Từ điển dược chất
Praziquantel
Tổng quan
Praziquantel là dẫn xuất tổng hợp thuộc nhóm pyrazinoisoquinoline, được phân loại vào nhóm thuốc chống giun sán (anthelmintics), cụ thể là nhóm kháng sán lá và sán dây. Hoạt chất này có dạng bột kết tinh màu trắng, vị đắng, tan tốt trong ethanol và ít tan trong nước, thường được bào chế dưới dạng viên nén 600 mg có 3 rãnh để dễ bẻ liều.
Về dược lực học, cơ chế tác động chính xác của Praziquantel trên sán lá và sán dây vẫn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn, nhưng các nghiên cứu cho thấy hoạt chất này làm tăng mạnh tính thấm của màng tế bào ký sinh trùng đối với ion canxi. Sự gia tăng canxi nội bào một cách đột ngột khiến cơ của sán co cứng liên tục (co cứng kiểu tetanic), dẫn đến liệt cơ và sán bị bong khỏi vị trí bám trong cơ thể vật chủ. Ngoài ra, Praziquantel còn gây tổn thương lớp vỏ ngoài (tegument) của sán, tạo điều kiện cho hệ miễn dịch của vật chủ tấn công và tiêu diệt ký sinh trùng. Về dược động học, thuốc được hấp thu khá nhanh qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1-3 giờ, nhưng sinh khả dụng đường uống tương đối thấp do bị chuyển hóa mạnh qua gan lần đầu; thời gian bán thải của dạng thuốc gốc khoảng 0,8-1,5 giờ, còn các chất chuyển hóa có thời gian bán thải dài hơn, khoảng 4-5 giờ.
Công dụng và chỉ định
Praziquantel được chỉ định cho người từ 1 tuổi trở lên để điều trị các bệnh nhiễm ký sinh trùng sau:
- Sán máng (schistosomiasis) do tất cả các loài Schistosoma gây bệnh ở người, bao gồm S. mekongi, S. japonicum, S. mansoni và S. haematobium.
- Bệnh sán lá gan nhỏ do Clonorchis sinensis (clonorchiasis) và Opisthorchis viverrini (opisthorchiasis).
- Một số loại sán lá khác như sán lá phổi Paragonimus westermani, sán lá ruột Fasciolopsis buski và Heterophyes heterophyes.
- Các loại sán dây gây bệnh ở người: sán dây bò (Taenia saginata), sán dây lợn (Taenia solium), sán cá (Diphyllobothrium latum), sán chó/mèo (Dipylidium caninum) và sán lùn (Hymenolepis nana).
- Một số trường hợp ấu trùng sán lợn (cysticercosis), bao gồm cả thể thần kinh, tuy đây thường là chỉ định ngoài nhãn thuốc và cần phối hợp điều trị chặt chẽ với bác sĩ chuyên khoa.
Đáng chú ý, Praziquantel không có hiệu quả đối với sán lá gan lớn Fasciola hepatica, và không được dùng để điều trị ký sinh trùng khu trú trong mắt. Với hiệu quả cao, phổ tác dụng rộng và giá thành thấp, Praziquantel là công cụ chủ lực trong các chương trình điều trị hàng loạt bệnh sán máng của Tổ chức Y tế Thế giới.
Liều dùng và cách dùng
Liều Praziquantel được tính theo cân nặng và tùy thuộc loại ký sinh trùng gây bệnh. Dưới đây là các mức liều phổ biến được ghi nhận trong nhãn thuốc và các tài liệu chuyên môn.
Liều điều trị sán máng (Schistosomiasis)
- Liều khuyến cáo chung: 20 mg/kg thể trọng, uống 3 lần/ngày, mỗi lần cách nhau 4-6 giờ, dùng trong 1 ngày duy nhất (tổng liều 60 mg/kg/ngày).
- Một số phác đồ chuyên gia đưa ra lựa chọn khác tùy loài sán: với S. haematobium và S. mansoni có thể dùng 40 mg/kg/ngày chia 2 lần; với S. japonicum, S. mekongi và S. intercalatum thường cần liều cao hơn, khoảng 60 mg/kg/ngày chia 3 lần, cũng dùng trong 1 ngày.
- Liều áp dụng như nhau cho cả người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, tính theo cân nặng thực tế.
Liều điều trị sán lá gan nhỏ và sán lá khác
- Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: khoảng 25 mg/kg, uống 3 lần/ngày, cách nhau 4-6 giờ, trong 1 ngày.
- Với các sán lá ruột, sán lá phổi, liều và số ngày điều trị có thể thay đổi theo chỉ định của bác sĩ dựa trên mức độ nhiễm.
Cách dùng
- Praziquantel nên uống trong hoặc ngay sau bữa ăn, cùng một cốc nước đầy (khoảng 240 ml) để giảm nguy cơ khó chịu đường tiêu hóa.
