Pentoxifyllin

Theo các tài liệu dược lý và dược thư hiện hành, Pentoxifyllin được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị chứng đau cách hồi (đau khi đi lại, đau lúc nghỉ) do viêm tắc động mạch ngoại vi mạn tính, nguyên nhân từ xơ vữa động mạch hoặc đái tháo đường.
• Hỗ trợ điều trị các tổn thương dinh dưỡng liên quan đến huyết khối động mạch và tĩnh mạch, bao gồm loét và hoại tử ở chân.
• Bệnh Raynaud và một số rối loạn mạch máu ngoại biên khác.
• Một số bệnh lý mạch máu não, hỗ trợ tuần hoàn não.
• Rối loạn tuần hoàn ở mắt do thoái hóa mạch máu, rối loạn mạch máu võng mạc.
• Rối loạn chức năng cung cấp máu ở tai trong, góp phần vào rối loạn tiền đình và thính giác do nguyên nhân mạch máu.

Cần lưu ý, Pentoxifyllin chỉ giúp cải thiện triệu chứng và chức năng vận động của chi bị ảnh hưởng, không thay thế được các biện pháp điều trị căn nguyên như phẫu thuật bắc cầu nối mạch máu hay can thiệp nong, đặt stent khi có chỉ định. Hiệu quả của thuốc trên quãng đường đi bộ không đau ở người bệnh đau cách hồi cũng được ghi nhận là khá khiêm tốn và không đồng nhất giữa các nghiên cứu lâm sàng, nên bác sĩ thường cân nhắc kỹ giữa lợi ích và chi phí điều trị trước khi kê đơn dài ngày.

Liều dùng cho người lớn

Đối với chỉ định đau cách hồi do viêm tắc động mạch mạn tính, liều Pentoxifyllin thường dùng ở người lớn dưới dạng viên nén giải phóng chậm là 400 mg, uống 3 lần mỗi ngày. Nếu xuất hiện tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa hoặc thần kinh trung ương, có thể giảm liều xuống còn 400 mg, ngày 2 lần, nếu các tác dụng phụ vẫn còn thì cần ngừng thuốc. Một số tài liệu cũng ghi nhận phác đồ khởi đầu 400 mg x 2 lần/ngày rồi tăng dần lên 3 lần/ngày tùy khả năng dung nạp của người bệnh.

Triệu chứng có thể cải thiện phần nào trong vòng 2-4 tuần, nhưng khuyến cáo cần duy trì điều trị tối thiểu 8 tuần mới đủ để đánh giá hiệu quả thực sự, có những trường hợp phải điều trị kéo dài tới 6 tháng.

Với dạng tiêm truyền tĩnh mạch (thường dùng trong bệnh lý mạch máu não hoặc rối loạn tuần hoàn mắt ở mức độ nặng hơn), thuốc được pha loãng và truyền chậm, ví dụ 100 mg truyền trong ít nhất 60 phút, tổng liều mỗi ngày khi phối hợp cả đường uống và đường tiêm thường không vượt quá 1.200 mg.

Điều chỉnh liều ở đối tượng đặc biệt

• Người bệnh suy thận: cần giảm khoảng 30-50% liều nếu mức lọc cầu thận (GFR) dưới 30 ml/phút/1,73 m². Do các chất chuyển hóa có hoạt tính của Pentoxifyllin có thể tích lũy khi chức năng thận suy giảm, việc điều chỉnh liều cần dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng người bệnh.
• Người bệnh suy gan nặng: cần giảm liều, mức giảm cụ thể tùy theo khả năng dung nạp của từng cá nhân vì thời gian bán thải của thuốc và chất chuyển hóa có thể kéo dài hơn khi có xơ gan.
• Trẻ em: độ an toàn và hiệu quả chưa được xác lập đầy đủ ở người dưới 18 tuổi, nên không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em trừ khi có chỉ định đặc biệt của bác sĩ chuyên khoa.

Cách dùng

Pentoxifyllin đường uống nên được dùng cùng hoặc ngay sau bữa ăn để giảm bớt các rối loạn tiêu hóa. Người bệnh cần nuốt nguyên viên với một cốc nước đầy, tuyệt đối không nhai, bẻ hay nghiền viên thuốc vì đây thường là dạng giải phóng chậm hoặc bao tan trong ruột, việc phá vỡ cấu trúc viên có thể làm thay đổi tốc độ giải phóng dược chất và tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra, tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như bình thường, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù lại.

