Brinzolamide

Brinzolamide được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị tình trạng tăng áp lực nội nhãn (tăng nhãn áp) ở bệnh nhân bị tăng huyết áp mắt (ocular hypertension).
• Điều trị glôcôm góc mở (open-angle glaucoma), đơn độc hoặc phối hợp.
• Dùng đơn trị liệu cho bệnh nhân không đáp ứng hoặc có chống chỉ định với nhóm thuốc chẹn beta tại mắt.
• Dùng làm liệu pháp bổ trợ khi phối hợp với thuốc chẹn beta nhỏ mắt hoặc các chất tương tự prostaglandin, nhằm tăng hiệu quả hạ nhãn áp.

Về mặt hiệu quả lâm sàng, các nghiên cứu ghi nhận thuốc ức chế carbonic anhydrase tại chỗ như Brinzolamide giúp giảm IOP khoảng 15-20%, thấp hơn một chút so với nhóm prostaglandin nhưng vẫn mang lại lợi ích rõ rệt khi phối hợp điều trị, đặc biệt khi được thêm vào phác đồ đang dùng prostaglandin hoặc chẹn beta.

Liều dùng cho người lớn

Liều khuyến cáo của Brinzolamide 1% cho người lớn bị tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở là nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh, với tần suất 2-3 lần mỗi ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và chỉ định của bác sĩ. Không nên nhỏ quá 1 giọt cho mỗi lần dùng. Khi chuyển từ một thuốc điều trị glôcôm khác sang Brinzolamide, cần ngưng thuốc cũ trọn một ngày rồi mới bắt đầu dùng thuốc mới vào ngày kế tiếp.

Liều dùng cho trẻ em và các đối tượng đặc biệt

Tính an toàn và hiệu quả của Brinzolamide ở người dưới 18 tuổi chưa được thiết lập đầy đủ nên nhóm đối tượng này không được khuyến cáo sử dụng. Với người cao tuổi, không ghi nhận khác biệt đáng kể về hiệu quả hay độ an toàn so với người trẻ, do đó không cần hiệu chỉnh liều. Với bệnh nhân suy gan, thuốc chưa được nghiên cứu nên cần thận trọng. Với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), không khuyến cáo dùng do đây thuộc nhóm chống chỉ định.

Cách dùng

Trước khi nhỏ, cần lắc kỹ chai thuốc. Chỉ dùng để nhỏ mắt, không dùng đường khác. Tránh để đầu nhỏ thuốc tiếp xúc với mí mắt, vùng da quanh mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào để hạn chế nguy cơ nhiễm khuẩn cho hỗn dịch còn lại trong chai. Sau khi nhỏ, nên ấn nhẹ vào góc trong mắt (vùng ống lệ mũi) hoặc nhắm mắt lại trong khoảng một phút để giảm lượng thuốc đi vào tuần hoàn toàn thân, từ đó giảm nguy cơ tác dụng phụ hệ thống. Nếu đang dùng thêm một loại thuốc nhỏ mắt khác, hai loại thuốc cần được nhỏ cách nhau tối thiểu 10 phút; riêng với dạng phối hợp brinzolamide-brimonidine, khoảng cách tối thiểu là 5 phút. Người dùng kính áp tròng mềm nên tháo kính trước khi nhỏ thuốc do hỗn dịch chứa benzalkonium clorid có thể làm biến màu kính, và chỉ đeo lại kính sau ít nhất 15 phút.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục nhỏ liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định, không nhỏ gấp đôi để bù liều. Hiện chưa ghi nhận trường hợp quá liều nào trên lâm sàng với đường dùng nhỏ mắt. Nếu nghi ngờ quá liều, cần điều trị hỗ trợ và theo dõi triệu chứng; quá liều về mặt lý thuyết có thể gây mất cân bằng điện giải, nhiễm toan chuyển hóa và ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, do đó cần theo dõi nồng độ điện giải huyết tương (đặc biệt là kali) và độ pH máu. Trong mọi trường hợp nghi ngờ dùng quá liều, cần liên hệ ngay với cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc gần nhất.

Ghi chú về liều dùng: thông tin liều 2-3 lần/ngày được lấy theo nhãn thuốc lưu hành và dữ liệu chuyên khảo, phù hợp với dữ liệu từ các nguồn tham khảo chính được sử dụng cho bài viết; một số tài liệu nước ngoài ghi nhận liều chuẩn 3 lần/ngày, do đó bác sĩ có thể điều chỉnh tần suất trong khoảng 2-3 lần mỗi ngày tùy đáp ứng của từng bệnh nhân.

Brinzolamide chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với brinzolamide, với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Người mẫn cảm với các dẫn chất sulfonamide.
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút).
• Bệnh nhân nhiễm toan chuyển hóa tăng clo huyết (hyperchloremic acidosis).

Tác dụng phụ thường gặp

• Nhìn mờ tạm thời.
• Vị giác bất thường, có vị đắng hoặc chua trong miệng sau khi nhỏ thuốc.
• Kích ứng mắt, đau mắt, cảm giác cộm như có dị vật trong mắt.
• Sung huyết (đỏ) mắt.

Tác dụng phụ ít gặp

• Viêm mũi họng, viêm họng, chảy nước mũi, hắt hơi, chảy máu cam.
• Đau đầu, chóng mặt, dị cảm, suy giảm trí nhớ, rối loạn chức năng vận động.
• Thay đổi tâm trạng như trầm cảm, thờ ơ, giảm ham muốn tình dục, hay gặp ác mộng.
• Tổn thương bề mặt giác mạc như mòn giác mạc, viêm giác mạc, khô mắt, ngứa mắt, viêm kết mạc, sợ ánh sáng.
• Rối loạn tiêu hóa gồm buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng trên, khô miệng.
• Đau lưng, đau cơ, mệt mỏi, suy nhược cơ thể.
• Thay đổi chỉ số xét nghiệm như giảm hồng cầu, tăng clo máu.

