Từ điển dược chất
Acid Tranexamic
Tổng quan
Acid Tranexamic (tên quốc tế: Tranexamic acid, mã ATC: B02AA02) là một dẫn chất tổng hợp từ acid amin lysin, thuộc nhóm thuốc chống tiêu fibrin (antifibrinolytic). Đây là hoạt chất chính trong nhiều biệt dược cầm máu như Transamin, Cyklokapron, Lysteda.
Về cơ chế tác dụng, Acid Tranexamic gắn vào vị trí liên kết lysin trên phân tử plasminogen và plasmin, từ đó ngăn cản hai chất này bám vào fibrin. Khi plasmin không thể tiếp cận fibrin, quá trình phân hủy cục máu đông bị ức chế, giúp cục máu đông được duy trì ổn định lâu hơn và giảm chảy máu. Ngoài tác dụng cầm máu, Acid Tranexamic còn có tác dụng chống viêm và chống dị ứng nhẹ thông qua việc ức chế sự hình thành một số kinin có hoạt tính gây viêm.
Nồng độ Acid Tranexamic trong huyết tương cần đạt khoảng 5-10 microgam/ml mới phát huy hiệu quả ức chế tiêu fibrin rõ rệt. Sinh khả dụng đường uống của thuốc dao động khoảng 30-45%, thời gian bán hủy huyết tương sau tiêm tĩnh mạch khoảng 2 giờ, còn theo đường uống có thể kéo dài hơn.
Công dụng và chỉ định
Acid Tranexamic được chỉ định trong các trường hợp chảy máu liên quan đến tăng hoạt động tiêu fibrin tại chỗ hoặc toàn thân, bao gồm:
- Phòng ngừa và kiểm soát chảy máu ở người mắc bệnh ưa chảy máu (hemophilia) trước và sau khi nhổ răng, thường dùng ngắn hạn trong 2-8 ngày.
- Điều trị cường kinh, rong kinh (chảy máu kinh nguyệt nhiều theo chu kỳ) ở phụ nữ trong tuổi sinh sản.
- Hỗ trợ cầm máu trong các phẫu thuật có nguy cơ mất máu cao như phẫu thuật tim mạch, chỉnh hình (thay khớp háng, khớp gối), phẫu thuật cột sống, phẫu thuật tiết niệu, cắt bỏ phần cổ tử cung.
- Kiểm soát chảy máu mũi (chảy máu cam) tái diễn, đặc biệt ở người có giãn mao mạch di truyền.
- Hỗ trợ điều trị chảy máu sau sinh (băng huyết sau sinh), thường dùng phối hợp với các thuốc co hồi tử cung.
- Dự phòng phù mạch di truyền trong một số trường hợp không có sẵn thuốc ức chế C1 hoặc không thể dùng androgen.
- Hỗ trợ giảm chảy máu trong chấn thương và một số trường hợp xuất huyết nội nhãn do chấn thương (xuất huyết tiền phòng).
Ngoài các chỉ định chính thức nêu trên, Acid Tranexamic còn được nghiên cứu sử dụng ngoài nhãn (off-label) trong xuất huyết dưới màng nhện do vỡ phình mạch não, ho ra máu không nặng và một số tình trạng chảy máu do thuốc tiêu huyết khối gây ra. Việc sử dụng ngoài chỉ định chính thức cần có chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
- Đường uống trong chảy máu do tiêu fibrin quá mức: 1-1,5 g mỗi lần (tương đương 15-25 mg/kg), ngày uống 2-3 lần.
- Đường tiêm tĩnh mạch chậm: 0,5-1 g mỗi lần (tương đương 10 mg/kg), ngày tiêm 3 lần; sau đó có thể chuyển sang truyền tĩnh mạch liên tục với liều 25-50 mg/kg/ngày nếu cần duy trì.
- Điều trị cường kinh, rong kinh: uống 1-1,3 g mỗi lần, ngày 3 lần, dùng trong tối đa 5 ngày mỗi kỳ kinh, không vượt quá 4 g/ngày.
- Dự phòng chảy máu khi nhổ răng ở người bệnh ưa chảy máu: tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg ngay trước khi nhổ răng, sau đó duy trì 10 mg/kg mỗi lần, 3-4 lần/ngày, trong 2-8 ngày.