Quá liều Pentoxifyllin đã được ghi nhận ở cả người lớn và trẻ em. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 4-5 giờ sau uống và có thể kéo dài khoảng 12 giờ, mức độ liên quan tới liều đã dùng. Biểu hiện chính bao gồm đỏ bừng mặt, hạ huyết áp, co giật, ngủ gà, mất ý thức, sốt, kích động, nhịp tim chậm, co cứng cơ bụng, buồn nôn và nôn, đã có trường hợp uống một liều duy nhất tới 80 mg/kg vẫn hồi phục hoàn toàn, trong khi một trường hợp cố ý uống 4-6 g đã ghi nhận nhịp tim chậm nghiêm trọng và bloc nhĩ-thất. Xử trí quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ (không có thuốc giải độc đặc hiệu): có thể rửa dạ dày sớm, cân nhắc dùng than hoạt để hạn chế hấp thu, đồng thời theo dõi và xử trí tình trạng hạ huyết áp hoặc co giật nếu xảy ra. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Pentoxifyllin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với Pentoxifyllin hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Người có tiền sử không dung nạp với các dẫn xuất methylxanthin khác như cafein, theophylin hoặc theobromin.
• Người bệnh mới bị xuất huyết não và/hoặc xuất huyết võng mạc nặng.
• Nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp.
• Bệnh động mạch vành nặng, loạn nhịp tim nặng.
• Người bệnh đang có hoặc có nguy cơ cao xuất huyết nặng (ví dụ loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển).

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, nên người bệnh tuyệt đối không tự ý sử dụng Pentoxifyllin nếu thuộc một trong các trường hợp trên mà chưa có chỉ định và theo dõi của bác sĩ.

Tác dụng không mong muốn của Pentoxifyllin chủ yếu liên quan đến đường tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương, tỷ lệ gặp có liên quan đến liều dùng.

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, khó tiêu.
• Thần kinh trung ương: hoa mắt, chóng mặt.

Ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100)

• Tim mạch: đau thắt ngực, đau tức ngực, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực.
• Tiêu hóa: ợ hơi, đầy trướng bụng, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, khô miệng.
• Thần kinh trung ương: nhức đầu, run rẩy, lo lắng, kích động, rối loạn giấc ngủ, nhìn mờ.
• Da và mô dưới da: ngứa, ban đỏ, mày đay, cảm giác nóng bừng, phát ban.

Hiếm gặp hoặc chưa xác định rõ tần suất

• Miễn dịch: phản ứng phản vệ, phù mạch.
• Gan mật: ứ mật trong gan.
• Huyết học: chảy máu, giảm số lượng tiểu cầu, xuất huyết tiêu hóa (mối liên hệ nhân - quả với thuốc chưa được thiết lập chắc chắn, thường gặp hơn ở người có sẵn yếu tố nguy cơ chảy máu).
• Hô hấp: co thắt phế quản.

Nếu các tác dụng không mong muốn về tiêu hóa hoặc thần kinh trung ương tăng lên trong quá trình điều trị, người bệnh cần giảm liều, nếu các biểu hiện này vẫn tồn tại sau khi đã giảm liều thì phải ngừng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ.

• Phụ nữ mang thai: dữ liệu nghiên cứu trên phụ nữ mang thai chưa đầy đủ và chưa được kiểm chứng kỹ, nên chỉ sử dụng Pentoxifyllin trong thai kỳ khi lợi ích kỳ vọng vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Pentoxifyllin và các chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa mẹ, do thuốc đã cho thấy khả năng gây u ở chuột cống trắng trong nghiên cứu, cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, dựa trên tầm quan trọng của việc điều trị đối với người mẹ.
• Người suy gan, suy thận: cần theo dõi sát và điều chỉnh liều như đã trình bày ở mục liều dùng, vì đây là nhóm dễ tích lũy thuốc và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Người có bệnh tim thiếu máu cục bộ, huyết áp thấp hoặc huyết áp không ổn định: cần thận trọng vì Pentoxifyllin có thể làm giảm nhẹ huyết áp ở một số người bệnh.
• Người rối loạn chuyển hóa porphyrin: hoạt chất này được coi là không an toàn cho nhóm đối tượng này.
• Người đang dùng thuốc chống đông máu (như warfarin) hoặc có các yếu tố nguy cơ chảy máu (mới phẫu thuật, loét dạ dày - tá tràng, tiền sử xuất huyết não hoặc võng mạc): cần được theo dõi định kỳ các dấu hiệu chảy máu, xét nghiệm thời gian prothrombin thường xuyên hơn.
• Người lái xe, vận hành máy móc: cần thận trọng vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu, ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản xạ.
• Trẻ em: chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả, không khuyến cáo sử dụng.

