Các thuốc chống động kinh thường có hai cơ chế tác dụng. Cách thứ nhất, tác động trực tiếp vào ổ tế bào thần kinh bệnh lý làm cho những tế bào này không có khả năng phóng điện và do đó trung tâm tạo ra cơn động kinh sẽ mất khả năng phát nhịp, động kinh không hình thành. Cách thứ hai là làm tăng ngưỡng kích thích của những tế bào thần kinh lành xung quanh để những kích thích điện động kinh không có con đường lan truyền hay lan toả ra khắp vỏ não và do vậy cơn động kinh cũng không xuất hiện.

Về mặt lâm sàng điều trị, các thuốc tác động theo cách thứ nhất là lý tưởng nhất vì nó có tác dụng làm mất đi vĩnh viễn những hoạt động điện của động kinh. Tuy nhiên vì có tới 90% các trường hợp là không tìm được nguyên nhân nên phương thức này chỉ là trên lý thuyết và cần chờ đợi một sự khám phá vượt bậc của y học.

Cho đến ngày nay, đa phần các thuốc chống động kinh mà chúng ta vẫn sử dụng là những thuốc tác động theo cơ chế thứ hai. Những thuốc hoạt động theo phương thức này hoàn toàn không tác động vào ổ bệnh lý nên mặc dù chúng ta không quan sát được cơn động kinh xảy ra nhưng những tế bào thần kinh bệnh lý vẫn liên tục phóng điện, chỉ có điều mức độ phóng điện không đủ để gây ra một biểu hiện bệnh lý nào mà thôi. Hay nói một cách dễ hiểu hơn, đa phần các thuốc chống động kinh chỉ là những thuốc điều trị triệu chứng và do đó sẽ không thể loại trừ động kinh mãi mãi.

Rối loạn hoạt động điện là nguyên nhân gây ra động kinh.
 

Theo con đường đó, hàng loạt các thuốc động kinh đã được tìm ra bắt nguồn từ một chất duy nhất là brom có tác dụng ức chế động kinh. Tính đến thời điểm này có tới khoảng trên dưới 19 loại thuốc khác nhau có tác dụng chống động kinh. Các thuốc được ưu tiên lựa chọn đầu tiên gồm: phenytoin, carbamazepine, valproate và ethosuximide. Tiếp đến là phenobarbital, clonazepam. Các thuốc thế hệ mới bao gồm một số thuốc có nhiều tác dụng mới và ít tác dụng phụ hơn có thể kể ra đây như: vigabatrin, lamotrigine, felbamate, gabapentin, pregabalin, topiramate…

Đối với bệnh động kinh, ngoài yêu cầu tuân theo chỉ định của bác sĩ và theo dõi chặt chẽ thì chúng ta phải ghi nhớ những lưu ý tuyệt đối sau đây:

- Khởi động điều trị bằng một thuốc. Điều này là do hai nguyên nhân sau. Một là các thuốc chống động kinh đều vô cùng độc hại hay những tác dụng phụ của nó là trầm trọng nên cần giảm thiểu những tác dụng trở ngại này xuống. Thứ hai là hiệu quả điều trị chỉ gặp ở 75 - 80% bệnh nhân mà nguy cơ phải chuyển thuốc và kết hợp thuốc là luôn luôn có. Thế nên cần sử dụng một thuốc khởi đầu để có cơ sở đánh giá tính hiệu quả trong đáp ứng với điều trị. Nếu chúng ta sử dụng phối hợp ngay từ đầu, không có hiệu quả thì khó lòng có thể đánh giá được thuốc nào là thuốc không tác dụng.

- Tăng liều dần đến liều đáp ứng. Với một thuốc chống động kinh bất kỳ, chúng ta chỉ khởi động với một liều cơ sở ở nồng độ hiệu dụng tức là liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng. Tránh dùng liều cao ngay từ đầu vì sẽ gây ra độc hại nghiêm trọng và khó có thể ngừng thuốc khi bị phụ thuộc, nhất là các thuốc dòng an thần như phenobarbital và benzodiazepine. Tính độc hại nghiêm  trọng đến mức có khi người bệnh lại bị một bệnh khác còn nghiêm trọng và cấp tính hơn cả động kinh do tác dụng độc hại của thuốc điều trị gây ra. Các tác dụng phụ tai hại bao gồm dị ứng, viêm gan nặng nề, giảm sản tuỷ, giảm khả năng đông máu. Thời gian tăng liều tuỳ thuộc thể trạng bệnh nhân, mức độ cơn động kinh trong đó thời gian tăng được đề xuất là không ngắn dưới một tuần và cũng không nên dài quá hai tuần. Liều đáp ứng là liều có tác dụng ngăn chặn cơn động kinh xảy ra.

- Uống đủ ngày và không được dừng một hôm nào dù đó là một ngày hay thậm chí là chỉ một lần uống thuốc trong ngày. Điều này quyết định đến nồng độ hiệu dụng của thuốc trong máu. Chỉ cần bỏ một lần không uống vì bất kỳ lý do gì đều có thể làm giảm nồng độ dưới ngưỡng cơ sở của thuốc. Và bệnh động kinh có nguy cơ bị tái phát với mức độ nặng hơn, cơn mau hơn. Điều này nguy hiểm tới mức nếu không điều trị thì bệnh có thể sẽ đáp ứng với điều trị về sau nhưng nếu bỏ thuốc giữa chừng thì có thể gây ra kháng với thuốc điều trị.

- Phải giảm thuốc dần dần và không dừng thuốc đột ngột. Thường thì sẽ tiến hành ngừng thuốc sau 2 năm điều trị mà không thấy có một cơn động kinh nào tái diễn. Trước khi ngừng hẳn thuốc phải có thời gian giảm liều từ từ, kéo dài trong khoảng 3 - 6 tháng. Nếu ngừng thuốc đột ngột sẽ gây động kinh tái diễn, động kinh xuất hiện mau hơn và cả động kinh kháng trị. Vì vậy không được dừng thuốc đột ngột. Khi giảm liều mà có cơn động kinh xuất hiện thì phải tiếp tục điều trị động kinh trong tối thiểu 2 năm tiếp theo tính từ thời điểm dùng lại này.

- Khi thay thuốc cần phải có giai đoạn giao thoa, sử dụng đồng thời hai thuốc với chiến thuật: tăng dần liều thuốc mới và giảm dần liều thuốc cũ tiến tới chấm dứt hoàn toàn loại thuốc không hiệu quả này. Không được đột ngột thay thuốc mới hoàn toàn vì như vậy làm giảm nồng độ thuốc cũ rất nhanh và như vậy động kinh có nguy cơ không đáp ứng với thuốc mới.