Từ điển dược chất

Brompheniramine

Tổng quan

Brompheniramine là hoạt chất kháng histamin thế hệ thứ nhất, thuộc phân nhóm alkylamine (propylamine) trong nhóm dược lý antihistamine. Về mặt hóa học, đây là hỗn hợp đồng phân quang học, thường được bào chế dưới dạng muối maleate để tăng độ ổn định và khả năng hấp thu qua đường uống.

Xét về cơ chế tác dụng, brompheniramine hoạt động chủ yếu bằng cách đối kháng cạnh tranh tại thụ thể histamin H1, từ đó ngăn cản histamin gắn vào thụ thể và gây ra các phản ứng dị ứng như giãn mạch, tăng tính thấm thành mạch và tăng tiết dịch nhầy ở niêm mạc mũi. Bên cạnh tác dụng kháng H1, hoạt chất này còn có tác dụng kháng cholinergic (kháng muscarinic) ở mức độ vừa phải thông qua ái lực với các thụ thể muscarinic, tương tự cơ chế của diphenhydramine. Chính đặc tính kháng cholinergic này giải thích vì sao người dùng có thể gặp cảm giác buồn ngủ, khô miệng, nhìn mờ hoặc nhịp tim nhanh khi sử dụng thuốc.

Về dược động học, brompheniramine được hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2-5 giờ dùng thuốc. Tác dụng kháng histamin đạt mức tối đa trong khoảng 3-9 giờ, còn tác dụng chống ngứa có thể kéo dài tối đa đến 24 giờ. Thời gian bán thải của brompheniramine dao động khá rộng, khoảng 12-35 giờ tùy nguồn tham khảo, thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan qua quá trình khử alkyl và đào thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

Nhờ hiệu quả kiểm soát triệu chứng nhanh, brompheniramine được sử dụng phổ biến trong các chế phẩm phối hợp trị cảm cúm, dị ứng đường hô hấp trên tại nhiều quốc gia, mặc dù dạng đơn chất ít phổ biến hơn so với một số kháng histamin cùng nhóm như chlorpheniramine.


Công dụng và chỉ định

Brompheniramine được chỉ định để giảm nhẹ các triệu chứng liên quan đến phản ứng dị ứng và cảm lạnh thông thường. Cụ thể, hoạt chất này được dùng trong các trường hợp sau:

  • Giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (dị ứng theo mùa, dị ứng phấn hoa, bụi...) như hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa họng.
  • Giảm triệu chứng chảy nước mắt, ngứa mắt do dị ứng đường hô hấp trên.
  • Hỗ trợ giảm nhẹ triệu chứng của cảm lạnh thông thường như sổ mũi, hắt hơi kèm nghẹt mũi.
  • Giảm ngứa và các phản ứng dị ứng ngoài da liên quan đến mày đay (urticaria) và các phản ứng dị ứng khác.

Cần lưu ý rằng brompheniramine chỉ giúp kiểm soát triệu chứng chứ không điều trị nguyên nhân gây dị ứng hoặc rút ngắn thời gian mắc cảm lạnh. Trong thực hành lâm sàng, brompheniramine thường được phối hợp với các hoạt chất khác như thuốc thông mũi (pseudoephedrine, phenylephrine), thuốc giảm ho (dextromethorphan) để tăng hiệu quả điều trị triệu chứng cảm cúm - dị ứng đường hô hấp trên đồng thời.


Liều dùng và cách dùng

Liều dùng cho người lớn

  • Liều tự dùng (self-medication) thông thường: 4 mg, uống mỗi 4 giờ khi cần.
  • Liều tối đa: không quá 24 mg trong 24 giờ.
  • Với người từ 60 tuổi trở lên, nên bắt đầu ở mức liều thấp trong khoảng liều khuyến cáo do chức năng gan, thận và tim mạch có xu hướng suy giảm theo tuổi, đồng thời người cao tuổi thường dùng nhiều thuốc phối hợp khác.

Liều dùng cho trẻ em

  • Trẻ từ 2 đến dưới 6 tuổi: 1 mg mỗi 4 giờ, tối đa 6 mg/24 giờ.
  • Trẻ từ 6 đến dưới 12 tuổi (tự dùng): 2 mg mỗi 4 giờ, tối đa 12 mg/24 giờ.
  • Trẻ từ 12 tuổi trở lên: liều tương đương người lớn, 4 mg mỗi 4 giờ, tối đa 24 mg/24 giờ.
  • Chưa xác lập được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ dưới 6 tháng tuổi khi phối hợp với pseudoephedrine và dextromethorphan; không khuyến cáo tự ý dùng brompheniramine phối hợp phenylephrine cho trẻ dưới 6 tuổi.

