống) | Có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết, cần theo dõi đường huyết chặt chẽ khi khởi trị hoặc thay đổi liều |
Digoxin | Chưa ghi nhận tương tác dược động học đáng kể, thường không cần chỉnh liều digoxin |
Rượu, bia | Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc, gây chóng mặt, choáng váng nhiều hơn; nên hạn chế sử dụng đồ uống có cồn trong thời gian điều trị |
Đây là danh sách các tương tác phổ biến, không phải toàn bộ. Người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị bằng Perindopril.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Perindopril nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng in trên bao bì hoặc có dấu hiệu biến đổi màu sắc, ẩm mốc.
Về giá bán, các chế phẩm chứa Perindopril tại Việt Nam khá đa dạng, bao gồm cả biệt dược gốc (như Coversyl các hàm lượng 4 mg, 5 mg, 8 mg, 10 mg) và nhiều sản phẩm generic trong nước (Coperil, A.T Perindopril, Perindopril Khapharco...). Mức giá cụ thể dao động khá lớn tùy vào hàm lượng, dạng muối (erbumin hay arginin), nhà sản xuất và từng thời điểm, hệ thống nhà thuốc bán ra; nhìn chung các sản phẩm generic thường có giá thấp hơn đáng kể so với biệt dược gốc nhập khẩu. Người bệnh nên tham khảo giá niêm yết trực tiếp tại nhà thuốc hoặc hệ thống bán thuốc trực tuyến uy tín tại thời điểm mua để có thông tin chính xác nhất.
Câu hỏi thường gặp
Perindopril và Coversyl có phải là một loại thuốc không?
Coversyl là tên biệt dược gốc chứa hoạt chất Perindopril (dạng muối arginin), do đó về bản chất đây vẫn là cùng một hoạt chất. Ngoài Coversyl, trên thị trường còn nhiều sản phẩm generic khác cũng chứa Perindopril với tên thương mại khác nhau, người dùng nên kiểm tra kỹ thành phần hoạt chất ghi trên bao bì hoặc tờ hướng dẫn sử dụng để xác nhận.
Uống Perindopril bị ho khan thì có cần ngừng thuốc không?
ho khan là tác dụng phụ thường gặp của nhóm thuốc ức chế men chuyển nói chung, bao gồm cả Perindopril, do liên quan đến cơ chế tích tụ bradykinin. Phần lớn trường hợp ho ở mức độ nhẹ và không nguy hiểm, tuy nhiên nếu tình trạng ho gây khó chịu nhiều, ảnh hưởng đến sinh hoạt, người bệnh nên trao đổi với bác sĩ để được đánh giá và cân nhắc đổi sang nhóm thuốc khác (như nhóm chẹn thụ thể angiotensin II) nếu cần, không tự ý ngừng thuốc đột ngột.
Perindopril có dùng được cho phụ nữ mang thai không?
Không. Perindopril chống chỉ định tuyệt đối trong thai kỳ, đặc biệt nguy hiểm nếu sử dụng trong ba tháng giữa và ba tháng cuối vì có thể gây độc cho thai nhi, ảnh hưởng đến chức năng thận của thai nhi và làm tăng nguy cơ biến chứng sơ sinh. Phụ nữ đang điều trị bằng Perindopril nếu có kế hoạch mang thai hoặc phát hiện mang thai cần thông báo ngay cho bác sĩ để được chuyển sang phác đồ điều trị huyết áp khác an toàn hơn.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/monograph/perindopril.html
- https://www.drugs.com/dosage/perindopril.html
- https://www.drugs.com/pro/perindopril.html
- https://www.drugs.com/mtm/perindopril.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00790
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11398915/
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/perindopril
- https://trungtamthuoc.com/pdf/perindopril-duoc-thu-quoc-gia-viet-nam-2022.pdf
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!