Raloxifen

Raloxifen được các nguồn dược lý ghi nhận với những chỉ định chính thức sau:

• Điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh, giúp giảm đáng kể nguy cơ gãy đốt sống.
• Dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh có nguy cơ cao.
• Giảm nguy cơ ung thư vú xâm lấn ở phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương, hoặc ở nhóm có nguy cơ cao mắc bệnh này (ví dụ từng sinh thiết vú cho kết quả tăng sản không điển hình hoặc ung thư biểu mô tiểu thùy tại chỗ).
• Đã từng được sử dụng trong dự phòng và điều trị loãng xương do glucocorticoid gây ra.

Cần lưu ý rằng Raloxifen không được chỉ định để điều trị ung thư vú xâm lấn đã mắc, không làm giảm nguy cơ tái phát ung thư vú, và cũng không được chỉ định giảm nguy cơ ung thư vú không xâm lấn. Ngoài ra, hoạt chất này không giúp cải thiện các triệu chứng mãn kinh như bốc hỏa, và không được khuyến cáo dùng để phòng ngừa bệnh tim mạch.

Liều dùng cho người lớn

Liều khuyến cáo của Raloxifen là 60 mg, uống một lần mỗi ngày, áp dụng thống nhất cho cả chỉ định điều trị/dự phòng loãng xương lẫn giảm nguy cơ ung thư vú xâm lấn. Đây là thuốc dùng dài hạn, thời gian điều trị tối ưu hiện chưa được xác định rõ, có thể kéo dài nhiều năm tùy đáp ứng lâm sàng.

Không có khuyến cáo điều chỉnh liều đặc biệt cho người cao tuổi. Với người suy thận mức độ nhẹ đến vừa, cần thận trọng khi dùng; còn với suy thận nặng, Raloxifen không được khuyến cáo sử dụng. Với người suy gan, kể cả suy gan nhẹ hay ứ mật, hoạt chất này cũng không nên dùng vì nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao bất thường. Raloxifen không có chỉ định cho trẻ em và không dùng cho nam giới.

Cách dùng

Raloxifen được dùng theo đường uống, có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày mà không phụ thuộc bữa ăn. Nên nuốt nguyên viên thuốc với một cốc nước, không nghiền hay nhai viên thuốc. Để dễ nhớ và duy trì nồng độ ổn định, nên uống vào cùng một khung giờ mỗi ngày.

Nếu chế độ ăn không cung cấp đủ canxi và vitamin D, người bệnh cần được bổ sung thêm hai vi chất này trong suốt thời gian dùng Raloxifen, vì thuốc chỉ là một phần của chương trình điều trị loãng xương toàn diện bao gồm cả thay đổi lối sống, tập luyện và theo dõi mật độ xương định kỳ.

Quên liều và quá liều

Nếu quên uống một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù.

Về quá liều, các dữ liệu lâm sàng hiện có cho thấy Raloxifen có độ an toàn tương đối cao: chưa ghi nhận trường hợp tử vong nào do quá liều. Ở người lớn, một liều duy nhất trên 120 mg có thể gây chuột rút chân và chóng mặt. Ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi vô tình uống nhầm với liều tối đa từng ghi nhận khoảng 180 mg, các triệu chứng bao gồm mất điều hòa vận động, chóng mặt, nôn, phát ban, tiêu chảy, run và tăng phosphatase kiềm. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Raloxifen; xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Khi nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay cơ sở y tế hoặc trung tâm chống độc để được hướng dẫn kịp thời.

Raloxifen chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người quá mẫn với raloxifen hydroclorid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ đang hoặc từng có tiền sử biến cố huyết khối tĩnh mạch, bao gồm huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch võng mạc.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc có khả năng mang thai; phụ nữ đang cho con bú.
• Người suy gan, kể cả tình trạng ứ mật.
• Người suy thận nặng.
• Người chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân.
• Người có dấu hiệu hoặc triệu chứng của ung thư nội mạc tử cung.

Đây là những chống chỉ định có tính chất rủi ro cao, người bệnh và nhân viên y tế cần rà soát kỹ tiền sử bệnh trước khi bắt đầu dùng Raloxifen, tuyệt đối không tự ý sử dụng khi thuộc một trong các nhóm trên.

Thường gặp

• Cơn bốc hỏa (nóng bừng mặt).
• Chuột rút ở chân.
• Phù ngoại biên (sưng tay, chân, mắt cá chân).
• Hội chứng giống cúm.
• Đau khớp.
• Tăng tiết mồ hôi.
• Đau đầu, kể cả đau nửa đầu (migraine).
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu.

Ít gặp đến hiếm gặp

• Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch võng mạc.
• Viêm tắc tĩnh mạch nông.
• Giảm nhẹ số lượng tiểu cầu.
• Tăng huyết áp.

Rất hiếm gặp

• Đột quỵ (có thể dẫn đến tử vong ở một số đối tượng nguy cơ cao).
• Phát ban.
• Tăng men gan.
• Triệu chứng căng tức vú.
• Chảy máu tử cung bất thường.