Cách dùng

Brompheniramine nên được uống cùng thức ăn, nước lọc hoặc sữa để giảm kích ứng dạ dày. Với dạng dung dịch uống, người dùng bắt buộc phải sử dụng dụng cụ đo liều chuyên dụng đi kèm sản phẩm (cốc định liều, ống nhỏ giọt có chia vạch) thay vì dùng thìa ăn thông thường, để đảm bảo liều lượng chính xác. Nếu triệu chứng không cải thiện sau 7 ngày sử dụng, hoặc xuất hiện sốt kèm theo, người dùng nên ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ thay vì tự ý kéo dài thời gian dùng thuốc.

Quên liều và quá liều

Do brompheniramine thường được dùng theo nhu cầu triệu chứng chứ không theo một lịch trình cố định, nếu quên một liều, người dùng chỉ cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục liều kế tiếp theo đúng giờ, tuyệt đối không uống gộp hai liều cùng lúc để bù lại.

Trong trường hợp nghi ngờ dùng quá liều brompheniramine, cần nhanh chóng liên hệ cơ sở y tế gần nhất hoặc gọi đến các đường dây hỗ trợ cấp cứu ngộ độc để được hướng dẫn xử trí kịp thời, vì quá liều kháng histamin có thể gây các biểu hiện nghiêm trọng ở hệ thần kinh trung ương và tim mạch.


Chống chỉ định

Brompheniramine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử quá mẫn với brompheniramine, với các kháng histamin khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
  • Phụ nữ đang cho con bú.
  • Người đang dùng thuốc ức chế enzym monoamine oxidase (MAOI) hoặc mới ngừng MAOI trong vòng 2 tuần trở lại.
  • Người bị glôcôm góc đóng (glaucoma góc hẹp).
  • Người bị bí tiểu hoặc có tình trạng tắc nghẽn đường tiết niệu.
  • Người mắc loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển.
  • Người đang trong cơn hen cấp tính.
  • Người có bệnh tăng huyết áp nặng hoặc không kiểm soát được.
  • Người mắc bệnh mạch vành nặng (xơ vữa động mạch nặng).

Đây là mục có mức độ rủi ro cao nên người dùng cần đối chiếu kỹ tình trạng sức khỏe của bản thân với danh sách trên; nếu có bất kỳ nghi ngờ nào, cần hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng brompheniramine, tuyệt đối không tự ý dùng thuốc nếu thuộc một trong các nhóm chống chỉ định kể trên.


Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

  • An thần: buồn ngủ, chóng mặt (đây là tác dụng phụ phổ biến nhất của brompheniramine, đặc trưng cho nhóm kháng histamin thế hệ thứ nhất).
  • Kích thích thần kinh trung ương nghịch lý, đặc biệt ở trẻ em: bồn chồn, mất ngủ, lo âu, căng thẳng, dễ kích động.
  • Choáng váng (vertigo), mệt mỏi, suy nhược.
  • Lú lẫn, giảm khả năng tập trung.
  • Nhìn mờ.
  • Buồn nôn, khô miệng, khô mũi họng.
  • Hồi hộp, đánh trống ngực.
  • Táo bón.
  • Đỏ bừng mặt (flushing).
  • Tăng độ đặc quánh của dịch tiết phế quản.

Tác dụng phụ nghiêm trọng, cần ngừng thuốc và liên hệ bác sĩ ngay

  • Dấu hiệu phản ứng dị ứng nặng: nổi mày đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng.
  • Buồn ngủ quá mức, khó đánh thức.
  • Lú lẫn nặng, ảo giác.
  • Cảm giác bồn chồn, kích động hoặc chóng mặt bất thường.
  • Co giật.
  • Tiểu ít hoặc không tiểu được.

Người cao tuổi có nguy cơ gặp các tác dụng phụ như khô miệng, táo bón, lú lẫn cao hơn so với người trẻ, do đó cần đặc biệt thận trọng khi dùng brompheniramine cho nhóm đối tượng này.


