Từ điển dược chất
Orlistat
Tổng quan
Orlistat, tên hóa học đầy đủ là tetrahydrolipstatin, thuộc nhóm dược lý thuốc chống béo phì, tác dụng tại chỗ trong lòng ống tiêu hóa. Khác với nhiều thuốc giảm cân khác tác động lên hệ thần kinh trung ương, Orlistat gần như không được hấp thu vào hệ tuần hoàn nên không ảnh hưởng đến cảm giác thèm ăn hay tâm trạng người dùng.
Về cơ chế tác dụng, Orlistat là chất ức chế thuận nghịch, đặc hiệu và kéo dài đối với các men lipase ở dạ dày và tuyến tụy. Thuốc gắn kết cộng hóa trị bền vững với gốc serin tại vị trí hoạt động của các enzym này, khiến lipase bị bất hoạt và mất khả năng thủy phân triglycerid trong thức ăn thành acid béo tự do cùng monoglycerid có thể hấp thu được. Khi chất béo không được phân giải, cơ thể không hấp thu được lượng chất béo đó, dẫn tới thiếu hụt calo và hỗ trợ kiểm soát cân nặng. Ở liều 120 mg dùng 3 lần mỗi ngày, Orlistat ức chế khoảng 30% lượng chất béo hấp thu từ khẩu phần ăn; ở liều 60 mg, tỷ lệ này vào khoảng 25%. Tác dụng làm tăng chất béo trong phân thường xuất hiện sau 24-48 giờ sử dụng và trở về mức bình thường sau khi ngưng thuốc khoảng 48-72 giờ.
Công dụng và chỉ định
Orlistat được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Hỗ trợ cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị bệnh nhân béo phì có chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 kg/m² trở lên.
- Hỗ trợ giảm cân ở bệnh nhân thừa cân có BMI từ 27 kg/m² trở lên kèm theo các yếu tố nguy cơ như tăng huyết áp, đái tháo đường týp 2 hoặc tăng lipid huyết.
- Giảm nguy cơ tăng cân trở lại sau khi đã giảm cân thành công bằng chế độ ăn kiêng và luyện tập.
- Dạng hàm lượng thấp hơn (60 mg) được dùng không kê đơn cho người trưởng thành từ 18 tuổi trở lên đang trong tình trạng thừa cân, phối hợp cùng chế độ ăn giảm chất béo.
Orlistat luôn cần được sử dụng song song với chế độ ăn cân bằng dinh dưỡng, giảm calo nhẹ, trong đó tỷ lệ calo từ chất béo chỉ nên chiếm khoảng 30% tổng năng lượng ăn vào mỗi ngày.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho từng đối tượng
- Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên (dạng kê đơn, hàm lượng 120 mg): uống 120 mg mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, vào các bữa ăn chính có chứa chất béo.
- Người trưởng thành từ 18 tuổi trở lên đang thừa cân (dạng không kê đơn, hàm lượng 60 mg): uống 60 mg mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, vào các bữa ăn chính có chất béo.
- Dùng Orlistat quá 3 lần mỗi ngày hoặc quá liều khuyến cáo không giúp tăng thêm hiệu quả giảm cân.
- Trẻ em dưới 12 tuổi: tính an toàn và hiệu quả của Orlistat chưa được thiết lập nên không sử dụng.
- Người cao tuổi, người suy gan hoặc suy thận: do Orlistat hấp thu vào cơ thể rất ít nên thường không cần điều chỉnh liều, tuy vậy dữ liệu lâm sàng trên các nhóm này còn hạn chế nên cần thận trọng.
Cách dùng
Nên uống Orlistat cùng với nước, ngay trước bữa ăn, trong khi ăn hoặc trong vòng 1 giờ sau khi kết thúc bữa ăn chính. Viên nang Orlistat nên được nuốt nguyên vẹn, không cần bẻ hay nhai. Nếu một bữa ăn bị bỏ qua hoặc bữa ăn đó không chứa chất béo, người dùng có thể bỏ qua liều Orlistat tương ứng mà không cần bù thêm liều khác. Do Orlistat có thể làm giảm hấp thu các vitamin tan trong dầu, nên uống kèm một viên đa vitamin có chứa các vitamin này vào thời điểm cách xa liều Orlistat ít nhất 2 giờ, chẳng hạn như trước khi đi ngủ. Nếu sau 12 tuần điều trị mà cân nặng không giảm được tối thiểu khoảng 5% so với ban đầu, người bệnh nên trao đổi lại với bác sĩ hoặc dược sĩ để xem xét tiếp tục hay ngừng thuốc.
