Mecamylamine

Theo thông tin kê đơn được ghi nhận, Mecamylamine chính thức được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn (essential hypertension) mức độ trung bình nặng đến nặng.
• Điều trị các trường hợp tăng huyết áp ác tính (malignant hypertension) không biến chứng.

Do phạm vi tác dụng phụ rộng, ảnh hưởng lên cả hệ thần kinh giao cảm lẫn phó giao cảm, Mecamylamine hiện không còn là lựa chọn hàng đầu trong điều trị tăng huyết áp thông thường. Hoạt chất này chủ yếu dành cho các ca bệnh nặng, khó kiểm soát bằng các nhóm thuốc hạ áp phổ biến hơn. Ngoài chỉ định chính thức nêu trên, Mecamylamine còn được nhắc đến như một công cụ nghiên cứu liên quan đến thụ thể nicotinic, nhưng đây không phải chỉ định đã được phê duyệt và người bệnh không nên tự ý sử dụng cho mục đích ngoài nhãn.

Liều dùng cho người lớn

Thông tin liều dùng dưới đây được tổng hợp và đối chiếu giữa các nguồn, các số liệu khớp nhau nên được trình bày thống nhất:

• Liều khởi đầu: 2,5 mg, uống 2 lần mỗi ngày.
• Có thể tăng liều thêm 2,5 mg mỗi lần, cách nhau tối thiểu 2 ngày, cho đến khi đạt đáp ứng huyết áp mong muốn.
• Liều trung bình mỗi ngày khoảng 25 mg, thường chia làm 3 lần; một số người bệnh chỉ cần 2,5 mg/ngày là đủ đáp ứng.
• Nếu chia liều không bằng nhau trong ngày, nên dùng liều buổi sáng nhỏ hơn (thậm chí có thể bỏ qua) và liều lớn hơn vào buổi trưa, buổi tối.
• Một số trường hợp khó kiểm soát huyết áp có thể cần chia 4 lần/ngày trở lên.
• Chưa xác lập được tính an toàn và hiệu quả ở người dưới 18 tuổi, do đó Mecamylamine không được khuyến cáo cho trẻ em.
• Ở người cao tuổi, liều dùng tương tự người lớn nhưng cần theo dõi sát hơn do nguy cơ hạ huyết áp tư thế cao hơn.

Cách dùng

• Đường dùng: uống.
• Nên uống Mecamylamine sau bữa ăn, vì thức ăn giúp thuốc hấp thu chậm hơn, kiểm soát huyết áp mượt mà hơn.
• Cần duy trì khoảng cách thời gian nhất quán giữa bữa ăn và thời điểm uống thuốc ở mỗi lần dùng.
• Không tự ý ngừng thuốc đột ngột vì có thể khiến huyết áp tăng vọt trở lại; nếu cần ngừng, nên giảm liều từ từ theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Trong thời gian dùng thuốc, huyết áp cần được đo thường xuyên, đặc biệt ở tư thế đứng trước khi bắt đầu điều trị và mỗi khi tăng liều.
• Nếu sắp phẫu thuật, cần thông báo cho bác sĩ phẫu thuật biết đang dùng Mecamylamine.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, không uống gấp đôi liều để bù.

Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế hoặc liên hệ trung tâm chống độc ngay lập tức. Các dấu hiệu quá liều có thể gặp gồm chóng mặt, suy nhược, rối loạn thị giác, ngất, khô miệng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, rối loạn tiểu tiện, lo âu hoặc tim đập nhanh mạnh.

Mecamylamine không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Mecamylamine hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Tăng huyết áp nhẹ, trung bình hoặc tăng huyết áp dao động dễ kiểm soát (labile hypertension), vì nguy cơ tác dụng phụ không tương xứng với lợi ích.
• Suy vành hoặc mới trải qua nhồi máu cơ tim.
• Ure huyết cao (uremia), suy thận nặng.
• Glôcôm (glaucoma).
• Hẹp môn vị thực thể (organic pyloric stenosis) hoặc tắc nghẽn đường tiêu hóa.
• Đang phối hợp cùng kháng sinh nhóm aminoglycosid, tetracyclin, lincosamid, polymyxin B, colistimethat hoặc sulfonamid do nguy cơ tương tác nghiêm trọng (xem mục 7).

Đây là nhóm thông tin có mức độ rủi ro cao, người bệnh cần khai báo đầy đủ tiền sử bệnh lý và các thuốc đang dùng cho bác sĩ trước khi được kê Mecamylamine.

Tác dụng phụ thường gặp

• Chóng mặt, choáng váng, có thể ngất xỉu (đặc biệt khi đứng dậy đột ngột).
• Buồn nôn, nôn, chán ăn.
• Táo bón (đôi khi đi kèm đi ngoài phân lỏng, nhỏ giọt, chướng bụng).
• Khô miệng, lưỡi sưng hoặc viêm.
• Mệt mỏi, suy nhược.
• Nhìn mờ, giãn đồng tử.
• Giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương.

Tác dụng phụ nghiêm trọng, ít gặp hơn

• Run, các cử động bất thường kiểu múa giật (choreiform movements).
• Tê bì, dị cảm, cảm giác bỏng rát.
• Rối loạn tâm thần, lú lẫn, co giật.
• Bí tiểu, tiểu khó.
• Tắc ruột (liệt ruột) - biểu hiện bằng đi ngoài phân lỏng nhiều lần kèm chướng bụng, giảm nhu động ruột; cần ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện dấu hiệu này.
• Phù phổi, xơ phổi (hiếm gặp).
• Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng - cần cấp cứu ngay.

