Từ điển dược chất
Cloral Hydrat
Tổng quan
Cloral hydrat (tên quốc tế: Chloral hydrate, mã ATC: N05CC01) là một thuốc an thần gây ngủ thuộc nhóm các tác nhân ức chế hệ thần kinh trung ương không chọn lọc. Về bản chất hóa học, cloral hydrat là 2,2,2-tricloroethan-1,1-diol, tồn tại ở dạng tinh thể trong suốt, không màu, có mùi đặc biệt và vị cay, tan rất tốt trong nước và dễ tan trong ethanol.
Thuốc có tác dụng ức chế thần kinh trung ương tương tự paraldehyd và barbiturat, tuy cơ chế tác dụng chính xác chưa được xác định đầy đủ. Tác dụng an thần - gây ngủ của cloral hydrat được cho là do chất chuyển hóa chính của nó, tricloroethanol, có hoạt tính dược lý. Tùy theo liều dùng, cloral hydrat có thể gây trấn tĩnh nhẹ, buồn ngủ, giấc ngủ sinh lý, hoặc ở liều rất cao có thể gây mất ý thức, hôn mê, suy hô hấp và loạn nhịp tim. Sau khi uống hoặc đặt hậu môn, cloral hydrat hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa; thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan và hồng cầu thành tricloroethanol có hoạt tính, sau đó một phần bị oxy hóa thành acid tricloroacetic không còn hoạt tính. Nửa đời huyết tương của tricloroethanol khoảng 8-11 giờ.
Công dụng và chỉ định
Cloral hydrat được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Hỗ trợ giấc ngủ ngắn hạn ở người bị mất ngủ, thường dùng không quá 2 tuần vì hiệu quả gây ngủ giảm dần theo thời gian sử dụng.
- An thần ban ngày, giúp giảm lo lắng, căng thẳng.
- An thần trước khi phẫu thuật hoặc trước các thủ thuật răng, nội khoa, giúp người bệnh giữ bình tĩnh và hợp tác hơn.
- An thần cho trẻ em trước một số thủ thuật chẩn đoán (như đo điện não, chụp cắt lớp) hoặc thủ thuật nha khoa, tuy hiện nay việc dùng cho trẻ em đã bị giới hạn chặt chẽ hơn.
- Hỗ trợ giảm triệu chứng lo âu do cai rượu hoặc cai một số thuốc an thần khác như barbiturat.
Cần nhấn mạnh rằng cloral hydrat hiện nay ít được sử dụng phổ biến so với trước đây, do đã có nhiều thuốc an thần - gây ngủ khác an toàn hơn (như nhóm benzodiazepin). Việc chỉ định cloral hydrat, đặc biệt ở trẻ em, chỉ nên thực hiện khi thật sự cần thiết và dưới sự giám sát của nhân viên y tế.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
- Gây ngủ (điều trị mất ngủ): uống 500 mg đến 1.000 mg, khoảng 15-30 phút trước khi đi ngủ. Liều tối đa không vượt quá 2 g/ngày.
- An thần ban ngày: 250 mg, uống 3 lần mỗi ngày, sau bữa ăn.
- An thần trước phẫu thuật hoặc thủ thuật: uống 500 mg đến 1.000 mg khoảng 30 phút trước khi làm thủ thuật.
- Đường đặt hậu môn: liều gây ngủ 0,65-1,3 g, đặt 30 phút trước khi ngủ; liều an thần ban ngày 325-650 mg, 3 lần mỗi ngày (tổng liều tối đa 1.950 mg/ngày).
Liều dùng cho trẻ em
- Trước thủ thuật răng hoặc nội khoa: uống liều thông thường 20-25 mg/kg thể trọng trước khi làm thủ thuật, không vượt quá 1 liều 1 g ở trẻ nhũ nhi hoặc 1 liều 2 g ở trẻ lớn hơn. Đặt hậu môn 25-100 mg/kg/liều với cùng giới hạn tối đa.
