Cilostazol

Chỉ định chính thức và được nghiên cứu rộng rãi nhất của Cilostazol là:

• Giảm triệu chứng đau cách hồi (đau, chuột rút ở chân khi đi bộ, giảm khi nghỉ) do bệnh động mạch ngoại biên, giúp tăng khoảng cách đi bộ tối đa.
• Là thuốc điều trị hàng hai, chỉ nên chỉ định sau khi các biện pháp thay đổi lối sống như ngừng hút thuốc, tham gia chương trình tập luyện có giám sát và các can thiệp khác không mang lại cải thiện đủ mức cho người bệnh.

Ngoài chỉ định trên, một số tài liệu y khoa được tổng hợp trên PubMed còn đề cập đến vai trò của Cilostazol trong phòng ngừa đột quỵ thiếu máu não tái phát không do huyết khối từ tim ở một số quốc gia. Tuy vậy, đây không phải là chỉ định được phê duyệt chính thức tại Hoa Kỳ, và người bệnh chỉ nên dùng Cilostazol cho mục đích này khi có chỉ định cụ thể của bác sĩ.

Liều dùng cho người lớn

Liều khuyến cáo chuẩn của Cilostazol, là 100 mg, uống 2 lần mỗi ngày. Người bệnh có thể đáp ứng sớm sau 2-4 tuần điều trị, nhưng thường cần dùng thuốc liên tục đến 12 tuần mới thấy hiệu quả rõ rệt. Nếu sau 3 tháng điều trị các triệu chứng không cải thiện, bác sĩ thường sẽ xem xét ngừng thuốc.

Với người cao tuổi hoặc người có chức năng gan, thận bình thường tới suy giảm nhẹ, không cần điều chỉnh liều đặc biệt. Chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu ở người suy gan trung bình đến nặng, do đó cần đặc biệt thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng ở nhóm này. Cilostazol chưa được nghiên cứu ở trẻ em nên tính an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này chưa được xác lập.

Khi phối hợp với thuốc ức chế enzym CYP3A4 mạnh hoặc trung bình (như ketoconazol, itraconazol, erythromycin, diltiazem) hoặc thuốc ức chế CYP2C19 (như fluconazol, omeprazol, ticlopidin), liều Cilostazol nên được giảm xuống 50 mg, uống 2 lần mỗi ngày để hạn chế nguy cơ tăng nồng độ thuốc trong máu.

Cách dùng

Cilostazol nên uống lúc bụng đói, ít nhất 30 phút trước hoặc 2 giờ sau bữa sáng và bữa tối, vì thức ăn có thể làm giảm khả năng hấp thu của thuốc. Viên thuốc nên được uống nguyên vẹn cùng một lượng nước lọc vừa đủ, vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.

Xử lý khi quên liều

Nếu quên uống một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình thông thường, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.

Xử lý khi quá liều

Dữ liệu về quá liều Cilostazol ở người còn hạn chế. Các dấu hiệu có thể gặp khi dùng quá liều bao gồm đau đầu nặng, tiêu chảy, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh và có thể xuất hiện loạn nhịp tim. Vì Cilostazol gắn kết rất cao với protein huyết tương, việc lọc máu (thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc) khó có thể loại bỏ hiệu quả thuốc ra khỏi cơ thể. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc gọi cấp cứu ngay để được theo dõi và điều trị hỗ trợ triệu chứng.

Chống chỉ định tuyệt đối

• Người bị suy tim ở bất kỳ mức độ nào. Đây là cảnh báo đóng khung (boxed warning) quan trọng nhất của Cilostazol, do thuốc và các chất chuyển hóa của nó ức chế phosphodiesterase III - nhóm thuốc có cùng cơ chế đã được ghi nhận làm giảm khả năng sống so với giả dược ở người suy tim độ III-IV.
• Người có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Cilostazol hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong viên thuốc.

Trường hợp cần tránh dùng hoặc đặc biệt thận trọng

• Người có rối loạn cầm máu hoặc đang có tình trạng chảy máu bệnh lý tiến triển: Cilostazol chưa được nghiên cứu ở nhóm bệnh nhân này nên cần tránh sử dụng.
• Người suy gan trung bình đến nặng: chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu lâm sàng, cần thận trọng và có ý kiến chuyên môn của bác sĩ trước khi dùng.

Rất thường gặp

• Đau đầu (có thể gặp ở khoảng một phần ba số người dùng thuốc, là nguyên nhân phổ biến nhất khiến người bệnh phải ngừng điều trị).
• Tiêu chảy, đi ngoài phân bất thường.

Thường gặp

• Chóng mặt, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Viêm họng, viêm mũi, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
• Khó tiêu, đau bụng, phù ngoại biên (sưng chân, mắt cá chân).

Ít gặp đến hiếm gặp, cần theo dõi chặt

• Giảm số lượng bạch cầu, giảm tiểu cầu, có thể tiến triển thành mất bạch cầu hạt nếu không ngừng thuốc kịp thời (tình trạng này có thể hồi phục khi ngừng Cilostazol).
• Rối loạn nhịp tim, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim ở người có bệnh tim thiếu máu cục bộ từ trước.
• Xuất huyết bất thường: chảy máu cam, bầm tím không rõ nguyên nhân, phân đen, xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết não.
• Phản ứng dị ứng nặng như phát ban, mày đay, phù mạch, sốc phản vệ.
• Rối loạn gan: tăng men gan, vàng da (hiếm gặp).

