Maprotiline

Maprotiline được chỉ định chủ yếu trong điều trị các rối loạn trầm cảm. Cụ thể, các chỉ định chính thức của hoạt chất này bao gồm:

• Điều trị bệnh trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn trầm cảm dai dẳng (rối loạn thần kinh trầm cảm/depressive neurosis) và rối loạn trầm cảm nặng (major depressive disorder), bao gồm cả thể trầm cảm trong bệnh rối loạn hưng - trầm cảm (manic-depressive illness, thể trầm cảm).
• Giảm nhẹ tình trạng lo âu đi kèm với trầm cảm.
• Hỗ trợ điều trị giai đoạn trầm cảm của rối loạn lưỡng cực, trầm cảm có yếu tố loạn thần và trầm cảm tuổi già (involutional melancholia) - đây là các chỉ định được ghi nhận trong dữ liệu chuyên môn, tuy vậy việc dùng đơn độc Maprotiline cho giai đoạn trầm cảm cấp của rối loạn lưỡng cực cần cân nhắc kỹ theo khuyến cáo chuyên khoa tâm thần.

Maprotiline không được phê duyệt sử dụng cho bệnh nhân nhi khoa, hiệu quả và độ an toàn ở trẻ em, thanh thiếu niên chưa được xác lập đầy đủ. Người bệnh cần được bác sĩ chuyên khoa tâm thần đánh giá, chẩn đoán trước khi chỉ định thuốc, không tự ý sử dụng Maprotiline khi chưa có đơn kê.

Liều dùng cho người lớn

Với bệnh nhân ngoại trú, trầm cảm mức độ nhẹ đến trung bình:

• Liều khởi đầu: 75 mg/ngày, uống một lần hoặc chia làm nhiều lần trong ngày.
• Liều duy trì: 75-150 mg/ngày.
• Liều tối đa: 225 mg/ngày.

Với bệnh nhân nội trú, trầm cảm mức độ trung bình đến nặng:

• Liều khởi đầu: 100-150 mg/ngày, uống một lần hoặc chia liều.
• Liều duy trì: 75-150 mg/ngày.
• Liều tối đa: 225 mg/ngày.

Ở giai đoạn khởi trị, người bệnh nên duy trì liều ban đầu tối thiểu 2 tuần trước khi bác sĩ cân nhắc tăng liều Maprotiline, mỗi lần tăng thêm khoảng 25 mg. Phần lớn bệnh nhân ngoại trú đạt hiệu quả điều trị ở mức 150 mg/ngày, bệnh nhân nhập viện hoặc trầm cảm nặng có thể cần liều cao hơn, tối đa 225 mg/ngày.

Liều dùng cho người cao tuổi

Đối với bệnh nhân cao tuổi (trên 60 tuổi), do khả năng dung nạp kém hơn, liều Maprotiline thường thấp hơn:

• Liều khởi đầu: 25 mg/ngày, uống một lần hoặc chia liều.
• Liều duy trì: 50-75 mg/ngày - mức liều này được khuyến cáo áp dụng cho hầu hết bệnh nhân lớn tuổi, đặc biệt những người không dung nạp được liều cao hơn.

Đường dùng và cách dùng

Maprotiline được bào chế dưới dạng viên nén, dùng theo đường uống. Người bệnh cần tuân thủ đúng chỉ định của bác sĩ, không tự ý tăng, giảm liều hay kéo dài/rút ngắn thời gian điều trị. Do tác dụng an thần khá rõ, nhiều bác sĩ chỉ định dùng toàn bộ liều Maprotiline trong ngày vào một lần, thường là buổi tối trước khi ngủ, nhằm hạn chế cảm giác buồn ngủ ban ngày, trường hợp bệnh nhân bị kích thích, mất ngủ khi dùng buổi tối, có thể chuyển sang uống buổi sáng hoặc chia liều trong ngày theo hướng dẫn của bác sĩ. Người bệnh nên uống thuốc cùng một cốc nước lọc, có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn tùy hướng dẫn cụ thể.

Cải thiện triệu chứng lâm sàng khi dùng Maprotiline thường xuất hiện sau 2-3 tuần điều trị, dù một số bệnh nhân có thể thấy cải thiện sớm hơn, trong khoảng 3-7 ngày. Vì vậy người bệnh không nên nóng vội đánh giá hiệu quả hay tự ý ngưng thuốc sớm.

Quên liều

Nếu quên một liều Maprotiline, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch dùng thuốc thông thường, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù. Riêng với phác đồ dùng một liều duy nhất vào buổi tối, nếu quên liều thì không nên uống bù vào buổi sáng hôm sau vì có thể gây ra các tác dụng phụ khó chịu trong ngày, trường hợp này người bệnh nên liên hệ bác sĩ để được hướng dẫn cụ thể.