Tác dụng phụ hiếm gặp

• Mất ngủ, buồn ngủ, cảm giác bồn chồn, bứt rứt.
• Phù giác mạc, nhìn đôi, giảm thị lực, tăng áp lực nội nhãn.
• Ù tai, đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim.
• Co thắt phế quản, nghẹt mũi, khô mũi.
• Nổi mề đay, rụng tóc, ngứa toàn thân.

Phản ứng nghiêm trọng cần lưu ý

Do có thành phần sulfonamide, Brinzolamide tiềm ẩn nguy cơ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hoại tử gan cấp, mất bạch cầu hạt hoặc các rối loạn huyết học khác. Người bệnh cần ngừng thuốc và tới cơ sở y tế ngay nếu xuất hiện phát ban, tróc da, sốt, đau họng dai dẳng, vàng da vàng mắt, dễ bầm tím hoặc chảy máu bất thường.

• Phụ nữ mang thai: dữ liệu về việc dùng Brinzolamide trong thai kỳ còn hạn chế; các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính khi dùng đường toàn thân liều lặp lại. Vì vậy, không khuyến cáo dùng cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai mà không áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả, trừ khi có chỉ định cụ thể của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ hoạt chất này có bài tiết qua sữa mẹ ở mức đáng kể hay không, nên không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ với trẻ bú mẹ. Quyết định tiếp tục cho bú hay tiếp tục điều trị cần dựa trên cân nhắc giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và nhu cầu điều trị của người mẹ, và nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Người suy gan: chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ, cần thận trọng khi sử dụng.
• Người suy thận: chống chỉ định ở người suy thận nặng; cần thận trọng ở người có nguy cơ toan chuyển hóa.
• Người mang kính áp tròng mềm: nên tháo kính trước khi nhỏ thuốc và đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại do thành phần bảo quản có thể làm biến màu kính.
• Người có bệnh lý giác mạc sẵn có (như đái tháo đường, loạn dưỡng giác mạc, mật độ tế bào nội mô thấp): cần theo dõi sát vì vai trò của thuốc trên chức năng nội mô giác mạc ở nhóm này chưa được nghiên cứu đầy đủ.
• Người cần lái xe hoặc vận hành máy móc: nên chờ đến khi thị lực trở lại rõ nét sau khi nhỏ thuốc, vì hiện tượng nhìn mờ tạm thời hoặc rối loạn thần kinh có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này.

Brinzolamide dạng hỗn dịch nhỏ mắt nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, không vượt quá 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Nên đóng nắp chai ngay sau khi sử dụng và tuân thủ thời hạn dùng sau khi mở nắp theo hướng dẫn in trên bao bì hoặc tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm.

Về giá bán tham khảo tại Việt Nam, biệt dược Azopt (Brinzolamide 1%, chai 5ml, sản xuất bởi Alcon) hiện được niêm yết ở mức khoảng 125.000-135.000 đồng/chai tại một số nhà thuốc lớn. Mức giá có thể chênh lệch tùy thời điểm, chương trình khuyến mại và khu vực phân phối, người mua nên tham khảo trực tiếp tại nhà thuốc để có thông tin cập nhật và chính xác nhất.

Brinzolamide có thể dùng chung với các thuốc nhỏ mắt khác không?

Có thể. Brinzolamide thường được phối hợp với thuốc chẹn beta hoặc các chất tương tự prostaglandin để tăng hiệu quả hạ nhãn áp. Tuy nhiên, khi dùng từ hai loại thuốc nhỏ mắt trở lên, cần nhỏ cách nhau tối thiểu 10 phút (hoặc 5 phút với dạng phối hợp brinzolamide-brimonidine) để tránh thuốc sau làm loãng hoặc rửa trôi thuốc trước, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị.

Người bị dị ứng sulfa có dùng được Brinzolamide không?

Không nên. Brinzolamide có cấu trúc liên quan đến nhóm sulfonamide, do đó người có tiền sử dị ứng với sulfa cần thận trọng và tốt nhất nên thông báo với bác sĩ trước khi dùng, vì thuốc tiềm ẩn nguy cơ hiếm gặp gây phản ứng mẫn cảm nghiêm trọng tương tự các thuốc sulfa khác dù ít xảy ra hơn do hấp thu toàn thân thấp.

Vì sao sau khi nhỏ Brinzolamide lại có vị đắng hoặc lạ trong miệng?

Đây là tác dụng phụ thường gặp và mang tính đặc trưng của nhóm thuốc ức chế carbonic anhydrase nhỏ mắt. Sau khi nhỏ, một phần thuốc đi qua ống dẫn lệ xuống khoang mũi họng rồi được hấp thu vào tuần hoàn, gây cảm giác vị giác bất thường. Hiện tượng này thường không nguy hiểm; để hạn chế, người dùng có thể ấn nhẹ vào góc trong mắt sau khi nhỏ thuốc trong khoảng một phút.

Dùng Brinzolamide lâu dài có ảnh hưởng đến thận hoặc gan không?

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận nên chống chỉ định ở người suy thận nặng, và cần thận trọng ở người có nguy cơ toan chuyển hóa. Với người suy gan, hiện chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu nên cũng cần dùng thận trọng và theo dõi định kỳ theo chỉ định của bác sĩ, đặc biệt khi điều trị kéo dài.