Từ điển dược chất

Oxaprozin

Tổng quan

Oxaprozin là dẫn chất của acid propionic, thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID) không chọn lọc. Về mặt cơ chế, hoạt chất này ức chế enzym cyclooxygenase (COX-1 và COX-2), làm giảm quá trình tổng hợp prostaglandin - chất trung gian gây đau, viêm và sốt. Nhờ tác động này, Oxaprozin có ba đặc tính dược lý chính là giảm đau, kháng viêm và hạ sốt.

Về dược động học, Oxaprozin được hấp thu khá tốt qua đường uống với sinh khả dụng khoảng 95%; thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu nhưng không làm giảm mức độ hấp thu toàn phần. Thuốc gắn kết với protein huyết tương ở tỷ lệ rất cao (trên 99%), chủ yếu với albumin, và có thời gian bán thải dài, khoảng 54,9 giờ, nên thường chỉ cần dùng một liều duy nhất trong ngày. Quá trình chuyển hóa diễn ra chủ yếu tại gan, phần lớn liều dùng được đào thải qua nước tiểu và một phần qua phân dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp.

Oxaprozin được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt từ năm 1992, hiện được biết đến với các tên biệt dược như Daypro, Coxanto.


Công dụng và chỉ định

Oxaprozin được chỉ định để làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của những bệnh lý viêm khớp sau:

  • Viêm xương khớp (Osteoarthritis - OA): giảm đau, sưng, cứng khớp gối, khớp háng, cột sống cổ.
  • Viêm khớp dạng thấp (Rheumatoid Arthritis - RA) ở người lớn.
  • Viêm khớp dạng thấp thiếu niên (Juvenile Rheumatoid Arthritis - JRA) ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

Ngoài các chỉ định chính thức trên, Oxaprozin đôi khi được bác sĩ cân nhắc sử dụng ngoài nhãn (off-label) cho một số tình trạng viêm - đau khác như viêm gân, viêm bao hoạt dịch, tuy nhiên việc này cần có chỉ định cụ thể của bác sĩ chuyên khoa, người dùng không nên tự ý áp dụng.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

  • Viêm xương khớp: liều thường dùng là 1.200 mg (tương đương hai viên 600 mg), uống một lần mỗi ngày. Với thể bệnh nhẹ đến trung bình, có thể khởi đầu bằng 600 mg/ngày.
  • Viêm khớp dạng thấp: liều thường dùng cũng là 1.200 mg, uống một lần mỗi ngày.
  • Liều tối đa: không vượt quá 1.800 mg/ngày hoặc 26 mg/kg/ngày (tùy mức nào thấp hơn); nếu dùng liều cao, có thể chia làm nhiều lần uống trong ngày.
  • Người có cân nặng thấp, người cao tuổi hoặc người suy thận nặng/đang lọc máu: nên khởi đầu ở liều thấp hơn, khoảng 600 mg/ngày, sau đó tăng liều thận trọng nếu cần và có theo dõi chặt chẽ.
  • Trường hợp cần tác dụng nhanh, có thể dùng liều nạp một lần từ 1.200-1.800 mg (không vượt quá 26 mg/kg), sau đó chuyển sang liều duy trì.

Liều dùng cho trẻ em (viêm khớp dạng thấp thiếu niên, từ 6 tuổi)

Liều được điều chỉnh theo cân nặng của trẻ:

  • Cân nặng 22-31 kg: 600 mg, uống một lần mỗi ngày.
  • Cân nặng 32-54 kg: 900 mg, uống một lần mỗi ngày.
  • Cân nặng từ 55 kg trở lên: 1.200 mg, uống một lần mỗi ngày.

An toàn và hiệu quả của Oxaprozin ở trẻ dưới 6 tuổi hoặc để điều trị viêm xương khớp ở trẻ em chưa được thiết lập.

