Từ điển dược chất
Benzathin Penicillin G
Tổng quan
Benzathin Penicillin G, còn được gọi là benzathin benzylpenicilin, có tên chung quốc tế là Benzathine Benzylpenicillin, thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam, phân nhóm penicillin tự nhiên. Mã ATC của hoạt chất là J01CE08.
Về bản chất hóa học, Benzathin Penicillin G là muối benzathin tetrahydrat của benzylpenicilin, được tạo thành từ phản ứng của một phân tử dibenzylethylendiamin diacetat với hai phân tử benzylpenicilin natri. Do độ hòa tan trong nước rất thấp, sau khi tiêm bắp, Benzathin Penicillin G được lưu giữ tại mô cơ và thủy phân từ từ để giải phóng ra benzylpenicilin (penicilin G) vào tuần hoàn.
Về cơ chế tác dụng, sau khi được giải phóng, benzylpenicilin ức chế quá trình tổng hợp peptidoglycan của vách tế bào vi khuẩn, từ đó ngăn cản vi khuẩn phát triển và nhân lên, dẫn đến hiện tượng ly giải và tiêu diệt tế bào vi khuẩn nhạy cảm. Vì quá trình hấp thu và thủy phân diễn ra chậm, nồng độ penicilin G trong máu đạt được sau khi dùng Benzathin Penicillin G thường thấp hơn so với các dạng muối tiêm khác của penicilin G như procain, natri hay kali, nhưng thời gian tác dụng lại kéo dài hơn đáng kể. Chính vì đặc điểm này, Benzathin Penicillin G chỉ được chỉ định cho các vi sinh vật có độ nhạy cảm cao với penicilin G, điển hình như liên cầu khuẩn nhóm A, Corynebacterium diphtheriae và xoắn khuẩn Treponema pallidum gây bệnh giang mai.
Công dụng và chỉ định
Benzathin Penicillin G được chỉ định trong điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm cao với penicilin G, phù hợp với đặc điểm nồng độ thuốc thấp nhưng kéo dài của dạng chế phẩm này. Các chỉ định chính bao gồm:
- Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên mức độ nhẹ đến trung bình do liên cầu khuẩn nhóm A, như viêm họng liên cầu khuẩn.
- Điều trị bệnh giang mai ở các giai đoạn nguyên phát, thứ phát và giang mai tiềm tàng giai đoạn sớm hoặc muộn.
- Hỗ trợ điều trị giang mai thần kinh sau khi đã hoàn tất liệu trình penicilin G đường tĩnh mạch.
- Điều trị bệnh bạch hầu do Corynebacterium diphtheriae, thường phối hợp với kháng độc tố bạch hầu.
- Điều trị ghẻ cóc (yaws), bệnh Bejel và Pinta do xoắn khuẩn gây ra.
- Dự phòng tái phát sốt thấp khớp (thấp tim) và các biến chứng liên quan như múa giật, viêm tim do thấp khớp.
- Dự phòng viêm cầu thận cấp sau nhiễm liên cầu khuẩn.
Việc chỉ định Benzathin Penicillin G cần dựa trên kết quả xét nghiệm vi khuẩn học, bao gồm cả thử nghiệm độ nhạy cảm, kết hợp với đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Người bệnh nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được chỉ định đúng loại nhiễm khuẩn phù hợp trước khi sử dụng Benzathin Penicillin G.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng Benzathin Penicillin G được tính theo đơn vị quốc tế (IU) của penicilin G và thay đổi tùy theo loại nhiễm khuẩn, độ tuổi và cân nặng người bệnh.
Liều cho người lớn
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên do liên cầu khuẩn nhóm A: tiêm bắp một liều duy nhất 1.200.000 đơn vị.
- Dự phòng tái phát sốt thấp khớp: 1.200.000 đơn vị, tiêm bắp mỗi 3-4 tuần một lần.
