Từ điển dược chất
Phenylephrine
Tổng quan
Phenylephrine (tên đầy đủ là phenylephrine hydrochloride) là một chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể alpha-1 adrenergic, thuộc nhóm thuốc cường giao cảm dùng làm thuốc co mạch, chống sung huyết và thuốc vận mạch nâng huyết áp.
Về mặt dược lý, phenylephrine gắn trực tiếp lên thụ thể alpha-1 nằm trên thành mạch máu, làm co mạch máu tại chỗ (ở niêm mạc mũi, kết mạc mắt) hoặc co mạch toàn thân khi dùng đường tiêm. Cơ chế này giúp phenylephrine làm giảm sung huyết mũi bằng cách ngăn dịch thoát ra khỏi mạch máu vào mô niêm mạc mũi, đồng thời làm tăng huyết áp khi dùng ở liều và đường dùng thích hợp. Ở liều điều trị thông thường, phenylephrine gần như không kích thích thụ thể beta-adrenergic của tim, nhưng ở liều cao có thể có tác dụng này; thuốc cũng gây co mạch mạnh hơn ở các mô ngoại vi nhưng thời gian tác dụng kéo dài hơn so với norepinephrine.
Một điểm cần lưu ý là khi uống, phenylephrine hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa nhưng lại bị chuyển hóa mạnh ngay ở thành ruột, nên chỉ khoảng 40% liều uống thực sự vào được vòng tuần hoàn và chỉ 3% được đào thải dưới dạng chưa chuyển hóa. Đây cũng là lý do khiến hiệu quả chống nghẹt mũi của phenylephrine đường uống bị nhiều chuyên gia đặt dấu hỏi trong những năm gần đây, trong khi dạng nhỏ/xịt tại chỗ vẫn được ghi nhận có tác dụng rõ ràng hơn.
Công dụng và chỉ định
Phenylephrine được sử dụng dưới nhiều dạng bào chế khác nhau, mỗi dạng có chỉ định riêng:
- Giảm nghẹt mũi, sung huyết mũi xoang do cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm xoang (dạng uống, dạng nhỏ/xịt mũi).
- Nhỏ mắt để làm giãn đồng tử phục vụ khám mắt, chẩn đoán hoặc chuẩn bị trước phẫu thuật nội nhãn.
- Nhỏ mắt để giảm sung huyết kết mạc trong viêm kết mạc cấp.
- Điều trị hạ huyết áp cấp tính xảy ra trong quá trình gây mê hoặc gây tê vùng/gây tê tủy sống khi phẫu thuật (dạng tiêm tĩnh mạch, dùng trong bệnh viện).
- Hỗ trợ nâng huyết áp trong sốc giảm thể tích do giãn mạch, ví dụ sốc nhiễm khuẩn, sau khi đã bù đủ dịch.
- Thành phần trong một số chế phẩm bôi/đặt trị trĩ nhờ tác dụng co mạch tại chỗ.
Đáng chú ý, một hội đồng cố vấn của Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã kết luận rằng phenylephrine đường uống không hiệu quả hơn giả dược trong việc giảm nghẹt mũi, và đến tháng 11/2024 FDA đã đề xuất loại bỏ phenylephrine đường uống khỏi danh mục thuốc không kê đơn vì lý do hiệu quả (không phải vì lý do an toàn). Tuy nhiên các sản phẩm chứa phenylephrine đường uống vẫn được phép lưu hành cho đến khi có quyết định chính thức, và hiệu quả của dạng xịt/nhỏ mũi tại chỗ vẫn được nhiều nghiên cứu ủng hộ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng phenylephrine phụ thuộc rất nhiều vào dạng bào chế (uống, nhỏ mũi, nhỏ mắt, tiêm) và mục đích điều trị. Người bệnh gan, thận nặng có thể cần điều chỉnh liều theo chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng đường uống (chống nghẹt mũi)
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 10 mg mỗi 4 giờ, không dùng quá 6 lần (60 mg) trong 24 giờ.
- Trẻ em dưới 12 tuổi: cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng, do độ an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này chưa được xác lập đầy đủ.
- Với các chế phẩm phối hợp (ví dụ phenylephrine kết hợp kháng histamin, thuốc ho, giảm đau), liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thay đổi tùy hàm lượng ghi trên nhãn từng sản phẩm cụ thể, người dùng cần đọc kỹ tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm.
