Bicalutamide

Bicalutamide được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị ung thư tuyến tiền liệt di căn (giai đoạn D2) phối hợp cùng một thuốc tương tự hormone giải phóng hormone hoàng thể hóa (LHRH), giúp tăng hiệu quả ức chế androgen toàn thân.
• Sử dụng phối hợp với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển, theo các tài liệu dược lý được ghi nhận tại Việt Nam.
• Liều cao hơn (150 mg/ngày) từng được nghiên cứu như đơn trị liệu cho ung thư tuyến tiền liệt tại chỗ hoặc tiến triển tại chỗ, tuy nhiên mức liều này hiện không được phê duyệt để dùng đơn độc hoặc phối hợp với các phương pháp điều trị khác do liên quan đến nguy cơ tử vong cao hơn so với cắt tinh hoàn trong một số nghiên cứu.

Bicalutamide không có chỉ định sử dụng cho phụ nữ và không được nghiên cứu đầy đủ về độ an toàn, hiệu quả ở người dưới 18 tuổi.

Liều dùng cho người lớn

Với chỉ định chính thức (phối hợp LHRH điều trị ung thư tuyến tiền liệt di căn giai đoạn D2), liều khuyến cáo là:

• Nam giới trưởng thành, kể cả người cao tuổi: uống 50 mg Bicalutamide một lần mỗi ngày (buổi sáng hoặc buổi tối).
• Nên bắt đầu dùng Bicalutamide cùng thời điểm với khi bắt đầu điều trị bằng thuốc tương tự LHRH hoặc cùng lúc với phẫu thuật cắt tinh hoàn.
• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình; cần thận trọng và theo dõi sát ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng vì thuốc có thể tích lũy nhiều hơn.

Bicalutamide không có chỉ định cho trẻ em và phụ nữ nên không có phác đồ liều cho hai nhóm đối tượng này.

Cách dùng

• Dùng Bicalutamide theo đường uống, nuốt nguyên viên với nước.
• Có thể uống Bicalutamide cùng hoặc không cùng thức ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu thuốc.
• Nên uống thuốc vào cùng một thời điểm cố định mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong máu.
• Không tự ý ngừng thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ, kể cả khi cảm thấy triệu chứng đã cải thiện.

Xử trí khi quên liều

Nếu quên uống một liều Bicalutamide, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm đã lên lịch như bình thường. Tuyệt đối không uống bù gấp đôi liều để tránh nguy cơ quá liều.

Xử trí khi quá liều

Các thử nghiệm lâm sàng dài hạn từng sử dụng liều lên tới 200 mg Bicalutamide mỗi ngày và được dung nạp khá tốt; hiện chưa xác định được một liều duy nhất gây đe dọa tính mạng ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho tình trạng quá liều Bicalutamide, việc xử trí chủ yếu mang tính hỗ trợ triệu chứng:

• Có thể gây nôn nếu bệnh nhân còn tỉnh táo.
• Cần theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn và chăm sóc hỗ trợ toàn thân.
• Thẩm phân (chạy thận nhân tạo) ít có giá trị vì Bicalutamide liên kết rất mạnh với protein huyết tương và được chuyển hóa gần như hoàn toàn.
• Nếu nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc để được hướng dẫn xử trí phù hợp, đặc biệt khi bệnh nhân có thể đã dùng đồng thời nhiều loại thuốc khác.

Không sử dụng Bicalutamide trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử quá mẫn với Bicalutamide hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm; đã có ghi nhận phản ứng quá mẫn như phù mạch thần kinh và mề đay khi dùng thuốc.
• Phụ nữ, bao gồm cả phụ nữ mang thai và cho con bú — Bicalutamide không có chỉ định sử dụng cho nữ giới và có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng trong thai kỳ.
• Trẻ em và người dưới 18 tuổi, do độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở nhóm đối tượng này.
• Cần thận trọng đặc biệt, không dùng khi chưa được bác sĩ đánh giá kỹ, ở người bệnh có tổn thương gan nặng đang tiến triển, vì đã ghi nhận các trường hợp tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm cả tử vong, thường xảy ra trong 3–4 tháng đầu điều trị.