- Giang mai nguyên phát, thứ phát hoặc giang mai tiềm tàng sớm (dưới 1 năm): tiêm bắp một liều duy nhất 2.400.000 đơn vị.
- Giang mai tiềm tàng muộn hoặc không rõ thời gian: 2.400.000 đơn vị, tiêm bắp mỗi tuần một lần, trong 3 tuần liên tiếp (tổng liều 7.200.000 đơn vị).
- Giang mai thần kinh: có thể tiêm 2.400.000 đơn vị mỗi tuần trong 3 tuần, sau khi đã hoàn tất liệu trình benzylpenicilin đường tĩnh mạch.
- Ghẻ cóc, bệnh Bejel và Pinta: tiêm bắp một liều duy nhất 1.200.000 đơn vị.
Liều cho trẻ em
- Với trẻ dưới 2 tuổi, nếu cần dùng liều lớn, có thể chia đôi liều và tiêm vào hai vị trí khác nhau để giảm đau và nguy cơ tổn thương tại chỗ tiêm.
- Đối với giang mai bẩm sinh, liều dùng được điều chỉnh theo độ tuổi, cân nặng và mức độ bệnh, cần có chỉ định cụ thể từ bác sĩ chuyên khoa.
Đường dùng và cách dùng
Benzathin Penicillin G chỉ được sử dụng bằng đường tiêm bắp sâu, tuyệt đối không được tiêm tĩnh mạch vì có thể gây thiếu máu cục bộ, ngừng hô hấp tuần hoàn, thậm chí tử vong nếu tiêm nhầm vào mạch máu. Vị trí tiêm thường là cơ mông ở người lớn, còn ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh có thể ưu tiên tiêm vào giữa cơ đùi bên. Cần rút pittông trước khi tiêm để chắc chắn kim không nằm trong lòng mạch máu. Hỗn dịch thuốc cần được lắc kỹ trước khi dùng và nên sử dụng ngay sau khi pha; nếu chưa tiêm ngay, cần lắc lại hỗn dịch ít nhất 20 giây trước khi tiêm.
Quên liều và quá liều
Nếu người bệnh quên lịch hẹn tiêm Benzathin Penicillin G, nên liên hệ với cơ sở y tế để được hướng dẫn sắp xếp lại thời gian tiêm sớm nhất có thể, không tự ý tăng liều ở lần tiêm kế tiếp. Về quá liều, do Benzathin Penicillin G được tiêm bởi nhân viên y tế trong cơ sở khám chữa bệnh, trường hợp quá liều sẽ được xử trí ngay tại chỗ. Quá liều có thể gây kích ứng quá mức hệ thần kinh cơ hoặc gây co giật; xử trí chủ yếu là theo dõi sát triệu chứng và điều trị hỗ trợ, benzylpenicilin có thể được loại bỏ một phần bằng phương pháp thẩm tách máu nếu cần.
Chống chỉ định
Benzathin Penicillin G chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với bất kỳ loại penicilin nào.
- Người có tiền sử dị ứng chéo với các kháng sinh beta-lactam khác như cephalosporin.
- Người có tiền sử dị ứng nặng hoặc hen phế quản nặng, do nguy cơ phản ứng phản vệ cao hơn.
- Không được tiêm Benzathin Penicillin G vào tĩnh mạch hoặc vào gần mạch máu, gần thần kinh dưới bất kỳ hình thức nào.
Đây là mục có mức độ rủi ro cao, người bệnh và nhân viên y tế cần khai thác kỹ tiền sử dị ứng thuốc trước khi quyết định sử dụng Benzathin Penicillin G, tuyệt đối không tự ý dùng thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ của Benzathin Penicillin G được phân chia theo mức độ và hệ cơ quan như sau.
Tác dụng phụ thường gặp
- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Ngứa, đổ mồ hôi, đỏ bừng da (cảm giác nóng, đỏ hoặc râm ran bất thường).
