Từ điển dược chất

Aripiprazole

Tổng quan

Aripiprazole là hoạt chất chống loạn thần không điển hình (thế hệ thứ ba), được FDA phê duyệt lần đầu năm 2002 dưới tên Abilify. Công thức hóa học: C23H27Cl2N3O2, tồn tại dạng tinh thể rắn không màu.

Khác với nhiều thuốc chống loạn thần cũ chỉ đối kháng thụ thể dopamin, Aripiprazole là chất chủ vận từng phần tại thụ thể dopamin D2 và serotonin 5-HT1A, đồng thời đối kháng thụ thể serotonin 5-HT2A. Nhờ đặc tính này, Aripiprazole làm giảm hoạt động dopamin khi nồng độ dopamin cao nhưng kích thích nhẹ khi nồng độ thấp, giúp ổn định hệ dopamin-serotonin và giảm nhiều tác dụng phụ vận động, chuyển hóa so với nhóm thuốc cổ điển.

Về dược động học, Aripiprazole có sinh khả dụng đường uống khoảng 87%, đạt đỉnh huyết tương sau 3-5 giờ, gắn protein huyết tương trên 99%, qua được nhau thai và sữa mẹ. Aripiprazole chuyển hóa qua gan nhờ CYP3A4 và CYP2D6, tạo chất chuyển hóa hoạt tính dehydro-aripiprazole. Thời gian bán thải của Aripiprazole dài, khoảng 75 giờ, nên thường chỉ cần dùng một lần mỗi ngày.


Công dụng và chỉ định

Aripiprazole được chỉ định trong nhiều bệnh lý tâm thần, tùy dạng bào chế (viên nén, dung dịch uống, viên tan trong miệng, viên film, dạng tiêm tác dụng kéo dài):

  • Tâm thần phân liệt ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 13-15 tuổi tùy dạng thuốc).
  • Cơn hưng cảm cấp hoặc hỗn hợp mức độ trung bình-nặng trong rối loạn lưỡng cực I, dùng đơn độc hoặc phối hợp lithium/valproate.
  • Điều trị duy trì, ngăn tái phát cơn hưng cảm ở người đã đáp ứng Aripiprazole.
  • Hỗ trợ điều trị rối loạn trầm cảm nặng khi phối hợp thêm thuốc chống trầm cảm.
  • Hội chứng Tourette ở trẻ 6-18 tuổi.
  • Kích thích, cáu gắt liên quan rối loạn phổ tự kỷ ở trẻ 6-17/18 tuổi.
  • Dạng tiêm giải phóng kéo dài: duy trì tâm thần phân liệt, rối loạn lưỡng cực I ở người khó tuân thủ đường uống.

Ngoài chỉ định chính thức, Aripiprazole còn được cân nhắc dùng ngoài nhãn cho sảng hoặc hỗ trợ điều trị rối loạn sử dụng rượu, cần có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.


Liều dùng và cách dùng

Liều cho người lớn

Với tâm thần phân liệt, liều khởi đầu và liều đích khuyến cáo là 10-15 mg/ngày, dùng một lần/ngày. Aripiprazole có hiệu quả trong khoảng 10-30 mg/ngày, nhưng liều trên 15 mg/ngày không chứng minh hiệu quả vượt trội rõ rệt, dù một số bệnh nhân có thể cần liều cao hơn theo đánh giá bác sĩ. Liều tối đa không vượt 30 mg/ngày.

Với cơn hưng cảm cấp, liều Aripiprazole khởi đầu thường 15 mg/ngày khi dùng đơn độc, hoặc 10-15 mg/ngày khi phối hợp lithium/valproate, tối đa 30 mg/ngày. Với rối loạn trầm cảm nặng, Aripiprazole khởi đầu 2-5 mg/ngày khi phối hợp thuốc chống trầm cảm, tối đa khoảng 15 mg/ngày.

Liều cho trẻ em, thanh thiếu niên

Với tâm thần phân liệt (thường từ 13 tuổi), khởi đầu 2 mg/ngày, tăng 5 mg/ngày sau 2 ngày, đạt liều đích 10 mg/ngày sau 2 ngày tiếp, tối đa 30 mg/ngày. Với hội chứng Tourette (6-18 tuổi), liều điều chỉnh theo cân nặng, khởi đầu 2 mg/ngày, tối đa khoảng 20 mg/ngày. Với kích thích do tự kỷ (6-17 tuổi), khởi đầu 2 mg/ngày, tăng 5 mg mỗi lần cách ít nhất một tuần, tối đa 15 mg/ngày. Liều ở trẻ cần bác sĩ chuyên khoa cân nhắc theo cân nặng và đáp ứng, vì trẻ dễ gặp tác dụng phụ hơn người lớn.

