Từ điển dược chất
Levosulpiride
Tổng quan
Levosulpiride là đồng phân (S)-(−) đối quang của sulpiride, có cấu trúc hóa học thuộc nhóm benzamide với phân tử khối khoảng 341,43. Về mặt phân loại, Levosulpiride được xếp vào nhóm thuốc chống loạn thần không điển hình, song trên thực tế hoạt chất này thường được nhắc đến nhiều hơn với vai trò một thuốc hỗ trợ nhu động tiêu hóa (prokinetic).
Cơ chế tác dụng của Levosulpiride dựa trên khả năng đối kháng chọn lọc với thụ thể dopamin D2, hoạt động trên cả hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại vi. Ở đường tiêu hóa, Levosulpiride còn đóng vai trò như một chất chủ vận thụ thể serotonin 5-HT4, nhờ đó tăng cường giải phóng acetylcholin. Sự phối hợp cơ chế kép này giúp Levosulpiride làm tăng nhu động dạ dày và ruột, tăng co thắt cơ thắt thực quản dưới, từ đó hạn chế tình trạng trào ngược axit lên thực quản. Ở cấp độ trung ương, việc phong bế thụ thể D2 giúp Levosulpiride phát huy tác dụng chống loạn thần và cải thiện một phần triệu chứng trầm cảm.
Về dược động học, Levosulpiride hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng tương đối thấp và có sự khác biệt giữa các cá thể. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 3 đến 6 giờ dùng thuốc. Levosulpiride phân bố nhanh vào các mô, qua được sữa mẹ nhưng qua hàng rào máu não khá kém, đồng thời liên kết với protein huyết tương ở mức thấp (dưới 40%). Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân dưới dạng chưa chuyển hóa, với thời gian bán thải khoảng 8-9 giờ.
Công dụng và chỉ định
Levosulpiride được chỉ định trong nhiều bệnh lý khác nhau, tập trung chủ yếu ở hai nhóm: rối loạn tiêu hóa chức năng và một số rối loạn tâm thần. Cụ thể, Levosulpiride thường được bác sĩ kê đơn trong các trường hợp sau:
- Khó tiêu chức năng với các biểu hiện như đầy bụng, chướng bụng, khó chịu vùng thượng vị, ợ nóng, ợ hơi, buồn nôn và nôn.
- Hội chứng ruột kích thích (IBS) kèm rối loạn nhu động ruột.
- Hỗ trợ điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản thể không ăn mòn, giúp giảm tần suất trào ngược nhờ tăng co thắt cơ thắt thực quản dưới.
- Điều trị tâm thần phân liệt cấp và mạn tính, đặc biệt hữu ích với các triệu chứng âm tính của bệnh.
- Hỗ trợ giảm buồn nôn, nôn do một số thuốc gây ra, thường được cân nhắc là lựa chọn hàng thứ hai.
- Cải thiện một số triệu chứng liên quan đến hội chứng Meniere.
Nhìn chung, phạm vi chỉ định của Levosulpiride khá đa dạng, nhưng việc lựa chọn dùng Levosulpiride cho bệnh lý nào cần dựa trên chẩn đoán và chỉ định cụ thể của bác sĩ, không nên tự ý sử dụng.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Levosulpiride cần được cá thể hóa theo bệnh lý, độ tuổi và chức năng thận của từng người bệnh. Dưới đây là các mức liều tham khảo được ghi nhận phổ biến trong tài liệu hướng dẫn sử dụng của các sản phẩm chứa Levosulpiride.
Liều dùng cho người lớn
- Giảm triệu chứng khó tiêu chức năng: Levosulpiride 25 mg, uống 3 lần mỗi ngày (tổng liều khoảng 75 mg/ngày).
- Điều trị tâm thần phân liệt cấp và mạn tính: liều Levosulpiride thường dùng từ 200-300 mg/ngày, chia làm 3 lần uống.
- Người trên 14 tuổi cần cân nhắc giảm liều Levosulpiride so với liều chuẩn của người lớn.
Liều dùng cho trẻ em
Levosulpiride hiện chưa có đầy đủ dữ liệu về hiệu quả và an toàn ở trẻ em, do đó không khuyến cáo sử dụng Levosulpiride cho trẻ dưới 14 tuổi.
Đối tượng đặc biệt cần điều chỉnh liều
- Người bệnh suy thận: cần giảm liều Levosulpiride và tăng cường theo dõi; nếu suy thận nặng, có thể phải điều trị Levosulpiride theo từng đợt gián đoạn thay vì liên tục.
- Người cao tuổi: nên cân nhắc giảm liều Levosulpiride so với người trưởng thành thông thường, do người cao tuổi dễ gặp hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ và tác dụng ngoại tháp hơn.