- Đau đầu, đau cơ hoặc đau khớp.
- Đau, bầm tím, sưng, nóng đỏ hoặc rỉ dịch tại vị trí tiêm.
Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng
- Phản ứng dị ứng nặng: nổi mày đay, phù mạch (phù Quincke), sốc phản vệ.
- Phản ứng da nghiêm trọng kèm sốt, đau họng, rát mắt, đau rát da, phát ban đỏ hoặc tím kèm bong tróc da.
- Rối loạn huyết học: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (các rối loạn này thường có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc).
- Viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy phân nước hoặc có máu, kể cả khi xuất hiện muộn sau vài tháng dùng thuốc.
- Rối loạn thần kinh: co giật, lú lẫn, kích động, ảo giác, tê bì, dị cảm; các dấu hiệu tổn thương thần kinh trung ương thường liên quan đến việc tiêm nhầm vào mạch máu hoặc dùng liều cao.
- Rối loạn nhịp tim, ngất, khó thở hoặc ho ra máu trong trường hợp tiêm nhầm vào mạch máu.
Nếu gặp các triệu chứng như mày đay, ban đỏ da hoặc phản ứng giống bệnh huyết thanh, có thể cân nhắc dùng thuốc kháng histamin, và dùng corticoid toàn thân khi cần thiết. Trong trường hợp này, nên ngừng sử dụng Benzathin Penicillin G, trừ khi bác sĩ quyết định rằng đây là thuốc duy nhất có thể cứu sống người bệnh. Người bệnh nên báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu bất thường nào trong và sau khi tiêm Benzathin Penicillin G.
Lưu ý khi dùng
Phụ nữ có thai và cho con bú
Độ an toàn của Benzathin Penicillin G ở phụ nữ mang thai chưa được xác lập đầy đủ do thiếu các nghiên cứu toàn diện trên người, vì vậy chỉ nên sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ. Do penicilin G có thể được phân bố vào sữa mẹ, cần thận trọng khi sử dụng Benzathin Penicillin G ở phụ nữ đang cho con bú.
Người suy thận
Ở người bệnh suy thận, khả năng thải trừ penicilin G qua thận bị chậm lại, do đó có thể cần điều chỉnh liều hoặc khoảng cách liều: không cần điều chỉnh liều khi mức lọc cầu thận trên 50 ml/phút, dùng khoảng 75% liều thông thường khi mức lọc cầu thận từ 10-50 ml/phút, và giảm xuống còn 20-50% liều thông thường khi mức lọc cầu thận dưới 10 ml/phút, trong khi vẫn giữ nguyên khoảng cách giữa các liều.
Đối tượng khác
Ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và người cao tuổi, độ thanh thải qua thận của penicilin G cũng có thể giảm, cần theo dõi sát khi sử dụng Benzathin Penicillin G ở các đối tượng này. Người có tiền sử dị ứng, hen phế quản hoặc mày đay cần thông báo cho bác sĩ trước khi tiêm để được cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro.
Tương tác dược chất
Benzathin Penicillin G có thể tương tác với một số thuốc và chế phẩm khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn.
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả tương tác |
|---|---|
Methotrexat | Benzathin Penicillin G làm tăng nồng độ và tăng tác dụng (kể cả độc tính) của methotrexat trong máu. |
Probenecid | Làm giảm thải trừ penicilin G qua ống thận, từ đó kéo dài và làm tăng nồng độ penicilin G trong huyết thanh. |
Tetracyclin | Có tác dụng đối kháng với Benzathin Penicillin G do ức chế tổng hợp protein vi khuẩn, làm giảm hiệu quả diệt khuẩn của penicilin; nên hạn chế phối hợp hai kháng sinh này. |
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Benzathin Penicillin G ở dạng bột pha tiêm nên được bảo quản ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp, thông thường ở nhiệt độ dưới 30°C, và để xa tầm tay trẻ em. Sau khi pha thành hỗn dịch, nên sử dụng ngay; nếu bảo quản ở khoảng 25°C, hỗn dịch chỉ giữ được độ ổn định trong vòng 24 giờ.
