Dabigatran Etexilate

Dabigatran Etexilate được chỉ định trong các trường hợp:

• Dabigatran Etexilate giúp giảm nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc mạch hệ thống ở người rung nhĩ không do bệnh van tim.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE) cấp bằng Dabigatran Etexilate, sau khi đã dùng thuốc chống đông đường tiêm 5-10 ngày.
• Dự phòng tái phát DVT/PE bằng Dabigatran Etexilate ở người đã từng điều trị.
• Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sau phẫu thuật thay khớp háng.
• Điều trị và dự phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch ở trẻ từ 3 tháng đến dưới 18 tuổi, tùy dạng bào chế Dabigatran Etexilate.

Với phổ chỉ định rộng như vậy, Dabigatran Etexilate là lựa chọn thay thế phổ biến cho warfarin trong nhiều phác đồ chống đông dài hạn, được nhiều bác sĩ tin dùng cho các bệnh lý huyết khối - thuyên tắc.

Liều dùng cho người lớn

• Rung nhĩ không do bệnh van tim: 150 mg Dabigatran Etexilate, uống 2 lần/ngày, duy trì lâu dài.
• Suy thận nặng (CrCl 15-30 ml/phút): giảm liều Dabigatran Etexilate xuống 75 mg, uống 2 lần/ngày.
• Điều trị/dự phòng tái phát DVT-PE: 150 mg uống 2 lần/ngày (CrCl trên 30 ml/phút), tối thiểu 3 tháng.
• Dự phòng sau thay khớp háng: liều đầu 110 mg trong 1-4 giờ sau mổ, sau đó 220 mg/ngày, dùng 28-35 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Liều Dabigatran Etexilate ở trẻ em tính theo cân nặng và tuổi, khoảng 75-260 mg/lần, uống 2 lần/ngày, dùng dạng viên nang hoặc hạt pha uống. Trẻ có eGFR dưới 50 ml/phút/1,73 m² thường không nên dùng.

Cách dùng

Uống nguyên viên Dabigatran Etexilate với nước, không nhai, không bẻ, không mở viên Dabigatran Etexilate vì làm tăng hấp thu và nguy cơ chảy máu. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Dạng hạt cho trẻ em nên trộn với thức ăn mềm không phải sữa và dùng trong 30 phút.

Quên liều và quá liều

• Quên liều: uống ngay khi nhớ nếu còn từ 6 giờ trở lên tới liều kế tiếp; nếu dưới 6 giờ thì bỏ qua, không uống gấp đôi Dabigatran Etexilate để bù.
• Quá liều Dabigatran Etexilate: có thể gây chảy máu. Cần ngừng thuốc, đến cơ sở y tế ngay. Có thể dùng than hoạt tính trong 1-2 giờ đầu. Idarucizumab là thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp chảy máu đe dọa tính mạng hoặc cần phẫu thuật cấp cứu; lọc máu cũng loại bỏ được một phần dabigatran. Vitamin K và protamin sulfat không hiệu quả với thuốc này.

Không dùng Dabigatran Etexilate trong các trường hợp:

• Quá mẫn với Dabigatran Etexilate hoặc thành phần thuốc.
• Đang chảy máu tiến triển, có ý nghĩa lâm sàng.
• Có bệnh lý làm tăng nguy cơ chảy máu nặng (loét tiêu hóa đang hoạt động, giãn tĩnh mạch thực quản, phình mạch não).
• Mang van tim cơ học, do làm tăng nguy cơ huyết khối và chảy máu so với warfarin.
• Suy thận nặng: CrCl dưới 30 ml/phút với chỉ định DVT/PE, hoặc dưới 15 ml/phút/đang lọc máu với chỉ định rung nhĩ.
• Đang dùng đồng thời thuốc ức chế P-glycoprotein mạnh (ketoconazole toàn thân, cyclosporine, itraconazole, dronedarone) khi có suy thận nặng.

Thường gặp

• Rối loạn tiêu hóa khi dùng Dabigatran Etexilate: khó tiêu, nóng rát/đau vùng thượng vị, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy.
• Chảy máu nhẹ: chảy máu cam, chảy máu chân răng, dễ bầm tím da.

Hiếm gặp hoặc nghiêm trọng

• Xuất huyết tiêu hóa nặng, nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen.
• Tiểu máu hoặc ho ra máu.
• Máu tụ ngoài màng cứng/tủy sống khi gây tê tủy sống hoặc chọc dò thắt lưng ở người dùng Dabigatran Etexilate.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng: phát ban, khó thở, sưng mặt.
• Huyết khối tái phát hoặc đột quỵ nếu tự ý ngừng Dabigatran Etexilate đột ngột.

Người dùng Dabigatran Etexilate cần theo dõi sát dấu hiệu chảy máu bất thường và báo ngay bác sĩ, dược sĩ khi có triệu chứng nghiêm trọng.