- Với mục đích gây ngủ, một số tài liệu tham khảo ghi nhận liều khoảng 50 mg/kg/liều dùng trước khi ngủ, tổng liều tối đa 1 g/ngày cho trẻ nhỏ và 2 g/ngày cho trẻ lớn hơn; liều này cần được bác sĩ nhi khoa cân nhắc kỹ trên từng trường hợp cụ thể.
- Việc dùng cloral hydrat cho trẻ em và trẻ vị thành niên hiện được khuyến cáo hạn chế, chỉ sử dụng khi có nghi ngờ hoặc xác định rối loạn phát triển thần kinh và lợi ích của việc dùng ngắn ngày vượt trội nguy cơ tiềm ẩn.
Cách dùng
Cloral hydrat có thể dùng theo đường uống hoặc đặt hậu môn. Với dạng viên nang, nên nuốt cả viên cùng một cốc nước đầy (khoảng 240 ml). Với dạng siro, nên hòa loãng liều thuốc vào khoảng 120 ml nước hoặc một loại nước uống khác (như nước ép trái cây) để giảm kích ứng dạ dày, và nên dùng sau bữa ăn. Không nên bẻ, nghiền hay nhai viên nang mà nên uống trọn viên. Với dạng đặt hậu môn, nên làm ẩm đầu viên đạn bằng nước trước khi đưa vào.
Không dùng rượu, bia hoặc các đồ uống có cồn trong thời gian sử dụng cloral hydrat. Chỉ nên dùng trong thời gian ngắn; nếu đã dùng dài ngày, khi ngừng thuốc cần giảm liều dần để tránh hội chứng cai thuốc.
Quên liều và quá liều
Nếu quên một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra; nếu đã gần đến giờ dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc bình thường, không dùng gấp đôi liều để bù. Vì cloral hydrat thường được dùng khi cần (để hỗ trợ giấc ngủ), người dùng có thể không theo một lịch trình liều cố định.
Quá liều cloral hydrat là tình huống cấp cứu, có thể gây tử vong. Các dấu hiệu quá liều bao gồm thở yếu hoặc nông, nhịp tim không đều, cảm giác lạnh người, buồn nôn, nôn, đồng tử co nhỏ, tụt huyết áp, lơ mơ hoặc hôn mê, và có thể gây hoại tử niêm mạc dạ dày. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế ngay hoặc liên hệ trung tâm chống độc. Xử trí chủ yếu là hỗ trợ hô hấp - tuần hoàn; trong một số trường hợp nặng có thể cần thẩm tách để loại bớt tricloroethanol khỏi cơ thể.
Chống chỉ định
Không sử dụng cloral hydrat trong các trường hợp sau:
- Người có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với cloral hydrat.
- Người suy gan nặng.
- Người suy thận nặng.
- Người bị viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày - tá tràng (đối với dạng dùng đường uống).
- Người bị viêm đại tràng (đối với dạng đặt hậu môn, vì có thể làm bệnh nặng thêm).
- Người mắc bệnh tim nặng.
- Người nghiện rượu hoặc nghiện các chất gây nghiện khác (cần cân nhắc kỹ lợi ích - nguy cơ).
- Người mắc chứng rối loạn chuyển hóa porphyria.
- Phụ nữ đang cho con bú (vì thuốc có thể tiết qua sữa mẹ).
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Buồn nôn, nôn, đau dạ dày.
- Tiêu chảy.
- Cảm giác "hangover" (mệt mỏi, uể oải) vào sáng hôm sau.
- Buồn ngủ quá mức, chóng mặt, mất điều hòa vận động (đi đứng loạng choạng).
Ít gặp hoặc hiếm gặp
- Phản ứng dị ứng ngoài da (phát ban).
- Lú lẫn, ảo giác, kích động bất thường (phản ứng nghịch thường).
- Suy hô hấp, loạn nhịp tim khi dùng liều cao hoặc quá liều.
- Dung nạp thuốc, lệ thuộc thuốc và hội chứng cai thuốc (run, vã mồ hôi, lo âu, co giật, ảo giác) khi dùng dài ngày hoặc liều cao rồi ngừng đột ngột.