Cách dùng

  • Oxaprozin được dùng bằng đường uống, có thể uống cùng thức ăn hoặc một ly nước đầy (khoảng 240 ml) để giảm kích ứng dạ dày.
  • Nên uống vào cùng một thời điểm trong ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
  • Không nên nằm ngay sau khi uống thuốc trong ít nhất 10 phút để hạn chế nguy cơ kích ứng thực quản.
  • Cần uống nguyên viên, không tự ý nghiền hay bẻ nhỏ viên thuốc trừ khi có hướng dẫn khác từ bác sĩ hoặc dược sĩ.
  • Do có thời gian tác dụng kéo dài, người bệnh có thể cần vài ngày sử dụng liên tục mới cảm nhận rõ hiệu quả điều trị đầy đủ.

Quên liều

Nếu quên uống một liều Oxaprozin, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình thông thường; không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều Oxaprozin, người bệnh cần được xử trí triệu chứng và hỗ trợ tại cơ sở y tế; hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Với các trường hợp phát hiện sớm (trong vòng 4 giờ) hoặc uống quá liều lớn (gấp 5-10 lần liều khuyến cáo), có thể cân nhắc gây nôn và/hoặc dùng than hoạt tính, kèm theo thuốc nhuận tràng thẩm thấu nếu phù hợp. Các biện pháp như lợi tiểu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, lọc máu hay thẩm phân máu thường ít hiệu quả do Oxaprozin gắn kết với protein huyết tương ở tỷ lệ rất cao. Khi nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay với cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc để được hướng dẫn xử trí kịp thời.


Chống chỉ định

Oxaprozin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử mẫn cảm với Oxaprozin hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
  • Người từng có phản ứng hen suyễn, mày đay hoặc phản ứng dị ứng kiểu phản vệ sau khi dùng aspirin hoặc bất kỳ NSAID nào khác, do nguy cơ xảy ra phản ứng phản vệ nghiêm trọng, thậm chí gây tử vong.
  • Điều trị đau chu phẫu trong bối cảnh phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG).
  • Người đang có tình trạng xuất huyết tiêu hóa đang hoạt động.

Bên cạnh các chống chỉ định tuyệt đối trên, cần thận trọng đặc biệt (không tự ý dùng nếu chưa có ý kiến bác sĩ) ở người có bệnh tim mạch đã biết hoặc có yếu tố nguy cơ tim mạch, người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, người suy gan hoặc suy thận nặng, và phụ nữ trong giai đoạn cuối thai kỳ.


Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp (từ 1% đến 10%)

  • Đau bụng, khó chịu vùng bụng, chán ăn.
  • Táo bón, tiêu chảy, đầy hơi.
  • Khó tiêu, ợ nóng, buồn nôn, nôn.
  • Loét đường tiêu hóa (có thể kèm hoặc không kèm xuất huyết).
  • Chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu.
  • Phát ban da, ù tai.
  • Phù ngoại biên (giữ nước).

Tác dụng phụ ít gặp hoặc hiếm gặp

  • Rối loạn chức năng gan: tăng men gan thoáng qua (có thể gặp ở một tỷ lệ đáng kể người dùng lâu dài), hiếm khi gây viêm gan cấp, hoại tử gan hoặc suy gan.
  • Ảnh hưởng trên thận: viêm thận kẽ cấp, suy thận cấp, hội chứng thận hư, sỏi thận.
  • Ảnh hưởng tim mạch: tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim, tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ - đây là nguy cơ chung của nhóm NSAID và có thể xuất hiện ngay từ giai đoạn đầu điều trị.
  • Phản ứng da nghiêm trọng: hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), phản ứng thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS).
  • Phản ứng huyết học: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt (hiếm gặp).
  • Phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, đặc biệt ở người có cơ địa dị ứng với aspirin/NSAID khác.
  • Ảnh hưởng thần kinh - giác quan: giảm thính lực, nhìn mờ (hiếm gặp).
  • Xét nghiệm sàng lọc nước tiểu: có thể cho kết quả dương tính giả với benzodiazepin trong vài ngày sau khi ngưng thuốc.

