Từ điển dược chất
Repaglinide
Tổng quan
Repaglinide là dẫn chất acid carbamoylmethyl benzoic, thuộc nhóm thuốc hạ đường huyết meglitinide (glinide). Repaglinide được dùng để hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở người bệnh đái tháo đường type 2, giúp cải thiện chỉ số đường huyết sau ăn nhờ tác dụng nhanh của Repaglinide.
Về nhóm dược lý, Repaglinide thuộc nhóm thuốc kích thích tiết insulin (insulin secretagogue), tác động chính lên tế bào beta tuyến tụy. Cơ chế tác dụng của Repaglinide là làm tăng khả năng đóng kênh kali nhạy ATP trên tế bào beta tuyến tụy khi có glucose, từ đó kích thích giải phóng insulin.
Điểm đặc biệt của Repaglinide là thuốc gần như không kích thích tiết insulin khi không có glucose, giúp giảm phần nào nguy cơ hạ đường huyết so với một số thuốc hạ đường huyết khác. Sau khi uống Repaglinide, nồng độ insulin huyết thanh đạt đỉnh khoảng 1,5 giờ và tác dụng hạ đường huyết tối đa của Repaglinide thường xuất hiện trong khoảng 3-3,5 giờ.
Công dụng và chỉ định
Repaglinide được bác sĩ chỉ định trong các trường hợp sau đây:
- Hỗ trợ điều trị đái tháo đường type 2 kết hợp với chế độ ăn và tập luyện, Repaglinide giúp cải thiện kiểm soát đường huyết khi các biện pháp này chưa đủ hiệu quả.
- Dùng Repaglinide đơn trị liệu hoặc phối hợp với metformin, thiazolidinedione hoặc một số thuốc hạ đường huyết khác theo chỉ định của bác sĩ.
Các hướng dẫn điều trị hiện nay khuyến cáo hạn chế sử dụng Repaglinide và nhóm meglitinide nói chung do nguy cơ hạ đường huyết, tăng cân, trong khi Repaglinide chưa cho thấy lợi ích rõ ràng trên tim mạch hoặc thận so với một số nhóm thuốc hạ đường huyết mới hơn. Repaglinide chống chỉ định ở người đái tháo đường type 1 và người đang nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
- Người có HbA1c dưới 8%: khởi đầu Repaglinide 0,5 mg trước mỗi bữa ăn, dùng 2-4 lần/ngày.
- Người có HbA1c từ 8% trở lên hoặc đã từng dùng thuốc hạ đường huyết khác: khởi đầu Repaglinide 1-2 mg trước mỗi bữa ăn.
- Chỉnh liều Repaglinide: có thể tăng gấp đôi liều theo từng khoảng tối thiểu 1 tuần dựa trên đáp ứng đường huyết, liều tối đa mỗi lần là 4 mg, tổng liều Repaglinide tối đa 16 mg/ngày.
Liều dùng cho trẻ em
Hiện chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả của Repaglinide ở trẻ em, nên Repaglinide không được khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.
Cách dùng
Repaglinide cần được uống trong vòng 30 phút trước bữa ăn. Nếu bỏ một bữa ăn, người bệnh nên bỏ luôn liều Repaglinide tương ứng với bữa đó và chờ đến bữa ăn kế tiếp; nếu ăn thêm một bữa ngoài lịch thường, có thể dùng thêm một liều Repaglinide tương ứng theo hướng dẫn của bác sĩ.
Quên liều và quá liều
Nếu quên một liều Repaglinide, người bệnh chỉ nên uống liều đó khi sắp ăn; nếu đã bỏ qua bữa ăn tương ứng thì nên bỏ luôn liều Repaglinide đã quên và chờ đến bữa ăn tiếp theo, không dùng gấp đôi liều để bù.
Quá liều Repaglinide có thể gây hạ đường huyết với các biểu hiện như suy nhược cực độ, mờ mắt, đổ mồ hôi, khó nói, run tay, đau dạ dày, lú lẫn và có thể co giật trong trường hợp nặng. Khi nghi ngờ quá liều Repaglinide gây hạ đường huyết, cần nhanh chóng bổ sung nguồn đường hấp thu nhanh như nước trái cây hoặc kẹo cứng, đồng thời liên hệ cấp cứu hoặc trung tâm chống độc nếu triệu chứng không cải thiện.