Quá liều

Quá liều Maprotiline là tình huống cấp cứu y tế, cần được xử trí tại cơ sở y tế càng sớm càng tốt. Một số dấu hiệu quá liều được ghi nhận gồm: co giật, chóng mặt dữ dội, buồn ngủ nghiêm trọng, nhịp tim nhanh hoặc không đều, sốt, cứng hoặc yếu cơ nghiêm trọng, bồn chồn/kích động, khó thở và nôn mửa. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất ngay lập tức, mang theo vỏ thuốc hoặc thông tin liều đã dùng để nhân viên y tế xử trí kịp thời.

Maprotiline chống chỉ định trong các trường hợp sau, người bệnh và người nhà cần lưu ý kỹ:

• Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với Maprotiline hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Người mắc rối loạn co giật/động kinh - Maprotiline được ghi nhận có nguy cơ gây co giật cao hơn so với các thuốc chống trầm cảm ba vòng khác, do đó chống chỉ định tuyệt đối ở nhóm bệnh nhân này.
• Người đang trong giai đoạn hồi phục cấp sau nhồi máu cơ tim - không nên dùng Maprotiline trong giai đoạn này.
• Người đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) hoặc mới ngừng MAOI trong vòng 14 ngày - việc phối hợp Maprotiline với nhóm MAOI (như phenelzine, tranylcypromine, isocarboxazid, selegiline, moclobemide, linezolid, methylene blue và nhiều hoạt chất MAOI khác) không được khuyến cáo do nguy cơ tương tác nghiêm trọng.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi - do độ an toàn, hiệu quả của Maprotiline chưa được thiết lập đầy đủ ở nhóm tuổi này.

Đây là mục thông tin có mức độ rủi ro cao, người bệnh tuyệt đối không tự ý dùng Maprotiline nếu thuộc một trong các trường hợp trên mà chưa hỏi ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ thường gặp

Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng Maprotiline bao gồm:

• Khô miệng (ghi nhận ở tỷ lệ cao, có thể lên đến khoảng 22% người dùng).
• Buồn ngủ (có thể gặp ở khoảng 16% người dùng).
• Chóng mặt, run tay, đau đầu.
• Táo bón, buồn nôn.
• Cảm giác lo lắng, bồn chồn, mất ngủ, kích động.
• Mờ mắt.
• Mệt mỏi, suy nhược.
• Giảm hoặc tăng ham muốn tình dục.

Tác dụng phụ ít gặp và hiếm gặp

Nhóm tác dụng phụ ít gặp hơn nhưng cần được theo dõi sát khi dùng Maprotiline:

• Trên tâm thần kinh: lú lẫn, ảo giác, mất phương hướng, hoang tưởng, bồn chồn, ác mộng, hưng cảm nhẹ hoặc hưng cảm, làm nặng thêm triệu chứng loạn thần, giảm trí nhớ, tê bì, dị cảm, tăng vận động, akathisia.
• Trên tim mạch: hạ huyết áp, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, hồi hộp, rối loạn nhịp tim, block tim, ngất, phù, hiếm gặp hơn có nhồi máu cơ tim, đột quỵ.
• Trên da: phát ban, ngứa, tăng nhạy cảm ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, rụng tóc, đã có báo cáo hậu mãi về hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Trên tiêu hóa: nôn, khó chịu vùng thượng vị, tiêu chảy, vị đắng miệng, khó nuốt.
• Trên huyết học: ức chế tủy xương, mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.
• Trên gan: rối loạn chức năng gan, vàng da, tăng men gan đã được báo cáo hậu mãi.
• Trên tiết niệu - sinh dục: bí tiểu, tiểu khó, rối loạn cương dương, tăng tần suất đi tiểu, hiếm gặp phì đại tuyến vú (ở cả nam và nữ), tiết sữa bất thường, sưng tinh hoàn.
• Toàn thân: co giật (được xếp vào nhóm tác dụng phụ nghiêm trọng), ù tai, sốt do thuốc.

Người dùng cần liên hệ ngay bác sĩ nếu gặp các dấu hiệu nghiêm trọng như phát ban kèm khó thở, sưng mặt/môi/lưỡi (dấu hiệu dị ứng), co giật, rối loạn nhịp tim, sốt kèm đau họng, vàng da hoặc có ý nghĩ tự làm hại bản thân.

Khi sử dụng Maprotiline, người bệnh cần đặc biệt lưu ý ở các nhóm đối tượng sau:

