Từ điển dược chất

Azelastine

Tổng quan

Azelastine là một dẫn xuất phthalazinone, thuộc nhóm thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai. Hoạt chất này được bào chế chủ yếu dưới hai dạng: dung dịch xịt mũi (nồng độ 0,1% và 0,15%) dùng cho viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, và dung dịch nhỏ mắt (nồng độ 0,05%) dùng cho viêm kết mạc dị ứng.

Về cơ chế tác dụng, Azelastine đối kháng chọn lọc trên thụ thể histamin H1 - loại thụ thể phối hợp 7 vùng xuyên màng nằm trên tế bào tuyến, tế bào cơ trơn và đầu tận thần kinh. Khi cơ thể tiếp xúc với dị nguyên, các liên kết chéo tại thụ thể IgE trên tế bào mast khiến histamin được phóng thích và gắn vào thụ thể H1, gây ra các biểu hiện quen thuộc như ngứa mũi, hắt hơi, chảy nước mũi, nghẹt mũi. Azelastine ngăn chặn quá trình này nên làm giảm nhanh các triệu chứng dị ứng. Ngoài cơ chế kháng H1, hoạt chất này còn có đặc tính ổn định tế bào mast, hạn chế phóng thích interleukin-6, tryptase, TNF-alpha, đồng thời ức chế phospholipase A2 và leukotriene C4 synthase - hai enzym liên quan đến quá trình tổng hợp leukotriene, một chất trung gian gây viêm quan trọng khác trong phản ứng dị ứng.


Công dụng và chỉ định

Azelastine được chỉ định điều trị các triệu chứng liên quan đến phản ứng dị ứng ở mũi và mắt, cụ thể:

  • Viêm mũi dị ứng theo mùa (sổ mũi, hắt hơi, ngứa mũi, nghẹt mũi) ở người lớn và trẻ em từ 5 tuổi trở lên (dạng xịt mũi 0,1%).
  • Viêm mũi dị ứng quanh năm (viêm mũi dị ứng lâu năm) ở người lớn và trẻ em, tùy theo độ tuổi được ghi trên từng chế phẩm cụ thể.
  • Viêm mũi vận mạch ở người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên.
  • Viêm kết mạc dị ứng theo mùa và viêm kết mạc dị ứng quanh năm (dạng nhỏ mắt 0,05%), giúp giảm ngứa mắt do dị ứng.

Liều dùng và cách dùng

Do dữ liệu về liều dùng giữa các nguồn tham khảo tương đối thống nhất, bài viết trình bày liều theo bảng chi tiết dưới đây, đối chiếu và ưu tiên số liệu được ghi nhận đầy đủ nhất theo từng dạng bào chế của Azelastine.

Liều dùng cho người lớn

  • Viêm mũi dị ứng theo mùa: xịt mũi nồng độ 0,1% (140 mcg/lần xịt) dùng 1 lần xịt mỗi bên mũi; với dạng 0,1% (137 mcg/lần xịt) dùng 1-2 lần xịt mỗi bên mũi; với dạng 0,15% (205,5 mcg/lần xịt) dùng 1-2 lần xịt mỗi bên mũi hoặc 2 lần xịt mỗi bên mũi/ngày, chia hai lần sáng - tối.
  • Viêm mũi dị ứng quanh năm: dạng 0,1% dùng 1 lần xịt mỗi bên mũi; dạng 0,15% dùng 2 lần xịt mỗi bên mũi.
  • Viêm mũi vận mạch: dạng 0,1% (137 mcg/lần xịt) dùng 2 lần xịt mỗi bên mũi.
  • Viêm kết mạc dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm): nhỏ 1 giọt dung dịch 0,05% vào mỗi mắt, có thể tăng lên tối đa 4 lần/ngày nếu cần thiết.

Liều dùng cho trẻ em

  • Trẻ từ 6 tuổi trở lên: dùng liều xịt mũi tương tự người lớn với dạng 0,1% (140 mcg/lần xịt).
  • Trẻ 5-11 tuổi: dạng 0,1% (137 mcg/lần xịt) hoặc 0,15% dùng 1 lần xịt mỗi bên mũi.
  • Trẻ từ 12 tuổi trở lên: áp dụng liều như người lớn với hầu hết các dạng bào chế.
  • Trẻ từ 4 tuổi trở lên (viêm kết mạc dị ứng theo mùa) hoặc từ 12 tuổi (viêm kết mạc dị ứng quanh năm): dùng liều nhỏ mắt tương tự người lớn.

