Từ điển dược chất

Buspirone

Tổng quan

Buspirone là một anxiolytic (thuốc giải lo âu) thuộc nhóm azapiron, có cấu trúc hóa học hoàn toàn khác biệt so với các benzodiazepin như diazepam hay alprazolam. Về mặt dược lý, Buspirone hoạt động chủ yếu thông qua thụ thể serotonin 5-HT1A: nó đóng vai trò chủ vận toàn phần tại thụ thể tự động (autoreceptor) 5-HT1A ở nhân raphe trước synap, đồng thời là chất chủ vận một phần tại thụ thể 5-HT1A sau synap ở vùng hải mã và vỏ não. Sự tác động kép này làm thay đổi hoạt động dẫn truyền serotonin trong não theo thời gian, từ đó tạo ra hiệu quả giảm lo âu. Ngoài ra, Buspirone còn có ái lực nhất định với thụ thể dopamin D2, dù vai trò của tương tác này trong tác dụng giải lo âu vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.

Một đặc điểm quan trọng của Buspirone là không tác động lên thụ thể GABA như benzodiazepin, do đó thuốc không gây an thần mạnh, không có tác dụng giãn cơ hay chống co giật, và đặc biệt không gây lệ thuộc thể chất hay hội chứng cai thuốc khi ngừng sử dụng. Tuy nhiên, hiệu quả giải lo âu của Buspirone thường xuất hiện chậm, phải sau khoảng 2 đến 4 tuần điều trị đều đặn mới thấy rõ cải thiện triệu chứng.


Công dụng và chỉ định

Buspirone được chỉ định chính thức trong các trường hợp sau:

  • Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder - GAD)
  • Giảm nhẹ triệu chứng lo âu trong thời gian ngắn, bao gồm cảm giác sợ hãi, căng thẳng, bồn chồn, khó chịu, chóng mặt và hồi hộp đánh trống ngực
  • Hỗ trợ tăng cường hiệu quả điều trị khi phối hợp với thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI) trong một số trường hợp trầm cảm

Ngoài các chỉ định chính thức, Buspirone đôi khi được sử dụng ngoài nhãn (off-label) theo đánh giá của bác sĩ, ví dụ như hỗ trợ cải thiện rối loạn chức năng tình dục do SSRI gây ra. Cần lưu ý rằng Buspirone không phải là thuốc chống loạn thần và không được dùng để thay thế các thuốc điều trị rối loạn tâm thần đã được bác sĩ kê đơn.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

Liều khởi đầu thường dùng của Buspirone là 7,5 mg x 2 lần/ngày hoặc 5 mg x 3 lần/ngày. Sau đó, bác sĩ có thể tăng liều thêm 5 mg mỗi ngày, cách nhau 2-3 ngày, tùy theo đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều duy trì hiệu quả trong khoảng 15-30 mg/ngày, chia làm 2-3 lần uống. Liều tối đa của Buspirone không được vượt quá 60 mg mỗi ngày.

Đối tượng đặc biệt cần chỉnh liều

Ở người suy thận nhẹ đến trung bình hoặc suy gan nhẹ đến trung bình, việc điều chỉnh liều Buspirone có thể cần thiết dù chưa có hướng dẫn cụ thể về mức giảm liều; người bệnh cần được theo dõi thận trọng. Với suy thận nặng hoặc suy gan nặng, không khuyến cáo sử dụng hoạt chất này. Buspirone chưa được chứng minh an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi, nên việc dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên chỉ thực hiện dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Cách dùng

Buspirone có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng cần duy trì nhất quán một cách dùng trong suốt quá trình điều trị, vì thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc. Một số viên Buspirone có rãnh chia sẵn nên có thể bẻ để chia liều nhỏ hơn theo hướng dẫn của bác sĩ; tuy nhiên chỉ nên bẻ đúng theo vạch chia, không tự ý nghiền nát viên nếu không được chỉ định. Người bệnh nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong máu.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều Buspirone, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo thì nên bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi để bù liều. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều Buspirone, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc gọi cấp cứu ngay lập tức. Các dấu hiệu quá liều có thể bao gồm chóng mặt, buồn ngủ nặng, mất ý thức, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa và đồng tử co nhỏ bất thường. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Buspirone, việc xử trí chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng tại cơ sở y tế.


