Từ điển dược chất

Venlafaxine

Tổng quan

Venlafaxine là hoạt chất gì

Venlafaxine là thuốc chống trầm cảm dạng uống thuộc nhóm dược lý SNRI (serotonin – norepinephrine reuptake inhibitor), mã ATC N06AX16. Hoạt chất này có cả dạng viên giải phóng tức thời và dạng viên nang/viên nén giải phóng kéo dài, với các hàm lượng thường gặp 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg và 225 mg.

Cơ chế tác dụng

Venlafaxine và chất chuyển hóa còn hoạt tính O-desmethylvenlafaxine (ODV) ức chế mạnh tái thu hồi serotonin và noradrenalin tại khe synap, ức chế yếu tái thu hồi dopamin. Nồng độ các chất dẫn truyền thần kinh này tăng lên giúp tăng đáp ứng hậu synap, cải thiện khí sắc và giảm lo âu. Khác với thuốc chống trầm cảm ba vòng, hoạt chất này gần như không có ái lực với thụ thể muscarinic, histamin hay alpha-1 adrenergic nên ít gây tác dụng kháng cholinergic.

Đặc điểm dược động học đáng chú ý

Sau khi uống, thuốc bị chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan, chủ yếu qua CYP2D6 để tạo ODV, một phần qua CYP3A4. Nửa đời thải trừ của hoạt chất mẹ và ODV lần lượt khoảng 5 giờ và 11 giờ; khoảng 87% liều dùng được thải trừ qua thận trong vòng 48 giờ. Ở người xơ gan hoặc suy thận, độ thanh thải giảm và nửa đời thải trừ kéo dài, đây là lý do phải hiệu chỉnh liều ở các đối tượng này.


Công dụng và chỉ định

Các chỉ định đã được công nhận của hoạt chất này gồm:

  • Điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu ở người lớn, bao gồm cả dự phòng tái phát các cơn trầm cảm nặng.
  • Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD).
  • Điều trị rối loạn lo âu xã hội (ám ảnh sợ xã hội).
  • Điều trị rối loạn hoảng sợ, có hoặc không kèm chứng sợ khoảng trống (agoraphobia).

Ngoài phạm vi chỉ định chính thức, hoạt chất này còn được nghiên cứu hoặc dùng ngoài nhãn cho rối loạn ám ảnh cưỡng chế (lựa chọn hàng thứ hai), dự phòng đau nửa đầu, giảm cơn bốc hỏa liên quan mãn kinh và đau thần kinh (bằng chứng hiệu quả còn hạn chế), chỉ khi bác sĩ cân nhắc kỹ lợi ích – nguy cơ.


Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

  • Uống thuốc cùng thức ăn, vào cùng thời điểm cố định mỗi ngày.
  • Dạng giải phóng kéo dài phải nuốt nguyên viên với một cốc nước, tuyệt đối không bẻ, nhai hay nghiền. Nếu cần liều 37,5 mg, nên chọn chế phẩm hàm lượng 37,5 mg thay vì bẻ đôi viên 75 mg.
  • Dạng giải phóng kéo dài uống 1 lần/ngày vào bữa sáng hoặc bữa tối; dạng giải phóng tức thời chia 2 – 3 lần/ngày.

Liều dùng cho người lớn

Điều trị trầm cảm:

  • Dạng giải phóng kéo dài: khởi đầu 75 mg/lần/ngày. Một số người bệnh có thể bắt đầu 37,5 mg/ngày trong 4 – 7 ngày rồi tăng lên 75 mg/ngày.
  • Tăng liều mỗi lần tối đa 75 mg/ngày, khoảng cách giữa các lần tăng ít nhất 4 ngày; liều tối đa khuyến cáo 225 mg/ngày.
  • Dạng giải phóng tức thời: khởi đầu 37,5 mg × 2 lần/ngày hoặc 25 mg × 3 lần/ngày; duy trì 75 – 150 mg/ngày chia nhiều lần. Với trầm cảm nặng điều trị nội trú, liều tối đa có thể tới 375 mg/ngày.
  • Nên tiếp tục điều trị ít nhất 6 tháng sau khi bệnh thuyên giảm.