Lưu ý khi dùng

  • Phụ nữ mang thai: Brompheniramine được xếp vào nhóm nguy cơ thai kỳ loại C, không khuyến cáo sử dụng trong ba tháng cuối thai kỳ vì có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng nặng như co giật ở trẻ sơ sinh, đặc biệt là trẻ sinh non. Phụ nữ mang thai chỉ nên dùng thuốc khi có chỉ định và theo dõi của bác sĩ.
  • Phụ nữ cho con bú: Đây là nhóm chống chỉ định dùng brompheniramine. Do chưa xác định rõ khả năng bài tiết của hoạt chất này qua sữa mẹ và nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ, các nguồn tham khảo khuyến cáo nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc.
  • Người cao tuổi (từ 60 tuổi trở lên): Tăng nguy cơ lú lẫn, chóng mặt, an thần quá mức, hạ huyết áp, kích thích nghịch lý và các tác dụng kháng cholinergic (khô miệng, bí tiểu, đặc biệt ở nam giới). Nên bắt đầu với liều thấp trong khoảng liều khuyến cáo.
  • Trẻ nhỏ dưới 2 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng các chế phẩm không kê đơn chứa kháng histamin (bao gồm brompheniramine) do nguy cơ quá liều và ngộ độc, thậm chí tử vong, đã được ghi nhận ở nhóm tuổi này; một số nhà sản xuất còn khuyến cáo mở rộng không dùng cho trẻ dưới 4 tuổi.
  • Người suy gan, suy thận: Các nguồn tham khảo hiện chưa có dữ liệu cụ thể về việc cần hiệu chỉnh liều brompheniramine ở nhóm bệnh nhân này; do đó cần thận trọng và tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng nếu có bệnh lý gan, thận.
  • Người có bệnh lý nền cần thận trọng: tăng nhãn áp, hen phế quản, cường giáp, đái tháo đường, bệnh tim mạch (tăng huyết áp, bệnh mạch vành thiếu máu cục bộ), phì đại tuyến tiền liệt, rối loạn tiêu hóa gây tắc nghẽn.
  • Ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc: Vì brompheniramine có thể gây buồn ngủ và chóng mặt, người dùng nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết chắc thuốc không ảnh hưởng đến khả năng phản ứng của bản thân.
  • Tránh dùng để gây ngủ cho trẻ em: Không nên sử dụng brompheniramine với mục đích làm trẻ dễ ngủ, vì việc lạm dụng có thể dẫn đến hậu quả nghiêm trọng.
  • Bệnh nhân phenylketon niệu (PKU): Một số chế phẩm chứa brompheniramine có thể chứa phenylalanin, cần kiểm tra nhãn thuốc nếu mắc PKU.

Tương tác dược chất

Brompheniramine có số lượng tương tác thuốc khá lớn, trong đó phần lớn ở mức độ trung bình nhưng cũng có những tương tác mức độ nghiêm trọng cần tránh phối hợp. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý nhất:

Thuốc/nhóm thuốc tương tác

Hậu quả khi phối hợp

Mức độ khuyến cáo

Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI): isocarboxazid, phenelzine, tranylcypromine, rasagiline, selegiline, linezolid...

Kéo dài và làm tăng cường tác dụng kháng cholinergic của brompheniramine

Chống chỉ định phối hợp, kể cả trong vòng 2 tuần sau khi ngừng MAOI

Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc ngủ, an thần, giải lo âu, thuốc chống trầm cảm ba vòng)

Tăng tác dụng an thần, ức chế thần kinh trung ương cộng gộp; thuốc chống trầm cảm ba vòng còn làm kéo dài, tăng tác dụng kháng cholinergic

Nên tránh phối hợp hoặc chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ

Opioid (thuốc giảm đau gây nghiện), thuốc giãn cơ

Tăng nguy cơ buồn ngủ nặng, ức chế hô hấp

Thận trọng, hỏi ý kiến bác sĩ/dược sĩ trước khi phối hợp

Rượu, bia (đồ uống có cồn)

Tăng tác dụng an thần, gây buồn ngủ, chóng mặt nghiêm trọng hơn

Nên tránh sử dụng đồ uống có cồn trong thời gian dùng thuốc

Thuốc, chế phẩm cảm cúm - dị ứng khác có chứa kháng histamin

Nguy cơ trùng lặp thành phần, tăng tác dụng phụ kháng cholinergic

Hỏi bác sĩ/dược sĩ trước khi phối hợp thêm thuốc cảm - dị ứng khác

Test da hoặc test kích thích bằng histamin/dị nguyên (trong chẩn đoán dị ứng)

Có thể làm sai lệch (ức chế giả âm tính) kết quả test da hoặc test kích thích

Nên ngừng brompheniramine một khoảng thời gian trước khi thực hiện các xét nghiệm dị ứng này

Ngoài ra, người dùng nên chủ động thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin và thực phẩm chức năng đang sử dụng trước khi bắt đầu dùng brompheniramine, vì danh sách tương tác trên đây chưa bao gồm toàn bộ các khả năng tương tác có thể xảy ra trên thực tế.


