Từ điển dược chất
Sultamicillin
Tổng quan
Sultamicillin là một este kép, trong đó kháng sinh ampicillin được liên kết với chất ức chế beta-lactamase sulbactam thông qua một nhóm methylen. Về bản chất hóa học, đây là ester oxymethyl penicillinase sulfone của ampicillin, có khối lượng phân tử khoảng 594,7. Sultamicillin thuộc nhóm dược lý phối hợp kháng sinh penicilin với chất ức chế men beta-lactamase, mã ATC J01CR04.
Sau khi vào cơ thể, hoạt chất này nhanh chóng bị thủy phân thành ampicillin và sulbactam theo tỷ lệ phân tử 1:1. Ampicillin là một penicillin bán tổng hợp phổ rộng, gắn kết và bất hoạt các protein liên kết penicillin (PBP) trên màng trong của thành tế bào vi khuẩn, từ đó ngăn cản quá trình tạo liên kết chéo của chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ bền vững của thành tế bào, khiến vi khuẩn bị ly giải. Trong khi đó, sulbactam gắn kết không thể đảo ngược với enzym beta-lactamase của vi khuẩn, ngăn enzym này phá hủy cấu trúc beta-lactam, nhờ đó mở rộng hiệu quả của ampicillin lên nhiều chủng vi khuẩn kháng thuốc.
Sultamicillin có phổ tác dụng khá rộng trên cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, bao gồm Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae và một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis. Về dược động học, Sultamicillin hấp thu tốt qua đường uống với sinh khả dụng khoảng 80% so với đường tiêm, thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu. Thuốc phân bố rộng vào mô và dịch cơ thể nhưng ít qua hàng rào máu não trừ khi màng não bị viêm, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu với thời gian bán thải ngắn (khoảng 0,75-1 giờ).
Công dụng và chỉ định
Sultamicillin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, cụ thể:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm xoang, viêm tai giữa, viêm amidan
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: viêm phổi do vi khuẩn, viêm phế quản
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm thận - bể thận
- Nhiễm khuẩn trong ổ bụng hoặc bệnh lý phụ khoa nghi do vi khuẩn kỵ khí
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm
- Nhiễm khuẩn do lậu cầu, bao gồm bệnh lậu không biến chứng
Nhờ phổ tác dụng rộng và khả năng kháng lại beta-lactamase, Sultamicillin thường là lựa chọn thay thế phù hợp khi vi khuẩn đã kháng lại ampicillin đơn thuần.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng đường uống
- Người lớn và người cao tuổi: uống 375-750 mg/lần, ngày 2 lần.
- Trẻ em dưới 30 kg: 25-50 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần uống.
- Trẻ em từ 30 kg trở lên: dùng liều như người lớn.
- Bệnh lậu không biến chứng: liều duy nhất 2,25 g (tương đương 6 viên 375 mg), phối hợp cùng probenecid 1 g để duy trì nồng độ thuốc trong huyết thanh. Trường hợp nghi ngờ kèm giang mai cần soi kính hiển vi nền đen trước điều trị và theo dõi huyết thanh định kỳ.
- Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút): cần giảm tần suất dùng liều theo khuyến cáo áp dụng cho ampicillin.
Thời gian điều trị thông thường kéo dài 5-14 ngày, duy trì thêm ít nhất 48 giờ sau khi hết sốt và các triệu chứng bất thường khác. Riêng nhiễm liên cầu tan máu nên điều trị tối thiểu 10 ngày để phòng ngừa biến chứng thấp khớp và viêm cầu thận.
Liều dùng đường tiêm
- Người lớn: 1,5-3 g tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi 6 giờ.
- Trẻ từ 1 tuổi trở lên, dưới 40 kg: 50 mg/kg (tính theo thành phần ampicillin) tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ.
- Trẻ từ 1 tuổi trở lên, từ 40 kg trở lên: 1,5-3 g tiêm tĩnh mạch mỗi 6 giờ.
- Thời gian điều trị không nên vượt quá 14 ngày.
Cách dùng
Dạng viên nén hoặc hỗn dịch uống có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn, uống với nước. Nếu dùng đường tiêm bắp, cần tiêm sâu vào bắp, chỉ sử dụng dung dịch mới pha và tiêm trong vòng 1 giờ sau khi pha. Đường tiêm tĩnh mạch nên tiêm chậm trong ít nhất 10-15 phút, hoặc pha loãng với 50-100 mL dung dịch tương thích rồi truyền trong 15-30 phút.
Quên liều và quá liều
Nếu quên một liều Sultamicillin đường uống, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm của liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc thông thường, không uống gấp đôi liều để bù.