Tác dụng phụ thường gặp

Trong quá trình dùng Bicalutamide, người bệnh có thể gặp các tác dụng phụ tương đối phổ biến sau:

• Thiếu máu (da xanh xao, mệt mỏi bất thường, hoa mắt, chóng mặt, tay chân lạnh).
• Cơn bốc hỏa (hot flashes), đổ mồ hôi.
• Đau vùng lưng, khung chậu hoặc bụng.
• Phù ở tay, cổ chân, chân hoặc bàn chân.
• Tiểu đêm nhiều lần hơn, có thể kèm tiểu máu.
• Suy nhược cơ thể, chóng mặt.
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.
• Sốt, ớn lạnh, các triệu chứng giống cúm; khó thở.

Tác dụng phụ nghiêm trọng, cần báo ngay cho bác sĩ

• Dấu hiệu dị ứng nặng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng — cần cấp cứu ngay.
• Đau hoặc sưng vùng ngực/vú, đôi khi kèm theo tình trạng vú to ở nam giới (chứng vú to nam giới).
• Đau ngực đột ngột, thở khò khè, ho khan, cảm giác hụt hơi — có thể liên quan đến bệnh phổi mô kẽ.
• Các dấu hiệu tổn thương gan: buồn nôn, đau vùng thượng vị, mệt mỏi, chán ăn, nước tiểu sẫm màu, phân bạc màu, vàng da vàng mắt, sốt, ớn lạnh — đây là tác dụng phụ nguy hiểm cần theo dõi chức năng gan định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
• Dấu hiệu tăng đường huyết: khát nước nhiều, tiểu nhiều, khô miệng, hơi thở có mùi trái cây (đặc biệt ở người đang phối hợp Bicalutamide với thuốc tương tự LHRH).
• Nếu đang dùng đồng thời thuốc chống đông warfarin: cần báo ngay khi có dấu hiệu bầm tím hoặc chảy máu bất thường.

Danh sách trên chưa bao gồm toàn bộ các tác dụng phụ có thể xảy ra; người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về bất kỳ biểu hiện bất thường nào trong quá trình sử dụng Bicalutamide.

• Phụ nữ có thai và cho con bú: Bicalutamide chống chỉ định tuyệt đối với phụ nữ; thuốc không có chỉ định sử dụng cho nữ giới ở bất kỳ giai đoạn nào.
• Trẻ em, vị thành niên: không sử dụng Bicalutamide cho nhóm đối tượng này vì thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
• Người suy gan: không cần chỉnh liều với suy gan nhẹ đến trung bình; với suy gan trung bình đến nặng, thuốc có thể tích lũy nhiều hơn nên cần dùng thận trọng, theo dõi chức năng gan (đặc biệt men transaminase) trước khi bắt đầu điều trị, định kỳ trong 4 tháng đầu và sau đó theo chu kỳ phù hợp.
• Người suy thận: không cần điều chỉnh liều Bicalutamide ở bệnh nhân suy thận.
• Người có tiền sử bệnh gan hoặc đái tháo đường: cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng thuốc vì đây là các yếu tố cần được cân nhắc khi theo dõi điều trị.
• Khả năng sinh sản: Bicalutamide, đặc biệt ở liều cao, có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam giới; đây là điều cần cân nhắc trước khi điều trị, nhất là với người còn mong muốn có con.
• Biện pháp tránh thai: nam giới sử dụng Bicalutamide và có bạn tình còn khả năng mang thai nên áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị vì thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu người bạn tình mang thai.
• Ánh nắng: da có thể trở nên nhạy cảm hơn với ánh nắng khi dùng Bicalutamide; nên hạn chế tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng hoặc giường tắm nắng, dùng kem chống nắng và trang phục bảo vệ khi ra ngoài.
• Vận hành máy móc, lái xe: thuốc có thể gây suy nhược hoặc chóng mặt ở một số người; cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với Bicalutamide.
• Theo dõi định kỳ: người bệnh cần làm các xét nghiệm theo dõi định kỳ theo chỉ định của bác sĩ trong suốt quá trình điều trị, không tự ý ngừng thuốc.

Bicalutamide có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau; dưới đây là các tương tác đã được ghi nhận rõ về cơ chế và hậu quả lâm sàng:

Với rượu bia: các nguồn tham khảo chính thống hiện chưa ghi nhận một tương tác dược lý trực tiếp, đặc hiệu giữa rượu bia và Bicalutamide. Tuy nhiên, do Bicalutamide được chuyển hóa chủ yếu qua gan và có cảnh báo về nguy cơ tổn thương gan, người bệnh nên hạn chế rượu bia trong thời gian điều trị và trao đổi với bác sĩ nếu có thói quen sử dụng thường xuyên.

