Từ điển dược chất
Desogestrel
Tổng quan
Desogestrel là một tiền chất (prodrug), thuộc nhóm progestin thế hệ thứ ba trong họ hormone gonane. Desogestrel được Organon phát triển từ năm 1972 và được FDA chấp thuận năm 1992; hiện Desogestrel thuộc nhóm thuốc hormone, nội tiết tố, phân loại là progestogen.
Desogestrel đi vào tế bào một cách thụ động và gắn chọn lọc vào thụ thể progesterone, tạo ra hoạt tính androgen thấp; sự liên kết này khởi động biến đổi trong quá trình tổng hợp mARN. Trong cơ thể, Desogestrel được chuyển hóa nhanh ở niêm mạc ruột và qua gan lần đầu thành etonogestrel, chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học chính, kết hợp hoạt tính progestational cao với tính androgen tối thiểu. Khác với nhiều thuốc tránh thai chỉ chứa progestin thế hệ cũ, tác dụng tránh thai của Desogestrel chủ yếu dựa vào ức chế rụng trứng.
Về dược động học, sau khi uống Desogestrel được hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh khoảng 2 ng/ml sau 1,5 giờ; sinh khả dụng của Desogestrel khoảng 60-80%. Desogestrel có thể tích phân bố 1,5 L/kg, khoảng 96-98% liều Desogestrel gắn với protein huyết tương. Thời gian bán thải cuối cùng của Desogestrel khoảng 30 giờ, độ thanh thải chuyển hóa khoảng 2 ml/phút/kg; Desogestrel và các chất chuyển hóa được đào thải qua mật và thận.
Công dụng và chỉ định
Desogestrel được chỉ định trong các trường hợp:
- Desogestrel dùng làm thuốc tránh thai cho nữ giới ở độ tuổi sinh sản.
- Desogestrel đặc biệt phù hợp với phụ nữ không dung nạp estrogen hoặc đang cho con bú.
- Desogestrel tránh thai chủ yếu qua cơ chế ức chế rụng trứng, khác với nhiều thuốc tránh thai chỉ chứa progestin thế hệ cũ.
- Desogestrel còn được dùng trong một số chế phẩm phối hợp với ethinyl estradiol để hỗ trợ điều hòa kinh nguyệt.
- Desogestrel cũng được nghiên cứu sử dụng ở phụ nữ mãn kinh trong các phác đồ hormone thay thế.
Liều dùng và cách dùng
Người lớn
- Liều Desogestrel cho người lớn là 75 mcg/ngày, uống một viên duy nhất mỗi ngày.
- Desogestrel được uống liên tục, không có khoảng nghỉ giữa các vỉ thuốc.
- Nên uống Desogestrel vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì hiệu quả tránh thai ổn định.
Cách dùng
Desogestrel dùng đường uống. Các nguồn chuyên môn hiện chưa ghi nhận dữ liệu riêng về liều Desogestrel cho trẻ em hoặc các đối tượng đặc biệt khác ngoài người lớn trong độ tuổi sinh sản.
Quên liều và quá liều
Các nghiên cứu công bố trên PubMed cho thấy viên Desogestrel 75 mcg duy trì tác dụng ức chế rụng trứng ngay cả khi uống trễ tới 12 giờ so với giờ thường lệ, dài hơn mức 3 giờ ở nhiều thuốc tránh thai chỉ chứa progestin thế hệ cũ. Nếu quên uống Desogestrel quá 12 giờ so với giờ thường lệ, hiệu quả tránh thai có thể giảm và nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ về biện pháp tránh thai bổ sung. Dữ liệu hiện có về quá liều Desogestrel còn hạn chế; nếu nghi ngờ dùng quá liều Desogestrel, cần liên hệ ngay cơ sở y tế để được tư vấn.
Chống chỉ định
Desogestrel chống chỉ định trong các trường hợp:
- Phụ nữ có thai không dùng Desogestrel.
- Người có rối loạn thuyên tắc huyết khối ở tĩnh mạch đang hoạt động không dùng Desogestrel.
- Người suy gan nặng không dùng Desogestrel.
- Người rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp không dùng Desogestrel.
- Người chảy máu âm đạo chưa chẩn đoán rõ nguyên nhân không dùng Desogestrel.
- Người có khối u ác tính nhạy cảm với steroid không dùng Desogestrel.
Tác dụng phụ
Theo hệ cơ quan
- Tiêu hóa: Desogestrel có thể gây buồn nôn, nôn.
- Thần kinh: Desogestrel có thể gây đau đầu.
- Toàn thân: Desogestrel có thể gây mệt mỏi.
- Tâm thần: Desogestrel có thể gây thay đổi tâm trạng, trầm cảm.
- Da, mô mềm: Desogestrel có thể gây rụng tóc, mụn trứng cá, nám da, lupus ban đỏ hệ thống.
- Hệ thống sinh sản: Desogestrel có thể gây giảm ham muốn tình dục, u nang buồng trứng, vô kinh, thống kinh, kinh nguyệt không đều, đau vú.
- Tim mạch: Desogestrel có thể gây tăng huyết áp.
- Khác: Desogestrel có thể gây rối loạn chuyển hóa porphyrin, thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, chảy máu đột ngột; hiếm gặp thai ngoài tử cung ở người dùng Desogestrel.