Về quá liều, các biểu hiện thường gặp tương tự như tác dụng phụ thông thường của thuốc. Nếu nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng quá cao, có thể gây độc trên hệ thần kinh, dẫn tới các biểu hiện như co giật. Trong trường hợp cần thiết, có thể loại bỏ thuốc khỏi tuần hoàn bằng phương pháp thẩm phân máu.
Chống chỉ định
- Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm penicillin hoặc với sulbactam.
- Người có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với ampicillin, các kháng sinh beta-lactam khác (bao gồm cephalosporin).
- Người có tiền sử vàng da, ứ mật hoặc rối loạn chức năng gan có liên quan đến việc dùng thuốc trước đó.
Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh cần khai báo đầy đủ tiền sử dị ứng thuốc với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng Sultamicillin, tuyệt đối không tự ý sử dụng nếu có bất kỳ nghi ngờ nào về tiền sử dị ứng penicillin.
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, viêm miệng
- Da và mô mềm: ngứa, phát ban
- Toàn thân: mệt mỏi, khó chịu
- Thần kinh: chóng mặt, đau đầu
Ít gặp hoặc hiếm gặp nhưng cần lưu ý
- Đi ngoài phân đen, viêm đại tràng giả mạc (có thể liên quan đến tiêu chảy do Clostridium difficile, xuất hiện muộn ngay cả sau khi đã ngừng thuốc)
- Nhiễm nấm Candida, bội nhiễm do vi sinh vật không nhạy cảm
- Đau khớp
- Phản ứng da nghiêm trọng: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, ngoại ban mụn mủ cấp tính, viêm da tróc vảy, hoại tử biểu bì nhiễm độc
- Phản ứng quá mẫn nặng: sốc phản vệ có thể gây tử vong
Nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu bất thường nào ở mức độ nặng như khó thở, phát ban lan rộng, sốt cao kèm bong tróc da, người bệnh cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay lập tức.
Lưu ý khi dùng
- Người có tiền sử dị ứng penicillin, cephalosporin hoặc nhiều dị nguyên khác cần đặc biệt thận trọng vì nguy cơ phản ứng quá mẫn nặng, kể cả sốc phản vệ gây tử vong.
- Không nên dùng các chế phẩm chứa ampicillin cho người mắc tăng bạch cầu đơn nhân do virus vì dễ gây phát ban.
- Khi điều trị kéo dài, cần theo dõi định kỳ chức năng gan, thận và hệ tạo máu.
- Cần thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh do chức năng thận của trẻ chưa phát triển hoàn thiện.
- Phụ nữ mang thai: các nghiên cứu trên động vật chưa ghi nhận nguy cơ với thai nhi, nhưng dữ liệu trên người còn hạn chế; chỉ nên dùng Sultamicillin khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ tiềm tàng, và cần có chỉ định của bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: ampicillin và sulbactam bài tiết vào sữa mẹ nên không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú, vì có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh do chức năng thận của trẻ chưa hoàn thiện.
- Bệnh nhân suy thận nặng cần điều chỉnh khoảng cách liều dùng theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.
Tương tác dược chất
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp |
|---|---|
Allopurinol | Tăng đáng kể nguy cơ phát ban da so với dùng ampicillin đơn độc |
Thuốc chống đông máu (ví dụ warfarin) | Ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu và các chỉ số đông máu, có thể làm tăng tác dụng chống đông và nguy cơ chảy máu |
Thuốc kìm khuẩn (ví dụ tetracyclin, cloramphenicol) | Có thể làm giảm hiệu lực diệt khuẩn của Sultamicillin khi dùng đồng thời |
Thuốc tránh thai uống chứa estrogen | Ampicillin trong thành phần có thể làm giảm hiệu quả tránh thai, tăng nguy cơ mang thai ngoài ý muốn |
Methotrexat | Ampicillin làm giảm thanh thải methotrexat qua thận, tăng độc tính của methotrexat; cần theo dõi chặt và có thể phải điều chỉnh liều leucovorin |
Probenecid | Làm giảm thải trừ ampicillin và sulbactam qua thận, dẫn đến tăng và kéo dài nồng độ thuốc trong huyết thanh (đây cũng là cơ chế được tận dụng khi điều trị bệnh lậu) |
Xét nghiệm glucose niệu (Benedict, Fehling, Clinitest) | Có thể cho kết quả dương tính giả |
Xét nghiệm estrogen ở phụ nữ mang thai | Ampicillin có thể làm giảm tạm thời nồng độ estriol, estron và estradiol liên hợp trong huyết tương |
Về tương tác với rượu bia, không có dữ liệu chính thức cho thấy Sultamicillin tương tác trực tiếp với rượu, tuy nhiên việc uống rượu trong thời gian dùng kháng sinh có thể làm nặng thêm các rối loạn tiêu hóa vốn là tác dụng phụ thường gặp của thuốc, vì vậy người bệnh nên hạn chế sử dụng rượu bia trong quá trình điều trị.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Các chế phẩm chứa Sultamicillin (dạng viên nén, hỗn dịch uống) nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C, để xa tầm tay trẻ em và giữ nguyên trong bao bì gốc cho đến khi sử dụng. Với dạng hỗn dịch sau khi pha, cần dùng trong thời gian giới hạn theo hướng dẫn ghi trên bao bì (thường khoảng 14 ngày nếu bảo quản đúng cách) và không dùng khi đã quá hạn.
