Từ điển dược chất
Thiothixene
Tổng quan
Thiothixene là một chất chống loạn thần cổ điển (conventional/first-generation antipsychotic) thuộc dòng thioxanthene, có đặc điểm hóa học và dược lý gần với nhóm phenothiazine piperazine nhưng khác với nhóm phenothiazine béo. Về cơ chế tác dụng, hoạt chất này hoạt động chủ yếu bằng cách đối kháng (ức chế) các thụ thể dopamine sau synap, đặc biệt là các phân nhóm D1, D2, D3 và D4, qua đó làm giảm các triệu chứng dương tính của loạn thần như hoang tưởng, ảo giác. Bên cạnh đó, Thiothixene còn tác động lên thụ thể serotonin (5-HT1, 5-HT2), histamine (H1) và thụ thể alpha-adrenergic, dẫn đến một số tác dụng phụ như an thần, hạ huyết áp thế đứng hay tăng cân.
Sau khi uống, Thiothixene được hấp thu nhanh và khá đầy đủ qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1-3 giờ, liên kết với protein huyết tương trên 99% và được chuyển hóa chủ yếu tại gan thành các chất chuyển hóa như thiothixene sulfoxide. Thời gian bán thải của Thiothixene dao động trong khoảng 10-35 giờ tùy theo nguồn tham khảo, thuốc thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chuyển hóa. Đây là lý do Thiothixene thường chỉ cần dùng 1-3 lần mỗi ngày, thậm chí một số bệnh nhân có thể duy trì bằng liều dùng một lần mỗi ngày sau giai đoạn ổn định.
Công dụng và chỉ định
Thiothixene được chỉ định chính thức trong:
- Điều trị triệu chứng của tâm thần phân liệt (schizophrenia) ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
- Kiểm soát các đợt loạn thần cấp tính, giúp giảm hoang tưởng, ảo giác, rối loạn hành vi và tư duy.
- Hỗ trợ ổn định lâu dài, giảm nguy cơ tái phát các đợt loạn thần cấp ở bệnh nhân tâm thần phân liệt mạn tính, bao gồm cả những trường hợp đã kháng trị với một số thuốc chống loạn thần khác.
Cần lưu ý rằng Thiothixene không được phê duyệt để điều trị các rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ (dementia-related psychosis) ở người cao tuổi; việc sử dụng ngoài chỉ định này cần có chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa tâm thần.
Liều dùng và cách dùng
Liều Thiothixene cần được cá thể hóa theo mức độ nặng nhẹ của bệnh, đáp ứng và khả năng dung nạp của từng người bệnh; nguyên tắc chung là bắt đầu với liều thấp và tăng dần đến mức hiệu quả tối ưu.
Liều cho người lớn
- Rối loạn tâm thần mức độ nhẹ đến trung bình: khởi đầu 2 mg, uống 3 lần/ngày; có thể tăng dần lên liều duy trì khoảng 15 mg/ngày nếu cần.
- Rối loạn tâm thần mức độ nặng: khởi đầu 5 mg, uống 2 lần/ngày; liều duy trì tối ưu thường ở mức 20-30 mg/ngày.
- Liều tối đa: có thể tăng tới 60 mg/ngày trong một số trường hợp cần thiết; liều trên 60 mg/ngày hiếm khi mang lại thêm lợi ích điều trị.
- Đáp ứng điều trị ban đầu với Thiothixene thường xuất hiện sau 2-4 tuần, còn đáp ứng tối ưu có thể cần đến 6 tháng hoặc lâu hơn.
Liều cho trẻ em (từ 12 tuổi trở lên)
- Mức độ nhẹ đến trung bình: khởi đầu 2 mg x 3 lần/ngày, có thể tăng dần tới 15 mg/ngày.
- Mức độ nặng: khởi đầu 5 mg x 2 lần/ngày, tăng dần đến liều duy trì 20-30 mg/ngày theo đáp ứng.
- Không khuyến cáo dùng Thiothixene cho trẻ dưới 12 tuổi vì chưa có đầy đủ dữ liệu an toàn ở nhóm tuổi này.
Cách dùng
- Thiothixene được dùng qua đường uống, có thể chia 2-3 lần/ngày hoặc dùng một lần/ngày khi bệnh đã ổn định.
- Uống thuốc với một cốc nước đầy; có thể uống Thiothixene cùng hoặc không cùng thức ăn, tuy nhiên dùng sau ăn có thể giúp giảm cảm giác khó chịu ở dạ dày trong những ngày đầu.
- Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định và tránh quên liều.
- Không tự ý ngưng, tăng hoặc giảm liều Thiothixene nếu không có chỉ định của bác sĩ, vì thay đổi liều đột ngột có thể ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.
Quên liều
Nếu quên uống một liều Thiothixene, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình, không uống gấp đôi để bù liều đã quên.