- Một số trường hợp ghi nhận hành vi bất thường như lái xe, ăn uống hoặc gọi điện trong lúc ngủ mà không nhớ lại được sau khi thức, tương tự phản ứng của một số thuốc ngủ khác.
Nếu gặp các dấu hiệu dị ứng nặng (khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng), cần ngừng thuốc và tìm sự hỗ trợ y tế ngay.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ có thai: cloral hydrat được xếp vào nhóm nguy cơ thai kỳ loại C (chưa loại trừ nguy cơ trên thai nhi); chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có chỉ định của bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: không khuyến cáo dùng, vì hoạt chất chuyển hóa tricloroethanol có thể tiết qua sữa mẹ và gây ngủ gà ở trẻ nhỏ.
- Người suy gan, suy thận: cần thận trọng đặc biệt vì thuốc chuyển hóa qua gan và thải trừ qua thận; chống chỉ định khi suy gan hoặc suy thận mức độ nặng.
- Người cao tuổi: thường nhạy cảm hơn với tác dụng của cloral hydrat, nên có thể cần giảm liều và theo dõi sát.
- Trẻ em: chỉ dùng khi có chỉ định rõ ràng của bác sĩ, ưu tiên các trường hợp thật cần thiết, không tự ý dùng cho trẻ nhỏ.
- Người có tiền sử nghiện rượu hoặc lạm dụng thuốc: có nguy cơ cao bị lệ thuộc vào cloral hydrat, cần theo dõi chặt.
- Cloral hydrat có thể gây buồn ngủ, chóng mặt; người dùng thuốc không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết chắc thuốc ảnh hưởng như thế nào đến bản thân.
- Không tự ý tăng liều, kéo dài thời gian dùng thuốc hoặc ngừng thuốc đột ngột mà không có hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.
Tương tác dược chất
Cloral hydrat có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau, trong đó một số tương tác có ý nghĩa lâm sàng cao cần đặc biệt lưu ý.
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với cloral hydrat |
|---|---|
Warfarin và các thuốc chống đông máu khác | Acid tricloroacetic (chất chuyển hóa của cloral hydrat) đẩy warfarin ra khỏi vị trí gắn với albumin huyết tương, làm tăng tạm thời lượng warfarin tự do, từ đó tăng tác dụng chống đông và nguy cơ chảy máu. Nên giảm liều thuốc chống đông hoặc theo dõi sát thời gian prothrombin, hoặc thay cloral hydrat bằng một thuốc an thần khác như benzodiazepin. |
Furosemid dạng tiêm tĩnh mạch | Nếu tiêm furosemid trong vòng 24 giờ sau khi dùng cloral hydrat, có thể gây vã mồ hôi, nóng bừng và thay đổi huyết áp (bao gồm cả tăng huyết áp). Nên ưu tiên dùng thuốc an thần khác khi cần tiêm furosemid tĩnh mạch. |
Rượu, bia | Cloral hydrat và rượu ức chế chuyển hóa lẫn nhau, làm kéo dài và tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây giãn mạch, hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy hô hấp. Tuyệt đối không uống rượu bia trong thời gian dùng thuốc. |
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (benzodiazepin, barbiturat, opioid, một số thuốc kháng histamin, thuốc giãn cơ) | Làm tăng cường tác dụng an thần, gây ngủ, có thể dẫn đến ức chế hô hấp nghiêm trọng, ngủ sâu quá mức hoặc hôn mê. Cần thận trọng khi phối hợp và điều chỉnh liều phù hợp. |
Cloramphenicol | Có báo cáo về tương tác làm thay đổi chuyển hóa và tác dụng của cả hai thuốc; cần theo dõi khi phối hợp. |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Cloral hydrat nên được bảo quản ở nhiệt độ khoảng 15-30°C, trong đồ đựng kín để tránh ẩm và ánh sáng; dạng siro không được để đông băng. Thuốc tương kỵ với kiềm, kiềm thổ, carbonat kiềm, barbiturat dạng tan, borax, tanin, iodid, các tác nhân oxy hóa, permanganat và rượu (khi trộn với cồn có thể gây kết tủa), nên cần lưu ý khi bảo quản chung với các hóa chất hoặc dược chất khác.