Về giá bán tham khảo tại thị trường Việt Nam, các sản phẩm chứa Sultamicillin có mức giá dao động tùy hàm lượng và nhà sản xuất: viên nén Sultamicillin 375 mg có giá tham khảo khoảng 115.000-154.000 đồng/hộp (8-10 viên), viên nén 750 mg có giá tham khảo khoảng 215.000-280.000 đồng/hộp (8-10 viên). Mức giá có thể thay đổi theo thời điểm, nhà thuốc và chương trình khuyến mãi, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc để cập nhật giá chính xác.
Câu hỏi thường gặp
Sultamicillin có phải là kháng sinh mạnh không, dùng được cho những bệnh gì?
Sultamicillin là kháng sinh phối hợp giữa ampicillin và sulbactam, có phổ tác dụng rộng hơn ampicillin đơn thuần nhờ khả năng kháng lại enzym beta-lactamase của nhiều chủng vi khuẩn kháng thuốc. Thuốc thường được chỉ định trong các nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới, nhiễm khuẩn tiết niệu, nhiễm khuẩn da và mô mềm, cũng như bệnh lậu. Mức độ "mạnh" của kháng sinh còn phụ thuộc vào loại vi khuẩn gây bệnh và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đó với thuốc, vì vậy việc sử dụng cần dựa trên chỉ định và đánh giá của bác sĩ.
Uống Sultamicillin có cần kiêng gì không, có dùng chung với rượu bia được không?
Trong thời gian dùng Sultamicillin, người bệnh nên hạn chế uống rượu bia vì có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ các rối loạn tiêu hóa vốn là tác dụng phụ thường gặp của thuốc, dù chưa có tương tác nghiêm trọng nào được ghi nhận chính thức. Ngoài ra, người bệnh cần thông báo với bác sĩ về tất cả các thuốc đang sử dụng, đặc biệt là thuốc chống đông máu, thuốc tránh thai chứa estrogen, allopurinol, methotrexat và probenecid, vì đây là những nhóm có khả năng tương tác với Sultamicillin.
Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú có dùng được Sultamicillin không?
Với phụ nữ mang thai, các nghiên cứu trên động vật chưa ghi nhận nguy cơ đối với thai nhi, nhưng dữ liệu trên người còn hạn chế, do đó Sultamicillin chỉ nên được sử dụng khi lợi ích điều trị được đánh giá vượt trội so với nguy cơ tiềm tàng, và cần có sự chỉ định của bác sĩ. Với phụ nữ đang cho con bú, do ampicillin và sulbactam có bài tiết vào sữa mẹ, việc sử dụng Sultamicillin không được khuyến cáo trong giai đoạn này vì có thể ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh, đặc biệt là chức năng thận của trẻ chưa phát triển hoàn thiện. Trong mọi trường hợp, quyết định sử dụng thuốc cho hai đối tượng này cần được bác sĩ cân nhắc kỹ lưỡng.
Nếu quên một liều hoặc lỡ uống quá liều Sultamicillin thì phải làm gì?
Nếu quên một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra; nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo đúng lịch, tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù. Trường hợp nghi ngờ quá liều, các biểu hiện thường tương tự tác dụng phụ thông thường nhưng có thể nặng hơn, đặc biệt nếu nồng độ thuốc trong dịch não tủy tăng cao có thể gây ảnh hưởng lên hệ thần kinh. Người bệnh cần đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời; trong trường hợp cần thiết, bác sĩ có thể chỉ định thẩm phân máu để loại bỏ thuốc khỏi cơ thể.
Tài liệu tham khảo:
- Sultamicillin - DrugBank Online. https://go.drugbank.com/drugs/DB12127
- Ampicillin and Sulbactam - Drugs.com. https://www.drugs.com/mtm/ampicillin-and-sulbactam.html
- Sultamicillin (International database) - Drugs.com. https://www.drugs.com/international/sultamicillin.html
- Sultamicillin - Kháng sinh nhóm penicilin dạng kết hợp - Trung Tâm Thuốc (trungtamthuoc.com). https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/sultamicillin
- Định tính, định lượng và tạp chất liên quan của Sultamicilin - Dược điển Việt Nam 5 - Trung Tâm Thuốc. https://trungtamthuoc.com/duoc-dien/sultamicilin
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!