Quá liều
Quá liều Thiothixene có thể gây co giật cơ, buồn ngủ và chóng mặt; ở mức độ nặng hơn có thể xuất hiện cứng cơ, yếu cơ, vẹo cổ, run, tăng tiết nước bọt, khó nuốt, hạ huyết áp, rối loạn dáng đi hoặc thậm chí hôn mê do suy giảm chức năng thần kinh trung ương. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế ngay để được xử trí hỗ trợ như duy trì đường thở, cung cấp oxy và theo dõi tuần hoàn; các biện pháp lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc được ghi nhận là ít có giá trị trong trường hợp này.
Chống chỉ định
Không sử dụng Thiothixene cho các trường hợp sau:
- Người có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Thiothixene hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Người đang trong tình trạng ức chế hệ thần kinh trung ương nặng (ví dụ hôn mê do rượu hoặc do thuốc an thần khác).
- Người có tình trạng suy tuần hoàn (circulatory collapse).
- Người có rối loạn huyết học (blood dyscrasias) như giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản.
- Người đang trong tình trạng hôn mê ở bất kỳ nguyên nhân nào.
Ngoài ra, Thiothixene không được phê duyệt để điều trị các rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ ở người cao tuổi; sử dụng nhóm thuốc chống loạn thần trên đối tượng này có liên quan đến tăng nguy cơ tử vong (thường do nguyên nhân tim mạch hoặc nhiễm trùng), do đó cần cân nhắc rất kỹ giữa lợi ích và rủi ro.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Buồn ngủ, an thần, chóng mặt.
- Khô miệng, nhìn mờ, táo bón, nghẹt mũi.
- Tăng tiết mồ hôi, tăng tiết nước bọt.
- Tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn.
- Hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh.
- Các triệu chứng ngoại tháp như cứng cơ, run, đứng ngồi không yên (akathisia).
Ít gặp hoặc hiếm gặp
- Tăng prolactin máu, có thể dẫn đến chậm kinh, tiết sữa bất thường, vú to ở nam giới, rối loạn chức năng sinh dục.
- Rối loạn vận động muộn (tardive dyskinesia) khi dùng liều cao hoặc kéo dài, có thể không hồi phục hoàn toàn.
- Hội chứng an thần kinh ác tính (neuroleptic malignant syndrome) - tình trạng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, cần cấp cứu ngay.
- Rối loạn huyết học như giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
- Tổn thương gan như vàng da, ứ mật.
- Bệnh võng mạc sắc tố và lắng đọng sắc tố ở thủy tinh thể khi dùng Thiothixene kéo dài.
- Sốt cao bất thường (hyperpyrexia), phù ngoại biên, yếu mệt.
Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu bất thường nào khi dùng Thiothixene, đặc biệt là sốt cao, cứng cơ toàn thân, rối loạn ý thức hoặc phản ứng dị ứng như phát ban, khó thở, sưng mặt/môi/lưỡi, người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế ngay để được xử trí kịp thời.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: chỉ nên dùng Thiothixene khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ đối với thai nhi, vì trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần trong tam cá nguyệt thứ ba có thể gặp triệu chứng ngoại tháp hoặc triệu chứng cai thuốc sau sinh.
- Phụ nữ cho con bú: chưa xác định rõ Thiothixene có phân bố vào sữa mẹ hay không, nhưng khả năng này được cho là có thể xảy ra; cần cân nhắc kỹ lợi ích và rủi ro, tốt nhất nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi cho con bú.
- Người suy gan: Thiothixene được chuyển hóa chủ yếu qua gan, do đó ở người suy giảm chức năng gan cần theo dõi sát và có thể phải giảm liều; nếu xuất hiện vàng da, nên ngừng thuốc.
- Người có tiền sử co giật hoặc đang trong giai đoạn cai rượu: cần đặc biệt thận trọng vì Thiothixene có thể làm hạ ngưỡng co giật.
- Người mắc bệnh tim mạch: cần dùng thận trọng do nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và rối loạn nhịp tim.
- Người cao tuổi bị sa sút trí tuệ: không nên dùng Thiothixene để kiểm soát rối loạn hành vi do làm tăng nguy cơ tử vong.
- Người vận hành máy móc, lái xe: Thiothixene có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và thể chất, đặc biệt trong những ngày đầu điều trị, nên tránh các hoạt động cần sự tỉnh táo cao.
- Người tiếp xúc với nhiệt độ cao: do có tác dụng kháng cholinergic nhẹ, Thiothixene cần dùng cẩn trọng ở người dễ bị say nắng hoặc mất nước.