Liều dùng cho trẻ em
- Đường uống: 15-25 mg/kg mỗi lần, ngày 2-3 lần, tối đa 1,5 g mỗi lần.
- Dự phòng chảy máu khi nhổ răng ở trẻ mắc bệnh ưa chảy máu: liều tương tự người lớn tính theo mg/kg cân nặng, tiêm tĩnh mạch trước và sau thủ thuật.
- Điều trị cường kinh ở trẻ sau tuổi dậy thì (postmenarche): uống 1,3 g mỗi lần, ngày 3 lần, tối đa 5 ngày mỗi kỳ kinh.
Điều chỉnh liều theo chức năng thận
Vì Acid Tranexamic được thải trừ chủ yếu qua thận, người suy thận cần giảm liều theo nồng độ creatinin huyết thanh để tránh tích lũy thuốc và tăng nguy cơ tác dụng phụ, đặc biệt là co giật. Mức giảm liều cụ thể cần do bác sĩ tính toán dựa trên độ thanh thải creatinin của từng bệnh nhân.
Cách dùng
- Viên nén hoặc viên nang Acid Tranexamic được uống nguyên viên với nước, không nên bẻ, nghiền hoặc nhai viên thuốc.
- Có thể uống Acid Tranexamic không phụ thuộc vào bữa ăn.
- Dạng tiêm tĩnh mạch cần được tiêm chậm, tốc độ không vượt quá khoảng 1 ml/phút (hoặc 100 mg/phút tùy chỉ định cụ thể) để tránh gây hạ huyết áp.
- Không trộn dung dịch tiêm Acid Tranexamic với máu hoặc các dung dịch có chứa penicillin do tương kỵ hóa học.
Quên liều
Nếu quên một liều Acid Tranexamic, người bệnh nên liên hệ bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn cụ thể, không tự ý uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Quá liều và xử trí
Quá liều Acid Tranexamic ít khi xảy ra và hiện chưa có nhiều báo cáo về các trường hợp nghiêm trọng. Các biểu hiện có thể gặp gồm đau đầu, lú lẫn, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tê hoặc yếu tay chân, rối loạn thăng bằng hoặc ngôn ngữ, cảm giác choáng váng và hạ huyết áp tư thế đứng. Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất hoặc liên hệ đường dây cấp cứu để được xử trí hỗ trợ theo triệu chứng; với quá liều đường tiêm truyền, việc bù dịch và theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn là cần thiết.
Chống chỉ định
Việc nắm rõ chống chỉ định của Acid Tranexamic có ý nghĩa đặc biệt quan trọng vì thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống đông máu. Acid Tranexamic không được sử dụng trong các trường hợp:
- Quá mẫn với Acid Tranexamic hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Có bệnh huyết khối tắc mạch đang tiến triển hoặc tiền sử huyết khối tĩnh mạch, huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim, huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, tắc tĩnh mạch hoặc động mạch võng mạc).
- Người có nguy cơ huyết khối nội sinh cao như rối loạn tăng đông, bệnh van tim hoặc rối loạn nhịp tim có tính sinh huyết khối.
- Xuất huyết dưới màng nhện (chảy máu khoang dưới nhện) do nguy cơ gây co thắt mạch máu não và làm nặng thêm tình trạng thiếu máu não.
- Đang có tình trạng đông máu nội mạch rải rác, trừ khi nguyên nhân chủ yếu là do rối loạn tiêu fibrin và được chỉ định chặt chẽ bởi bác sĩ chuyên khoa.
- Rối loạn thị giác màu sắc mắc phải, vì thuốc có thể che lấp dấu hiệu theo dõi độc tính trên mắt.
- Đang sử dụng đồng thời các thuốc tiêu huyết khối (như streptokinase, alteplase) do tác dụng đối kháng trực tiếp.
- Đang sử dụng đồng thời thuốc tránh thai nội tiết kết hợp (theo một số hướng dẫn tại Hoa Kỳ đối với dạng viên uống) vì làm tăng nguy cơ huyết khối.
- Tiểu máu xuất phát từ đường tiết niệu trên, do nguy cơ hình thành cục máu đông gây tắc nghẽn trong lòng thận hoặc niệu quản.