• Phụ nữ có thai: chưa có đầy đủ nghiên cứu kiểm chứng trên người để khẳng định mức độ an toàn của Maprotiline trong thai kỳ, quyết định sử dụng cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm ẩn, do bác sĩ chuyên khoa quyết định.
• Phụ nữ cho con bú: hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người để xác định mức độ nguy cơ đối với trẻ bú mẹ, cần cân nhắc lợi ích - nguy cơ trước khi dùng Maprotiline trong giai đoạn cho con bú.
• Người cao tuổi: dễ gặp các tác dụng phụ như buồn ngủ, chóng mặt, choáng váng, lú lẫn, rối loạn thị giác, khô miệng, táo bón và tiểu khó hơn so với người trẻ tuổi, cần khởi đầu với liều thấp và theo dõi sát.
• Người có bệnh gan: nồng độ Maprotiline trong máu có thể tăng cao hơn do chuyển hóa chậm, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, cần thận trọng và có thể phải điều chỉnh liều.
• Người có bệnh tim mạch, cường giáp: nguy cơ gặp tác dụng nghiêm trọng trên tim mạch tăng lên khi dùng Maprotiline.
• Người có tiền sử co giật/động kinh, lạm dụng rượu bia: nguy cơ co giật tăng lên.
• Người bị hen suyễn, tiểu khó, phì đại tuyến tiền liệt, tăng nhãn áp (glaucoma), rối loạn tâm thần nặng hoặc bệnh lý dạ dày - ruột: Maprotiline có thể làm nặng thêm các tình trạng này do đặc tính kháng cholinergic.
• Trẻ em, thanh thiếu niên và người trẻ dưới 24 tuổi: cần theo dõi sát nguy cơ gia tăng ý nghĩ và hành vi tự sát khi mới bắt đầu dùng thuốc chống trầm cảm nói chung, trong đó có Maprotiline.
• Không tự ý ngừng thuốc đột ngột, việc giảm liều Maprotiline cần thực hiện từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ để tránh hội chứng cai thuốc và nguy cơ triệu chứng trầm cảm tái phát.

Trong mọi trường hợp, người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu, thay đổi liều hoặc ngừng sử dụng Maprotiline, đặc biệt nếu thuộc nhóm đối tượng đặc biệt kể trên.

Maprotiline có thể tương tác với nhiều nhóm thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc gia tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là bảng tổng hợp các tương tác đáng chú ý:

Ngoài các tương tác trên, người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ về toàn bộ thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và sản phẩm thảo dược đang sử dụng trước khi bắt đầu điều trị với Maprotiline, vì đây là mục thông tin có mức độ rủi ro cao, đòi hỏi độ chính xác tuyệt đối.

Maprotiline (viên nén) nên được bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ cao, tránh ẩm và tránh ánh sáng trực tiếp, không để thuốc đông đá. Thuốc cần được để xa tầm tay trẻ em và không sử dụng thuốc đã hết hạn hoặc không còn nhu cầu điều trị.

Về giá bán, Maprotiline hiện đã ngừng lưu hành tại thị trường Hoa Kỳ và không phải là hoạt chất phổ biến trên thị trường dược phẩm Việt Nam, tại thời điểm biên soạn bài viết, người viết không tìm thấy dữ liệu giá bán lẻ đáng tin cậy, được niêm yết công khai và cập nhật cho chế phẩm chứa Maprotiline tại các nhà thuốc hoặc trang thương mại điện tử dược phẩm trong nước. Vì vậy, thay vì đưa ra một khoảng giá không có cơ sở, bài viết khuyến nghị người đọc nếu có nhu cầu sử dụng nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc, bệnh viện hoặc bác sĩ điều trị để được tư vấn về khả năng cung ứng cũng như chi phí thực tế của thuốc.

Maprotiline có gây buồn ngủ nhiều không và nên uống vào thời điểm nào trong ngày?

Có. Maprotiline là chất đối kháng mạnh thụ thể histamin H1 nên có tác dụng an thần khá rõ rệt, buồn ngủ được ghi nhận là một trong những tác dụng phụ phổ biến nhất. Do đó, nhiều phác đồ điều trị chỉ định dùng toàn bộ liều Maprotiline trong ngày vào một lần duy nhất, thường vào buổi tối trước khi ngủ, để hạn chế ảnh hưởng đến sinh hoạt ban ngày. Người mới bắt đầu dùng thuốc nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ mức độ ảnh hưởng của thuốc lên bản thân.

Dùng Maprotiline bao lâu thì thấy hiệu quả cải thiện triệu chứng trầm cảm?

Theo dữ liệu tổng hợp, cải thiện lâm sàng khi dùng Maprotiline thường cần khoảng 2-3 tuần điều trị liên tục, dù một số bệnh nhân có thể nhận thấy dấu hiệu cải thiện sớm hơn, trong khoảng 3-7 ngày đầu. Vì vậy, người bệnh không nên tự ý đánh giá thuốc không hiệu quả và ngừng dùng quá sớm mà nên tuân thủ đủ thời gian bác sĩ chỉ định, đồng thời tái khám đúng lịch để được đánh giá đáp ứng điều trị.

Có thể ngừng Maprotiline đột ngột khi cảm thấy đỡ hơn không?

Không nên. Việc ngừng Maprotiline đột ngột có thể gây ra các phản ứng khó chịu do cơ thể chưa kịp thích nghi, đồng thời làm tăng nguy cơ tái phát triệu chứng trầm cảm. Nếu muốn ngừng thuốc, người bệnh cần trao đổi với bác sĩ điều trị để được hướng dẫn giảm liều từ từ theo một lộ trình phù hợp, thay vì tự ý dừng thuốc giữa chừng.