Trong mọi trường hợp, người bệnh không nên tự ý bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều Pentoxifyllin mà không hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ, đặc biệt là những người thuộc nhóm đối tượng đặc biệt nêu trên.

Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ về tất cả các thuốc đang sử dụng, kể cả thuốc không kê đơn và các sản phẩm từ dược liệu.

Pentoxifyllin nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C, không bảo quản trong phòng tắm hoặc ngăn đá tủ lạnh. Để xa tầm tay trẻ em và không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng ghi trên bao bì.

Trên thị trường Việt Nam, Pentoxifyllin được lưu hành dưới nhiều tên biệt dược và hàm lượng khác nhau (100 mg, 400 mg dạng viên, 100 mg/5 ml dạng tiêm), do nhiều công ty dược trong và ngoài nước sản xuất, nên giá bán có sự chênh lệch khá lớn tùy nhà sản xuất, quy cách đóng gói và kênh phân phối. Mức giá tham khảo trên các website nhà thuốc hiện dao động phổ biến từ vài nghìn đến vài chục nghìn đồng cho mỗi hộp/vỉ tùy hàm lượng và xuất xứ, giá cụ thể có thể thay đổi theo thời điểm và chương trình khuyến mãi của từng nhà thuốc. Người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc, quầy thuốc bệnh viện hoặc các cơ sở kinh doanh dược được cấp phép để có báo giá chính xác nhất tại thời điểm mua.

Pentoxifyllin có phải là thuốc giãn mạch không?

Nhiều người lầm tưởng Pentoxifyllin là thuốc giãn mạch đơn thuần, nhưng thực chất cơ chế tác dụng chính của hoạt chất này là làm giảm độ nhớt của máu thông qua việc cải thiện độ đàn hồi của hồng cầu, giảm kết tập tiểu cầu và giảm fibrinogen huyết tương, chứ không phải tác dụng giãn cơ trơn mạch máu như các nhóm thuốc giãn mạch cổ điển. Nhờ máu loãng và lưu thông dễ dàng hơn qua các mạch máu nhỏ bị hẹp, tưới máu và cung cấp oxy cho mô thiếu máu cục bộ được cải thiện.

Cần dùng Pentoxifyllin trong bao lâu mới thấy hiệu quả?

Theo các tài liệu dược lý, một số người bệnh có thể cảm nhận triệu chứng đau cách hồi thuyên giảm phần nào sau 2-4 tuần điều trị, nhưng để đánh giá đầy đủ hiệu quả của Pentoxifyllin, quá trình điều trị cần được duy trì liên tục ít nhất 8 tuần theo đúng chỉ định của bác sĩ, có trường hợp phải kéo dài tới 6 tháng. Nếu sau khoảng thời gian này triệu chứng không cải thiện, người bệnh cần tái khám để bác sĩ xem xét điều chỉnh phác đồ.

Uống Pentoxifyllin cùng rượu bia hoặc thuốc chống đông máu có nguy hiểm không?

Có. Rượu bia có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và các tác dụng phụ trên thần kinh trung ương như chóng mặt, đau đầu khi dùng cùng Pentoxifyllin, nên hạn chế sử dụng đồng thời. Đối với người đang dùng thuốc chống đông máu hoặc thuốc ức chế kết tập tiểu cầu, việc phối hợp với Pentoxifyllin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu và kéo dài thời gian đông máu, do đó cần được bác sĩ theo dõi chặt chẽ, xét nghiệm đông máu định kỳ trong suốt quá trình điều trị.