Rối loạn lo âu lan tỏa:

  • Khởi đầu 75 mg/lần/ngày, có thể bắt đầu 37,5 mg/ngày trong 4 – 7 ngày đầu; tối đa 225 mg/ngày.
  • Khoảng cách tăng liều được ghi nhận khác nhau giữa các tài liệu: tối thiểu 4 ngày, hoặc từ 2 tuần trở lên. Bác sĩ sẽ quyết định tốc độ tăng liều phù hợp với từng người bệnh.

Rối loạn lo âu xã hội:

  • Dạng giải phóng kéo dài 75 mg/lần/ngày. Chưa có bằng chứng cho thấy liều cao hơn 75 mg/ngày mang lại thêm lợi ích.

Rối loạn hoảng sợ:

  • Dạng giải phóng kéo dài: khởi đầu 37,5 mg/lần/ngày trong 7 ngày, sau đó tăng lên 75 mg/lần/ngày.
  • Tăng thêm 75 mg/ngày, mỗi lần cách nhau không dưới 7 ngày, tối đa 225 mg/ngày.

Liều cho các đối tượng đặc biệt

  • Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: không nên dùng. Các nghiên cứu có đối chứng cho thấy thuốc không hiệu quả trong điều trị trầm cảm ở nhóm tuổi này và độ an toàn chưa được thiết lập.
  • Người cao tuổi: không bắt buộc hiệu chỉnh liều nhưng nên dùng liều thấp nhất còn hiệu quả và theo dõi chặt khi tăng liều.
  • Suy gan nhẹ và trung bình: giảm 50% mức liều. Suy gan nặng: thận trọng, giảm ít nhất 50% và cân nhắc kỹ lợi ích – nguy cơ.
  • Suy thận: mức lọc cầu thận 30 – 70 ml/phút chưa cần hiệu chỉnh liều nhưng cần thận trọng; suy thận nặng (GFR dưới 30 ml/phút) hoặc thẩm phân máu: giảm 50% liều.

Quên liều và quá liều

Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra; nếu đã gần tới liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, tuyệt đối không uống gấp đôi để bù.

Quá liều thường xảy ra khi phối hợp với rượu và/hoặc thuốc khác, có thể gây bất thường điện tâm đồ (kéo dài QT, kéo dài QRS, blốc nhánh), nhịp tim chậm, nhịp nhanh xoang và nhịp nhanh thất, giảm ý thức, hạ huyết áp, co giật, hoại tử gan và tử vong. Đây là tình huống cấp cứu, cần đưa người bệnh tới cơ sở y tế ngay.


Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với Venlafaxine, với desvenlafaxine hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của chế phẩm.
  • Đang dùng đồng thời thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO), bao gồm cả linezolid và xanh methylen đường tĩnh mạch.
  • Bắt đầu điều trị trong vòng 14 ngày sau khi ngừng một thuốc IMAO.
  • Dùng thuốc IMAO trong vòng 7 ngày sau khi ngừng hoạt chất này.
  • Người bệnh có nguy cơ cao loạn nhịp tim.
  • Người bệnh tăng huyết áp chưa được kiểm soát.
  • Không sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp và thường gặp

  • Tiêu hóa: buồn nôn (tỷ lệ rất cao), khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy, nôn.
  • Thần kinh: đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt, run, dị cảm.
  • Tâm thần: mất ngủ, căng thẳng, lo âu, mơ bất thường, giảm ham muốn.
  • Sinh dục – tiết niệu: rối loạn xuất tinh, rối loạn cực khoái, rối loạn cương, tiểu khó.
  • Toàn thân, chuyển hóa: vã mồ hôi, đổ mồ hôi đêm, chán ăn, thay đổi cân nặng, tăng cholesterol máu, suy nhược, mệt mỏi.
  • Tim mạch: hồi hộp, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp phụ thuộc liều, bốc hỏa, hạ huyết áp tư thế.