Cách dùng
Levosulpiride thường được bào chế dưới dạng viên nén, dùng theo đường uống. Nên uống nguyên viên Levosulpiride với một cốc nước đầy, không nghiền nát hay nhai viên thuốc. Thời điểm uống Levosulpiride thường được khuyến cáo trước bữa ăn để hỗ trợ tốt hơn cho hoạt động của dạ dày - ruột, tuy nhiên người bệnh nên tuân theo hướng dẫn cụ thể ghi trên đơn hoặc tờ hướng dẫn sử dụng của từng sản phẩm.
Quên liều
Nếu quên một liều Levosulpiride, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống Levosulpiride theo đúng lịch trình ban đầu, không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Quá liều và xử trí
Các trường hợp quá liều Levosulpiride được ghi nhận thường xảy ra ở mức 1-16 gam, chưa có báo cáo tử vong ngay cả ở liều cao. Triệu chứng quá liều Levosulpiride thay đổi theo mức liều: liều 1-3 gam có thể gây trạng thái ý thức u ám, bồn chồn, hiếm khi có triệu chứng ngoại tháp; liều 3-7 gam có thể gây kích động, lú lẫn và triệu chứng ngoại tháp rõ hơn; liều trên 7 gam có thể dẫn đến hôn mê và hạ huyết áp, tình trạng hôn mê do quá liều Levosulpiride có thể kéo dài tới 4 ngày. Levosulpiride hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu. Hướng xử trí chủ yếu là rửa dạ dày nếu mới uống thuốc, cho uống than hoạt (không gây nôn vì thuốc gây nôn không có hiệu quả trong trường hợp này) và kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ Levosulpiride. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Levosulpiride là hoạt chất có nhiều chống chỉ định cần lưu ý nghiêm ngặt, không được tự ý bỏ qua hoặc suy diễn. Không sử dụng Levosulpiride trong các trường hợp sau:
- Người bệnh quá mẫn với Levosulpiride hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ mang thai.
- Người bệnh có xuất huyết đường tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học đường tiêu hóa hoặc thủng ruột.
- Người bệnh u tủy thượng thận (pheochromocytoma).
- Người bệnh động kinh, hưng cảm hoặc đang trong giai đoạn hưng cảm của tâm thần phân liệt.
- Người bệnh ung thư vú.
Ngoài các chống chỉ định tuyệt đối trên, Levosulpiride cần được cân nhắc thận trọng ở người có tiền sử động kinh, người cao tuổi, người đang uống rượu hoặc dùng các thuốc chứa cồn, và trong trường hợp sốt cao chưa rõ nguyên nhân cần ngừng Levosulpiride để loại trừ hội chứng an thần kinh ác tính.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ của Levosulpiride ghi nhận với mức độ khác nhau, phần lớn liên quan đến tác động lên hệ nội tiết và hệ thần kinh do cơ chế đối kháng dopamin.
Thường gặp
- Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, táo bón, đau dạ dày, buồn nôn.
- Rối loạn thần kinh: loạng choạng, mất ngủ, cảm giác nóng bừng, cảm giác khát.
- Rối loạn nội tiết: mất kinh ở phụ nữ, tăng tiết sữa bất thường (galactorrhea), buồn ngủ.
- Toàn thân: sốt, mệt mỏi.
- Trong các nghiên cứu lâm sàng công bố trên PubMed, tác dụng không mong muốn ghi nhận khi dùng Levosulpiride 25 mg 3 lần/ngày trong 4 tuần gồm tăng tiết sữa bất thường, buồn ngủ, mệt mỏi và đau đầu, với tần suất tương tự các thuốc đối kháng dopamin D2 khác.
Hiếm gặp
- Phát ban da, khó thở, phù.
- Liệt dương, thay đổi nhu cầu tình dục.
- Cứng lưỡi, run (biểu hiện ngoại tháp).
- Rối loạn vận động, hội chứng sốt cao ác tính liên quan đến thuốc an thần kinh.
- Hạ huyết áp thế đứng, chậm nhịp hoặc loạn nhịp tim, hạ thân nhiệt.
- Nhạy cảm với ánh sáng, vàng da hoặc vàng mắt do ứ mật.
Nếu gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào trong quá trình dùng Levosulpiride, người bệnh nên thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn xử trí phù hợp.
Lưu ý khi dùng
Phụ nữ mang thai
Levosulpiride chống chỉ định tuyệt đối với phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ mang thai. Nếu đang có kế hoạch mang thai hoặc phát hiện mang thai trong thời gian dùng Levosulpiride, cần thông báo ngay cho bác sĩ để được đánh giá lại việc điều trị.
Phụ nữ cho con bú
Levosulpiride có khả năng qua được sữa mẹ, vì vậy cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích điều trị và nguy cơ đối với trẻ bú mẹ trước khi sử dụng Levosulpiride ở giai đoạn cho con bú, và nên có ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.
Người suy thận
Chức năng thận suy giảm làm chậm quá trình thải trừ Levosulpiride, do đó cần giảm liều và tăng cường theo dõi ở người suy thận. Với người suy thận nặng, có thể cần điều trị Levosulpiride theo từng đợt gián đoạn thay vì dùng liên tục.
Các đối tượng cần theo dõi chặt khi dùng Levosulpiride
- Người bị động kinh: Levosulpiride có thể làm hạ ngưỡng co giật.