Quên liều và quá liều
Nếu quên uống Orlistat, người dùng nên uống lại càng sớm càng tốt nhưng không muộn quá 1 giờ sau bữa ăn; nếu đã qua thời điểm này, tốt nhất nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục liều tiếp theo như bình thường, không uống gộp liều để bù. Về quá liều, các thử nghiệm dùng liều đơn Orlistat lên tới 800 mg hoặc dùng liều lặp lại đến 400 mg mỗi lần, 3 lần mỗi ngày trong 15 ngày trên cả người có cân nặng bình thường và người béo phì đều không ghi nhận tác dụng phụ đáng kể nào. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi trong khoảng 24 giờ; các tác động toàn thân liên quan đến hoạt tính ức chế lipase của Orlistat thường hồi phục nhanh chóng.
Chống chỉ định
Không sử dụng Orlistat trong các trường hợp:
- Người có hội chứng kém hấp thu mạn tính.
- Người bị ứ mật (cholestasis).
- Người có tiền sử quá mẫn với Orlistat hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Phụ nữ đang mang thai.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Phần lớn tác dụng phụ của Orlistat liên quan trực tiếp đến cơ chế tác dụng ức chế hấp thu chất béo, thường gặp gồm:
- Đi ngoài phân có mỡ, phân nhờn.
- Cảm giác mót đi ngoài đột ngột, khó kiểm soát.
- Đầy hơi kèm theo tiết dịch.
- Tăng số lần đi đại tiện trong ngày.
- Đau hoặc khó chịu vùng bụng.
Các triệu chứng này thường xảy ra sớm trong quá trình điều trị và có xu hướng giảm dần nếu người dùng tuân thủ chế độ ăn ít chất béo hơn.
Ít gặp hoặc hiếm gặp
- Đau đầu, mệt mỏi, lo âu.
- Chảy máu trực tràng nhẹ, rối loạn kinh nguyệt.
- Viêm túi thừa, viêm tụy.
- Sỏi mật, tăng transaminase và phosphatase kiềm.
- Giảm prothrombin, tăng chỉ số INR ở người đang dùng thuốc chống đông.
- Bệnh thận do lắng đọng oxalat, có thể dẫn đến suy thận trong những trường hợp hiếm gặp.
- Viêm gan, một số trường hợp có thể diễn tiến nghiêm trọng.
- Ban dạng mụn mủ trên da.
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ), biểu hiện bằng phát ban, sưng mặt, môi, lưỡi, họng hoặc khó thở - cần ngừng thuốc và tìm hỗ trợ y tế ngay khi xuất hiện.
Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường về gan như vàng da, vàng mắt, ngứa, nước tiểu sẫm màu, phân nhạt màu hoặc chán ăn kéo dài, người dùng cần ngừng Orlistat và báo ngay cho bác sĩ.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ có thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ và chặt chẽ về việc sử dụng Orlistat trong thai kỳ, vì vậy không khuyến cáo dùng Orlistat cho phụ nữ mang thai.
- Phụ nữ cho con bú: hiện chưa rõ Orlistat có bài tiết qua sữa mẹ hay không, do đó không nên sử dụng Orlistat trong thời gian cho con bú.
- Người đái tháo đường týp 2: khi giảm cân, khả năng kiểm soát đường huyết có thể cải thiện, bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết hoặc insulin đang sử dụng.
- Người có tiền sử tăng oxalat niệu hoặc sỏi thận calci oxalat: cần thận trọng khi dùng Orlistat do nguy cơ ảnh hưởng đến chuyển hóa oxalat.
- Người đang dùng thuốc tránh thai nội tiết: nếu Orlistat gây tiêu chảy nặng, hiệu lực của thuốc tránh thai có thể giảm, nên áp dụng thêm biện pháp tránh thai hỗ trợ trong giai đoạn này.
- Người suy gan, suy thận, người cao tuổi: do Orlistat hấp thu toàn thân rất thấp nên nhìn chung không cần chỉnh liều, nhưng dữ liệu lâm sàng trên các nhóm đối tượng này vẫn còn hạn chế.
- Trẻ em dưới 12 tuổi: chưa được đánh giá về tính an toàn và hiệu quả, không khuyến cáo sử dụng.
- Thời gian sử dụng: tính an toàn và hiệu quả của Orlistat khi dùng liên tục trên 4 năm chưa được đánh giá đầy đủ.