Ngoài các tương tác trên, Bicalutamide còn được ghi nhận có khả năng tương tác với hàng trăm loại thuốc khác ở các mức độ khác nhau. Người bệnh nên cung cấp đầy đủ danh sách thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược đang sử dụng cho bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng Bicalutamide để được rà soát tương tác một cách toàn diện.

Bảo quản: Bicalutamide nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và độ ẩm cao. Để thuốc xa tầm tay trẻ em và không sử dụng khi đã hết hạn dùng ghi trên bao bì.

Giá bán tham khảo: Trên thị trường Việt Nam, biệt dược phổ biến chứa Bicalutamide là Casodex 50 mg (AstraZeneca), đóng gói hộp 28 viên (2 vỉ x 14 viên). Giá bán tham khảo dao động khá rộng tùy nhà thuốc và thời điểm, phổ biến trong khoảng 1.300.000 – 3.350.000 đồng/hộp 28 viên. Bên cạnh đó, thị trường còn có một số chế phẩm generic chứa Bicalutamide 50 mg với mức giá có thể thấp hơn. Đây là thuốc kê đơn, người bệnh cần mua tại nhà thuốc/cơ sở y tế được cấp phép và có đơn của bác sĩ, giá thực tế có thể thay đổi theo thời điểm nên cần liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có thông tin cập nhật.

Bicalutamide có phải là thuốc nội tiết dùng đơn độc thay cho cắt tinh hoàn không?

Không. Bicalutamide ở liều 50 mg/ngày được phê duyệt để phối hợp với thuốc tương tự LHRH hoặc sau phẫu thuật cắt tinh hoàn, không phải để dùng đơn độc trong chỉ định chính. Trên thực tế, các nghiên cứu về việc dùng Bicalutamide 150 mg đơn trị liệu từng cho thấy hiệu quả kém hơn so với cắt tinh hoàn về thời gian sống thêm ở một số nhóm bệnh nhân, nên mức liều và cách dùng này không được phê duyệt sử dụng đơn độc hoặc phối hợp ngoài chỉ định. Người bệnh tuyệt đối không tự điều chỉnh phác đồ mà cần tuân theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Uống Bicalutamide vào buổi sáng hay buổi tối thì tốt hơn?

Bicalutamide có thể uống vào buổi sáng hoặc buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn, vì thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng hấp thu thuốc. Điều quan trọng nhất là duy trì uống thuốc vào một thời điểm cố định mỗi ngày để nồng độ thuốc trong máu luôn ổn định, hỗ trợ hiệu quả điều trị tối ưu và giúp người bệnh dễ ghi nhớ, tránh quên liều.

Đang dùng thuốc chống đông máu, có dùng Bicalutamide được không?

Người đang dùng thuốc chống đông nhóm coumarin như warfarin vẫn có thể được chỉ định Bicalutamide, nhưng cần hết sức thận trọng vì Bicalutamide có thể cạnh tranh vị trí gắn kết protein huyết tương với warfarin, làm tăng tác dụng chống đông và nguy cơ chảy máu. Bác sĩ thường sẽ theo dõi sát chỉ số PT/INR ngay khi bắt đầu phối hợp hai thuốc và có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đông. Người bệnh không nên tự ý phối hợp hoặc ngừng thuốc mà không có hướng dẫn y tế.

Bicalutamide có gây ảnh hưởng đến chức năng gan không?

Có. Đã ghi nhận các trường hợp tổn thương gan liên quan đến Bicalutamide, từ tăng men gan, vàng da đến tổn thương gan nghiêm trọng hơn, thường xuất hiện trong khoảng 3–4 tháng đầu điều trị. Vì vậy, bác sĩ thường chỉ định xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu dùng Bicalutamide, theo dõi định kỳ trong những tháng đầu và sau đó theo chu kỳ phù hợp. Người bệnh cần báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện các dấu hiệu như vàng da, nước tiểu sẫm màu, mệt mỏi bất thường hoặc chán ăn kéo dài.