Cách dùng

Aripiprazole đường uống dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn. Viên nén Aripiprazole thường: uống nguyên viên, không nghiền, bẻ hay nhai. Viên Aripiprazole tan trong miệng: lấy ra khỏi vỉ ngay trước khi dùng, đặt lên lưỡi cho tan hoàn toàn, không nhai. Dung dịch uống Aripiprazole: đo liều bằng ống chia liều đi kèm, không dùng thìa ăn. Viên film Aripiprazole đặt lưỡi: đặt trên mặt lưỡi cho tan hết, không nhai, không nuốt nguyên miếng.

Quên liều Aripiprazole: uống ngay khi nhớ ra; nếu gần đến giờ liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi.

Quá liều Aripiprazole: đưa người bệnh đến cơ sở y tế hoặc gọi cấp cứu ngộ độc ngay. Dấu hiệu quá liều: buồn ngủ nhiều, nôn, kích động, lú lẫn, run, nhịp tim bất thường, co giật, thở yếu, ngất, hôn mê - đây là cấp cứu, không tự xử trí tại nhà.


Chống chỉ định

  • Người có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Aripiprazole hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức thuốc; phản ứng quá mẫn có thể từ ngứa, mày đay đến sốc phản vệ.
  • Không dùng Aripiprazole để điều trị rối loạn tâm thần liên quan sa sút trí tuệ ở người cao tuổi, vì nhóm thuốc này làm tăng nguy cơ tử vong ở nhóm bệnh nhân này; đây không phải chỉ định được phê duyệt.
  • Cần tránh tự ý dùng Aripiprazole khi chưa có ý kiến bác sĩ ở người thuộc các nhóm cần thận trọng cao nêu tại mục Lưu ý khi dùng, do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng có thể vượt lợi ích nếu không được giám sát.

Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Nhìn mờ, tăng tiết nước bọt.
  • Cứng cơ, run, bồn chồn, lo âu.
  • Tăng cân, thay đổi khẩu vị.
  • Buồn nôn, nôn, táo bón.
  • Đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi.
  • Mất ngủ.
  • Triệu chứng giống cảm lạnh: nghẹt mũi, hắt hơi, đau họng.

Ít gặp và hiếm gặp cần lưu ý

  • Hội chứng ngoại tháp: đứng ngồi không yên, run khi nghỉ, loạn trương lực cấp, rối loạn vận động muộn.
  • Hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh: sốt cao, cứng cơ toàn thân, rối loạn ý thức, nhịp tim bất thường - cấp cứu hiếm gặp nhưng nguy hiểm.
  • Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt (hiếm): sốt, ớn lạnh, đau họng, dễ bầm/chảy máu.
  • Tăng đường huyết, tăng cholesterol, rối loạn lipid máu.
  • Hạ huyết áp thế đứng.
  • Co giật (hiếm gặp).
  • Rối loạn kiểm soát xung động: cờ bạc, ăn uống vô độ, mua sắm, quan hệ tình dục không kiểm soát.
  • Ý nghĩ hoặc hành vi tự sát, cần theo dõi sát ở người trẻ mới điều trị.
  • Bất thường chức năng gan, vàng da (hiếm).

Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ có thai: dùng Aripiprazole ba tháng cuối thai kỳ có thể gây triệu chứng ngoại tháp/cai thuốc ở trẻ sơ sinh (kích động, thay đổi trương lực cơ, run, ngủ gà, suy hô hấp, khó bú). Cần báo bác sĩ ngay nếu có thai, không tự ngừng Aripiprazole.
  • Phụ nữ cho con bú: Aripiprazole có thể ảnh hưởng lượng sữa mẹ; cần theo dõi trẻ bú mẹ về dấu hiệu mất nước, chậm tăng cân.
  • Người cao tuổi: theo dõi sát natri máu khi bắt đầu/điều chỉnh liều Aripiprazole; không dùng cho rối loạn tâm thần liên quan sa sút trí tuệ.
  • Suy gan nặng: cần thận trọng; suy gan nhẹ-trung bình thường không cần chỉnh liều nhưng vẫn cần ý kiến bác sĩ.
  • Đái tháo đường/nguy cơ chuyển hóa: theo dõi đường huyết thường xuyên; dung dịch uống Aripiprazole có chứa đường.
  • Người mắc phenylceton niệu (PKU): một số viên Aripiprazole tan trong miệng có thể chứa phenylalanin.
  • Người chuyển hóa CYP2D6 kém, tiền sử co giật, bệnh tim mạch, Parkinson, sa sút trí tuệ thể Lewy, nguy cơ hít sặc, dễ mất nước/say nóng: cần thận trọng, theo dõi y tế chặt khi dùng Aripiprazole.
  • Tránh lái xe, vận hành máy móc cho đến khi biết rõ Aripiprazole ảnh hưởng đến bản thân như thế nào.
  • Không tự ý ngừng Aripiprazole đột ngột; việc điều chỉnh hoặc ngừng thuốc cần theo hướng dẫn bác sĩ.

