Anastrozol

Anastrozol được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị hỗ trợ (bổ trợ) cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính, thường phối hợp cùng phẫu thuật, có thể kèm hoặc không kèm xạ trị và/hoặc hóa trị liệu.
• Điều trị bước một cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn có thụ thể hormone dương tính hoặc chưa xác định rõ thụ thể.
• Điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh khi bệnh tiếp tục tiến triển sau khi đã dùng tamoxifen.
• Có thể dùng thay thế tamoxifen ngay từ đầu ở những bệnh nhân không phù hợp dùng tamoxifen do nguy cơ độc tính của thuốc này.

Với người bệnh có thụ thể estrogen âm tính, hiệu quả của anastrozol thường không rõ ràng, trừ khi bệnh nhân từng có đáp ứng lâm sàng tích cực với tamoxifen trước đó.

Liều dùng cho người lớn

Liều khuyến cáo là 1 viên 1 mg, uống 1 lần mỗi ngày. Đối với ung thư vú tiến triển, anastrozol cần được duy trì cho đến khi bệnh có dấu hiệu tiến triển nặng hơn (tumor progression). Với điều trị hỗ trợ ở giai đoạn sớm, thời gian điều trị khuyến cáo thường là 5 năm, dù thời lượng tối ưu vẫn chưa được xác định tuyệt đối.

Liều dùng cho trẻ em và các đối tượng đặc biệt

Anastrozol không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vì tính an toàn và hiệu quả lâu dài chưa được thiết lập đầy đủ. Với người suy gan nhẹ đến trung bình hoặc suy thận nhẹ đến trung bình, thường không cần điều chỉnh liều; tuy nhiên bệnh nhân suy gan cần được theo dõi sát vì phần lớn thuốc được chuyển hóa qua gan. Người cao tuổi cũng không cần chỉnh liều riêng.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với một cốc nước lọc, không cần bẻ hay nghiền viên thuốc.
• Có thể uống anastrozol cùng hoặc không cùng thức ăn, vì thức ăn chỉ làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu chứ không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.
• Nên uống vào một khung giờ cố định mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu.

Xử trí khi quên liều

Nếu quên uống một liều, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp thì nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình ban đầu. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Xử trí khi quá liều

Hiện còn ít dữ liệu lâm sàng về tình trạng quá liều anastrozol và cũng chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu xảy ra quá liều, hướng xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng, chăm sóc nâng đỡ thể trạng và theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh. Có thể gây nôn nếu bệnh nhân còn tỉnh táo; do anastrozol ít gắn với protein huyết tương nên biện pháp lọc máu có thể có tác dụng hỗ trợ đào thải thuốc.

• Người có tiền sử mẫn cảm với anastrozol hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Phụ nữ chưa mãn kinh (tiền mãn kinh) - do hiệu quả và độ an toàn ở nhóm đối tượng này chưa được xác lập rõ ràng.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
• Theo khuyến cáo tại một số quốc gia châu Âu, chống chỉ định dùng anastrozol cho người suy gan mức độ trung bình đến nặng và người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút).

Thường gặp

• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, chán ăn, khô miệng, đau bụng.
• Cơn bốc hỏa (hot flashes), vã mồ hôi.
• Đau đầu, mệt mỏi, suy nhược cơ thể (asthenia).
• Đau cơ, đau khớp, đau xương, đau lưng.
• Khô âm đạo, đôi khi kèm chảy máu âm đạo nhẹ, đặc biệt trong vài tuần đầu chuyển từ liệu pháp nội tiết khác sang anastrozol.
• Giảm mật độ khoáng của xương, làm tăng nguy cơ loãng xương và gãy xương khi dùng dài ngày.
• Tăng cholesterol toàn phần và LDL trong máu.

Ít gặp hoặc hiếm gặp

• Phát ban da, ngứa, một số trường hợp phản ứng dị ứng nặng gồm phù mạch, mày đay, thậm chí sốc phản vệ.
• Rối loạn chức năng gan: viêm gan, tăng men gan (phosphatase kiềm, transaminase), tăng bilirubin, tăng gamma-glutamyl transferase.
• Đau ngón tay “cò súng” (trigger finger), tăng canxi máu (có thể kèm hoặc không kèm tăng hormone tuyến cận giáp).
• Biến cố tim mạch do thiếu máu cục bộ (như đau thắt ngực), tăng nguy cơ ở người có sẵn bệnh mạch vành.
• Rất hiếm gặp các phản ứng da nghiêm trọng như hồng ban đa dạng hoặc hội chứng Stevens-Johnson.

Phần lớn các tác dụng không mong muốn ở mức độ nhẹ đến trung bình và thường không cần ngừng điều trị. Người bệnh nên thông báo ngay cho bác sĩ nếu gặp các triệu chứng bất thường như đau ngực, khó thở, phát ban lan rộng hoặc sưng phù.

Phụ nữ có thai

Anastrozol chống chỉ định tuyệt đối trong thai kỳ vì có khả năng gây độc cho thai nhi. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản còn khả năng mang thai cần được tư vấn về nguy cơ này và cần loại trừ khả năng có thai trước khi bắt đầu điều trị.