- Viên thuốc có 3 rãnh chia sẵn để bẻ liều chính xác theo chỉ định của bác sĩ; nên dùng ngón tay ấn vào rãnh để bẻ, không dùng dụng cụ cắt.
- Tuyệt đối không nhai hoặc ngậm viên thuốc lâu trong miệng vì vị đắng có thể gây nôn hoặc buồn nôn; nên nuốt trọn viên hoặc phần viên đã bẻ với nước.
- Nếu người bệnh (đặc biệt là trẻ nhỏ) không thể nuốt được viên nguyên, có thể nghiền thuốc và trộn với thức ăn mềm hoặc chất lỏng, dùng ngay sau khi trộn.
Quên liều và quá liều
Do Praziquantel thường chỉ dùng trong một ngày duy nhất với các liều cách nhau vài giờ, nếu quên một liều trong ngày điều trị, người bệnh nên liên hệ ngay với bác sĩ để được hướng dẫn cách xử lý phù hợp, không tự ý uống gấp đôi liều. Trường hợp nghi ngờ dùng quá liều Praziquantel, cần gọi cấp cứu hoặc trung tâm chống độc ngay lập tức để được hỗ trợ kịp thời.
Chống chỉ định
Praziquantel chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Người có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với Praziquantel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Người mắc bệnh nang sán (cysticercosis) khu trú trong mắt, vì thuốc có thể gây tổn thương không hồi phục khi ký sinh trùng chết trong nhãn cầu.
- Người đang dùng hoặc đã dùng rifampin trong vòng 4 tuần trước đó, vì rifampin làm cảm ứng mạnh enzyme gan, khiến nồng độ Praziquantel trong máu giảm xuống dưới mức có hiệu quả điều trị.
Ngoài ra, cần đặc biệt cẩn trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa trước khi dùng Praziquantel nếu người bệnh có tiền sử động kinh, co giật hoặc các dấu hiệu tổn thương thần kinh trung ương liên quan đến sán máng hoặc ấu trùng sán lợn thần kinh, vì đây là mục có rủi ro cao và cần được đánh giá kỹ trước khi điều trị.
Tác dụng phụ
Phần lớn tác dụng phụ của Praziquantel liên quan đến phản ứng miễn dịch của cơ thể khi ký sinh trùng chết đi, thường ở mức độ nhẹ và tự hết.
Thường gặp
- Chóng mặt, đau đầu, cảm giác khó chịu toàn thân (malaise).
- Buồn nôn, khó chịu vùng bụng.
- Sốt nhẹ.
- Phát ban da.
Ít gặp hơn nhưng cần theo dõi
- Sốt cao, ớn lạnh, đau họng, đau nhức cơ thể, mệt mỏi bất thường.
- Nhịp tim chậm hoặc không đều.
- Đau quặn bụng, chướng bụng, tiêu chảy hoặc táo bón.
- Co giật.
- Khó tập trung, đổ mồ hôi lạnh, kích ứng da.
Nếu xuất hiện dấu hiệu phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phát ban kèm khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng, người bệnh cần được cấp cứu y tế ngay lập tức. Nhìn chung, danh sách tác dụng phụ trên không đầy đủ tất cả các phản ứng có thể xảy ra khi dùng Praziquantel; nên thông báo cho bác sĩ về bất kỳ triệu chứng bất thường nào gặp phải trong quá trình điều trị.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: cần thông báo cho bác sĩ nếu đang mang thai trước khi dùng Praziquantel; quyết định sử dụng cần dựa trên cân nhắc lợi ích – nguy cơ cụ thể của bác sĩ điều trị.
- Phụ nữ cho con bú: cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng, vì Praziquantel có khả năng đi qua sữa mẹ.
- Người suy gan: ở người suy gan mức độ trung bình đến nặng, thời gian bán thải, nồng độ đỉnh và diện tích dưới đường cong của Praziquantel đều tăng so với người có chức năng gan bình thường, do đó cần theo dõi sát các tác dụng không mong muốn trong quá trình điều trị.
- Người suy thận: theo thông tin từ nhãn thuốc, không cần điều chỉnh liều ở người suy thận vì Praziquantel và chất chuyển hóa không được ghi nhận gây độc cho thận.
- Người có bệnh tim mạch: người có rối loạn nhịp tim cần được theo dõi tim mạch trong thời gian dùng Praziquantel.
- Người có tiền sử động kinh, co giật hoặc tổn thương thần kinh trung ương: cần thận trọng đặc biệt, vì Praziquantel có thể làm nặng thêm các biểu hiện thần kinh do ký sinh trùng chết gây ra.
- Ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc: Praziquantel có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc trong ngày dùng thuốc và trong vòng 24 giờ sau đó.
- Với mọi đối tượng đặc biệt kể trên, người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi quyết định sử dụng Praziquantel để đảm bảo an toàn.
Tương tác dược chất
Praziquantel được chuyển hóa chủ yếu qua các enzyme gan thuộc họ cytochrome P450, đặc biệt là CYP3A4, nên dễ bị ảnh hưởng bởi các thuốc cùng chuyển hóa qua enzyme này.