Chống chỉ định
Repaglinide không được dùng trong các trường hợp sau đây:
- Người mắc đái tháo đường type 1 không nên dùng Repaglinide.
- Người đang nhiễm toan ceton do đái tháo đường không nên dùng Repaglinide.
- Người đang dùng gemfibrozil không nên dùng Repaglinide, đây là chống chỉ định tuyệt đối khi phối hợp với Repaglinide.
- Người quá mẫn với Repaglinide hoặc bất kỳ thành phần nào của Repaglinide.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Hạ đường huyết khi dùng Repaglinide, đây là tác dụng phụ cần lưu ý nhiều nhất của Repaglinide.
- Nhiễm khuẩn hô hấp trên, viêm xoang liên quan đến Repaglinide.
- Đau đầu, đau khớp, đau lưng khi dùng Repaglinide.
- Buồn nôn, tiêu chảy do Repaglinide.
- Tăng cân, thường gặp ở người mới bắt đầu dùng Repaglinide do Repaglinide làm tăng cảm giác thèm ăn.
Hiếm gặp hoặc nghiêm trọng
- Tăng men gan hoặc tổn thương gan khi dùng Repaglinide, biểu hiện bằng da nhợt nhạt, nước tiểu sẫm màu, sốt, lú lẫn.
- Viêm tụy liên quan đến Repaglinide, biểu hiện đau bụng trên dữ dội lan ra sau lưng, kèm buồn nôn và nôn khi dùng Repaglinide.
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng với Repaglinide, cần ngừng Repaglinide ngay khi phát hiện.
Nếu xuất hiện vàng da, đau bụng trên dữ dội hoặc dấu hiệu dị ứng khi dùng Repaglinide, người bệnh cần ngừng Repaglinide và đến cơ sở y tế ngay.
Lưu ý khi dùng
- Cần theo dõi đường huyết định kỳ khi dùng Repaglinide, đồng thời người bệnh và người nhà nên được hướng dẫn cách nhận biết và xử trí hạ đường huyết kịp thời.
- Trong giai đoạn bệnh cấp như sốt cao, chấn thương, nhiễm khuẩn hoặc phẫu thuật, bác sĩ có thể tạm ngừng Repaglinide và thay thế bằng insulin để kiểm soát đường huyết an toàn hơn.
- Phụ nữ mang thai: dữ liệu về Repaglinide còn hạn chế, chưa ghi nhận tăng nguy cơ dị tật thai lớn, tuy nhiên đái tháo đường kiểm soát kém trong thai kỳ có thể gây hại cho mẹ và thai nhi, nên insulin thường được ưu tiên hơn Repaglinide trong giai đoạn này.
- Phụ nữ cho con bú: không khuyến cáo dùng Repaglinide khi đang cho con bú do nguy cơ hạ đường huyết ở trẻ bú mẹ.
- Người suy gan: cần dùng Repaglinide thận trọng, nên kéo dài khoảng cách giữa các lần chỉnh liều tối thiểu 3 tháng.
- Người suy thận: với độ thanh thải creatinin (CrCl) 40-80 ml/phút thường không cần chỉnh liều Repaglinide ban đầu; CrCl 20-40 ml/phút nên khởi đầu Repaglinide 0,5 mg/ngày và chỉnh liều rất cẩn trọng; CrCl dưới 20 ml/phút chưa có đủ dữ liệu về Repaglinide.
- Người cao tuổi: không cần chỉnh liều Repaglinide chỉ dựa trên tuổi tác, nhưng cần theo dõi sát vì người cao tuổi thường nhạy cảm hơn với hạ đường huyết.
- Nên tránh hoặc hạn chế rượu bia trong thời gian dùng Repaglinide vì rượu có thể làm hạ đường huyết và ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.
Tương tác dược chất
Repaglinide có nhiều tương tác quan trọng với thuốc khác, có thể làm thay đổi nồng độ Repaglinide trong máu hoặc tăng nguy cơ hạ đường huyết. Người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về mọi thuốc đang dùng cùng Repaglinide để được tư vấn phối hợp an toàn.
