Epalrestat

Epalrestat được chỉ định để cải thiện các biểu hiện chủ quan liên quan đến bệnh thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, cụ thể:

• Cải thiện cảm giác tê bì, đau buốt, dị cảm ở tay chân do tổn thương thần kinh ngoại vi.
• Cải thiện bất thường về cảm giác rung (vibration sense) - một dấu hiệu thường gặp khi dây thần kinh cảm giác bị tổn thương do đường huyết cao kéo dài.
• Hỗ trợ cải thiện những thay đổi bất thường về nhịp tim liên quan đến bệnh thần kinh tự chủ do đái tháo đường.
• Được khuyến nghị sử dụng cho người bệnh có chỉ số glycohemoglobin (HbA1c) vẫn ở mức cao dù đã áp dụng đầy đủ các biện pháp kiểm soát đường huyết nền tảng như chế độ ăn, luyện tập và thuốc hạ đường huyết.

Cần lưu ý rằng hiệu quả của Epalrestat chưa được chứng minh trên các trường hợp bệnh thần kinh ngoại vi đã có tổn thương thực thể không hồi phục, vì vậy thuốc phù hợp hơn với giai đoạn sớm của biến chứng thần kinh do đái tháo đường.

Liều dùng ở người lớn

Liều Epalrestat thường dùng cho người lớn là 50mg mỗi lần, ngày uống 3 lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều tùy theo mức độ bệnh và độ tuổi của người bệnh. Đáng chú ý, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cần duy trì điều trị tối thiểu khoảng 12 tuần mới có thể đánh giá được hiệu quả cải thiện triệu chứng thần kinh; nếu sau thời gian này chưa thấy cải thiện rõ rệt, bác sĩ sẽ cân nhắc chuyển sang hướng điều trị khác phù hợp hơn.

Hiện chưa có thông tin về liều dùng Epalrestat cho trẻ em, do đây là thuốc điều trị biến chứng đái tháo đường - bệnh lý gần như không chỉ định ở đối tượng này.

Cách dùng

Epalrestat được bào chế dưới dạng viên nén dùng đường uống. Thuốc nên được uống trước bữa ăn, chia đều 3 lần trong ngày để duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương. Người bệnh nên uống nguyên viên với nước lọc, không tự ý nghiền hay bẻ viên nếu không có hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ. Trong quá trình sử dụng, nước tiểu có thể chuyển màu sẫm hơn (vàng đậm hoặc nâu đỏ) - đây là hiện tượng được ghi nhận liên quan đến chuyển hóa của hoạt chất này và không phải lúc nào cũng là dấu hiệu bất thường, tuy nhiên người bệnh vẫn nên thông báo cho bác sĩ để được theo dõi.

Quên liều và quá liều

Về nguyên tắc chung với các thuốc dùng nhiều lần trong ngày, nếu quên một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra nếu thời điểm dùng liều kế tiếp còn xa; nếu đã gần đến giờ uống liều sau thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi liều để bù. Trường hợp nghi ngờ dùng quá liều hoặc xuất hiện triệu chứng bất thường sau khi uống thuốc, người bệnh cần liên hệ ngay với cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

• Người có tiền sử quá mẫn (dị ứng) với Epalrestat hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong chế phẩm.
• Cần thận trọng và chỉ sử dụng khi thực sự cần thiết ở phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ mang thai, do độ an toàn của hoạt chất này trên đối tượng này chưa được xác lập đầy đủ.
• Không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú trừ khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.

Đây là mục có mức độ rủi ro cao nên người bệnh tuyệt đối không tự ý sử dụng Epalrestat khi chưa có chỉ định của bác sĩ, đặc biệt với các đối tượng có bệnh lý nền phức tạp.

Tác dụng phụ thường gặp

• Buồn nôn, nôn.
• Rối loạn tiêu hóa, khó chịu vùng dạ dày.
• Tiêu chảy.

Tác dụng phụ cần theo dõi chặt chẽ

• Tăng men gan (bất thường chức năng gan): đây được ghi nhận là một trong những phản ứng đáng lưu ý nhất khi dùng Epalrestat. Chỉ số men gan thường trở về bình thường sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc.
• Các phản ứng khác ít gặp hơn có thể bao gồm khó chịu toàn thân, chóng mặt hoặc các biểu hiện không đặc hiệu khác.