Tương tác dược chất
Orlistat có thể tương tác với một số thuốc dùng đồng thời, cần đặc biệt lưu ý các trường hợp sau:
Thuốc/nhóm thuốc | Hậu quả tương tác | Khuyến cáo xử trí |
|---|---|---|
Ciclosporin | Giảm nồng độ ciclosporin trong huyết tương, làm giảm hiệu quả ức chế miễn dịch | Tránh phối hợp; nếu bắt buộc dùng chung cần theo dõi sát nồng độ thuốc |
Acarbose | Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tương tác dược động học | Tránh dùng đồng thời Orlistat với Acarbose |
Thuốc chống đông đường uống (warfarin và các thuốc tương tự) | Có thể làm thay đổi chỉ số INR, ảnh hưởng đến hiệu quả chống đông | Theo dõi chặt chỉ số INR khi phối hợp với Orlistat |
Amiodarone | Orlistat có thể làm giảm hấp thu, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của amiodarone | Thận trọng khi phối hợp, tham khảo ý kiến bác sĩ |
Levothyroxin | Giảm hấp thu levothyroxin, có thể gây suy giáp | Uống levothyroxin cách xa Orlistat ít nhất 4 giờ, theo dõi chức năng tuyến giáp |
Vitamin tan trong dầu (A, D, E, K) | Giảm hấp thu các vitamin này | Uống bổ sung vitamin cách xa Orlistat tối thiểu 2 giờ, ví dụ vào buổi tối trước khi ngủ |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Orlistat nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Nên giữ thuốc trong bao bì gốc, đậy kín nắp sau khi sử dụng và không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Về giá bán, các chế phẩm chứa Orlistat 120 mg (đóng gói hộp 2 vỉ x 21 viên) hiện được bán phổ biến trên thị trường với mức giá dao động khoảng 350.000 - 500.000 VNĐ mỗi hộp, tùy thương hiệu, nhà thuốc và khu vực phân phối. Đây chỉ là khoảng giá tham khảo tại thời điểm tổng hợp, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có báo giá chính xác và kiểm tra nguồn gốc sản phẩm.
Câu hỏi thường gặp
Orlistat có cần kê đơn không?
Điều này phụ thuộc vào hàm lượng của sản phẩm. Orlistat hàm lượng 120 mg (như Xenical) là thuốc kê đơn, cần có chỉ định của bác sĩ. Trong khi đó, Orlistat hàm lượng 60 mg (như Alli) được cấp phép bán không cần kê đơn cho người trưởng thành thừa cân. Dù ở dạng nào, người dùng vẫn nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng để đảm bảo phù hợp với tình trạng sức khỏe của mình.
Uống Orlistat có cần kiêng ăn nhiều dầu mỡ không?
Có. Orlistat hoạt động bằng cách ngăn hấp thu một phần chất béo trong bữa ăn, nên nếu ăn quá nhiều chất béo trong khi dùng thuốc, người dùng dễ gặp các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như phân nhờn, đầy hơi, mót đi ngoài đột ngột. Chế độ ăn được khuyến nghị khi dùng Orlistat là chế độ giảm calo nhẹ, trong đó chất béo chỉ nên chiếm khoảng 30% tổng năng lượng khẩu phần, chia đều cho các bữa ăn chính trong ngày.
Dùng Orlistat bao lâu thì có hiệu quả giảm cân?
Thông thường, hiệu quả giảm cân được đánh giá sau khoảng 12 tuần sử dụng Orlistat kết hợp với chế độ ăn kiêng và vận động. Nếu sau thời gian này người dùng không giảm được tối thiểu khoảng 5% trọng lượng cơ thể so với lúc bắt đầu, nên trao đổi lại với bác sĩ hoặc dược sĩ để đánh giá xem có nên tiếp tục điều trị bằng Orlistat hay chuyển sang phương pháp khác. Orlistat không phải là giải pháp thay thế cho chế độ ăn uống lành mạnh và luyện tập thể chất, mà chỉ đóng vai trò hỗ trợ trong toàn bộ quá trình kiểm soát cân nặng.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/dosage/orlistat.html
- https://www.drugs.com/dosage/xenical.html
- https://www.drugs.com/monograph/orlistat.html https://www.drugs.com/orlistat.html
- https://www.drugs.com/sfx/orlistat-side-effects.html
- https://www.drugs.com/pro/orlistat-capsules.
- html https://go.drugbank.com/drugs/DB01083
- https://go.drugbank.com/articles/A37653
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18095746/
- https://trungtamthuoc.com/pdf/semiflit-60-huong-dan-su-dung-trungtamthuoc.pdf
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!