Cách dùng

Với dạng xịt mũi, người bệnh cần lắc đều lọ thuốc, làm sạch mũi trước khi dùng, giữ đầu thẳng, đưa đầu xịt vào một bên mũi, bịt bên mũi còn lại rồi hít nhẹ trong lúc xịt Azelastine vào niêm mạc mũi. Với lọ mới hoặc lọ chưa dùng quá 3 ngày, cần mồi thuốc (xịt vài lần ra ngoài không khí) trước khi xịt vào mũi để đảm bảo liều chính xác. Tránh hỉ mũi ngay sau khi xịt.

Với dạng nhỏ mắt, người dùng kính áp tròng mềm cần tháo kính trước khi nhỏ thuốc và chỉ đeo lại sau tối thiểu 15 phút, vì dung dịch có thể làm biến đổi màu kính áp tròng mềm. Không dùng dung dịch nhỏ mắt Azelastine để điều trị nhiễm trùng mắt.

Quên liều: nếu quên một liều, nên dùng ngay khi nhớ ra; tuy nhiên nếu đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên, tiếp tục theo đúng lịch dùng thuốc, không dùng gấp đôi liều để bù.

Quá liều: hiện dữ liệu công khai về biểu hiện quá liều Azelastine đường xịt mũi hoặc nhỏ mắt còn khá hạn chế do sinh khả dụng toàn thân qua các đường dùng tại chỗ này tương đối thấp. Nếu nghi ngờ dùng quá liều hoặc có biểu hiện bất thường sau khi dùng thuốc, người bệnh nên liên hệ ngay cơ sở y tế gần nhất hoặc trung tâm chống độc để được hỗ trợ kịp thời.


Chống chỉ định

  • Người có tiền sử quá mẫn với Azelastine hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong chế phẩm.
  • Không dùng dung dịch nhỏ mắt Azelastine để điều trị các trường hợp nhiễm trùng mắt.
  • Trẻ em dưới độ tuổi được phê duyệt cho từng dạng bào chế cụ thể (thông thường dưới 5 tuổi với dạng xịt mũi 0,1% và dưới 3 tuổi với dạng nhỏ mắt, tùy sản phẩm).
  • Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú chỉ nên dùng Azelastine khi thực sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ, do dữ liệu an toàn trên hai nhóm đối tượng này còn hạn chế.

Đây là mục thông tin có mức độ rủi ro cao, vì vậy người bệnh tuyệt đối không tự ý dùng Azelastine nếu thuộc một trong các trường hợp trên mà chưa có sự tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ.


Tác dụng phụ

Thường gặp

  • Đau đầu, chóng mặt.
  • Vị đắng hoặc rối loạn vị giác, khô miệng.
  • Buồn ngủ, mệt mỏi.
  • Kích ứng nhẹ, thoáng qua ở niêm mạc mũi: châm chích, ngứa, hắt hơi, chảy máu cam.
  • Viêm xoang, viêm họng, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
  • Với dạng nhỏ mắt: đau mắt, mờ mắt thoáng qua, kích ứng mắt nhẹ.

Hiếm gặp

  • Phản ứng quá mẫn: nổi mày đay, ngứa, phát ban.
  • Rối loạn cảm giác, rối loạn khứu giác hoặc vị giác kéo dài.
  • Buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa.
  • Phản ứng dạng phản vệ, phù mặt.
  • Nhịp tim nhanh, hồi hộp, tăng huyết áp (được ghi nhận qua báo cáo hậu mãi, chưa xác định rõ mối liên hệ nhân quả với Azelastine).

Lưu ý khi dùng

  • Azelastine có thể gây buồn ngủ, giảm sự tỉnh táo; cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi dùng thuốc, đặc biệt trong những lần sử dụng đầu tiên.
  • Phụ nữ có thai: chỉ dùng Azelastine khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có chỉ định của bác sĩ, do chưa có đầy đủ nghiên cứu đối chứng ở người.
  • Phụ nữ cho con bú: nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng vì chưa rõ mức độ bài tiết của Azelastine qua sữa mẹ.
  • Người bị đỏ mắt không nên dùng dạng nhỏ mắt và không nên đeo kính áp tròng khi mắt đang kích ứng.
  • Người có bệnh lý gan: theo dữ liệu dược động học hiện có, chưa ghi nhận thay đổi đáng kể về dược động học của Azelastine ở bệnh nhân suy gan, tuy nhiên vẫn cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ.
  • Trẻ em dùng Azelastine cần có sự giám sát của người lớn để đảm bảo dùng đúng liều, đúng cách.