Ít gặp

  • Hạ natri máu, tăng đường huyết, mất nước.
  • Kích động, hưng cảm nhẹ, ảo giác, ý tưởng tự sát, hội chứng cai thuốc.
  • Ngất, co giật, mất phối hợp vận động, ù tai.
  • Bất thường xét nghiệm chức năng gan, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phù mạch.

Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng

  • Hội chứng serotonin, hội chứng an thần kinh ác tính, rối loạn vận động ngoại tháp.
  • Xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết niêm mạc, kéo dài thời gian chảy máu.
  • Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
  • Bệnh phổi kẽ, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan.
  • Viêm gan, vàng da, suy gan, suy thận.
  • Glaucom góc đóng, rối loạn nhịp thất, xoắn đỉnh, hội chứng SIADH.

Cần báo ngay cho bác sĩ khi xuất hiện sốt cao, cứng cơ, co giật, phát ban, khó thở, đau ngực, ho khan kéo dài, phân đen, chảy máu bất thường hoặc vàng da.


Lưu ý khi dùng

  • Nguy cơ tự sát: thuốc chống trầm cảm làm tăng nguy cơ ý tưởng và hành vi tự sát ở trẻ em, thanh thiếu niên và người trẻ tuổi trong các nghiên cứu ngắn hạn. Cần theo dõi sát diễn biến tâm thần, nhất là những tháng đầu và mỗi khi đổi liều.
  • Phụ nữ mang thai: dữ liệu trên người còn hạn chế, chỉ dùng khi thật sự cần thiết theo chỉ định của bác sĩ. Trẻ sơ sinh phơi nhiễm trong tử cung có thể gặp hội chứng ngừng thuốc, thường khởi phát từ lúc sinh đến ngày thứ 4 và hồi phục trong khoảng 2 – 21 ngày.
  • Phụ nữ cho con bú: hoạt chất và ODV bài tiết qua sữa mẹ, cần cân nhắc ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc tùy mức độ cần thiết của điều trị.
  • Suy gan, suy thận: bắt buộc giảm liều theo mức độ suy giảm chức năng cơ quan.
  • Tim mạch: theo dõi huyết áp định kỳ, nhất là khi dùng liều cao; thận trọng ở người mới nhồi máu cơ tim hoặc bệnh tim không ổn định. Cần theo dõi cholesterol huyết thanh khi điều trị kéo dài.
  • Thận trọng ở người có tiền sử co giật, rối loạn chảy máu, hưng cảm, tăng nhãn áp hoặc nguy cơ glaucom góc đóng, người cao tuổi và người dùng thuốc lợi tiểu (nguy cơ hạ natri máu).
  • Không ngừng thuốc đột ngột: giảm liều từ từ trong ít nhất 1 – 2 tuần; nếu xuất hiện triệu chứng khó dung nạp, có thể quay lại mức liều trước đó rồi giảm chậm hơn.
  • Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, nhìn mờ, ảnh hưởng khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc

Hậu quả tương tác

Thuốc IMAO, linezolid, xanh methylen tĩnh mạch

Chống chỉ định phối hợp; nguy cơ hội chứng serotonin nặng, tăng thân nhiệt, tăng huyết áp kịch phát, co giật

Triptan, SSRI, các SNRI khác, lithi, tramadol, fentanyl, buspiron, sibutramin, dextromethorphan, cỏ St. John (Hypericum perforatum)

Cộng hợp tác dụng serotonergic, tăng nguy cơ hội chứng serotonin

Thuốc ức chế CYP3A4: ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, clarithromycin, telithromycin, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir

Giảm chuyển hóa, tăng nồng độ Venlafaxine và ODV trong máu, tăng nguy cơ độc tính

Cimetidin

Ức chế chuyển hóa bước đầu; thường không cần chỉnh liều nhưng cần theo dõi lâm sàng ở người cao tuổi và người suy gan

Haloperidol, risperidon, imipramin, metoprolol, diazepam

Có thể thay đổi dược động học của các thuốc phối hợp, ý nghĩa lâm sàng chưa rõ, cần thận trọng

Thuốc chống đông (warfarin), aspirin, NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac)