Cách bảo quản và giá bán tham khảo

Về điều kiện bảo quản, brompheniramine dạng viên nén nhai được và dung dịch uống nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, khoảng 20-25°C, tránh ẩm, tránh nhiệt độ cao và không để đông lạnh sản phẩm dạng lỏng. Nên giữ thuốc trong bao bì gốc, đậy kín nắp sau khi sử dụng và để xa tầm tay trẻ em.

Về giá bán tham khảo, nhóm biên tập đã tìm kiếm trên nhiều kênh bán thuốc trực tuyến và nhà thuốc phổ biến tại Việt Nam nhưng không tìm thấy sản phẩm chứa brompheniramine dạng đơn chất được phân phối chính thức và phổ biến trên thị trường trong nước; hoạt chất này chủ yếu xuất hiện trong một số chế phẩm phối hợp trị cảm cúm - dị ứng được lưu hành tại thị trường nước ngoài (Mỹ, một số nước châu Á khác), với mức giá dao động tùy nhà sản xuất, dạng bào chế và số lượng đóng gói. Do đó, bài viết không đưa ra khoảng giá cụ thể để tránh cung cấp thông tin thiếu chính xác; người dùng nên liên hệ trực tiếp các nhà thuốc, quầy thuốc uy tín tại địa phương để được báo giá cụ thể theo từng biệt dược và hàm lượng đang có sẵn.


Câu hỏi thường gặp

Brompheniramine có gây buồn ngủ nhiều không?

Có. Vì là kháng histamin thế hệ thứ nhất, brompheniramine đi qua hàng rào máu não dễ dàng hơn so với các kháng histamin thế hệ mới, nên tác dụng an thần, gây buồn ngủ, chóng mặt là tác dụng phụ thường gặp nhất. Mức độ buồn ngủ có thể tăng thêm nếu phối hợp với rượu bia, thuốc an thần hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Người dùng nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với thuốc.

Có thể dùng Brompheniramine cho trẻ nhỏ không?

Brompheniramine có thể được dùng cho trẻ từ 2 tuổi trở lên với liều được điều chỉnh theo độ tuổi và cân nặng, tuy nhiên tuyệt đối không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi do nguy cơ quá liều, ngộ độc nghiêm trọng đã được ghi nhận ở nhóm tuổi này. Một số nhà sản xuất còn khuyến cáo không dùng cho trẻ dưới 4-6 tuổi tùy dạng phối hợp. Phụ huynh không nên tự ý dùng brompheniramine với mục đích làm trẻ dễ ngủ, và nên tham khảo ý kiến bác sĩ nhi khoa trước khi cho trẻ sử dụng bất kỳ chế phẩm nào chứa hoạt chất này.

Brompheniramine có dùng được cho phụ nữ mang thai và cho con bú không?

Với phụ nữ mang thai, brompheniramine thuộc nhóm nguy cơ thai kỳ loại C và không được khuyến cáo sử dụng trong ba tháng cuối thai kỳ vì liên quan đến nguy cơ phản ứng nặng ở trẻ sơ sinh. Với phụ nữ đang cho con bú, đây là một chống chỉ định rõ ràng của thuốc do chưa có đủ dữ liệu an toàn về sự bài tiết của hoạt chất qua sữa mẹ. Trong cả hai trường hợp, quyết định sử dụng thuốc cần được cân nhắc kỹ và có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.


Miễn trừ trách nhiệm

Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.

Lựa chọn dịch vụ

Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà

Lấy mẫu xét nghiệm tại nhà giúp khách hàng chủ động tầm soát bệnh lý. Đồng thời tiết kiệm thời gian đi lại, chờ đợi kết quả với mức chi phí hợp lý.

Đặt lịch thăm khám tại MEDLATEC

Đặt lịch khám tại cơ sở khám chữa bệnh thuộc Hệ thống Y tế MEDLATEC giúp chủ động thời gian, hạn chế tiếp xúc đông người.
bác sĩ lựa chọn dịch vụ