Vilanterol

Vilanterol được dùng trong các chế phẩm phối hợp với mục đích điều trị duy trì, không dùng để cắt cơn cấp. Các chỉ định chính thức bao gồm:

• Điều trị duy trì COPD, bao gồm viêm phế quản mạn tính và/hoặc khí phế thũng, giúp cải thiện chức năng hô hấp và giảm tần suất đợt cấp.
• Điều trị duy trì hen phế quản ở người lớn và, với một số chế phẩm, trẻ em từ 5 tuổi trở lên.
• Giảm nguy cơ đợt cấp COPD ở bệnh nhân có tiền sử đợt cấp thường xuyên khi phối hợp corticosteroid dạng hít và/hoặc thuốc kháng muscarinic tác dụng kéo dài.

Các chế phẩm chứa Vilanterol không dùng để xử trí cơn hen cấp hay đợt kịch phát COPD đang diễn ra, vì hoạt chất này không có tác dụng giãn phế quản tức thời như các thuốc cường beta-2 tác dụng ngắn (SABA).

Liều dùng của Vilanterol luôn được biểu thị theo hàm lượng trong từng chế phẩm phối hợp cụ thể, phổ biến nhất là 25 mcg vilanterol mỗi liều hít.

Liều dùng cho người lớn

• Điều trị duy trì COPD: 1 liều hít chứa 100 mcg fluticasone furoate và 25 mcg vilanterol, dùng một lần mỗi ngày.
• Điều trị duy trì hen phế quản ở người từ 18 tuổi trở lên: 1 liều hít 100/25 mcg hoặc 200/25 mcg mỗi ngày một lần, tùy mức độ nặng của bệnh và đáp ứng điều trị trước đó.
• Với chế phẩm phối hợp ba thành phần (fluticasone furoate, umeclidinium, vilanterol): liều khuyến cáo và tối đa là 1 liều hít 100/62,5/25 mcg mỗi ngày một lần.
• Không dùng quá 1 lần hít trong 24 giờ, kể cả khi các triệu chứng không cải thiện.

Liều dùng cho trẻ em

• Trẻ từ 12 đến 17 tuổi (chỉ định hen phế quản): 1 liều hít 100/25 mcg mỗi ngày một lần.
• Trẻ từ 5 đến 11 tuổi (chỉ định hen phế quản): 1 liều hít 50/25 mcg mỗi ngày một lần.
• Các chế phẩm phối hợp ba thành phần hiện chưa được khuyến cáo sử dụng cho người dưới 18 tuổi.

Cách dùng

Vilanterol trong các chế phẩm nói trên chỉ được bào chế dưới dạng bột hít, dùng qua đường hít miệng bằng dụng cụ chuyên dụng (ví dụ ống hít Ellipta), không nuốt hay dùng đường khác. Người bệnh nên:

• Hít thuốc vào cùng một thời điểm cố định mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong máu.
• Thở ra hết trước khi ngậm ống hít, hít vào sâu và đều, giữ hơi thở khoảng 3-4 giây rồi thở ra từ từ.
• Súc miệng bằng nước sạch và nhổ bỏ ngay sau khi hít thuốc để giảm nguy cơ nhiễm nấm Candida miệng - họng với chế phẩm chứa corticosteroid.
• Giữ ống hít trong khay nhôm kín đến khi bắt đầu dùng, ghi lại ngày mở khay và ngày cần loại bỏ ống hít.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra; nếu đã gần đến giờ dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù. Về quá liều, hiện chưa có dữ liệu lâm sàng đầy đủ về quá liều Vilanterol trong các chế phẩm phối hợp; triệu chứng nếu xảy ra thường phản ánh tác dụng dược lý phóng đại của từng thành phần như đau ngực, nhịp tim nhanh, run tay, đau đầu, hạ kali máu. Xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ, theo dõi sát; thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim có thể được cân nhắc thận trọng khi quá liều nặng ảnh hưởng tim mạch, nhưng cần lưu ý nguy cơ co thắt phế quản ở người có bệnh đường thở. Khi nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc.

Các chế phẩm chứa Vilanterol chống chỉ định trong những trường hợp sau:

• Người có tiền sử dị ứng nặng với protein sữa (do một số chế phẩm có chứa lactose).
• Người quá mẫn đã biết với vilanterol, fluticasone furoate, umeclidinium hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào khác trong chế phẩm.
• Không dùng làm thuốc điều trị chính cho cơn hen cấp, đợt kịch phát COPD hoặc các tình trạng cần biện pháp hồi sức tích cực.

Tác dụng phụ thường gặp

• Viêm mũi họng, viêm họng, cúm, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
• Đau đầu.
• Nhiễm nấm Candida ở miệng và họng (đặc biệt với chế phẩm chứa corticosteroid).
• Đau lưng, đau khớp.
• Ho, khàn giọng, đau miệng - họng.
• Viêm phổi (ghi nhận nhiều hơn ở bệnh nhân COPD dùng phối hợp có corticosteroid).