Tăng nguy cơ chảy máu, xuất huyết tiêu hóa

Thuốc lợi tiểu

Tăng nguy cơ hạ natri máu, nhất là ở người cao tuổi

Thuốc an thần, thuốc ngủ, opioid và các thuốc ức chế thần kinh trung ương

Tăng an thần, buồn ngủ, giảm tỉnh táo

Rượu, bia

Tăng buồn ngủ và giảm khả năng tập trung; phần lớn các ca quá liều nặng ghi nhận có liên quan đến rượu. Nên tránh uống rượu trong thời gian điều trị


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ẩm và nguồn nhiệt; các chế phẩm lưu hành trong nước thường ghi bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Để xa tầm tay trẻ em, không dùng khi viên thuốc đã biến dạng hoặc quá hạn.

Giá bán tham khảo tại thị trường Việt Nam (mức giá thay đổi theo thời điểm và nhà phân phối):

  • Venlafaxine Stella 75 mg, hộp 2 vỉ x 14 viên: khoảng 168.000 đồng/hộp tại nhà thuốc Long Châu; một số nhà thuốc khác niêm yết trong khoảng 320.000 – 450.000 đồng/hộp.
  • Venlafaxine Stella 37,5 mg, hộp 6 vỉ x 10 viên: khoảng 300.000 đồng/hộp.
  • Quy đổi tương đối, chi phí dao động khoảng 5.000 – 16.000 đồng/viên tùy hàm lượng và nơi bán.

Câu hỏi thường gặp

Dùng Venlafaxine bao lâu thì có hiệu quả và cần điều trị trong bao lâu?

Hoạt chất này không cho hiệu quả tức thì. Quá trình dò liều đòi hỏi mỗi lần tăng liều cách nhau ít nhất 4 – 7 ngày tùy chỉ định, nghĩa là phải mất nhiều tuần để đạt mức liều tối ưu. Với trầm cảm, thuốc chống trầm cảm nên được duy trì ít nhất 6 tháng sau khi bệnh đã thuyên giảm nhằm giảm nguy cơ tái phát. Người bệnh không nên tự kết luận thuốc không có tác dụng sau vài ngày rồi bỏ thuốc, mà nên tái khám để bác sĩ đánh giá và điều chỉnh.

Có được tự ý ngừng Venlafaxine khi thấy đỡ không?

Không nên. Ngừng đột ngột hoặc giảm liều quá nhanh có thể gây hội chứng ngừng thuốc với biểu hiện mệt mỏi, đau đầu, buồn nôn, chán ăn, chóng mặt, mất ngủ, kích động, lo âu, lú lẫn, dị cảm kiểu giật điện và vã mồ hôi. Các báo cáo y văn ghi nhận phản ứng ngừng thuốc với hoạt chất này có thể khá nặng, nổi bật là đau đầu, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt và cảm giác khó chịu về tâm trạng, khiến việc dừng thuốc trở nên khó khăn. Vì vậy, việc giảm liều phải theo lịch trình do bác sĩ đặt ra, thường trong ít nhất 1 – 2 tuần hoặc lâu hơn.

Đang dùng Venlafaxine có uống rượu bia được không?

Nên tránh. Rượu làm tăng buồn ngủ và giảm khả năng tập trung, trong khi bản thân thuốc cũng có thể gây chóng mặt và nhìn mờ. Đáng lưu ý hơn, phần lớn trường hợp quá liều nghiêm trọng được báo cáo đều liên quan tới việc dùng thuốc kèm rượu và/hoặc thuốc khác, hậu quả có thể là rối loạn nhịp, co giật, hạ huyết áp và tổn thương gan.

Venlafaxine có làm tăng huyết áp hay tăng cân không?

Tăng huyết áp là tác dụng không mong muốn phụ thuộc liều đã được ghi nhận, nên huyết áp cần được theo dõi định kỳ, nhất là khi dùng liều cao. Về cân nặng, cả sụt cân lẫn tăng cân đều đã được báo cáo, kèm thay đổi cảm giác thèm ăn và tăng cholesterol máu khi dùng dài ngày. Người bệnh nên kiểm tra cân nặng, huyết áp và lipid máu theo lịch hẹn của bác sĩ thay vì tự ý dừng thuốc.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