Trên thị trường Việt Nam, cloral hydrat hiếm khi được bán dưới dạng đơn chất mà thường có mặt trong các sản phẩm phối hợp, ví dụ siro an thần gây ngủ chứa cloral hydrat kết hợp kali bromid (dạng đóng chai 100 ml), với giá tham khảo dao động khoảng 90.000-120.000 đồng/chai tùy nhà thuốc và thời điểm. Giá bán thực tế có thể thay đổi theo từng hệ thống phân phối, khu vực và chương trình ưu đãi, người dùng nên tham khảo trực tiếp tại nhà thuốc trước khi mua và chỉ mua khi có chỉ định của bác sĩ.
Câu hỏi thường gặp
Cloral hydrat có gây nghiện không?
Có. Nếu dùng cloral hydrat trong thời gian dài hoặc ở liều cao hơn mức khuyến cáo, người dùng có thể xuất hiện tình trạng dung nạp thuốc (cần liều cao hơn để đạt hiệu quả) và lệ thuộc thuốc về cả tâm lý và thể chất. Khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dùng dài, có thể xuất hiện hội chứng cai với các biểu hiện như run, vã mồ hôi, lo âu, mất ngủ nặng hơn, thậm chí co giật hoặc ảo giác. Vì vậy, cloral hydrat chỉ nên dùng trong thời gian ngắn (thường không quá 2 tuần) và khi cần ngừng thuốc nên giảm liều dần theo hướng dẫn của bác sĩ.
Tại sao cloral hydrat ngày càng ít được sử dụng?
Cloral hydrat từng là một trong những thuốc an thần - gây ngủ phổ biến nhất từ cuối thế kỷ 19 đến giữa thế kỷ 20. Tuy nhiên, thuốc có nhược điểm là khoảng cách an toàn giữa liều điều trị và liều gây độc khá hẹp, dễ gây kích ứng đường tiêu hóa, có nguy cơ gây lệ thuộc thuốc, và một số dữ liệu nghi ngờ về khả năng gây ung thư trên động vật khi phơi nhiễm kéo dài. Từ khi các thuốc an thần nhóm benzodiazepin ra đời với độ an toàn cao hơn và ít tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, cloral hydrat dần được thay thế trong nhiều chỉ định, chỉ còn được dùng hạn chế trong một số trường hợp an thần trước thủ thuật.
Uống cloral hydrat cùng rượu có nguy hiểm không?
Có, đây là một trong những tương tác nguy hiểm nhất của cloral hydrat. Cả cloral hydrat và rượu đều là chất ức chế thần kinh trung ương, khi dùng cùng nhau sẽ làm tăng cường và kéo dài tác dụng ức chế lẫn nhau, có thể dẫn đến buồn ngủ quá mức, hạ huyết áp, giãn mạch và trong trường hợp nặng có thể gây suy hô hấp nguy hiểm đến tính mạng. Vì vậy, người dùng cloral hydrat cần tuyệt đối tránh uống rượu, bia trong suốt thời gian điều trị.
Nên làm gì nếu nghi ngờ quá liều cloral hydrat?
Quá liều cloral hydrat có thể gây tử vong nên cần được xử lý như một tình huống cấp cứu y tế. Nếu người dùng xuất hiện các dấu hiệu như thở yếu, nhịp tim bất thường, lơ mơ, đồng tử co nhỏ hoặc mất ý thức sau khi dùng thuốc, cần đưa ngay đến cơ sở y tế gần nhất hoặc gọi cấp cứu để được hỗ trợ hô hấp, tuần hoàn và các biện pháp xử trí chuyên sâu khác. Không nên tự xử lý tại nhà.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/mtm/chloral-hydrate.html
- https://www.drugs.com/monograph/chloral-hydrate.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/chloral-hydrate.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB01563
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12091779/
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/cloral-hydrat
- https://trungtamthuoc.com/duoc-dien (chuyên luận Cloral Hydrat, Dược Điển Việt Nam)
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!