Tác dụng phụ ít gặp hoặc cần thận trọng

• Rối loạn nhịp tim như nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ, đánh trống ngực.
• Run tay, hồi hộp, lo lắng.
• Rối loạn vị giác, khô miệng, táo bón.
• Hạ kali máu, tăng đường huyết.
• Gãy xương (liên quan đến giảm mật độ khoáng xương khi dùng kéo dài chế phẩm chứa corticosteroid).
• Co thắt phế quản nghịch lý - hiếm gặp nhưng có thể đe dọa tính mạng, cần ngừng thuốc ngay nếu xảy ra.
• Phản ứng quá mẫn gồm phát ban, mày đay, phù mạch, hiếm khi sốc phản vệ.

• Phụ nữ mang thai: chưa có đầy đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng Vilanterol trong thai kỳ. Vì hen phế quản không kiểm soát tốt cũng gây biến chứng cho thai nhi, việc dùng thuốc cần cân nhắc giữa lợi ích cho mẹ và nguy cơ tiềm ẩn, tốt nhất nên hỏi ý kiến bác sĩ chuyên khoa.
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ hoạt chất này có bài tiết qua sữa mẹ hay không; cần thảo luận với bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích nuôi con bằng sữa mẹ và nhu cầu điều trị của người mẹ.
• Người suy gan: nồng độ vilanterol không tăng đáng kể ở người suy gan, nhưng thành phần corticosteroid đi kèm có thể tăng phơi nhiễm toàn thân; cần thận trọng và theo dõi tác dụng phụ liên quan đến corticosteroid ở người suy gan trung bình đến nặng.
• Người suy thận: không cần điều chỉnh liều, kể cả ở người suy thận nặng.
• Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều theo tuổi tác, nhưng cần theo dõi sát nguy cơ tim mạch.
• Người có bệnh tim mạch, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp, cường giáp, đái tháo đường hoặc động kinh: cần thận trọng do tác dụng kích thích giao cảm của thuốc.
• Trẻ em dưới 5 tuổi: chưa được chấp thuận sử dụng các chế phẩm chứa Vilanterol.
• Người đang dùng corticosteroid toàn thân chuyển sang chế phẩm hít chứa Vilanterol cần giảm liều corticosteroid từ từ theo hướng dẫn bác sĩ để tránh suy thượng thận cấp.

Vilanterol được chuyển hóa chủ yếu qua enzym CYP3A4 và là cơ chất của protein vận chuyển P-glycoprotein, nên có nguy cơ tương tác với các thuốc ảnh hưởng đến hệ enzym này. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:

Các thuốc kéo dài khoảng QT cũng cần dùng thận trọng cùng Vilanterol vì tăng nguy cơ loạn nhịp thất. Người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về mọi thuốc, vitamin, thảo dược đang dùng trước khi bắt đầu điều trị.

Các chế phẩm chứa Vilanterol nên được bảo quản ở nhiệt độ không quá 25-30°C, để nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao. Ống hít cần được giữ kín trong khay nhôm cho đến khi bắt đầu sử dụng; sau khi mở khay, thuốc chỉ nên dùng trong vòng 6 tuần (một số chế phẩm khuyến cáo khoảng 1 tháng), sau đó nên bỏ đi dù còn liều hay không.

Về giá bán, tại thị trường Việt Nam, một hộp Trelegy Ellipta (chứa fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol, 30 liều hít) hiện có giá tham khảo khoảng 1.190.000 đồng/hộp tại hệ thống Nhà thuốc Long Châu. Mức giá có thể thay đổi theo thời điểm, khu vực và chương trình khuyến mãi của từng nhà thuốc, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác nhất.

Vilanterol có phải là thuốc cắt cơn hen suyễn không?

Không. Đây là hoạt chất giãn phế quản tác dụng kéo dài, chỉ dùng để điều trị duy trì hằng ngày, không đủ nhanh để xử trí cơn hen cấp hoặc đợt kịch phát COPD. Người bệnh vẫn cần mang theo thuốc cắt cơn tác dụng ngắn (như albuterol/salbutamol) để dùng khi có triệu chứng đột ngột.

Vì sao Vilanterol luôn phải phối hợp với thuốc khác mà không có dạng đơn chất?

Dùng đơn độc thuốc chủ vận beta-2 tác dụng kéo dài như vilanterol có thể làm tăng nguy cơ biến cố nặng liên quan đến hen phế quản, kể cả tử vong, nếu thiếu corticosteroid dạng hít để kiểm soát viêm đường thở. Vì vậy nhà sản xuất luôn phối hợp cố định liều hoạt chất này với fluticasone furoate và/hoặc umeclidinium để vừa đảm bảo hiệu quả điều trị, vừa giảm thiểu rủi ro trên.

Dùng Vilanterol lâu dài có ảnh hưởng đến tim mạch không?

Nhờ tính chọn lọc cao trên thụ thể beta-2, hoạt chất này ít ảnh hưởng đến tim hơn các thuốc cường giao cảm không chọn lọc, nhưng vẫn có thể gây tăng nhịp tim, đánh trống ngực hoặc thay đổi điện tâm đồ, nhất là khi dùng liều cao hơn khuyến cáo hoặc phối hợp thuốc khác có tác động tim mạch. Người có bệnh tim mạch nền nên được bác sĩ theo dõi định kỳ trong suốt quá trình điều trị.