Nếu người bệnh gặp các dấu hiệu như đau ngực, khó thở, tim đập nhanh bất thường, chảy máu không cầm được hoặc dấu hiệu dị ứng nặng, cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay.

• Phụ nữ mang thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người mang thai; các nghiên cứu trên động vật cho thấy nguy cơ gây quái thai ở liều cao gấp nhiều lần liều tối đa dùng cho người. Chỉ dùng Cilostazol trong thai kỳ khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ và đã cân nhắc kỹ lợi ích - nguy cơ.
• Phụ nữ cho con bú: Cilostazol được ghi nhận có bài tiết qua sữa ở động vật thí nghiệm; do nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ, người mẹ nên chọn ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, không nên dùng đồng thời cả hai.
• Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều đặc biệt, nhưng cần theo dõi sát vì một số người lớn tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng phụ trên tim mạch.
• Người có bệnh tim thiếu máu cục bộ: cần thận trọng vì Cilostazol có thể làm tăng nhịp tim khoảng 5-7 lần/phút và có thể làm nặng thêm cơn đau thắt ngực.
• Người có công thức máu bất thường: nên được theo dõi định kỳ số lượng bạch cầu và tiểu cầu trong quá trình điều trị dài hạn.
• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc: Cilostazol có thể gây chóng mặt, nên tránh các hoạt động cần sự tỉnh táo cao nếu gặp triệu chứng này.
• Cần thông báo cho bác sĩ, nha sĩ về việc đang dùng Cilostazol trước khi thực hiện phẫu thuật hoặc các thủ thuật có nguy cơ chảy máu.

Cilostazol chuyển hóa chủ yếu qua enzym gan CYP3A4 và CYP2C19, do đó rất dễ bị ảnh hưởng bởi các thuốc tác động lên hai enzym này. Bảng dưới đây tổng hợp các tương tác quan trọng nhất:

Về tương tác với rượu, bia, hiện chưa ghi nhận dữ liệu tương tác dược động học trực tiếp giữa rượu và Cilostazol. Tuy nhiên, vì thuốc có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu và giãn mạch, người bệnh nên hạn chế uống rượu, bia trong thời gian điều trị để giảm nguy cơ chảy máu và tụt huyết áp quá mức.

Cilostazol dạng viên nén nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, ở nhiệt độ phòng (khoảng 20-25 độ C, không vượt quá 30 độ C), để xa tầm tay trẻ em.

Trên thị trường Việt Nam, Cilostazol được bào chế ở hai hàm lượng phổ biến là 50 mg và 100 mg, với nhiều biệt dược khác nhau như Pasquale, Noclaud, Pontazol... Giá bán tham khảo dao động tùy theo hàm lượng, nhà sản xuất và quy cách đóng gói; ví dụ, một hộp Pasquale-50 (Cilostazol 50 mg, 100 viên/hộp) hiện được bán với giá khoảng 735.000 đồng/hộp tại một số nhà thuốc trực tuyến. Giá bán có thể thay đổi theo thời điểm và từng hệ thống nhà thuốc, người bệnh nên hỏi trực tiếp tại nhà thuốc hoặc bệnh viện để có thông tin chính xác nhất.

Cilostazol có phải là thuốc chống đông máu không?

Không. Cilostazol là thuốc ức chế kết tập tiểu cầu (antiplatelet) kết hợp tác dụng giãn mạch, khác với thuốc chống đông máu (anticoagulant) như warfarin hay heparin. Cilostazol hoạt động bằng cách ngăn tiểu cầu dính vào nhau để tạo cục máu đông, trong khi thuốc chống đông tác động lên các yếu tố đông máu trong huyết tương. Vì cơ chế khác nhau, khi phối hợp cả hai nhóm thuốc này nguy cơ chảy máu có thể tăng lên, nên cần có chỉ định và theo dõi của bác sĩ.

Vì sao cần uống Cilostazol xa bữa ăn?

Thức ăn, đặc biệt là bữa ăn nhiều chất béo, có thể làm thay đổi mức độ hấp thu của Cilostazol qua đường tiêu hóa. Vì vậy, các hướng dẫn sử dụng đều khuyến cáo uống thuốc vào lúc bụng đói, ít nhất 30 phút trước hoặc 2 giờ sau bữa sáng và bữa tối, để đảm bảo nồng độ thuốc trong máu ổn định và đạt hiệu quả điều trị mong muốn.

Người bị suy tim có thể dùng Cilostazol không?

Không. Suy tim ở bất kỳ mức độ nào là chống chỉ định tuyệt đối của Cilostazol. Do thuốc và các chất chuyển hóa có cơ chế ức chế phosphodiesterase III, việc sử dụng ở người suy tim có thể làm tăng nguy cơ tử vong, tương tự các thuốc khác có cùng cơ chế tác dụng. Người có tiền sử bệnh tim mạch nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ trước khi được kê đơn Cilostazol.

Thông tin trong bài viết chỉ mang tính tham khảo, không thay thế cho chẩn đoán và chỉ định điều trị của bác sĩ hoặc dược sĩ. Trước khi sử dụng Cilostazol, người bệnh nên hỏi ý kiến chuyên môn để được hướng dẫn liều dùng và theo dõi phù hợp với tình trạng sức khỏe cá nhân.