Người có tiền sử co giật, suy gan hoặc suy thận nặng cần được cân nhắc kỹ và theo dõi sát nếu bắt buộc phải sử dụng Acid Tranexamic.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ của Acid Tranexamic được ghi nhận với các mức độ khác nhau tùy đường dùng và liều lượng.
Thường gặp
- Đau đầu.
- Đau bụng, khó tiêu, chán ăn.
- Đau lưng, đau cơ, đau khớp, chuột rút cơ.
- Các triệu chứng mũi xoang (nghẹt mũi, viêm mũi).
- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Chóng mặt, cảm giác lâng lâng.
Ít gặp hoặc hiếm gặp
- Phát ban, ngứa, viêm da dị ứng.
- Hạ huyết áp khi tiêm tĩnh mạch quá nhanh, kèm cảm giác khó chịu toàn thân.
- Rối loạn thị giác, thay đổi khả năng nhận biết màu sắc, viêm kết mạc dạng sợi (ligneous conjunctivitis) với dạng uống.
- Co giật, thường gặp hơn khi dùng liều cao đường tiêm hoặc trong phẫu thuật tim hở.
- Huyết khối tĩnh mạch sâu, huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch võng mạc, thuyên tắc phổi.
- Phản ứng quá mẫn nặng như phản vệ, sốc phản vệ.
- Hoại tử vỏ thận (rất hiếm).
Nếu gặp các dấu hiệu nghiêm trọng như đau ngực, khó thở, ho ra máu, yếu liệt nửa người, nói khó, thay đổi thị lực hoặc co giật trong quá trình dùng Acid Tranexamic, người bệnh cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế ngay.
Lưu ý khi dùng
- Phụ nữ có thai: Acid Tranexamic qua được nhau thai. Dữ liệu về độ an toàn khi dùng cho phụ nữ mang thai còn hạn chế, nên chỉ sử dụng khi lợi ích được đánh giá vượt trội so với nguy cơ và có chỉ định của bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: một lượng nhỏ Acid Tranexamic tiết vào sữa mẹ. Ảnh hưởng lên trẻ bú mẹ chưa được xác định đầy đủ, cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
- Người suy thận: do thuốc thải trừ chủ yếu qua đường tiểu, chức năng thận suy giảm làm tăng nguy cơ tích lũy thuốc, cần điều chỉnh liều theo mức độ suy thận.
- Người suy gan nặng: cần cân nhắc kỹ và theo dõi sát khi sử dụng.
- Người có tiền sử co giật hoặc bệnh lý thần kinh trung ương: cần theo dõi chặt chẽ, đặc biệt khi dùng liều cao đường tiêm.
- Người dùng thuốc kéo dài (trên 3 tháng): nên được kiểm tra thị lực định kỳ do nguy cơ ảnh hưởng đến mắt.
- Acid Tranexamic có thể gây chóng mặt; người dùng thuốc nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy không tỉnh táo.
- Người lớn tuổi: chức năng sinh lý (đặc biệt là thận) thường giảm theo tuổi, nên cần theo dõi sát và có thể cần giảm liều.
Tương tác dược chất
Acid Tranexamic có một số tương tác đáng chú ý cần lưu ý khi phối hợp với các thuốc hoặc nhóm thuốc khác:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp |
|---|---|
Thuốc tiêu huyết khối (streptokinase, alteplase, urokinase...) | Đối kháng trực tiếp tác dụng, làm mất hiệu quả điều trị của cả hai thuốc; chống chỉ định phối hợp |
Thuốc tránh thai nội tiết chứa estrogen/progestin | Làm tăng nguy cơ huyết khối tĩnh mạch và thuyên tắc mạch khi dùng cùng Acid Tranexamic |
Phức hợp yếu tố đông máu (phức hợp prothrombin, yếu tố IX, yếu tố IX phức hợp) | Làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối; nên tránh phối hợp, nếu bắt buộc cần cách nhau tối thiểu khoảng 12 giờ |
Tretinoin đường toàn thân | Có thể làm tăng nguy cơ huyết khối trong vi mạch khi phối hợp với Acid Tranexamic |
Các chế phẩm cầm máu hoặc men gây đông máu (như hemocoagulase, batroxobin) | Khi dùng liều lớn cùng lúc có thể làm tăng xu hướng hình thành huyết khối |
Rượu, bia | Chưa ghi nhận tương tác dược động học trực tiếp, nhưng nên hạn chế vì rượu có thể làm tăng cảm giác chóng mặt, choáng váng vốn là tác dụng phụ của Acid Tranexamic |
Người bệnh nên thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả thuốc, vitamin và thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng Acid Tranexamic, vì danh sách trên chưa bao gồm toàn bộ các tương tác có thể xảy ra.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Acid Tranexamic nên được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ bảo quản thông thường trong khoảng 20-25°C (có thể dao động 15-30°C tùy sản phẩm). Không bảo quản dung dịch tiêm Acid Tranexamic trong tủ đông. Ống tiêm hoặc lọ thuốc sau khi mở chỉ nên sử dụng một lần, phần thuốc dư không nên giữ lại dùng cho lần sau.
