Từ điển dược chất
Glimepiride
Tổng quan
Glimepiride là gì?
Glimepiride là một dẫn chất sulfonylurê dùng đường uống, thuộc nhóm thuốc chống đái tháo đường týp 2 (không phụ thuộc insulin), mã ATC A10BB12. Hoạt chất này được bào chế dạng viên nén với các hàm lượng 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg và 8 mg; biệt dược gốc quen thuộc nhất là Amaryl. Đây là sulfonylurê thế hệ hai được chấp thuận tại Hoa Kỳ từ năm 1995 để cải thiện kiểm soát glucose huyết ở người lớn mắc đái tháo đường týp 2.
Cơ chế tác dụng
Tác dụng chính của Glimepiride là kích thích tế bào beta đảo tụy giải phóng insulin. Glimepiride liên kết với thụ thể trên màng tế bào beta, làm đóng kênh kali phụ thuộc ATP, gây khử cực màng và mở kênh calci; calci tràn vào nội bào chính là tín hiệu thúc đẩy insulin phóng thích. Vì vậy hoạt chất này chỉ hiệu quả khi tuyến tụy còn khả năng tiết insulin. Khi dùng dài ngày, Glimepiride còn có tác dụng ngoài tụy: tăng độ nhạy cảm của mô ngoại vi với insulin và giảm sản xuất glucose ở gan, đồng thời hiệp đồng tác dụng với metformin hoặc insulin.
Dược động học đáng chú ý
Glimepiride có sinh khả dụng rất cao; thức ăn không làm thay đổi đáng kể lượng thuốc hấp thu, chỉ khiến tốc độ hấp thu chậm hơn chút ít. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 2 giờ 30 phút, thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (trên 99%), nửa đời thải trừ khoảng 5 – 8 giờ. Glimepiride chuyển hóa ở gan qua CYP2C9 rồi thải trừ qua nước tiểu và phân — đặc điểm giải thích vì sao người suy gan, suy thận cần chỉnh liều rất dè dặt.
Công dụng và chỉ định
Glimepiride không thay thế cho chế độ ăn và luyện tập, mà hỗ trợ khi các thay đổi lối sống chưa đủ kiểm soát đường huyết. Chỉ định của hoạt chất này gồm:
- Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, phối hợp chế độ ăn và luyện tập, khi glucose huyết không được kiểm soát thỏa đáng bằng ăn kiêng, tập luyện và giảm cân đơn thuần.
- Dùng Glimepiride đơn trị liệu để cải thiện kiểm soát glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.
- Phối hợp Glimepiride với metformin khi dùng một thuốc đơn độc chưa đạt mục tiêu điều trị.
- Phối hợp với insulin ở người bệnh không kiểm soát được tăng glucose huyết dù đã dùng thuốc uống; lưu ý phối hợp này làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Hoạt chất này không dùng cho đái tháo đường týp 1 và không dùng khi nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Mục tiêu điều trị được cá thể hóa, nhìn chung hướng tới glucose huyết lúc đói dưới 7 mmol/l, sau ăn dưới 10 mmol/l và HbA1c dưới 7%, với liều thấp nhất còn hiệu quả.
Liều dùng và cách dùng
Liều cho người lớn
- Liều khởi đầu: 1 – 2 mg, uống một lần mỗi ngày; không vượt quá 2 mg/ngày khi bắt đầu.
- Liều duy trì Glimepiride thông thường: 1 – 4 mg mỗi ngày, uống một lần.
- Chỉnh liều: nếu đang dùng 1 mg/ngày mà sau 1 – 2 tuần chưa đạt mục tiêu, có thể tăng lên 2 mg/ngày. Từ mức 2 mg trở đi, mỗi lần tăng không quá 2 mg/ngày và cách nhau 1 – 2 tuần.
- Liều Glimepiride tối đa: 8 mg/ngày. Phần lớn người bệnh đáp ứng ở 1 – 4 mg/ngày; liều trên 4 – 6 mg chỉ thêm hiệu quả ở một số trường hợp.
- Nếu dùng Glimepiride 8 mg/ngày vẫn không kiểm soát được đường huyết, có thể xem xét phối hợp insulin từ liều thấp, dưới theo dõi chặt của bác sĩ.
Liều cho người cao tuổi, suy gan và suy thận
- Người cao tuổi, suy nhược, suy dinh dưỡng, suy gan hoặc suy thận, người có nguy cơ hạ đường huyết: khởi đầu 1 mg/ngày, tăng chậm và theo dõi sát.
- Suy giảm chức năng thận: liều ban đầu 1 mg/ngày, chỉ tăng nếu glucose huyết lúc đói vẫn cao.
- Suy gan hoặc suy thận nặng: cần chuyển sang insulin thay cho hoạt chất này.