Tương tác dược chất

Aripiprazole chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2D6, nên các thuốc ảnh hưởng hai enzym này có thể thay đổi đáng kể nồng độ trong máu.

Thuốc/nhóm tương tác

Hậu quả khi phối hợp với Aripiprazole

Ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, itraconazole, clarithromycin)

Tăng nồng độ Aripiprazole, cần giảm liều còn một nửa

Ức chế CYP2D6 mạnh (quinidine, fluoxetine, paroxetine)

Tăng nồng độ Aripiprazole, cần giảm liều còn một nửa

Phối hợp cả ức chế CYP3A4 và CYP2D6 mạnh

Tăng nồng độ rất cao, cần giảm liều còn một phần tư

Cảm ứng CYP3A4 mạnh (carbamazepine, rifampin, phenytoin, phenobarbital)

Giảm nồng độ, giảm hiệu quả, thường cần tăng liều gấp đôi

St. John's wort

Giảm nồng độ Aripiprazole do cảm ứng enzym

Thuốc hạ huyết áp

Tăng tác dụng hạ áp do đối kháng alpha-1 adrenergic, cần theo dõi huyết áp

Benzodiazepin (lorazepam...)

Tăng cường tác dụng an thần

Thuốc serotonergic (SSRI/SNRI...)

Tăng nguy cơ hội chứng serotonin

Rượu, bia

Tăng ức chế thần kinh trung ương, tăng buồn ngủ, chóng mặt; nên tránh rượu khi dùng Aripiprazole

Người bệnh cần báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ mọi thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin, thảo dược đang dùng để được đánh giá tương tác phù hợp trước khi dùng hoặc điều chỉnh liều Aripiprazole.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Aripiprazole dạng viên nén nên bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và nhiệt độ cao, để xa tầm tay trẻ em. Dạng dung dịch uống sau khi mở nắp dùng tối đa 6 tháng, không dùng quá ngày hết hạn trên nhãn.

Tại Việt Nam, Aripiprazole được phân phối dưới nhiều tên biệt dược như Poziats, Aritero, Goldsorbid, Aryzalera, Abilify..., hàm lượng phổ biến 5-30 mg, đóng hộp 3 vỉ x 10 viên. Giá tham khảo khoảng 250.000-600.000 đồng/hộp 30 viên tùy hàm lượng, thương hiệu. Nên liên hệ nhà thuốc để có giá cập nhật, và chỉ mua khi có đơn bác sĩ tại cơ sở được cấp phép.


Câu hỏi thường gặp

Aripiprazole nên uống vào buổi sáng hay buổi tối?

Aripiprazole có thể gây buồn ngủ ở một số người nhưng gây mất ngủ ở người khác, nên không có thời điểm cố định cho tất cả bệnh nhân. Nếu thuốc gây khó ngủ ban đêm, nên uống vào buổi sáng; nếu gây buồn ngủ nhiều, bác sĩ có thể đổi sang uống tối. Thời điểm dùng phù hợp nên được thảo luận cụ thể với bác sĩ dựa trên phản ứng thực tế.

Aripiprazole có gây tăng cân không?

So với nhiều thuốc chống loạn thần không điển hình khác, Aripiprazole được ghi nhận gây tăng cân ít hơn. Tuy nhiên một số người vẫn có thể tăng cân đáng kể khi dùng Aripiprazole, đặc biệt lúc phối hợp thêm thuốc chống trầm cảm. Nên theo dõi cân nặng định kỳ và trao đổi với bác sĩ nếu có thay đổi bất thường.

Dùng Aripiprazole bao lâu thì có tác dụng rõ rệt?

Giống hầu hết thuốc chống loạn thần khác, Aripiprazole thường cần vài ngày đến vài tuần dùng liên tục mới cải thiện rõ triệu chứng như hoang tưởng, ảo giác hay rối loạn cảm xúc. Hiệu quả của Aripiprazole trong tâm thần phân liệt đã được ghi nhận qua các thử nghiệm 4-6 tuần. Không nên tự ngừng Aripiprazole sớm vì chưa thấy hiệu quả ngay, mà cần tuân thủ thời gian điều trị và tái khám định kỳ.

Ngừng thuốc Aripiprazole đột ngột có nguy hiểm không?

Ngừng Aripiprazole đột ngột không được khuyến cáo vì có thể gây triệu chứng cai thuốc khó chịu hoặc làm bệnh tái phát nhanh, như co giật cơ mặt không tự chủ, khó nói, run giống Parkinson. Nếu cần ngừng hoặc đổi thuốc, nên thực hiện từ từ và có giám sát y tế để giảm nguy cơ tái phát và tác dụng phụ khi cai thuốc.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