• Phụ nữ có thai: dữ liệu người còn hạn chế, nghiên cứu trên động vật cho thấy tăng chảy máu ở mẹ; cần cân nhắc lợi ích - nguy cơ khi dùng Dabigatran Etexilate, và việc gây tê tủy sống lúc sinh có thể tăng nguy cơ máu tụ ngoài màng cứng.
• Phụ nữ cho con bú: chưa rõ Dabigatran Etexilate có qua sữa mẹ ở người, trong khi có bằng chứng qua sữa ở động vật; nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi cho con bú.
• Người suy thận: dabigatran thải trừ chủ yếu qua thận ở dạng không đổi, cần đánh giá chức năng thận trước và trong quá trình dùng Dabigatran Etexilate để điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc kịp thời.
• Người suy gan mức độ trung bình: chưa thấy thay đổi rõ dược động học/dược lực học, nhưng vẫn cần theo dõi thận trọng.
• Người cao tuổi: chức năng thận suy giảm theo tuổi làm tăng nguy cơ tích lũy thuốc và chảy máu.
• Trước phẫu thuật/thủ thuật xâm lấn: cần báo bác sĩ về việc đang dùng Dabigatran Etexilate để được hướng dẫn thời điểm ngừng thuốc phù hợp.
• Không tự ý ngừng Dabigatran Etexilate khi chưa có chỉ định, vì có thể làm tăng nguy cơ huyết khối, đột quỵ.

Dabigatran Etexilate có nhiều tương tác đáng chú ý, đặc biệt là các tương tác làm thay đổi nồng độ thuốc hoặc tăng nguy cơ chảy máu. Cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về mọi thuốc, thực phẩm chức năng đang dùng cùng Dabigatran Etexilate.

Dabigatran Etexilate (biệt dược phổ biến Pradaxa) cần bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không vượt quá 30 độ C, giữ nguyên trong vỉ/bao bì gốc để tránh ẩm. Sau khi mở lọ, nên dùng viên nang Dabigatran Etexilate trong thời gian giới hạn theo hướng dẫn nhà sản xuất, thường vài tháng.

Giá tham khảo: Pradaxa 110 mg (hộp 3 vỉ x 10 viên) khoảng 960.000 VNĐ/hộp; Pradaxa 150 mg (hộp 3 vỉ x 10 viên) khoảng 1.014.000-1.050.000 VNĐ/hộp, tùy nhà thuốc và thời điểm. Đây là mức giá tổng hợp tham khảo, có thể thay đổi theo khu vực, khuyến mãi; nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc uy tín để biết giá chính xác và kiểm tra nguồn gốc trước khi mua Dabigatran Etexilate.

Dabigatran Etexilate khác gì warfarin?

Khác với warfarin - tác động gián tiếp qua ức chế tổng hợp yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K, Dabigatran Etexilate tác động trực tiếp, chọn lọc lên thrombin. Nhờ đó, Dabigatran Etexilate thường khởi phát tác dụng nhanh hơn, ít bị ảnh hưởng bởi thực phẩm giàu vitamin K, và nhiều trường hợp không cần xét nghiệm đông máu định kỳ như warfarin. Việc chọn thuốc nào vẫn cần dựa trên đánh giá của bác sĩ với từng người bệnh.

Dùng Dabigatran Etexilate có cần xét nghiệm đông máu thường xuyên không?

Về nguyên tắc, Dabigatran Etexilate không cần theo dõi định kỳ bằng chỉ số INR như warfarin do dược động học ổn định hơn. Tuy vậy bác sĩ vẫn có thể chỉ định xét nghiệm chức năng thận, đánh giá nguy cơ chảy máu định kỳ, đặc biệt ở người cao tuổi, suy thận hoặc dùng nhiều thuốc phối hợp cùng Dabigatran Etexilate.

Gặp dấu hiệu chảy máu bất thường khi dùng Dabigatran Etexilate thì làm gì?

Khi có chảy máu cam kéo dài, chảy máu chân răng nhiều, máu trong nước tiểu/phân, bầm tím không rõ nguyên nhân, cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế gần nhất ngay. Không tự xử lý tại nhà hay trì hoãn thăm khám, vì chảy máu là tác dụng phụ có thể diễn biến nghiêm trọng khi dùng Dabigatran Etexilate.

Có cần ngừng Dabigatran Etexilate trước khi phẫu thuật không?

Hầu hết trường hợp bác sĩ sẽ yêu cầu ngừng Dabigatran Etexilate một khoảng thời gian trước phẫu thuật hoặc thủ thuật xâm lấn có nguy cơ chảy máu, tùy chức năng thận và mức độ nguy cơ. Người bệnh không nên tự ý ngừng thuốc mà cần báo trước cho bác sĩ điều trị và bác sĩ phẫu thuật để được hướng dẫn ngừng và dùng lại Dabigatran Etexilate an toàn.