Nếu xuất hiện các dấu hiệu như phân đen, nôn ra máu, đau ngực, khó thở, sưng mặt/lưỡi/họng, phát ban kèm bong tróc da, người bệnh cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay lập tức.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ có thai: Oxaprozin thuộc nhóm nguy cơ thai kỳ C; không khuyến cáo sử dụng trong nửa sau thai kỳ (đặc biệt từ tuần 20 trở đi) vì NSAID có thể gây hại cho thai nhi và ảnh hưởng đến quá trình chuyển dạ; chống chỉ định dùng từ tuần thai thứ 30 trở đi.
  • Phụ nữ cho con bú: hiện chưa có đầy đủ dữ liệu về việc Oxaprozin có bài tiết qua sữa mẹ hay không; chỉ nên dùng khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ, đồng thời cân nhắc giữa lợi ích cho mẹ và nguy cơ với trẻ bú mẹ.
  • Người suy gan: bệnh nhân xơ gan còn bù không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi các dấu hiệu tổn thương gan (vàng da, mệt mỏi, ngứa, đau hạ sườn phải) ở người suy gan nặng.
  • Người suy thận: độ thanh thải Oxaprozin giảm khi chức năng thận suy giảm; cần thận trọng và có thể cần khởi đầu liều thấp ở người suy thận nặng; thuốc không được loại bỏ đáng kể qua lọc máu.
  • Người cao tuổi: có nguy cơ cao hơn gặp các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, tim mạch và thận; nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết.
  • Người có tiền sử hen suyễn: Oxaprozin có thể làm nặng thêm cơn hen ở một số người bệnh có cơ địa nhạy cảm với aspirin.
  • Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản: nhóm NSAID ức chế tổng hợp prostaglandin có thể trì hoãn hoặc ngăn cản sự vỡ nang trứng, dẫn đến tình trạng vô sinh có thể hồi phục ở một số phụ nữ; nên cân nhắc ngưng thuốc nếu đang gặp khó khăn trong việc mang thai.
  • Không nên tự ý phối hợp Oxaprozin với các NSAID khác (kể cả thuốc không kê đơn) vì làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên tiêu hóa và thận mà không tăng thêm hiệu quả điều trị.

Mọi trường hợp thuộc nhóm đối tượng đặc biệt kể trên cần được bác sĩ hoặc dược sĩ đánh giá và tư vấn cụ thể trước khi sử dụng Oxaprozin, không tự ý dùng thuốc.


Tương tác dược chất

Oxaprozin có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp với Oxaprozin

Aspirin

Oxaprozin đẩy salicylat ra khỏi vị trí gắn kết với protein huyết tương, làm giảm nồng độ oxaprozin tự do trong máu và tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa; không khuyến cáo phối hợp thường xuyên.

Thuốc chống đông máu (warfarin) và thuốc chống kết tập tiểu cầu (clopidogrel)

Tăng nguy cơ chảy máu, đặc biệt xuất huyết tiêu hóa, do tác động cộng hợp lên quá trình đông cầm máu.

Thuốc ức chế men chuyển (ACEI, ví dụ enalapril) và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB)

Oxaprozin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của nhóm thuốc này; đồng thời phối hợp làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người giảm thể tích tuần hoàn.

Thuốc lợi tiểu (furosemide, thiazide)

Oxaprozin có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu và thải natri của các thuốc này do ức chế tổng hợp prostaglandin tại thận.

Methotrexat

Oxaprozin có thể làm giảm đào thải methotrexat, dẫn đến tăng nồng độ và tăng nguy cơ độc tính của methotrexat.

Lithi

Nhóm NSAID làm giảm đào thải lithi qua thận, có thể dẫn đến tăng nồng độ lithi trong máu và triệu chứng ngộ độc lithi.

