Từ điển dược chất
Estriol
Tổng quan
Estriol (còn gọi là Oestriol, viết tắt E3) là một trong ba estrogen tự nhiên chính ở nữ giới, bên cạnh Estradiol và Estron. Về mặt sinh lý, Estriol là sản phẩm chuyển hóa khử của Estradiol và Estron, được tìm thấy với nồng độ cao trong nước tiểu, đặc biệt ở phụ nữ mang thai. Estriol thuộc nhóm dược lý estrogen, mã ATC G03CA04 và G03CC06.
So với Estradiol, Estriol có hoạt tính estrogen tương đối yếu hơn. Về cơ chế tác dụng, Estriol gắn vào các thụ thể estrogen (ERα và ERβ) hiện diện ở nhiều mô trong cơ thể, nhưng thời gian lưu giữ trong nhân tế bào ngắn hơn nhiều so với Estradiol, khiến kích thích tế bào cũng ngắn và yếu hơn. Chính đặc điểm "tác dụng ngắn" này giúp Estriol ít có khả năng gây tăng sinh nội mạc tử cung khi dùng ở liều khuyến cáo hằng ngày, đồng thời vẫn phát huy tác dụng chọn lọc và mạnh trên biểu mô niệu đạo, âm đạo và cổ tử cung - những mô có mật độ thụ thể estrogen cao và tốc độ luân chuyển tế bào nhanh.
Ngoài tác dụng tại chỗ, Estriol còn ngăn cản quá trình tiêu xương, giúp duy trì khối xương và có ảnh hưởng thuận lợi đến lipid máu bằng cách tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) và giảm lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) ở phụ nữ mãn kinh; tuy nhiên hoạt chất này không được dùng với mục đích phòng ngừa bệnh tim mạch. Tác dụng của Estriol đối với quá trình đông máu hiện chưa được xác định rõ.
Công dụng và chỉ định
Estriol được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị các triệu chứng tiết niệu - sinh dục do thiếu estrogen ở phụ nữ mãn kinh: teo âm đạo, khô và ngứa âm đạo, đau khi giao hợp
- Phòng ngừa nhiễm khuẩn tái phát ở âm đạo và đường tiết niệu dưới
- Cải thiện các rối loạn tiểu tiện liên quan đến thiếu estrogen như tiểu rắt, tiểu khó, tiểu không tự chủ nhẹ
- Hỗ trợ điều trị hiếm muộn do môi trường chất nhầy cổ tử cung không thuận lợi cho tinh trùng
- Điều trị trước và sau phẫu thuật vùng âm đạo ở phụ nữ mãn kinh để hỗ trợ liền vết thương
- Hỗ trợ chẩn đoán trong trường hợp nghi ngờ teo biểu mô trên kết quả phết tế bào cổ tử cung
- Một phần trong liệu pháp hormone thay thế (HRT) đối với các triệu chứng vận mạch (bốc hỏa, vã mồ hôi đêm) ở mức độ nhẹ đến trung bình khi các estrogen mạnh hơn không phù hợp
- Phòng ngừa loãng xương sau mãn kinh (thường xem xét khi các thuốc khác không phù hợp)
Nhiều nghiên cứu lâm sàng công bố trên PubMed cho thấy Estriol đặt âm đạo giúp cải thiện rõ rệt các triệu chứng teo niệu - sinh dục, chỉ số trưởng thành tế bào âm đạo và kết quả soi cổ tử cung ở phụ nữ sau mãn kinh sau vài tuần sử dụng.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Estriol thay đổi theo dạng bào chế (viên nén 0,25mg/1mg/2mg; kem bôi âm đạo 0,01% và 0,1%; viên đặt âm đạo) và mục đích điều trị. Nguyên tắc chung là dùng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất cần thiết.