- Thuốc cảm chứa phenylephrine chỉ nên dùng trong thời gian ngắn để giảm triệu chứng; nếu sau 7 ngày triệu chứng không cải thiện hoặc kèm sốt, phát ban, đau đầu, cần ngừng thuốc và hỏi ý kiến bác sĩ.
Liều dùng dạng nhỏ mắt và nhỏ/xịt mũi
Phenylephrine hydroclorid tại Việt Nam có các dạng bào chế tại chỗ như dung dịch nhỏ mắt nồng độ 2,5% và 10% dùng để giãn đồng tử, cùng dung dịch nhỏ mũi. Nồng độ, liều lượng và số lần nhỏ cụ thể cần tuân theo hướng dẫn ghi trên từng sản phẩm hoặc chỉ định của bác sĩ, dược sĩ, vì mỗi chế phẩm lưu hành có thể khác nhau về nồng độ hoạt chất.
Liều dùng đường tiêm (điều trị hạ huyết áp trong gây mê, phẫu thuật)
- Liều khởi đầu: 50 đến 250 mcg tiêm tĩnh mạch (liều thường dùng nhất là 50-100 mcg).
- Liều duy trì: truyền tĩnh mạch liên tục 0,5 đến 1,4 mcg/kg/phút, điều chỉnh theo huyết áp mục tiêu.
- Trong sốc giảm thể tích do giãn mạch (ví dụ sốc nhiễm khuẩn): truyền tĩnh mạch liên tục 0,5-6 mcg/kg/phút, không dùng liều bolus; liều trên 6 mcg/kg/phút không cho thêm hiệu quả tăng huyết áp đáng kể.
- Dạng tiêm chỉ được sử dụng bởi nhân viên y tế trong môi trường bệnh viện, có theo dõi huyết áp liên tục.
Cách dùng
- Với dạng viên nhai, cần nhai kỹ trước khi nuốt; với viên rã trong miệng, chỉ lấy thuốc ra khỏi vỉ ngay trước khi dùng, đặt vào miệng và để tự tan, không nhai.
- Dạng lỏng cần đong bằng dụng cụ đo liều chuyên dụng đi kèm, không dùng thìa ăn thông thường để tránh sai liều.
- Dạng nhỏ mũi, nhỏ mắt cần vệ sinh tay trước khi dùng, tránh đầu ống nhỏ chạm vào niêm mạc mũi/mắt để hạn chế nhiễm khuẩn ngược.
Quên liều và quá liều
Với dạng uống dùng theo nhu cầu (khi có triệu chứng nghẹt mũi), nếu quên liều thì chỉ cần dùng liều tiếp theo theo đúng lịch, không dùng gấp đôi liều để bù. Trong trường hợp quá liều, các triệu chứng có thể gặp gồm đau đầu, nôn, tăng huyết áp, nhịp tim chậm và loạn nhịp tim, có thể kèm cảm giác căng đầy vùng đầu và tê bì đầu chi. Nếu nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc để được xử trí kịp thời, không tự ý xử lý tại nhà.
Chống chỉ định
Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người dùng cần đọc kỹ và tuân thủ nghiêm ngặt:
- Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với phenylephrine hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Người đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) hoặc mới ngừng thuốc ức chế MAOI trong vòng 14 ngày (2 tuần) - bao gồm isocarboxazid, linezolid, methylene blue dạng tiêm, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine; đây là tương tác nguy hiểm có thể gây tăng huyết áp kịch phát.
- Phụ nữ có tiền sử tiền sản giật không nên dùng phenylephrine, vì thuốc có thể làm giảm tưới máu nhau thai.
- Sử dụng thận trọng, cần có ý kiến bác sĩ trước khi dùng ở người mắc bệnh tim mạch, tăng huyết áp, đái tháo đường, rối loạn tuyến giáp, phì đại tuyến tiền liệt kèm rối loạn tiểu tiện, vì đây là những nhóm nguy cơ cao gặp biến chứng khi dùng thuốc co mạch.
- Chế phẩm tiêm có chứa natri metabisulfit (chất chống oxy hóa) có thể gây phản ứng dị ứng, kể cả phản ứng phản vệ, đặc biệt ở người có cơ địa hen phế quản; cần thận trọng ở nhóm bệnh nhân này.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
- Đỏ bừng mặt, cảm giác nóng ấm hoặc châm chích trên da.
- Chán ăn.
- Cảm giác bồn chồn, kích động (đặc biệt hay gặp ở trẻ em).