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi dùng cùng Praziquantel |
|---|---|
Rifampin (rifampicin) | Làm giảm mạnh nồng độ Praziquantel trong máu xuống dưới mức điều trị do cảm ứng enzyme CYP; chống chỉ định phối hợp, cần tránh dùng trong vòng 4 tuần trước và trong khi điều trị. |
St John's Wort (cây ban Âu) | Làm giảm nồng độ và hiệu quả của Praziquantel qua cảm ứng CYP3A4; được xếp vào mức chống chỉ định phối hợp. |
Carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, dexamethasone | Các thuốc cảm ứng enzyme gan này có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả của Praziquantel; cần theo dõi hiệu quả điều trị khi phối hợp. |
Secobarbital | Làm giảm nồng độ/hiệu quả của Praziquantel qua CYP3A4; nên tránh phối hợp hoặc đổi sang thuốc khác. |
Ketoconazole, itraconazole, erythromycin, cimetidine | Có thể làm tăng nồng độ Praziquantel trong máu do ức chế enzyme chuyển hóa, cần theo dõi tác dụng không mong muốn. |
Chloroquine | Làm giảm nồng độ Praziquantel trong huyết tương, cơ chế tương tác chưa được xác định rõ. |
Stiripentol, tazemetostat | Có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ Praziquantel qua ảnh hưởng đến CYP3A4; cần theo dõi chặt khi phối hợp. |
Nước bưởi chùm (grapefruit) | Làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và sinh khả dụng của Praziquantel, có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn; nên tránh dùng cùng lúc. |
Vì danh sách trên không thể bao quát hết mọi tương tác có thể xảy ra, người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc, vitamin và sản phẩm thảo dược đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị với Praziquantel.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Praziquantel dạng viên nén nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh nhiệt độ cao, để xa tầm tay trẻ em và không dùng chung thuốc với người khác.
Về giá bán, Praziquantel (biệt dược phổ biến Biltricide, Distocide) là thuốc kê đơn, giá bán có thể dao động khá lớn tùy quốc gia, nhà sản xuất và quy cách đóng gói. Theo dữ liệu giá thuốc công khai tại một số thị trường, một vỉ 4 viên 600 mg có giá tham khảo tương đương khoảng 45.000-70.000 đồng mỗi viên khi quy đổi (dựa trên mức giá bán lẻ tại Ấn Độ khoảng 150-180 rupee/vỉ 4 viên), trong khi tại Úc mức chi phí theo danh mục bảo hiểm y tế cho một liệu trình khoảng 6-8 viên vào khoảng 140 đô la Úc trước khi trừ trợ giá. Tại Việt Nam, giá bán cụ thể tại các nhà thuốc có thể chênh lệch theo thời điểm và nơi bán; người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc cơ sở y tế để có mức giá chính xác và cập nhật nhất, đồng thời chỉ nên mua thuốc khi có chỉ định và đơn của bác sĩ.
Câu hỏi thường gặp
Praziquantel có dùng được cho trẻ em không?
Được. Praziquantel được chỉ định cho cả người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, với liều tính theo cân nặng tương tự như người lớn. Với trẻ nhỏ khó nuốt viên thuốc, có thể nghiền thuốc và trộn với thức ăn mềm hoặc chất lỏng, dùng ngay sau khi trộn để tránh vị đắng làm trẻ nôn hoặc gagging.
Uống Praziquantel có cần nhịn ăn không?
Không cần nhịn ăn, ngược lại nên uống Praziquantel trong hoặc ngay sau bữa ăn cùng một cốc nước đầy. Thức ăn giúp tăng khả năng hấp thu của thuốc và giảm nguy cơ khó chịu đường tiêu hóa như buồn nôn, đau bụng trong quá trình điều trị.
Praziquantel có điều trị được sán lá gan lớn (Fasciola hepatica) không?
Không. Praziquantel không có hiệu quả đối với sán lá gan lớn Fasciola hepatica (loại sán lá gan thường gặp ở cừu, gia súc và có thể lây sang người qua rau sống thủy sinh). Đây là điểm khác biệt quan trọng cần lưu ý, vì với nhiễm Fasciola hepatica, bác sĩ thường sẽ chỉ định thuốc khác phù hợp hơn.
Nếu quên uống một liều Praziquantel trong ngày điều trị thì phải làm sao?
Vì phác đồ điều trị bằng Praziquantel thường chỉ kéo dài trong một ngày với 2-3 liều cách nhau vài giờ, nếu quên một liều, người bệnh không nên tự ý uống bù gấp đôi mà cần liên hệ ngay với bác sĩ điều trị để được hướng dẫn cách xử lý phù hợp với tình trạng cụ thể của mình.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/mtm/praziquantel.html
- https://www.drugs.com/dosage/praziquantel.html
- https://www.drugs.com/pro/praziquantel.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01058
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1614741/
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!