Về giá bán, Benzathin Penicillin G tại Việt Nam hiện có nhiều hàm lượng khác nhau như 600.000 IU, 1.200.000 IU và 2.400.000 IU, với mức giá tham khảo trên thị trường dao động khoảng 11.000-25.000 đồng mỗi lọ (bột pha tiêm), tùy nhà sản xuất, hàm lượng và thời điểm mua. Mức giá cụ thể có thể thay đổi theo từng đợt hàng và từng nhà thuốc, người bệnh nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc cơ sở y tế để được báo giá chính xác nhất, đồng thời chỉ mua Benzathin Penicillin G khi có đơn thuốc của bác sĩ vì đây là thuốc kê đơn.
Câu hỏi thường gặp
Benzathin Penicillin G có phải là kháng sinh dùng đường uống không?
Không. Benzathin Penicillin G chỉ được dùng bằng đường tiêm bắp sâu do nhân viên y tế thực hiện, không có dạng viên uống hay siro. Thuốc tuyệt đối không được tiêm tĩnh mạch vì có thể gây phản ứng nguy hiểm đến tính mạng như ngừng hô hấp tuần hoàn. Người bệnh không nên tự ý tiêm Benzathin Penicillin G tại nhà mà cần thực hiện tại cơ sở y tế có đầy đủ trang thiết bị xử trí cấp cứu.
Tại sao Benzathin Penicillin G chỉ cần tiêm một lần mà vẫn có tác dụng kéo dài?
Do đặc tính hòa tan rất thấp trong nước, sau khi tiêm bắp, Benzathin Penicillin G lưu lại tại mô cơ và được hấp thu, thủy phân từ từ thành penicilin G có hoạt tính. Cơ chế giải phóng chậm này giúp duy trì nồng độ penicilin G ở mức thấp nhưng ổn định trong máu suốt nhiều ngày đến vài tuần, tùy theo liều tiêm, nên phù hợp với các bệnh cần điều trị hoặc dự phòng kéo dài như giang mai hay sốt thấp khớp mà không cần tiêm nhắc lại thường xuyên.
Người bị dị ứng với các kháng sinh khác có dùng được Benzathin Penicillin G không?
Người có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với bất kỳ loại penicilin nào tuyệt đối không được sử dụng Benzathin Penicillin G. Ngoài ra, người có tiền sử dị ứng với cephalosporin cũng cần đặc biệt cẩn trọng do nguy cơ phản ứng chéo giữa hai nhóm kháng sinh beta-lactam này. Trước khi chỉ định, bác sĩ thường sẽ hỏi kỹ về tiền sử dị ứng thuốc của người bệnh để hạn chế tối đa nguy cơ xảy ra phản ứng phản vệ nghiêm trọng.
Phụ nữ mang thai bị giang mai có được điều trị bằng Benzathin Penicillin G không?
Benzathin Penicillin G vẫn có thể được bác sĩ chỉ định cho phụ nữ mang thai trong một số trường hợp cần thiết, đặc biệt là điều trị giang mai để phòng ngừa lây truyền cho thai nhi, mặc dù độ an toàn tuyệt đối của thuốc trong thai kỳ chưa được nghiên cứu đầy đủ. Quyết định sử dụng cần được cân nhắc kỹ giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm ẩn, do đó phụ nữ mang thai không nên tự ý dùng thuốc mà cần tuân theo chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB09323
- https://go.drugbank.com/salts/DBSALT002769
- https://www.drugs.com/mtm/penicillin-g-benzathine.html
- https://www.drugs.com/monograph/penicillin-g-benzathine.html
- https://www.drugs.com/dosage/penicillin-g-benzathine.html
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/benzathin-benzylpenicillin
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!