- Nếu chỉ uống 1 mg mà đã hạ glucose huyết, người bệnh có thể chỉ cần kiểm soát bằng ăn uống và luyện tập.
Liều cho trẻ em
Không có đủ dữ liệu về việc dùng Glimepiride ở trẻ em. Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở người dưới 18 tuổi và thuốc không được khuyến cáo cho trẻ do nguy cơ hạ đường huyết cùng ảnh hưởng lên cân nặng.
Cách dùng đúng
- Uống một lần mỗi ngày vào bữa sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày, ở một thời điểm cố định.
- Nuốt nguyên viên Glimepiride với khoảng nửa cốc nước; không nhai, nghiền hay bẻ viên.
- Tuyệt đối không bỏ bữa ăn sau khi đã uống thuốc.
- Nếu dùng kèm colesevelam, uống Glimepiride trước ít nhất 4 giờ.
- Khi chuyển từ sulfonylurê có nửa đời dài sang hoạt chất này, cần theo dõi 1 – 2 tuần vì tác dụng hai thuốc có thể chồng lấp.
Quên liều
Uống ngay khi nhớ ra; nếu đã gần giờ liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên. Không uống bù hay tăng gấp đôi liều Glimepiride, vì làm tăng nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng.
Quá liều và xử trí
Quá liều Glimepiride có thể gây hạ glucose huyết nặng, kéo dài và đe dọa tính mạng, với biểu hiện nhức đầu, mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da lạnh, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, đói cồn cào, buồn nôn, lú lẫn, co giật, mất tri giác. Hướng xử trí theo mức độ:
- Mức nhẹ, người bệnh còn tỉnh: uống ngay nước đường hoặc thức ăn chứa đường, sau đó điều chỉnh chế độ ăn và liều thuốc.
- Mức nặng, có dấu hiệu thần kinh hoặc hôn mê: cấp cứu y tế, tiêm tĩnh mạch nhanh glucose ưu trương rồi truyền glucose duy trì để tránh tái phát, theo dõi glucose huyết ít nhất 24 giờ.
- Nếu uống lượng lớn, có thể cần rửa dạ dày và than hoạt.
Mọi trường hợp nghi quá liều đều cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế, không tự xử trí tại nhà.
Chống chỉ định
Không dùng Glimepiride trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với Glimepiride, với sulfonylurê khác, với sulfonamid hoặc bất kỳ tá dược nào của chế phẩm.
- Đái tháo đường phụ thuộc insulin (týp 1).
- Nhiễm toan – ceton do đái tháo đường; tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường; hôn mê tăng áp lực thẩm thấu.
- Người có tiền sử nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
- Suy thận nặng, suy gan nặng — cần chuyển sang insulin.
- Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn và các bệnh cấp tính khác — cần dùng insulin.
- Phụ nữ mang thai hoặc đang có kế hoạch mang thai.
- Phụ nữ cho con bú; nếu buộc phải dùng thuốc thì phải ngừng cho bú.
- Người có bất thường di truyền hiếm gặp: không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần, kém hấp thu glucose – galactose.
Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất của Glimepiride là hạ glucose huyết.
Thường gặp
- Hạ glucose huyết (glucose máu dưới 60 mg/dl, khoảng 3,3 mmol/l).
- Thần kinh: hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu, suy nhược.
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đầy tức thượng vị, đau bụng, tiêu chảy.
- Mắt: rối loạn thị giác tạm thời khi mới điều trị, do glucose huyết thay đổi.
- Da: phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mề đay, ngứa.
- Tăng cân.
Hiếm gặp
- Gan: tăng enzym gan, vàng da, ứ mật, suy giảm chức năng gan, viêm gan.
- Máu: giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm toàn thể huyết cầu.
- Mạch và da: viêm mạch máu dị ứng, mẫn cảm ánh sáng, rối loạn chuyển hóa porphyrin ở da.
- Chuyển hóa: hạ natri huyết, hội chứng tiết hormon kháng bài niệu không thích hợp (SIADH), phản ứng kiểu disulfiram.
Phần lớn tác dụng phụ nhẹ của Glimepiride sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Tuy nhiên dị ứng nhẹ như mề đay đôi khi tiến triển thành phản ứng nặng kèm khó thở, tụt huyết áp và sốc, nên khi có mề đay người bệnh cần báo ngay cho bác sĩ; trường hợp nặng phải ngừng thuốc.
Lưu ý khi dùng
Phụ nữ mang thai và cho con bú
Glimepiride không nên dùng trong suốt thai kỳ. Người đang điều trị mà muốn có thai hoặc phát hiện có thai cần được chuyển sang insulin. Thuốc bài tiết qua sữa mẹ nên chống chỉ định ở người cho con bú; nếu buộc phải dùng thì phải ngừng cho bú.