Danh sách trên không đầy đủ toàn bộ tác dụng phụ có thể xảy ra; người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ bất kỳ biểu hiện bất thường nào trong quá trình dùng Mecamylamine.

• Phụ nữ mang thai: Mecamylamine đi qua được hàng rào nhau thai, hiện xếp vào nhóm nguy cơ thai kỳ C. Chỉ dùng khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: khuyến cáo không nên cho con bú trong thời gian sử dụng Mecamylamine.
• Người suy thận: cần thận trọng; nếu chức năng thận suy giảm biểu hiện qua chỉ số BUN tăng, chỉ nên dùng hết sức thận trọng hoặc tránh dùng, vì Mecamylamine thải trừ qua thận ở dạng không đổi nên suy thận có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, kể cả biểu hiện thần kinh.
• Người có bệnh lý tim mạch: thận trọng ở người xơ cứng động mạch vành, mạch máu não rõ rệt hoặc vừa trải qua tai biến mạch máu não.
• Người phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, hẹp niệu đạo: dễ gặp bí tiểu khi dùng Mecamylamine, cần theo dõi sát.
• Các tình huống làm tăng tác dụng của Mecamylamine, dễ gây tụt huyết áp quá mức: sốt cao, nhiễm trùng, mất máu, mang thai, gây mê, phẫu thuật, vận động gắng sức, hoặc mất dịch do tiêu chảy, nôn, đổ mồ hôi nhiều, dùng lợi tiểu.
• Tránh để cơ thể quá nóng hoặc mất nước khi tập thể dục hoặc trời nóng.
• Nên đứng dậy từ từ khi đang ngồi hoặc nằm để giảm nguy cơ chóng mặt.
• Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ cơ thể phản ứng với thuốc như thế nào.
• Uống rượu bia trong khi dùng Mecamylamine có thể làm tăng tác dụng phụ.

Mecamylamine có nhiều tương tác quan trọng, một số bắt buộc phải tránh phối hợp. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý nhất:

Ngoài các tương tác trên, Mecamylamine còn có thể tương tác với nhiều thuốc giãn mạch, thuốc điều trị rối loạn cương dương (nhóm ức chế PDE5), thuốc điều trị Parkinson chứa levodopa và một số thuốc khác có khả năng gây hạ huyết áp; tất cả đều làm tăng nguy cơ tụt huyết áp khi phối hợp với Mecamylamine. Người bệnh cần cung cấp đầy đủ danh sách thuốc, thực phẩm chức năng, thảo dược đang sử dụng để bác sĩ, dược sĩ rà soát tương tác trước khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều Mecamylamine.

Mecamylamine dạng viên nén nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 20-25°C, có thể chấp nhận dao động từ 15-30°C trong quá trình vận chuyển; tránh ẩm và nhiệt độ cao, để xa tầm tay trẻ em.

Về giá bán, Mecamylamine hiện là một hoạt chất rất ít phổ biến trên thị trường dược phẩm. Biệt dược gốc Inversine đã ngừng lưu hành tự nguyện tại Mỹ từ năm 2009; phiên bản thay thế Vecamyl sau đó cũng ở trạng thái phân phối hạn chế và hiện được ghi nhận là sản phẩm đã ngừng sản xuất trên nhiều cơ sở dữ liệu thuốc. Tại Việt Nam, Mecamylamine chủ yếu chỉ xuất hiện dưới dạng thông tin tra cứu hoạt chất trên một số hệ thống nhà thuốc trực tuyến, không phải là sản phẩm có sẵn để đặt mua thương mại, do đó không có khoảng giá bán lẻ chính thức, đáng tin cậy để tham khảo tại thời điểm hiện tại. Người có nhu cầu tiếp cận thuốc chứa Mecamylamine nên hỏi trực tiếp dược sĩ hoặc bác sĩ điều trị.

Mecamylamine có còn được sử dụng phổ biến để điều trị tăng huyết áp không?

Không. Do có nhiều tác dụng phụ trên hệ thần kinh tự động, cả giao cảm lẫn phó giao cảm, Mecamylamine hiện ít được dùng làm thuốc hạ áp hàng đầu. Hoạt chất này chủ yếu dành riêng cho các trường hợp tăng huyết áp trung bình nặng đến nặng hoặc tăng huyết áp ác tính không biến chứng, khi các nhóm thuốc hạ áp thông dụng khác không phù hợp hoặc không đủ hiệu quả.

Tại sao không nên phối hợp Mecamylamine với một số kháng sinh?

Một số nhóm kháng sinh như aminoglycosid, tetracyclin, lincosamid, polymyxin B có thể làm tăng tác dụng chẹn dẫn truyền thần kinh - cơ vốn có của Mecamylamine, tiềm ẩn nguy cơ ức chế hô hấp và các biến chứng thần kinh - cơ nghiêm trọng khác. Vì vậy, phối hợp kháng sinh với Mecamylamine bị chống chỉ định trong đa số trường hợp, trừ khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội nguy cơ và giám sát chặt chẽ.

Uống Mecamylamine bị chóng mặt, tụt huyết áp khi đứng dậy thì phải làm gì?

Đây là tác dụng phụ thường gặp do bản chất hạ huyết áp tư thế của Mecamylamine. Người bệnh nên đứng dậy từ từ, tránh thay đổi tư thế đột ngột, hạn chế đứng lâu một chỗ, uống đủ nước và tránh môi trường quá nóng. Nếu triệu chứng chóng mặt nặng, kéo dài hoặc kèm ngất, cần báo ngay cho bác sĩ để được đánh giá và có thể điều chỉnh liều Mecamylamine.