Liều dùng dạng kem bôi/đặt âm đạo
- Điều trị triệu chứng teo âm đạo: liều khởi đầu tương đương 0,5mg Estriol mỗi ngày (một lượng kem đầy đến vạch của dụng cụ bôi, hoặc một viên đặt) dùng liên tục trong 2-3 tuần đầu
- Sau giai đoạn khởi đầu, giảm dần xuống liều duy trì khoảng 0,5mg, hai lần mỗi tuần
- Theo tài liệu chuyên môn, nguyên tắc chung khi điều trị ngắn ngày là bắt đầu bằng liều thông thường rồi giảm dần, mỗi tuần giảm còn một nửa liều của tuần trước, cho đến khi đạt liều duy trì thấp nhất còn hiệu quả
- Trước phẫu thuật âm đạo: dùng liều 0,5mg/ngày trong 2 tuần trước mổ; sau phẫu thuật, nên ngưng thuốc tối thiểu 2 tuần rồi mới dùng lại với liều duy trì hai lần mỗi tuần
- Nên đặt hoặc bôi thuốc vào âm đạo trước khi đi ngủ để hạn chế thuốc chảy ra ngoài
Cách dùng
- Dạng viên nén: uống nguyên viên với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, không nên nhai hoặc bẻ viên nếu không có hướng dẫn khác từ bác sĩ
- Dạng kem/viên đặt: sử dụng dụng cụ bôi đi kèm để đưa thuốc vào sâu trong âm đạo, tốt nhất vào buổi tối
- Trước khi khởi trị hoặc dùng lại Estriol sau một đợt HRT khác, người bệnh cần được bác sĩ khai thác kỹ tiền sử bệnh cá nhân và gia đình, đồng thời khám phụ khoa và khám vú định kỳ
Quên liều và quá liều
- Nếu quên một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra, trừ khi đã quá 12 giờ so với thời điểm quy định thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc bình thường, không dùng gấp đôi liều để bù
- Trường hợp uống hoặc bôi quá liều Estriol, kể cả khi nuốt nhầm một lượng kem, người bệnh thường không cần quá lo lắng nhưng vẫn nên liên hệ bác sĩ để được theo dõi; các biểu hiện có thể gặp là buồn nôn, nôn, căng tức vú và một số phụ nữ có thể ra huyết âm đạo sau vài ngày
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều Estriol; xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng theo hướng dẫn của nhân viên y tế
Chống chỉ định
Estriol chống chỉ định tuyệt đối trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với Estriol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc
- Đã biết hoặc nghi ngờ ung thư vú, hoặc có tiền sử ung thư vú
- Đã biết hoặc nghi ngờ có khối u ác tính lệ thuộc estrogen, ví dụ ung thư nội mạc tử cung
- Ra huyết âm đạo bất thường chưa được bác sĩ chẩn đoán rõ nguyên nhân
- Tăng sản nội mạc tử cung chưa được điều trị
- Đang hoặc có tiền sử thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch vô căn (huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi)
- Bệnh thuyên tắc huyết khối động mạch đang hoạt động hoặc mới xảy ra gần đây, ví dụ đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim
- Bệnh gan cấp tính, hoặc có tiền sử bệnh gan mà các chỉ số chức năng gan chưa trở lại bình thường
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin
- Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai
- Thiếu nữ chưa đạt độ trưởng thành về sinh dục
Đây là nhóm chống chỉ định cần tuân thủ tuyệt đối; người bệnh không nên tự ý sử dụng Estriol nếu thuộc một trong các trường hợp trên mà chưa có ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đầy trướng bụng, co cứng cơ bụng, tiêu chảy
- Vú: căng, đau hoặc phù nề vùng vú
- Tiết niệu - sinh dục: thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, mất kinh trong khi dùng thuốc hoặc vô kinh sau khi ngừng, đau bụng kinh, hội chứng giống tiền kinh nguyệt, viêm âm đạo do nấm Candida
- Toàn thân: tăng cân hoặc giữ nước quá mức
- Da: rám da (chloasma)
- Tại chỗ (với dạng kem/viên đặt): kích ứng hoặc ngứa nhẹ vùng âm đạo khi mới bắt đầu dùng, thường giảm sau vài tuần; tăng tiết dịch âm đạo, ra huyết hoặc rỉ máu âm đạo
Ít gặp hoặc hiếm gặp
- Các vấn đề về túi mật
- Phản ứng ngoài da như phát ban hoặc tăng nhạy cảm với ánh sáng
- Đau đầu, các triệu chứng giống cảm cúm
Dấu hiệu cần đi khám ngay
Người dùng Estriol cần đến gặp bác sĩ ngay nếu xuất hiện các dấu hiệu gợi ý huyết khối (đau, sưng chân, đau ngực đột ngột, khó thở), Đau đầu kiểu migraine mới xuất hiện, vàng da hoặc vàng mắt, huyết áp tăng cao, hoặc thay đổi bất thường ở vú như có cục, thụt núm vú.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: không sử dụng Estriol trong thai kỳ vì có thể ảnh hưởng đến thai nhi; nếu nghi ngờ có thai trong khi đang dùng thuốc, cần ngừng thuốc và thông báo cho bác sĩ