Suy gan, suy thận và người cao tuổi
Do Glimepiride chuyển hóa ở gan và thải trừ qua thận, người suy giảm chức năng hai cơ quan này dễ hạ glucose huyết quá mức: cần khởi đầu 1 mg/ngày và tăng chậm. Suy gan hoặc suy thận nặng là chỉ định chuyển sang insulin. Ở người cao tuổi, hạ đường huyết vừa dễ xảy ra hơn vừa khó nhận biết hơn.
Các lưu ý khác
- Hạ glucose huyết khi dùng Glimepiride dễ xuất hiện lúc quá liều, ăn thất thường, bỏ bữa, luyện tập nặng kéo dài hoặc uống rượu.
- Khi có stress như sốt cao, nhiễm khuẩn, chấn thương, phẫu thuật, đường huyết có thể mất kiểm soát; nhiều trường hợp cần tạm chuyển sang insulin.
- Người thiếu hụt enzym G6PD có nguy cơ thiếu máu tan huyết; nên cân nhắc thuốc không thuộc nhóm sulfonylurê.
- Cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc trong giai đoạn có nguy cơ hạ đường huyết.
- Nhu cầu dùng Glimepiride có thể giảm sau một thời gian điều trị hoặc khi cân nặng, lối sống thay đổi; lúc này cần giảm liều để tránh tụt đường huyết.
- Hạn chế phơi nắng kéo dài do nguy cơ mẫn cảm với ánh sáng.
- Theo dõi glucose huyết lúc đói và HbA1c định kỳ trong suốt thời gian dùng Glimepiride; không tự ý ngừng thuốc hay thay đổi liều mà chưa hỏi bác sĩ, dược sĩ.
Tương tác dược chất
Dùng đồng thời Glimepiride với thuốc khác có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của thuốc, vì vậy người bệnh cần thông báo đầy đủ mọi thuốc, thực phẩm bổ sung và thảo dược đang dùng cho bác sĩ.
Thuốc / nhóm thuốc / chất | Hậu quả khi dùng cùng Glimepiride |
|---|---|
Insulin và các thuốc hạ glucose huyết khác | Tăng mạnh tác dụng hạ glucose huyết, nguy cơ tụt đường huyết nguy hiểm; thường phải giảm liều |
Cloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid, ifosfamid, disopyramid | Tăng tác dụng hạ glucose huyết; riêng thuốc chống đông coumarin có thể bị tăng hoặc giảm tác dụng |
Thuốc ức chế MAO, probenecid, quinolon, sulfonamid | Tăng tác dụng hạ glucose huyết, cần giảm liều và theo dõi đường huyết |
NSAID: salicylat, phenylbutazon, oxyphenbutazon, azapropazon, acid para-aminosalicylic | Tăng tác dụng hạ glucose huyết; còn đẩy thuốc khỏi protein huyết tương làm tăng dạng tự do |
Miconazol, fluconazol (ức chế CYP2C9) | Làm chậm chuyển hóa, tăng nồng độ Glimepiride trong máu, tăng nguy cơ hạ đường huyết |
Thuốc chẹn beta | Tăng tác dụng hạ glucose huyết và có thể làm mờ các dấu hiệu cảnh báo tụt đường huyết |
Thuốc ức chế enzym chuyển, steroid đồng hóa, nội tiết tố sinh dục nam | Tăng tác dụng hạ glucose huyết |
Cimetidin và thuốc kháng H2, clonidin, guanethidin, reserpin, thuốc chống trầm cảm ba vòng | Có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết, khó dự đoán |
Thuốc lợi tiểu (đặc biệt thiazid), corticosteroid, diazoxid | Làm giảm tác dụng hạ glucose huyết, gây tăng đường huyết |
Catecholamin và thuốc cường giao cảm (adrenalin, salbutamol), glucagon, acid nicotinic liều cao | Làm giảm tác dụng hạ glucose huyết |
Estrogen và thuốc tránh thai chứa estrogen, hormon tuyến giáp | Làm giảm tác dụng hạ glucose huyết |
Phenothiazin, clorpromazin, phenytoin, barbiturat, acetazolamid | Làm giảm tác dụng hạ glucose huyết |
Rifampicin (cảm ứng CYP2C9) | Tăng chuyển hóa, giảm AUC và nửa đời của Glimepiride, giảm hiệu quả kiểm soát đường huyết |
Thuốc nhuận tràng dùng dài hạn, liều cao | Làm giảm tác dụng hạ glucose huyết |
Colesevelam | Giảm nồng độ đỉnh và mức phơi nhiễm của Glimepiride; cần uống Glimepiride trước ít nhất 4 giờ |
Rượu, bia | Có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết một cách khó dự đoán; là yếu tố nguy cơ gây hạ đường huyết nặng và có thể gây phản ứng kiểu disulfiram |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Điều kiện bảo quản
- Giữ Glimepiride trong bao bì gốc, nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ phòng và thường được khuyến cáo không quá 30 °C.