Tương tác dược chất
Thiothixene có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng. Dưới đây là một số tương tác đáng chú ý:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Thiothixene |
|---|---|
Rượu, các thuốc an thần khác, thuốc giảm đau opioid (ví dụ hydrocodone) | Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây suy hô hấp, tụt huyết áp nặng, hôn mê |
Thuốc kháng cholinergic (atropine, scopolamine, dicyclomine) | Tăng tác dụng kháng cholinergic (khô miệng, nhìn mờ, táo bón nặng hơn) |
Thuốc hạ huyết áp (guanethidine, các thuốc chẹn alpha như prazosin) | Tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức |
Carbamazepine và các thuốc gây cảm ứng enzym gan | Làm tăng chuyển hóa và giảm nồng độ Thiothixene trong máu, có thể làm giảm hiệu quả điều trị |
Lithium | Có thể làm tăng nguy cơ độc tính thần kinh khi phối hợp |
Thuốc chủ vận dopamine (levodopa, cabergoline, ropinirole, pergolide) | Thiothixene có thể làm giảm tác dụng của các thuốc này do đối kháng dopamine |
Các thuốc gây ức chế CYP1A2 hoặc chất nền CYP1A2 | Có thể làm thay đổi nồng độ Thiothixene trong máu, cần theo dõi và hiệu chỉnh liều |
Các thuốc kéo dài khoảng QTc | Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim, cần theo dõi điện tâm đồ khi phối hợp |
Ngoài ra, rượu bia có thể làm tăng tác dụng an thần và ức chế thần kinh trung ương của Thiothixene, vì vậy người bệnh nên tránh sử dụng đồ uống có cồn trong thời gian điều trị. Đây là danh sách các tương tác đáng chú ý, không phải toàn bộ; người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ và dược sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Thiothixene.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Thiothixene (dạng viên nang) cần được bảo quản trong hộp/lọ kín, tránh ánh sáng, ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ phòng (dưới 30°C), tránh ẩm và để xa tầm tay trẻ em.
Về giá bán, Thiothixene (biệt dược gốc Navane) hiện đã bị ngừng sản xuất và phân phối tại Hoa Kỳ, đồng thời không có sản phẩm chứa hoạt chất này được cấp phép lưu hành chính thức trên thị trường dược phẩm Việt Nam tại thời điểm biên soạn bài viết. Do đó, chưa có mức giá bán lẻ chính thức để tham khảo cho người tiêu dùng trong nước. Nếu bạn cần tìm hiểu về giá của một thuốc chống loạn thần cụ thể đang lưu hành, nên liên hệ trực tiếp các nhà thuốc được cấp phép hoặc tra cứu trên hệ thống công khai giá thuốc của Bộ Y tế để có thông tin chính xác và cập nhật nhất.
Câu hỏi thường gặp
Thiothixene có còn được bán trên thị trường không?
Tại Hoa Kỳ, biệt dược gốc Navane (chứa Thiothixene) đã bị ngừng sản xuất, nhưng dạng thuốc generic chứa hoạt chất này vẫn được cấp phép và có thể được kê đơn tại một số quốc gia. Tại Việt Nam, hiện chưa ghi nhận sản phẩm chứa Thiothixene được lưu hành chính thức, vì vậy người bệnh cần hỏi ý kiến bác sĩ về các lựa chọn thuốc chống loạn thần thay thế đang có sẵn trong nước.
Dùng Thiothixene trong bao lâu thì có hiệu quả?
Theo dữ liệu từ các nghiên cứu và tài liệu chuyên môn, đáp ứng ban đầu với Thiothixene trong điều trị triệu chứng loạn thần thường xuất hiện sau khoảng 2-4 tuần điều trị liên tục, nhưng hiệu quả tối ưu có thể cần đến 6 tháng hoặc lâu hơn tùy từng người bệnh. Việc ngừng thuốc giữa đường hoặc tự ý thay đổi liều có thể làm chậm hoặc mất đáp ứng điều trị, do đó người bệnh cần tuân thủ đúng chỉ định của bác sĩ.
Thiothixene có gây tăng cân hay ảnh hưởng đến khả năng sinh sản không?
Tăng cân và tăng cảm giác thèm ăn là tác dụng phụ đã được ghi nhận với Thiothixene. Bên cạnh đó, thuốc có thể làm tăng nồng độ prolactin trong máu, dẫn đến các biểu hiện như chậm kinh, tiết sữa bất thường ở một tỷ lệ nhỏ người dùng, hoặc vú to ở nam giới. Nếu các triệu chứng này kéo dài hoặc gây khó chịu, người bệnh nên báo với bác sĩ để được xem xét điều chỉnh liều hoặc đổi thuốc.
Có thể ngừng Thiothixene đột ngột khi thấy triệu chứng đã cải thiện không?
Không nên tự ý ngừng Thiothixene đột ngột dù các triệu chứng loạn thần đã cải thiện, vì việc dừng thuốc không theo hướng dẫn có thể làm tăng nguy cơ tái phát các đợt loạn thần cấp. Bác sĩ thường đánh giá định kỳ để quyết định có nên tiếp tục duy trì, giảm liều dần hay ngừng thuốc dựa trên tình trạng lâm sàng cụ thể của từng người bệnh.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/monograph/thiothixene.html
- https://www.drugs.com/dosage/thiothixene.html
- https://www.drugs.com/mtm/thiothixene.html
- https://www.drugs.com/cons/thiothixene.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01623
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2883680/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3312398/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6114808/
- https://trungtamthuoc.com/usp-en/thiothixene
- https://trungtamthuoc.com/usp-en/thiothixene-capsules
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!