Chống chỉ định

  • Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với Buspirone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
  • Người đang sử dụng hoặc mới ngừng sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) trong vòng 14 ngày, bao gồm isocarboxazid, phenelzine, selegiline, tranylcypromine, rasagiline, linezolid và methylene blue dạng tiêm, do nguy cơ gây tăng huyết áp nghiêm trọng
  • Người suy gan nặng
  • Người suy thận nặng
  • Cần thận trọng đặc biệt ở người có bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính, nhược cơ, tiền sử lệ thuộc thuốc hoặc rối loạn sử dụng chất gây nghiện

Đây là mục có rủi ro cao về mặt an toàn, vì vậy người bệnh tuyệt đối không tự ý phối hợp Buspirone với các thuốc thuộc nhóm chống chỉ định trên mà không có chỉ định của bác sĩ.


Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

  • Chóng mặt (khoảng 12% người dùng)
  • Buồn ngủ (khoảng 10% người dùng)
  • Đau đầu
  • Buồn nôn, khó chịu dạ dày
  • Mất ngủ hoặc rối loạn giấc ngủ
  • Cảm giác bồn chồn, kích động hoặc hưng phấn bất thường
  • Khô miệng, ra mồ hôi
  • Nhịp tim nhanh, hồi hộp đánh trống ngực

Tác dụng phụ ít gặp hoặc hiếm gặp

  • Nhìn mờ, ù tai
  • Giảm khả năng tập trung
  • Tiêu chảy, táo bón, nôn
  • Đau nhức cơ, co cứng cơ
  • Phát ban da, ngứa
  • Thay đổi vị giác hoặc khứu giác
  • Rối loạn kinh nguyệt ở phụ nữ
  • Tăng men gan (SGOT, SGPT)

Tác dụng phụ nghiêm trọng cần cấp cứu

  • Dấu hiệu dị ứng nặng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng
  • Đau ngực, khó thở, cảm giác choáng váng như sắp ngất
  • Dấu hiệu hội chứng serotonin: kích động, ảo giác, sốt cao, đổ mồ hôi, run rẩy, nhịp tim nhanh, cứng cơ, co giật cơ, mất phối hợp vận động, Buồn nôn, nôn, tiêu chảy
  • Co giật, đột quỵ (hiếm gặp)
  • Trầm cảm nặng hơn hoặc ý nghĩ tự làm hại bản thân

Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu nghiêm trọng nào kể trên khi dùng Buspirone, người bệnh cần ngừng thuốc và tìm kiếm hỗ trợ y tế ngay lập tức.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ mang thai: Buspirone chỉ nên sử dụng trong thai kỳ khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ, do dữ liệu về độ an toàn trên người còn hạn chế.
  • Phụ nữ cho con bú: hiện chưa rõ Buspirone có bài tiết qua sữa mẹ hay không, vì vậy khuyến cáo nên tránh cho con bú trong thời gian dùng thuốc hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ.
  • Người suy gan, suy thận: cần thận trọng và có thể cần điều chỉnh liều; chống chỉ định trong trường hợp suy gan hoặc suy thận nặng.
  • Người cao tuổi: nhìn chung không cần điều chỉnh liều đặc biệt, nhưng cần theo dõi sát do nguy cơ chóng mặt, mất thăng bằng có thể tăng té ngã.
  • Người vận hành máy móc, lái xe: Buspirone có thể gây chóng mặt, buồn ngủ ở một số người, nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với thuốc.
  • Xét nghiệm y khoa: Buspirone có thể gây dương tính giả với một số xét nghiệm sàng lọc chất gây nghiện; người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc kỹ thuật viên xét nghiệm về việc đang dùng thuốc.
  • Ngừng thuốc: không nên tự ý ngừng đột ngột nếu đang chuyển từ thuốc an thần khác sang Buspirone, vì một số thuốc trước đó có thể gây hội chứng cai khi ngừng đột ngột dù bản thân Buspirone không gây lệ thuộc.

Tương tác dược chất

Buspirone có khả năng tương tác với hàng trăm loại thuốc khác nhau, trong đó một số tương tác được xếp vào mức độ nghiêm trọng. Dưới đây là các nhóm tương tác đáng chú ý nhất:

Thuốc / nhóm thuốc tương tác

Hậu quả có thể xảy ra

Thuốc ức chế MAOI (phenelzine, tranylcypromine, selegiline, isocarboxazid, linezolid, methylene blue tiêm)

Có thể gây tăng huyết áp nghiêm trọng, chống chỉ định phối hợp

Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (itraconazole, ketoconazole, erythromycin, nefazodone)

Làm tăng nồng độ Buspirone trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ, cần giảm liều Buspirone

Thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampin, một số thuốc chống động kinh)

Làm giảm nồng độ Buspirone, có thể làm giảm hiệu quả điều trị lo âu

Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (benzodiazepin, thuốc ngủ, thuốc giảm đau opioid, thuốc giãn cơ, một số thuốc kháng histamin)

Tăng cường tác dụng an thần, gây buồn ngủ, giảm tỉnh táo quá mức

Thuốc/chất làm tăng hoạt tính serotonin (SSRI, SNRI, triptan điều trị đau nửa đầu)

Tăng nguy cơ hội chứng serotonin

Warfarin, digoxin, phenytoin, levothyroxine

Có báo cáo làm thay đổi thời gian đông máu (prothrombin time) khi phối hợp, cần theo dõi

Nước ép bưởi (grapefruit)

Có thể làm tăng nồng độ Buspirone trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ

Rượu, bia

Tăng tác dụng an thần, gây chóng mặt, buồn ngủ nhiều hơn; khuyến cáo tránh sử dụng đồng thời

Vì danh sách tương tác của Buspirone khá dài với hàng trăm loại thuốc, người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng và thảo dược đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị với hoạt chất này.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Buspirone dạng viên nén nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Không bảo quản thuốc trong phòng tắm hoặc nơi có độ ẩm cao vì có thể làm giảm chất lượng viên thuốc.

Về giá bán, tại thị trường quốc tế, Buspirone dạng gốc (nguyên liệu dùng cho nghiên cứu) có giá dao động khá rộng tùy hàm lượng và nhà cung cấp, còn dạng thành phẩm viên nén tại một số quốc gia như Pakistan có giá khởi điểm khoảng vài trăm nghìn đồng Việt Nam quy đổi cho một hộp thuốc. Tại thị trường Việt Nam, Buspirone không phải là thuốc phổ biến tại các nhà thuốc bán lẻ thông thường và thường phải đặt mua qua đơn của bác sĩ chuyên khoa tâm thần hoặc nhập khẩu theo yêu cầu, nên ban biên tập không tìm thấy một mức giá niêm yết ổn định, thống nhất tại các nhà thuốc trong nước tại thời điểm biên soạn bài viết. Người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc bệnh viện nơi được kê đơn để biết giá chính xác và tình trạng sẵn có của thuốc.


Câu hỏi thường gặp

Buspirone có gây nghiện hay lệ thuộc thuốc không?

Không. Khác với các thuốc an thần nhóm benzodiazepin, Buspirone không tác động lên thụ thể GABA nên không tạo ra cảm giác "phê" hay lệ thuộc thể chất. Người dùng Buspirone đúng liều theo chỉ định thường không gặp hội chứng cai khi ngừng thuốc, tuy nhiên vẫn nên tuân theo hướng dẫn giảm liều từ từ nếu bác sĩ yêu cầu, đặc biệt khi chuyển từ thuốc an thần khác sang Buspirone.

Uống Buspirone bao lâu thì có hiệu quả?

Đây là điểm khác biệt lớn so với nhiều thuốc giải lo âu tác dụng nhanh: Buspirone thường cần từ 2 đến 4 tuần sử dụng đều đặn mới đạt hiệu quả giảm lo âu rõ rệt, do cơ chế tác động liên quan đến sự thích nghi dần của thụ thể serotonin. Vì vậy, người bệnh không nên tự ý ngừng thuốc sớm khi chưa thấy cải thiện, mà cần kiên trì theo đúng phác đồ và tái khám theo lịch hẹn của bác sĩ.

Có thể uống rượu bia khi đang dùng Buspirone không?

Không nên. Mặc dù Buspirone ít gây an thần hơn benzodiazepin, việc kết hợp với rượu bia vẫn có thể làm tăng một số tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, giảm khả năng tập trung và phản xạ. Người đang điều trị bằng hoạt chất này nên hạn chế tối đa hoặc tránh hoàn toàn đồ uống có cồn trong suốt quá trình sử dụng thuốc.

Buspirone có dùng được cho phụ nữ mang thai hoặc cho con bú không?

Buspirone chỉ nên dùng trong thai kỳ khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có chỉ định của bác sĩ, vì dữ liệu an toàn trên người mang thai còn hạn chế. Đối với phụ nữ cho con bú, do chưa rõ liệu Buspirone có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên tránh cho con bú trong thời gian dùng thuốc hoặc thảo luận kỹ với bác sĩ để cân nhắc phương án phù hợp.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