Phụ nữ cho con bú

Hiện chưa rõ anastrozol có bài tiết qua sữa mẹ hay không, do đó thuốc chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú để đảm bảo an toàn cho trẻ.

Người suy gan, suy thận

Không cần chỉnh liều ở người suy gan hoặc suy thận mức độ nhẹ đến trung bình, nhưng cần giám sát chặt các dấu hiệu bất thường vì phần lớn thuốc được chuyển hóa qua gan. Người suy gan trung bình đến nặng hoặc suy thận nặng cần thận trọng đặc biệt và tham khảo ý kiến bác sĩ chuyên khoa trước khi dùng.

Người có rối loạn lipid máu

Vì anastrozol có thể làm tăng cholesterol toàn phần và LDL, người có tiền sử rối loạn lipid máu hoặc bệnh mạch vành cần được theo dõi định kỳ nồng độ lipid huyết thanh trong quá trình điều trị lâu dài.

Người có bệnh tim mạch

Cần thận trọng ở người có tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ do nguy cơ gia tăng các biến cố tim mạch trong quá trình dùng thuốc.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều dựa trên tuổi tác, tuy nhiên hiệu quả điều trị bổ trợ có thể thấp hơn ở nhóm phụ nữ từ 65 tuổi trở lên so với nhóm dưới 65 tuổi.

Ngoài ra, nồng độ cao của anastrozol được ghi nhận trong các nghiên cứu in vitro có khả năng ức chế một số enzym chuyển hóa thuộc hệ cytochrom P450 (đặc biệt là CYP1A2, CYP2C9 và CYP3A4), vì vậy cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc chuyển hóa qua các enzym này. Người bệnh nên luôn thông báo đầy đủ cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả thuốc, thực phẩm chức năng đang sử dụng để được tư vấn và tránh các tương tác không mong muốn.

Anastrozol nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, thường trong khoảng 20-30°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em.

Về giá bán, anastrozol trên thị trường Việt Nam hiện có nhiều biệt dược với mức giá dao động khá rộng tùy nhà sản xuất và quy cách đóng gói, tham khảo khoảng 420.000 - 1.200.000 đồng cho một hộp (thường 28-30 viên hàm lượng 1mg). Đây chỉ là khoảng giá tham khảo tại thời điểm tổng hợp, giá thực tế có thể thay đổi theo từng thời điểm và từng nhà thuốc, người bệnh nên liên hệ trực tiếp cơ sở bán thuốc để có báo giá chính xác nhất.

Anastrozol có phải là hóa chất trị liệu (hóa trị) không?

Không. Anastrozol không phải thuốc hóa trị theo nghĩa gây độc tế bào trực tiếp mà là thuốc nội tiết thuộc nhóm ức chế aromatase. Thuốc hoạt động bằng cách làm giảm nồng độ estrogen trong cơ thể, từ đó "bỏ đói" các tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone này để làm chậm sự phát triển của khối u, khác hẳn về cơ chế so với hóa trị liệu kinh điển.

Vì sao anastrozol chỉ dùng cho phụ nữ đã mãn kinh?

Ở phụ nữ chưa mãn kinh, buồng trứng vẫn là nguồn sản xuất estrogen chính thông qua một con đường khác với enzym aromatase ở mô ngoại vi. Do đó, việc ức chế aromatase bằng anastrozol không đủ hiệu quả để hạ thấp estrogen ở nhóm đối tượng này, đồng thời độ an toàn khi dùng thuốc cho phụ nữ tiền mãn kinh cũng chưa được nghiên cứu đầy đủ. Vì vậy, chỉ định chính thức của anastrozol giới hạn ở phụ nữ đã mãn kinh.

Dùng anastrozol trong bao lâu thì cần ngừng thuốc?

Với mục đích điều trị hỗ trợ ở giai đoạn ung thư vú sớm, thời gian điều trị khuyến cáo phổ biến là 5 năm liên tục, dựa trên các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng dài hạn. Với ung thư vú tiến triển hoặc di căn, anastrozol thường được duy trì cho đến khi có bằng chứng bệnh tiến triển nặng hơn hoặc xuất hiện tác dụng phụ không thể dung nạp. Quyết định ngừng thuốc luôn cần dựa trên đánh giá của bác sĩ điều trị, người bệnh không nên tự ý ngừng thuốc giữa chừng.

Anastrozol có ảnh hưởng đến xương không, cần làm gì để phòng ngừa?

Có. Do làm giảm estrogen - một hormone có vai trò bảo vệ mật độ xương, anastrozol có thể làm giảm mật độ khoáng xương ở cột sống thắt lưng và xương hông, từ đó tăng nguy cơ loãng xương và gãy xương khi sử dụng kéo dài. Bác sĩ thường theo dõi mật độ xương định kỳ trong quá trình điều trị và có thể tư vấn bổ sung canxi, vitamin D hoặc các biện pháp bảo vệ xương phù hợp. Người bệnh nên trao đổi cụ thể với bác sĩ để có kế hoạch theo dõi phù hợp với tình trạng sức khỏe của mình.

Lưu ý: Thông tin trong bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế cho chẩn đoán và chỉ định điều trị của bác sĩ hoặc dược sĩ. Người bệnh cần dùng thuốc theo đúng hướng dẫn của nhân viên y tế và tái khám định kỳ trong quá trình điều trị.