Tác dụng phụ ít gặp hoặc hiếm gặp hơn
Các phản ứng dưới đây được ghi nhận qua báo cáo tự nguyện nên tần suất chính xác chưa được xác định rõ, nhưng vẫn cần lưu ý theo từng hệ cơ quan:
- Tim mạch: nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất, ngoại tâm thu thất, thiếu máu cục bộ cơ tim.
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
- Toàn thân: đau ngực, thoát mạch tại vị trí tiêm truyền.
- Miễn dịch: phản ứng nhạy cảm với sulfit (ở chế phẩm tiêm có natri metabisulfit).
- Thần kinh: đau đầu, bồn chồn, dị cảm, run tay chân.
- Tâm thần: kích động, khó ngủ.
- Hô hấp: phù phổi, ran ở phổi (hiếm, thường liên quan đường tiêm).
- Da: đổ mồ hôi, tái da, dựng lông, hoại tử da nếu thoát mạch khi tiêm.
- Mạch máu: cơn tăng huyết áp kịch phát.
Cần ngừng thuốc và liên hệ bác sĩ ngay nếu xuất hiện: nhịp tim nhanh, đập mạnh hoặc không đều; chóng mặt hoặc bồn chồn nghiêm trọng; rối loạn giấc ngủ; hoặc dấu hiệu tăng huyết áp như đau đầu dữ dội, nhìn mờ, cảm giác đập mạnh ở vùng cổ hoặc tai. Nếu có dấu hiệu dị ứng nghiêm trọng như nổi mề đay, khó thở, sưng mặt/môi/lưỡi/họng, cần được cấp cứu ngay lập tức.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ mang thai: chưa có đầy đủ dữ liệu khẳng định phenylephrine có gây hại cho thai nhi hay ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không, vì vậy chỉ nên dùng khi thực sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ. Nếu dùng phenylephrine để chống hạ huyết áp trong gây tê vùng khi sinh mổ, cần lưu ý thuốc có thể gây tụt huyết áp phản ứng, nhịp tim chậm hoặc loạn nhịp thoáng qua ở người mẹ; việc phối hợp phenylephrine với các thuốc gây co bóp tử cung (thuốc trợ đẻ) có thể làm huyết áp tăng nghiêm trọng hơn, cần được nhân viên y tế theo dõi chặt chẽ.
- Phụ nữ đang cho con bú: hiện chưa rõ phenylephrine có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên cần hỏi ý kiến chuyên gia y tế trước khi sử dụng trong giai đoạn cho con bú.
- Người bệnh tim mạch, tăng huyết áp: cần được bác sĩ đánh giá trước khi dùng do phenylephrine có thể làm tăng huyết áp và ảnh hưởng đến nhịp tim.
- Người bệnh gan, thận: liều dùng có thể cần được điều chỉnh, đặc biệt với các chế phẩm đường tiêm dùng trong bệnh viện.
- Người có rối loạn tuyến giáp, đái tháo đường, phì đại tuyến tiền liệt: nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi tự ý dùng các sản phẩm không kê đơn chứa phenylephrine.
- Người có bệnh lý về phenylketon niệu (PKU): một số dạng lỏng của phenylephrine có thể chứa phenylalanin, cần kiểm tra kỹ nhãn sản phẩm.
- Nếu cần phẫu thuật, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ phẫu thuật biết mình đang dùng phenylephrine để được cân nhắc phù hợp trong quá trình gây mê.
Tương tác dược chất
Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh cần thông báo đầy đủ cho bác sĩ/dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng.
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với phenylephrine |
|---|---|
Thuốc ức chế MAO (MAOI): isocarboxazid, phenelzine, selegiline, tranylcypromine... | Tăng nguy cơ tăng huyết áp kịch phát nguy hiểm; chống chỉ định phối hợp, kể cả trong vòng 14 ngày sau khi ngừng MAOI |
Thuốc chẹn beta-adrenergic | Tăng tác dụng co mạch của phenylephrine |
Thuốc chủ vận alpha-2 adrenergic (clonidin) | Tăng tác dụng co mạch của phenylephrine |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Phenylephrine dạng viên nén và dung dịch xịt/nhỏ mũi nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 20-25°C, tránh ánh nắng trực tiếp, để nơi khô ráo và ngoài tầm với của trẻ em. Không sử dụng nếu vỉ thuốc bị rách hoặc hư hỏng. Dạng dung dịch tiêm cần được bảo quản theo hướng dẫn riêng của nhà sản xuất và chỉ được pha, sử dụng bởi nhân viên y tế.