- Tránh ánh sáng trực tiếp và môi trường ẩm; không để trong phòng tắm hay gần bếp.
- Để xa tầm tay trẻ em và vật nuôi.
- Không dùng viên Glimepiride đã đổi màu, ẩm mốc, nứt vỡ hoặc hết hạn; kiểm tra hạn dùng trước mỗi lần dùng.
Giá bán tham khảo
Glimepiride là thuốc kê đơn, chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ. Giá thay đổi theo hàm lượng, nhà sản xuất, quy cách và thời điểm:
- Chế phẩm generic trong nước, hộp 3 vỉ x 10 viên: khoảng 45.000 đồng/hộp với hàm lượng 2 mg và khoảng 54.000 đồng/hộp với hàm lượng 4 mg (tương đương khoảng 18.000 đồng/vỉ 10 viên).
- Theo giá bán buôn kê khai của một số chế phẩm generic, mức giá dao động khoảng 1.000 – 1.700 đồng/viên tùy hàm lượng và nhà sản xuất.
- Biệt dược gốc Amaryl (Sanofi) thường cao hơn rõ rệt so với generic; nên hỏi trực tiếp nhà thuốc để có giá cập nhật.
Khoảng giá trên chỉ mang tính tham khảo. Người bệnh nên mua tại nhà thuốc đạt chuẩn GPP, có hóa đơn và tư vấn của dược sĩ.
Câu hỏi thường gặp
Uống Glimepiride trước hay sau ăn thì đúng?
Glimepiride nên được uống một lần mỗi ngày vào bữa sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên, có thể ngay trước hoặc trong bữa ăn đó. Điểm then chốt không phải trước hay sau ăn vài phút, mà là bắt buộc phải ăn sau khi đã uống thuốc: vì Glimepiride kích thích tụy tiết insulin, uống rồi bỏ bữa sẽ dẫn tới tụt đường huyết. Thức ăn không làm giảm đáng kể lượng thuốc hấp thu, chỉ khiến hấp thu chậm hơn chút ít, nên uống cùng bữa ăn không làm mất hiệu quả điều trị.
Glimepiride có gây hạ đường huyết và tăng cân không?
Có. Hạ glucose huyết là tác dụng không mong muốn quan trọng nhất của Glimepiride, và tăng cân cũng được ghi nhận ở nhóm sulfonylurê. Nguy cơ hạ đường huyết do Glimepiride tăng lên khi bỏ bữa, ăn thất thường, tập luyện nặng kéo dài, uống rượu, dùng quá liều, hoặc ở người cao tuổi và người suy gan – suy thận. Dấu hiệu cần nhận biết sớm gồm run rẩy, vã mồ hôi, da lạnh, tim đập nhanh, đói cồn cào, lo lắng, chóng mặt, giảm tập trung. Khi đó nếu người bệnh còn tỉnh, cần bổ sung ngay đồ ngọt rồi liên hệ bác sĩ để xem xét điều chỉnh liều.
Đang dùng Glimepiride có được uống rượu bia không?
Không nên. Rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết của Glimepiride theo cách khó dự đoán, và bản thân việc uống rượu đã là yếu tố nguy cơ gây hạ đường huyết nặng. Ngoài ra một số người có thể gặp phản ứng kiểu disulfiram với biểu hiện đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn. Nếu có thói quen uống rượu bia, người bệnh nên trao đổi thẳng thắn với bác sĩ để được đánh giá lại phác đồ.
Trẻ em và phụ nữ mang thai dùng Glimepiride được không?
Không. Dữ liệu về việc dùng Glimepiride ở trẻ em còn thiếu, tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở người dưới 18 tuổi. Với phụ nữ mang thai, Glimepiride không nên dùng trong suốt thai kỳ; người đang điều trị mà muốn có thai hoặc phát hiện có thai cần chuyển sang insulin. Phụ nữ cho con bú cũng thuộc nhóm chống chỉ định vì thuốc bài tiết qua sữa mẹ.
Tài liệu tham khảo:
- https://nhathuoclongchau.com.vn/thuoc/glimepiride-2mg-3609.html
- https://nhathuoclongchau.com.vn/thuoc/glimepiride-4mg-3608.html
- https://nhathuoclongchau.com.vn/thuoc/amaryl-2mg-4777.html
- https://giabanthuoc.com/gia-thuoc/glumerif-2-15773/
- https://giabanthuoc.com/gia-thuoc/glimeco-4-33342/
- https://www.pharmacity.vn/thuoc-tieu-duong-glimepiride-2mg-3-vi-x-10-vien.html
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!