Tương tác dược chất

Thuốc/nhóm thuốc phối hợp

Hậu quả tương tác

Khuyến cáo

Rượu, bia

Tăng tác dụng an thần, giảm tỉnh táo, suy giảm chức năng thần kinh trung ương

Tránh dùng đồng thời

Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc ngủ, an thần, giãn cơ, opioid, thuốc điều trị lo âu hoặc động kinh)

Cộng hưởng tác dụng gây buồn ngủ, giảm khả năng tập trung

Thận trọng, hỏi ý kiến bác sĩ trước khi phối hợp

Thuốc chuyển hóa qua các enzym CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4

Azelastine có khả năng ức chế các enzym này trên mô hình in vitro, có thể ảnh hưởng đến nồng độ của thuốc dùng cùng

Thận trọng, theo dõi khi phối hợp lâu dài


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Các chế phẩm chứa Azelastine (dạng xịt mũi và nhỏ mắt) nên được bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh nắng trực tiếp và để xa tầm tay trẻ em. Sau khi mở nắp, nên sử dụng theo thời hạn khuyến cáo trên bao bì sản phẩm (thường trong vòng vài tuần đến vài tháng) để đảm bảo chất lượng thuốc.

Về giá bán, các sản phẩm chứa Azelastine tại Việt Nam có mức giá dao động khá rộng tùy nhà sản xuất, hàm lượng và quy cách đóng gói, phổ biến trong khoảng 150.000 - 300.000 đồng/lọ đối với dạng xịt mũi đơn chất. Người mua nên tham khảo giá cụ thể tại các nhà thuốc hoặc hệ thống bán lẻ uy tín trước khi quyết định mua, vì giá có thể thay đổi theo thời điểm và chương trình khuyến mãi.


Câu hỏi thường gặp

Azelastine có gây buồn ngủ không?

Có. Một trong những tác dụng phụ thường gặp của Azelastine là cảm giác buồn ngủ, mệt mỏi, dù thuốc được dùng tại chỗ (xịt mũi hoặc nhỏ mắt). Vì vậy, người dùng nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết chắc cơ thể phản ứng như thế nào với thuốc, đồng thời không nên uống rượu bia hoặc dùng chung với các thuốc an thần khác trong thời gian điều trị.

Azelastine dạng xịt mũi và dạng nhỏ mắt có thể thay thế cho nhau không?

Không. Mỗi dạng bào chế của Azelastine được thiết kế cho một đường dùng và mục đích điều trị riêng biệt: dạng xịt mũi dùng để giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, còn dạng nhỏ mắt dùng để điều trị viêm kết mạc dị ứng. Không nên tự ý dùng dạng xịt mũi để nhỏ mắt hoặc ngược lại, vì nồng độ hoạt chất và tá dược đi kèm được bào chế phù hợp riêng cho từng vị trí sử dụng.

Phụ nữ mang thai có dùng được Azelastine không?

Phụ nữ mang thai chỉ nên dùng Azelastine khi thực sự cần thiết và có sự đồng ý của bác sĩ. Dữ liệu hiện có về mức độ an toàn của hoạt chất này trong thai kỳ còn hạn chế, vì vậy việc cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm ẩn cần được bác sĩ chuyên khoa đánh giá kỹ trước khi kê đơn cho đối tượng này.

Sau khi dùng Azelastine bao lâu thì có tác dụng?

Với dạng xịt mũi, Azelastine thường bắt đầu phát huy tác dụng trong vòng khoảng 2-3 giờ sau khi dùng, do thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương ở khoảng thời gian này. Thời gian bán thải của Azelastine khoảng 22 giờ, giúp duy trì hiệu quả kiểm soát triệu chứng dị ứng trong nhiều giờ liên tục, phù hợp với lịch dùng thuốc 1-2 lần mỗi ngày.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