- Người cao tuổi: dễ gặp hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ và tác dụng ngoại tháp hơn khi dùng Levosulpiride.
- Người đang uống rượu hoặc dùng thuốc có chứa cồn: nguy cơ tăng buồn ngủ khi phối hợp với Levosulpiride.
- Người có sốt cao chưa rõ nguyên nhân: cần ngừng Levosulpiride để loại trừ hội chứng an thần kinh ác tính.
- Người có triệu chứng hưng cảm nhẹ: Levosulpiride liều thấp có thể làm triệu chứng nặng thêm.
Levosulpiride có thể gây chóng mặt, buồn ngủ hoặc rối loạn thần kinh, vì vậy người dùng Levosulpiride cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc, đặc biệt trong những ngày đầu điều trị.
Tương tác dược chất
Levosulpiride có thể tương tác với một số thuốc và thực phẩm, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc gia tăng tác dụng phụ. Người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tất cả thuốc, vitamin hoặc thảo dược đang sử dụng trước khi dùng Levosulpiride.
Thuốc/nhóm thuốc | Hậu quả khi phối hợp với Levosulpiride |
|---|---|
Levodopa | Đối kháng cạnh tranh với Levosulpiride, làm giảm hiệu quả của cả hai thuốc; chống chỉ định phối hợp Levosulpiride với Levodopa. |
Sucralfat, thuốc kháng acid chứa nhôm - magnesi hydroxyd | Làm giảm hấp thu của Levosulpiride; nên uống Levosulpiride cách thuốc kháng acid khoảng 2 giờ. |
Lithi | Tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp khi dùng cùng Levosulpiride, do lithi làm tăng gắn kết của Levosulpiride vào thụ thể dopamin D2. |
Thuốc hạ huyết áp | Levosulpiride có thể làm tăng tác dụng hạ áp, gây hạ huyết áp tư thế đứng. |
Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác | Tăng tác dụng an thần khi phối hợp với Levosulpiride, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. |
Rượu, bia, thức uống có cồn | Làm tăng tác dụng an thần của Levosulpiride, cần tránh uống rượu trong thời gian điều trị bằng Levosulpiride. |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Các sản phẩm chứa Levosulpiride nên được bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không vượt quá 30°C, tránh để trong phòng tắm hoặc ngăn đá tủ lạnh, đồng thời để xa tầm tay trẻ em và vật nuôi.
Về giá bán, các chế phẩm chứa Levosulpiride trên thị trường Việt Nam có mức giá khá đa dạng tùy hàm lượng, quy cách đóng gói và nhà sản xuất. Một số mức giá tham khảo được ghi nhận trên các nhà thuốc online gồm: chế phẩm Levosulpiride 50mg dạng hộp 6 vỉ x 10 viên có giá khoảng 144.000 đồng/hộp; chế phẩm Levosulpiride 25mg dạng hộp 3 vỉ x 10 viên có giá dao động khoảng 78.000-250.000 đồng/hộp tùy thương hiệu; một số sản phẩm Levosulpiride 25mg đóng gói lớn hơn (100 viên/hộp) có giá tham khảo khoảng 200.000-250.000 đồng/hộp. Mức giá thực tế có thể thay đổi theo từng thời điểm và từng nhà cung cấp, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để cập nhật giá chính xác trước khi mua.
Câu hỏi thường gặp
Levosulpiride có phải là thuốc kháng sinh không?
Không. Levosulpiride không có tác dụng kháng khuẩn và không thuộc nhóm kháng sinh. Levosulpiride là hoạt chất thuộc nhóm thuốc chống loạn thần không điển hình, được sử dụng chủ yếu để điều trị các rối loạn nhu động tiêu hóa và một số bệnh lý tâm thần.
Uống Levosulpiride có gây buồn ngủ không?
Có. Levosulpiride có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc rối loạn thần kinh ở một số người dùng, đặc biệt khi phối hợp với rượu hoặc các thuốc an thần khác. Vì vậy, trong thời gian dùng Levosulpiride, nên hạn chế lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết chắc cơ thể phản ứng như thế nào với thuốc.
Levosulpiride có dùng được cho phụ nữ mang thai không?
Không. Levosulpiride chống chỉ định tuyệt đối với phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ mang thai. Với phụ nữ cho con bú, do Levosulpiride có thể qua được sữa mẹ, cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
Nên uống Levosulpiride vào thời điểm nào trong ngày?
Levosulpiride thường được khuyến cáo uống trước bữa ăn để hỗ trợ tốt hơn cho quá trình tiêu hóa, chia đều liều trong ngày theo đúng số lần bác sĩ chỉ định. Nếu đang dùng đồng thời thuốc kháng acid hoặc sucralfat, nên uống Levosulpiride cách các thuốc này khoảng 2 giờ để tránh giảm hấp thu.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB16021
- https://www.drugs.com/international/levosulpiride.html
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850200/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891846/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9538626/
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/levosulpiride
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!