Về giá bán, các sản phẩm chứa phenylephrine tại Việt Nam khá đa dạng do hoạt chất này thường được phối hợp trong nhiều biệt dược trị cảm cúm, nghẹt mũi (dạng viên, siro) và các dung dịch nhỏ mắt, nhỏ mũi. Mức giá phổ biến trên thị trường bán lẻ hiện dao động khoảng vài chục nghìn đến hơn 100.000 đồng cho một hộp/lọ sản phẩm không kê đơn (OTC) chứa phenylephrine đơn thành phần hoặc phối hợp, tùy thương hiệu, hàm lượng, quy cách đóng gói và nhà thuốc bán lẻ. Riêng dạng tiêm dùng trong bệnh viện (dùng cho gây mê, hồi sức) không bán lẻ trên thị trường tự do mà chỉ được cung ứng qua kênh bệnh viện, cơ sở y tế. Người mua nên tham khảo giá cụ thể tại các nhà thuốc uy tín, được cấp phép và có dược sĩ tư vấn trước khi mua để chọn đúng sản phẩm phù hợp với chỉ định.
Câu hỏi thường gặp
Phenylephrine có thực sự hiệu quả trong việc trị nghẹt mũi không?
Đây là câu hỏi được nhiều người quan tâm gần đây. Một hội đồng cố vấn của FDA đã kết luận rằng phenylephrine đường uống không hiệu quả hơn giả dược trong việc giảm nghẹt mũi, dẫn đến việc FDA đề xuất loại bỏ dạng uống khỏi danh mục thuốc không kê đơn vào tháng 11/2024. Nguyên nhân chủ yếu là do thuốc bị chuyển hóa mạnh ở thành ruột khi uống, khiến lượng thuốc thực sự vào máu rất thấp. Tuy nhiên, các sản phẩm phenylephrine đường uống hiện vẫn được phép lưu hành cho đến khi có quyết định cuối cùng, còn dạng xịt/nhỏ mũi tại chỗ vẫn được ghi nhận có hiệu quả chống sung huyết rõ ràng hơn nhờ tác dụng trực tiếp tại niêm mạc mũi.
Phenylephrine khác gì so với pseudoephedrine?
Cả hai đều là thuốc chống sung huyết mũi thuộc nhóm cường giao cảm, nhưng khác biệt quan trọng nhất là hiệu quả: phenylephrine đường uống không cho thấy hiệu quả rõ ràng hơn giả dược trong việc giảm nghẹt mũi, trong khi có bằng chứng cho thấy pseudoephedrine đường uống có tác dụng. Về mặt quản lý, pseudoephedrine bị kiểm soát chặt hơn (thường phải mua sau quầy dược sĩ) do có thể bị lạm dụng để sản xuất chất gây nghiện, trong khi phenylephrine ít bị lạm dụng hơn nên được bán tự do rộng rãi hơn. Người bệnh nên tham khảo dược sĩ để chọn sản phẩm phù hợp với tình trạng sức khỏe của mình, đặc biệt nếu có bệnh tim mạch hoặc tăng huyết áp.
Dùng phenylephrine có an toàn cho người bị cao huyết áp không?
Phenylephrine có cơ chế co mạch và có thể làm tăng huyết áp, do đó người có tiền sử tăng huyết áp, bệnh tim mạch cần hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng, kể cả với các dạng không kê đơn như thuốc trị cảm cúm hay xịt mũi. Việc tự ý sử dụng có thể làm huyết áp tăng thêm, đặc biệt nếu dùng liều cao, dùng kéo dài hoặc phối hợp với các thuốc/thực phẩm khác cũng có tác dụng tăng huyết áp như caffein. Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường như đau đầu dữ dội, tim đập nhanh hoặc không đều trong khi dùng thuốc, cần ngừng thuốc và liên hệ cơ sở y tế ngay.
Nên làm gì nếu dùng quá liều phenylephrine?
Quá liều phenylephrine có thể gây tăng huyết áp đột ngột, đau đầu, nôn, nhịp tim chậm và loạn nhịp tim. Nếu nghi ngờ quá liều hoặc uống nhầm liều quá cao, cần liên hệ ngay cơ sở y tế gần nhất hoặc trung tâm chống độc để được hướng dẫn xử trí kịp thời, không nên tự ý gây nôn hay xử lý tại nhà mà không có hướng dẫn của nhân viên y tế.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/phenylephrine.html
- https://www.drugs.com/dosage/phenylephrine.html
- https://www.drugs.com/drug-interactions/phenylephrine.html
- https://www.drugs.com/food-interactions/phenylephrine.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00388
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/phenylephrine
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!