Nếu xuất hiện các dấu hiệu nghi ngờ huyết khối (sưng đau chi, khó thở, đau ngực, ho ra máu) hoặc dấu hiệu đột quỵ (yếu liệt một bên cơ thể, nói khó, rối loạn thị giác), người bệnh cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay lập tức.

• Phụ nữ mang thai: Raloxifen chống chỉ định tuyệt đối trong thai kỳ. Do cơ chế đối kháng estrogen, thuốc có thể ảnh hưởng đến các chức năng quan trọng của estrogen trong suốt thai kỳ và gây độc tính cho thai nhi. Nếu vô tình dùng thuốc trong lúc mang thai, cần ngừng thuốc ngay và thông báo cho bác sĩ về nguy cơ tiềm ẩn với thai nhi.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ Raloxifen có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng do cơ chế tác dụng có thể ảnh hưởng đến mô tuyến vú trong thời kỳ cho con bú nên thuốc chống chỉ định ở đối tượng này.
• Người suy gan: Không nên dùng Raloxifen cho người suy gan, kể cả mức độ nhẹ, vì nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao bất thường ở người xơ gan.
• Người suy thận: Cần thận trọng ở người suy thận nhẹ và vừa; không khuyến cáo dùng cho người suy thận nặng do nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao hơn đáng kể so với người có chức năng thận bình thường.
• Nguy cơ huyết khối tĩnh mạch: Cần thận trọng ở phụ nữ có yếu tố nguy cơ huyết khối tĩnh mạch như suy tim sung huyết, bệnh ác tính đang hoạt động. Nên ngừng Raloxifen ít nhất 72 giờ trước các giai đoạn bất động kéo dài (như phẫu thuật lớn, nằm nghỉ dài ngày) và chỉ dùng lại khi người bệnh đã vận động trở lại bình thường.
• Nguy cơ đột quỵ: Ở phụ nữ có bệnh mạch vành hoặc nguy cơ tim mạch cao, một số nghiên cứu ghi nhận tăng nguy cơ tử vong do đột quỵ khi dùng Raloxifen, nên cần đánh giá kỹ lợi ích - nguy cơ ở nhóm có tiền sử đột quỵ, cơn thiếu máu não thoáng qua, rung nhĩ hoặc hút thuốc lá.
• Người có tiền sử tăng triglyceride do estrogen: Cần theo dõi triglyceride huyết thanh khi dùng Raloxifen.

Raloxifen nên được bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C, để xa tầm tay trẻ em.

Trên thị trường Việt Nam, Raloxifen được bào chế dưới dạng viên nén bao phim hàm lượng 60 mg với nhiều tên biệt dược như Razxip, Lakcay, BonMax. Giá bán tham khảo dao động khoảng 270.000 - 450.000 đồng mỗi hộp tùy nhà sản xuất, quy cách đóng gói (hộp 4 vỉ x 7-10 viên hoặc 6 vỉ x 10 viên) và thời điểm, chương trình khuyến mãi của từng nhà thuốc. Đây chỉ là mức giá tham khảo, người mua nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để có thông tin giá cập nhật và chính xác nhất.

Raloxifen có phải là hormon estrogen không?

Không. Raloxifen không phải là hormon estrogen mà là chất điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM). Điều này có nghĩa hoạt chất này gắn vào cùng thụ thể với estrogen nhưng lại tạo ra hiệu ứng khác nhau tùy loại mô: giống estrogen tại xương (giúp giảm mất xương) nhưng lại đối kháng estrogen tại vú và tử cung, nên tránh được một số tác dụng phụ liên quan đến tăng sinh mô của liệu pháp hormon thay thế truyền thống.

Raloxifen có giúp giảm bốc hỏa khi mãn kinh không?

Không. Mặc dù tác động lên xương giống estrogen, Raloxifen không có tác dụng cải thiện các triệu chứng vận mạch của mãn kinh như bốc hỏa hay đổ mồ hôi đêm. Trên thực tế, bốc hỏa lại nằm trong danh sách tác dụng phụ thường gặp được ghi nhận khi dùng Raloxifen, do đó người có triệu chứng mãn kinh nặng nên trao đổi thêm với bác sĩ để lựa chọn phương án điều trị phù hợp hơn.

Phụ nữ tiền mãn kinh có dùng được Raloxifen không?

Không nên. Raloxifen được nghiên cứu và chỉ định cho phụ nữ đã trải qua mãn kinh. Phụ nữ trong độ tuổi còn khả năng mang thai thuộc nhóm chống chỉ định sử dụng thuốc, vì hoạt chất này có thể gây hại cho thai nhi nếu vô tình mang thai trong quá trình điều trị. Quyết định dùng Raloxifen cần được bác sĩ đánh giá dựa trên tình trạng nội tiết và khả năng sinh sản thực tế của từng người.

Cần làm gì nếu quên uống một liều Raloxifen?

Nếu nhớ ra trong ngày, người bệnh nên uống bù ngay liều đã quên. Tuy nhiên nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường, tuyệt đối không uống gấp đôi liều trong cùng một lần để bù đắp.