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Repaglinide | Khuyến cáo xử trí |
|---|---|---|
Gemfibrozil | Tăng đáng kể nồng độ Repaglinide, tăng nguy cơ hạ đường huyết nặng | Chống chỉ định phối hợp với Repaglinide |
Thuốc ức chế CYP3A4/CYP2C8 (clarithromycin, itraconazole, ketoconazole...) | Tăng nồng độ Repaglinide trong máu | Theo dõi đường huyết chặt chẽ, có thể cần giảm liều Repaglinide |
Thuốc cảm ứng CYP3A4/CYP2C8 (rifampicin và tương tự) | Giảm nồng độ Repaglinide, giảm hiệu quả kiểm soát đường huyết | Có thể cần tăng liều Repaglinide, theo dõi đường huyết sát |
Clopidogrel | Tăng nồng độ Repaglinide khi dùng cùng | Giới hạn liều khởi đầu Repaglinide 0,5 mg, tối đa 4 mg/ngày |
Cyclosporine | Tăng nồng độ Repaglinide khi phối hợp | Không dùng Repaglinide vượt quá 6 mg/ngày |
Thuốc chẹn beta | Có thể che lấp các triệu chứng cảnh báo hạ đường huyết do Repaglinide | Theo dõi đường huyết sát hơn khi phối hợp |
Rượu, bia | Tăng nguy cơ hạ đường huyết khi dùng cùng Repaglinide | Hạn chế hoặc tránh uống rượu bia |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Repaglinide cần được bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ không vượt quá 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em, giữ Repaglinide trong bao bì gốc đến khi sử dụng.
Tại Việt Nam, Repaglinide được lưu hành dưới nhiều tên biệt dược như NovoNorm (Novo Nordisk) hoặc Relinide (Standard Chem). Giá tham khảo: Relinide 1mg (hộp 8 vỉ x 15 viên, tương đương 120 viên) có giá khoảng 483.980 VNĐ/hộp. Mức giá này có thể thay đổi theo nhà thuốc, khu vực và thời điểm mua hàng, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc uy tín để biết giá chính xác trước khi mua Repaglinide.
Câu hỏi thường gặp
Repaglinide khác gì so với sulfonylurea (như gliclazide, glimepiride)?
Repaglinide và sulfonylurea đều kích thích tuyến tụy tiết insulin, nhưng Repaglinide có tác dụng khởi phát nhanh và thời gian tác dụng ngắn hơn sulfonylurea, gần như chỉ kích thích tiết insulin khi có glucose trong máu. Nhờ đặc điểm này, Repaglinide thường được dùng ngay trước mỗi bữa ăn để kiểm soát đường huyết sau ăn, trong khi sulfonylurea thường dùng theo lịch cố định ít lần hơn trong ngày.
Uống Repaglinide trước ăn bao lâu là đúng?
Repaglinide nên được uống trong vòng 30 phút trước bữa ăn để phát huy hiệu quả kiểm soát đường huyết sau ăn tốt nhất. Nếu người bệnh bỏ một bữa ăn, cần bỏ luôn liều Repaglinide tương ứng với bữa đó, tuyệt đối không uống Repaglinide mà không ăn vì có thể gây hạ đường huyết.
Vì sao không được dùng Repaglinide cùng gemfibrozil?
Gemfibrozil ức chế mạnh quá trình chuyển hóa của Repaglinide trong gan, làm tăng đáng kể nồng độ Repaglinide trong máu và kéo dài thời gian tác dụng, dẫn đến nguy cơ hạ đường huyết nặng và kéo dài. Vì mức độ nguy hiểm của tương tác này, việc dùng đồng thời gemfibrozil với Repaglinide được xem là chống chỉ định tuyệt đối.
Dùng Repaglinide có gây hạ đường huyết không, cần làm gì khi bị hạ đường huyết?
Repaglinide có thể gây hạ đường huyết, đặc biệt nếu dùng thuốc mà không ăn đúng bữa hoặc dùng liều cao hơn khuyến cáo. Khi có dấu hiệu hạ đường huyết như đổ mồ hôi, run tay, chóng mặt, lú lẫn khi đang dùng Repaglinide, người bệnh nên bổ sung ngay nguồn đường hấp thu nhanh như nước trái cây hoặc kẹo, và cần đến cơ sở y tế nếu triệu chứng không cải thiện hoặc trở nên nghiêm trọng.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00912
- https://www.drugs.com/monograph/repaglinide.html
- https://www.drugs.com/mtm/repaglinide.html
- https://www.drugs.com/dosage/repaglinide.html
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/repaglinide
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!