- Phụ nữ cho con bú: Estriol có thể làm giảm số lượng và chất lượng sữa mẹ; quyết định tiếp tục cho con bú hay ngừng thuốc cần dựa trên mức độ cần thiết của việc điều trị, tốt nhất nên hỏi ý kiến bác sĩ
- Người suy gan hoặc suy thận: cần thận trọng và theo dõi sát vì các estrogen được chuyển hóa qua gan
- Người có tiền sử trầm cảm cần được theo dõi trong suốt quá trình sử dụng Estriol
- Trước khi bắt đầu hoặc dùng lại liệu pháp có Estriol, người bệnh nên được khám sức khỏe tổng quát, bao gồm khám vùng chậu và khám vú, đồng thời khai thác kỹ tiền sử cá nhân và gia đình liên quan đến các bệnh lý mạch máu, gan và ung thư phụ khoa
- Không tự ý kéo dài thời gian dùng thuốc hoặc tăng liều vượt quá chỉ định của bác sĩ; nên đánh giá lại lợi ích - nguy cơ định kỳ, thường mỗi năm một lần đối với liệu pháp hormone kéo dài
- Người có các bệnh lý cần theo dõi thêm khi dùng estrogen như u xơ tử cung, lạc nội mạc tử cung, hen suyễn, đau nửa đầu, động kinh hoặc lupus ban đỏ hệ thống cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng
Tương tác dược chất
Estriol có thể tương tác với một số thuốc dùng đồng thời, chủ yếu do ảnh hưởng lên enzyme chuyển hóa ở gan. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi dùng cùng Estriol |
|---|---|
Thuốc chống co giật gây cảm ứng enzyme gan (phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, primidon) | Làm tăng chuyển hóa Estriol tại gan, giảm hiệu quả của thuốc |
Rifampicin, rifabutin | Giảm hoạt tính estrogen do cảm ứng enzyme microsom gan |
Oxcarbazepin | Có thể làm giảm tác dụng của Estriol do tăng chuyển hóa tại gan |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Estriol nên được bảo quản ở nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp, ở nhiệt độ dưới 30°C. Không bảo quản thuốc trong ngăn đá hoặc ngăn mát tủ lạnh, không để trong nhà tắm hoặc nơi có độ ẩm cao. Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em và vật nuôi, và không sử dụng khi đã hết hạn ghi trên bao bì.
Trên thị trường Việt Nam, các chế phẩm chứa Estriol phổ biến gồm viên đặt âm đạo Daikyn 0,5mg (đóng gói 3 vỉ x 5 viên) và viên nén Ovestin 1mg. Theo khảo sát từ một số nhà thuốc và trang thương mại trực tuyến, giá tham khảo cho một hộp Daikyn 0,5mg (3 vỉ x 5 viên) dao động khoảng 180.000 - 250.000 đồng/hộp, còn viên nén Ovestin 1mg (hộp 30 viên) thường được niêm yết theo từng thời điểm và địa điểm bán, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có giá chính xác nhất. Mức giá này chỉ mang tính tham khảo tại thời điểm khảo sát và có thể thay đổi theo nhà cung cấp, khu vực và chương trình khuyến mãi.
Câu hỏi thường gặp
Estriol có phải là thuốc tránh thai không?
Không. Estriol là một estrogen tự nhiên yếu, chủ yếu dùng để điều trị triệu chứng thiếu hụt estrogen ở phụ nữ mãn kinh chứ không được dùng làm biện pháp tránh thai. Một số chế phẩm phối hợp có chứa estrogen khác với mục đích tránh thai là sản phẩm khác, không nên nhầm lẫn với các chế phẩm Estriol đơn thành phần.
Estriol dạng đặt âm đạo có an toàn hơn dạng viên uống không?
Estriol dạng kem bôi hoặc viên đặt âm đạo tác dụng chủ yếu tại chỗ, ít được hấp thu vào tuần hoàn toàn thân hơn so với dạng uống, nên nhìn chung ít gây tác dụng phụ toàn thân hơn. Tuy nhiên, việc lựa chọn dạng bào chế nào phù hợp nhất vẫn cần dựa trên đánh giá của bác sĩ theo tình trạng cụ thể của từng người bệnh, không nên tự ý thay đổi dạng thuốc.
Dùng Estriol trong bao lâu là phù hợp?
Theo nguyên tắc chung của liệu pháp hormone thay thế, Estriol nên được dùng ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng. Người bệnh cần được bác sĩ đánh giá lại lợi ích và nguy cơ định kỳ, thường ít nhất mỗi năm một lần, để quyết định có tiếp tục điều trị hay không, thay vì tự ý duy trì thuốc kéo dài.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB04573
- https://www.drugs.com/uk/estriol-0-1-vaginal-cream-leaflet.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21793275/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14716182/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19390463/
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/estriol
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!