Về giá bán, Acid Tranexamic hiện được lưu hành tại Việt Nam dưới nhiều dạng bào chế và biệt dược khác nhau (Transamin, A.T Tranexamic, Tranbleed, BFS-Tranexamic...). Giá tham khảo trên thị trường như sau:
- Viên nén/viên nang Acid Tranexamic 250 mg: khoảng 2.000-3.000 đồng/viên.
- Viên nén/viên nang Acid Tranexamic 500 mg: khoảng 3.500-16.000 đồng/viên tùy nhà sản xuất và kênh phân phối.
- Dung dịch tiêm Acid Tranexamic 250 mg/5 ml: khoảng 10.000-20.000 đồng/ống.
Mức giá trên chỉ mang tính tham khảo tại thời điểm tổng hợp, có thể thay đổi theo từng nhà thuốc, khu vực và chương trình khuyến mãi. Người dùng nên kiểm tra giá cụ thể tại nhà thuốc hoặc cơ sở y tế trước khi mua.
Câu hỏi thường gặp
Acid Tranexamic có dùng được cho phụ nữ đang cho con bú không?
Acid Tranexamic tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do dữ liệu về ảnh hưởng lên trẻ bú mẹ còn hạn chế, phụ nữ đang cho con bú chỉ nên dùng Acid Tranexamic khi có chỉ định của bác sĩ và cần được theo dõi các dấu hiệu bất thường ở trẻ trong thời gian dùng thuốc.
Uống Acid Tranexamic có cần kiêng gì không?
Người dùng Acid Tranexamic không cần kiêng ăn uống theo bữa vì thuốc có thể uống không phụ thuộc thức ăn. Tuy nhiên, nên hạn chế rượu bia vì có thể làm tăng cảm giác chóng mặt. Đặc biệt, người đang dùng thuốc tránh thai nội tiết hoặc có tiền sử huyết khối cần thông báo cho bác sĩ trước khi dùng, vì đây là các yếu tố làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến đông máu.
Dùng Acid Tranexamic lâu dài có nguy hiểm không?
Sử dụng Acid Tranexamic kéo dài, đặc biệt trên 3 tháng, có thể làm tăng nguy cơ ảnh hưởng đến thị lực, vì vậy người bệnh cần được kiểm tra mắt định kỳ trong quá trình điều trị dài hạn. Ngoài ra, dùng liều cao hoặc kéo dài cũng cần theo dõi chức năng thận và các dấu hiệu huyết khối. Việc dùng Acid Tranexamic lâu dài nên tuân theo chỉ định và tái khám định kỳ theo hướng dẫn của bác sĩ.
Acid Tranexamic có thể dùng để trị nám da không?
Acid Tranexamic được nghiên cứu và sử dụng ngoài chỉ định chính thức trong hỗ trợ điều trị nám da ở một số quốc gia, tuy nhiên đây không phải là chỉ định được phê duyệt chính thức trong các tài liệu dược lý được tham khảo cho bài viết này. Người có nhu cầu sử dụng Acid Tranexamic cho mục đích này nên tham khảo ý kiến bác sĩ da liễu để được đánh giá phù hợp và theo dõi an toàn.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00302
- https://www.drugs.com/mtm/tranexamic-acid.html
- https://www.drugs.com/ppa/tranexamic-acid.html
- https://www.drugs.com/dosage/tranexamic-acid.html
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!