Cyclosporin, tacrolimus (thuốc ức chế miễn dịch)

Tăng nguy cơ độc tính trên thận khi phối hợp với Oxaprozin.

Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI, ví dụ paroxetine, venlafaxine)

Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa trên do tác động hiệp đồng làm giảm chức năng tiểu cầu.

Kháng sinh nhóm aminoglycosid (ví dụ gentamicin)

Oxaprozin có thể làm giảm đào thải aminoglycosid, tăng nguy cơ độc tính (đặc biệt trên thận, thính giác) của nhóm kháng sinh này.

Rượu, bia

Tăng nguy cơ kích ứng, loét và xuất huyết đường tiêu hóa; nên tránh sử dụng đồng thời với Oxaprozin.

Người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ, dược sĩ về tất cả các thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Oxaprozin để được đánh giá nguy cơ tương tác và hiệu chỉnh liều phù hợp nếu cần.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Oxaprozin nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 20-25°C (có thể chấp nhận dao động tạm thời trong khoảng 15-30°C khi vận chuyển), trong bao bì kín, tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt. Để xa tầm tay trẻ em.

Về giá bán, tại thị trường Hoa Kỳ, giá tham khảo cho 60 viên Oxaprozin (Daypro) 600 mg dao động khoảng 40-190 USD tùy nhà thuốc và chương trình giảm giá đang áp dụng. Tại Việt Nam, Oxaprozin hiện không phải là hoạt chất phổ biến và chưa tìm thấy sản phẩm thương mại có niêm yết giá cụ thể tại các chuỗi nhà thuốc lớn; người bệnh có nhu cầu nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc bác sĩ điều trị để được tư vấn về khả năng cung ứng và mức giá hiện hành.


Câu hỏi thường gặp

Oxaprozin có phải là thuốc giảm đau thông thường như paracetamol không?

Không. Oxaprozin là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), có cơ chế tác dụng khác với paracetamol. Trong khi paracetamol chủ yếu có tác dụng giảm đau, hạ sốt, Oxaprozin vừa giảm đau vừa có tác dụng kháng viêm rõ rệt thông qua ức chế enzym cyclooxygenase. Vì vậy, Oxaprozin thường được ưu tiên hơn trong các bệnh lý có yếu tố viêm đi kèm như viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, nhưng đồng thời cũng đi kèm nguy cơ tác dụng phụ trên tiêu hóa, tim mạch và thận cao hơn paracetamol.

Uống Oxaprozin trong bao lâu thì thấy hiệu quả?

Do có thời gian bán thải dài (khoảng 54,9 giờ), Oxaprozin cần vài ngày sử dụng liên tục để đạt nồng độ ổn định trong máu và phát huy đầy đủ tác dụng kháng viêm. Một số người bệnh có thể cảm nhận cải thiện triệu chứng đau trong tuần đầu, nhưng hiệu quả kháng viêm rõ rệt trên khớp thường cần dùng đều đặn trong khoảng 1-2 tuần. Người bệnh không nên tự ý ngừng thuốc sớm nếu chưa thấy hiệu quả ngay mà nên trao đổi với bác sĩ điều trị.

Có thể uống Oxaprozin cùng lúc với các thuốc giảm đau kháng viêm khác để tăng hiệu quả không?

Không nên tự ý phối hợp Oxaprozin với các NSAID khác, kể cả các thuốc không kê đơn như ibuprofen hay aspirin liều giảm đau. Việc phối hợp nhiều NSAID cùng lúc không làm tăng thêm hiệu quả điều trị mà ngược lại làm tăng đáng kể nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng trên đường tiêu hóa (loét, xuất huyết) và trên thận. Nếu cơn đau không được kiểm soát tốt với liều Oxaprozin hiện tại, người bệnh nên tái khám để bác sĩ điều chỉnh liều hoặc thay đổi phác đồ điều trị phù hợp hơn.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