Cảnh báo đặc biệt
Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) đã cảnh báo về nguy cơ u màng não khi dùng kéo dài các biện pháp tránh thai chứa Desogestrel hoặc etonogestrel trên 12 tháng. Tỷ lệ rủi ro thực tế được ước tính rất thấp, khoảng 1 ca trên 67.300 người dùng, và nguy cơ tăng dần theo thời gian sử dụng Desogestrel. Người đã hoặc đang có u màng não chống chỉ định tuyệt đối với Desogestrel; cần chú ý các dấu hiệu như suy giảm thị lực, thính lực, ù tai, mất mùi, đau đầu nặng dần, giảm trí nhớ, co giật hoặc yếu tay chân khi dùng Desogestrel dài hạn.
Lưu ý khi dùng
Desogestrel cần thận trọng khi dùng cho các đối tượng sau:
- Phụ nữ cho con bú dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người có tiền sử đau nửa đầu, trầm cảm dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Phụ nữ ung thư vú dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người suy gan nhẹ hoặc vừa dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người đái tháo đường dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người tăng huyết áp dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người ung thư gan dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Phụ nữ bất động lâu ngày do bệnh tật hoặc sau phẫu thuật dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người có u nang buồng trứng cơ năng dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người có tiền sử nám da thai kỳ (chloasma gravidarum) dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người lupus ban đỏ có kháng thể kháng phospholipid dùng Desogestrel cần thận trọng.
- Người có tiền sử mang thai ngoài tử cung dùng Desogestrel cần thận trọng.
Trước khi dùng Desogestrel, cần chẩn đoán loại trừ rối loạn chảy máu, sàng lọc thai kỳ, và theo dõi các dấu hiệu đau bụng, mất kinh, chảy máu đột xuất hoặc trầm cảm trong quá trình dùng Desogestrel.
Tương tác dược chất
Desogestrel có một số tương tác quan trọng, chủ yếu làm thay đổi nồng độ Desogestrel trong huyết tương và ảnh hưởng hiệu quả tránh thai.
Thuốc / nhóm thuốc | Hậu quả khi phối hợp với Desogestrel |
|---|---|
Thuốc gây cảm ứng enzym gan | Giảm hiệu quả tránh thai của Desogestrel |
Các chất ức chế CYP3A4 | Tăng nồng độ Desogestrel trong huyết tương |
Thuốc điều trị virus viêm gan C, thuốc ức chế protease HIV, thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleoside | Có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ Desogestrel trong huyết tương |
Ciclosporin | Có thể bị tăng nồng độ mô và huyết tương khi dùng cùng Desogestrel |
St. John's wort (cỏ St. John) | Giảm hiệu quả tránh thai của Desogestrel |
Lamotrigine | Có thể bị giảm nồng độ mô và huyết tương khi dùng cùng Desogestrel |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Desogestrel nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em, giữ nguyên vỉ thuốc đến khi sử dụng.
Tại Việt Nam, Desogestrel thường được bào chế trong các chế phẩm phối hợp với ethinyl estradiol dùng tránh thai hàng ngày, với mức giá dao động khoảng 75.000-140.000 đồng cho một hộp tùy thương hiệu và quy cách đóng gói. Đây chỉ là mức giá Desogestrel tham khảo tại thời điểm khảo sát, nên hỏi trực tiếp nhà thuốc để có giá cập nhật chính xác.
Câu hỏi thường gặp
Desogestrel có phải là thuốc tránh thai kết hợp không?
Không hoàn toàn. Desogestrel ở dạng đơn chất là một thuốc tránh thai chỉ chứa progestin (progestin-only pill), khác với các thuốc tránh thai kết hợp chứa cả estrogen và progestin. Tuy vậy, trên thị trường Desogestrel cũng thường được phối hợp cùng ethinyl estradiol trong nhiều chế phẩm tránh thai hàng ngày. Điểm đặc biệt của Desogestrel dạng đơn chất là tác dụng tránh thai chủ yếu dựa vào ức chế rụng trứng, hiệu quả cao hơn so với nhiều thuốc chỉ chứa progestin thế hệ cũ.
Desogestrel có dùng được cho phụ nữ cho con bú không?
Desogestrel được xem là phù hợp với phụ nữ đang cho con bú hơn so với các thuốc tránh thai chứa estrogen, vì Desogestrel không làm giảm lượng sữa. Tuy nhiên, Desogestrel vẫn cần dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú và nên có ý kiến của bác sĩ trước khi bắt đầu sử dụng, đặc biệt trong giai đoạn hậu sản sớm.
Quên uống Desogestrel thì nên làm gì?
Nếu quên uống Desogestrel, nên uống ngay khi nhớ ra. Theo các nghiên cứu, Desogestrel 75 mcg vẫn duy trì tác dụng ức chế rụng trứng khi uống trễ trong vòng 12 giờ so với giờ thường lệ. Nếu thời gian trễ vượt quá 12 giờ, hiệu quả tránh thai của Desogestrel có thể giảm, nên dùng thêm biện pháp tránh thai hỗ trợ và hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Desogestrel có gây u màng não không?
Nguy cơ này rất hiếm nhưng đã được EMA ghi nhận. Dùng Desogestrel liên tục trên 12 tháng có liên quan đến tăng nguy cơ u màng não, với tỷ lệ ước tính khoảng 1 trên 67.300 người dùng, và nguy cơ tăng dần theo thời gian sử dụng Desogestrel. Người đã hoặc đang có u màng não không nên dùng Desogestrel; người dùng Desogestrel dài hạn nên chú ý các dấu hiệu thần kinh bất thường và tái khám định kỳ.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00304
- https://www.drugs.com/ingredient/desogestrel.html
- https://www.drugs.com/mtm/ethinyl-estradiol-and-desogestrel.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23560561/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15639065/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14644823/
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!