Vì phản ứng bất thường về gan có thể xảy ra, người bệnh dùng Epalrestat lâu dài nên được theo dõi định kỳ chức năng gan theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị. Nếu xuất hiện các dấu hiệu như vàng da, vàng mắt, mệt mỏi bất thường, nên ngừng thuốc và đi khám ngay.

• Người có tiền sử bệnh gan hoặc chức năng gan không ổn định cần được theo dõi men gan thường xuyên hơn trong quá trình dùng Epalrestat, vì hoạt chất này chuyển hóa chủ yếu qua gan (phản ứng hydroxyl hóa pha 1 tạo các chất chuyển hóa dạng monohydroxy, dihydroxy; sau đó liên hợp glucuronide và sulfat ở pha 2).
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: chỉ sử dụng khi thực sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ, như đã nêu ở mục chống chỉ định.
• Người cao tuổi: liều dùng có thể cần điều chỉnh phù hợp với thể trạng và các bệnh lý phối hợp, đặc biệt khi có suy giảm chức năng gan đi kèm.
• Chưa có đầy đủ dữ liệu riêng biệt về việc điều chỉnh liều ở người suy thận trong các nguồn tham khảo chuyên môn được sử dụng; do đó, người có bệnh thận mạn cần được bác sĩ đánh giá kỹ trước khi chỉ định thuốc.
• Việc dùng Epalrestat không thay thế cho các biện pháp kiểm soát đường huyết nền tảng (chế độ ăn, vận động, thuốc hạ đường huyết); người bệnh cần tiếp tục tuân thủ phác đồ điều trị đái tháo đường tổng thể.

Để đảm bảo an toàn, người bệnh cần chủ động thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các loại thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng để được tư vấn nguy cơ tương tác cụ thể, thay vì tự ý phối hợp thuốc.

Epalrestat (dạng viên nén) nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp và độ ẩm cao. Để thuốc xa tầm tay trẻ em và vật nuôi trong nhà.

Trên thị trường Việt Nam, chế phẩm chứa Epalrestat hàm lượng 50mg (dạng hộp 2 vỉ x 14 viên) hiện có giá tham khảo dao động khoảng 240.000 - 270.000 VNĐ/hộp tùy nhà thuốc và thời điểm. Giá bán có thể thay đổi theo từng hệ thống phân phối, chương trình khuyến mãi cũng như biến động thị trường, vì vậy người mua nên tham khảo giá thực tế tại nhà thuốc trước khi quyết định mua.

Epalrestat có phải là thuốc hạ đường huyết không?

Không. Epalrestat không có tác dụng hạ đường huyết trực tiếp mà là thuốc ức chế men khử aldose, giúp giảm tích tụ sorbitol trong tế bào thần kinh để cải thiện các triệu chứng biến chứng thần kinh ngoại vi do đái tháo đường. Người bệnh vẫn cần duy trì các thuốc kiểm soát đường huyết theo chỉ định song song với việc dùng Epalrestat.

Dùng Epalrestat bao lâu thì thấy hiệu quả?

Theo dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng, cần ít nhất khoảng 12 tuần điều trị liên tục mới có thể đánh giá được mức độ cải thiện triệu chứng thần kinh khi dùng Epalrestat. Người bệnh không nên tự ý ngừng thuốc sớm hoặc thay đổi liều khi chưa thấy hiệu quả trong vài tuần đầu, mà cần trao đổi với bác sĩ điều trị.

Epalrestat có gây hại cho gan không?

Tăng men gan là một trong những phản ứng đáng chú ý đã được ghi nhận khi sử dụng Epalrestat, dù phần lớn trường hợp chỉ số men gan trở về bình thường sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc. Do đó, người bệnh dùng thuốc dài ngày nên được xét nghiệm chức năng gan định kỳ theo lịch hẹn của bác sĩ, đặc biệt nếu có tiền sử bệnh gan từ trước.

Có thể tự ý mua Epalrestat để dùng khi bị tê bì chân tay không?

Không nên. Tê bì chân tay có thể do nhiều nguyên nhân khác nhau ngoài biến chứng thần kinh đái tháo đường. Epalrestat chỉ nên dùng khi có chẩn đoán xác định và chỉ định cụ thể từ bác sĩ, để đảm bảo đúng đối tượng điều trị và tránh bỏ sót các nguyên nhân khác cần xử trí riêng.