Từ điển dược chất
Bupivacain Hydroclorid
Tổng quan
Bupivacain hydroclorid là muối hydroclorid của bupivacain, thuốc gây tê tại chỗ nhóm amid, mã ATC N01BB01. Về hình thức, Bupivacain hydroclorid tồn tại dạng bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng, hoặc tinh thể không màu; Bupivacain hydroclorid tan tốt trong nước và dễ tan trong ethanol 96%.
Về dược lý, Bupivacain hydroclorid làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, ngăn khử cực và gián đoạn dẫn truyền xung thần kinh. Cơ chế này giúp Bupivacain hydroclorid tăng ngưỡng kích thích điện của sợi thần kinh, làm chậm lan truyền cảm giác đau. So với lidocain, Bupivacain hydroclorid khởi phát chậm hơn nhưng tác dụng của Bupivacain hydroclorid có thể kéo dài gấp hai đến ba lần, vẫn giảm đau ngay cả khi cảm giác đã hồi phục một phần.
Sau khi tiêm, nồng độ đỉnh của Bupivacain hydroclorid trong huyết tương đạt được sau khoảng 30-45 phút. Bupivacain hydroclorid gắn protein huyết tương (chủ yếu alpha-1-acid glycoprotein) khoảng 96%, chuyển hóa chủ yếu tại gan qua CYP3A4. Thời gian bán thải của Bupivacain hydroclorid khoảng 2,7 giờ ở người lớn, khoảng 8,1 giờ ở trẻ sơ sinh do gan chưa hoàn thiện.
Công dụng và chỉ định
Bupivacain hydroclorid được chỉ định gây tê hoặc giảm đau vùng trong nhiều thủ thuật, phẫu thuật:
- Gây tê tiêm ngấm qua da bằng Bupivacain hydroclorid tại vị trí phẫu thuật.
- Phong bế thần kinh ngoại biên và dây thần kinh lớn bằng Bupivacain hydroclorid.
- Gây tê ngoài màng cứng bằng Bupivacain hydroclorid, gồm gây tê ngoài màng cứng vùng thắt lưng.
- Gây tê khoang cùng và gây tê tủy sống bằng Bupivacain hydroclorid.
- Giảm đau cấp tính sau phẫu thuật bằng Bupivacain hydroclorid ở người lớn và trẻ trên 1 tuổi.
- Gây tê trong sản khoa, nha khoa và một số thủ thuật chẩn đoán, điều trị khác bằng Bupivacain hydroclorid (trừ chống chỉ định ở mục 4).
Nhờ tác dụng kéo dài, Bupivacain hydroclorid phù hợp với phẫu thuật dài hoặc cần duy trì giảm đau sau mổ bằng Bupivacain hydroclorid mà không phải tiêm lại nhiều lần.
Liều dùng và cách dùng
Liều Bupivacain hydroclorid thay đổi theo phương pháp gây tê, vùng cần gây tê, tình trạng mạch máu tại vị trí tiêm và sức khỏe người bệnh. Việc tiêm Bupivacain hydroclorid phải do nhân viên y tế có kinh nghiệm thực hiện, ở nơi có đủ thiết bị hồi sức cấp cứu để xử trí nếu Bupivacain hydroclorid gây phản ứng bất thường.
Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
- Gây tê ngoài màng cứng thắt lưng: Bupivacain hydroclorid nồng độ 0,5-0,75%, liều 75-150 mg.
- Phong bế dây thần kinh lớn: Bupivacain hydroclorid nồng độ 0,5%, liều 50-175 mg.
- Giảm đau cấp qua ngoài màng cứng: Bupivacain hydroclorid nồng độ 0,25%, liều 15-37,5 mg.
- Gây tê tiêm ngấm tại chỗ: Bupivacain hydroclorid tối đa 175 mg, hoặc 225 mg nếu phối hợp epinephrin.
- Gây tê tủy sống: Bupivacain hydroclorid dung dịch 0,75% pha dextrose, liều 6-12 mg tùy thủ thuật.
- Tổng liều Bupivacain hydroclorid không vượt 400 mg/24 giờ.
Liều dùng cho trẻ em từ 1-12 tuổi
Ở trẻ 1-12 tuổi, liều Bupivacain hydroclorid tính theo cân nặng, tối đa khoảng 2 mg/kg Bupivacain hydroclorid, cần bác sĩ gây mê hoặc chuyên khoa nhi hiệu chỉnh theo thủ thuật. Một số hướng dẫn tại Hoa Kỳ khuyến cáo không dùng dạng gây tê tủy sống bằng Bupivacain hydroclorid ở trẻ dưới 18 tuổi, nên việc lựa chọn phương pháp gây tê bằng Bupivacain hydroclorid ở trẻ nhỏ cần cân nhắc theo chế phẩm và hướng dẫn bác sĩ.
Cách dùng
Bupivacain hydroclorid chỉ dùng đường tiêm (tiêm ngấm, ngoài màng cứng, tủy sống, phong bế thần kinh), không dùng đường uống. Khi tiêm Bupivacain hydroclorid cần:
- Tiêm chậm, chia liều Bupivacain hydroclorid thành nhiều lần nhỏ để giảm nguy cơ ngộ độc toàn thân.
- Hút ngược bơm tiêm trước khi tiêm Bupivacain hydroclorid, tránh tiêm nhầm vào mạch máu.
- Thực hiện liều thử Bupivacain hydroclorid trước khi gây tê ngoài màng cứng, có thể phối hợp epinephrin khi phù hợp.
- Không dùng Bupivacain hydroclorid nồng độ 0,75% cho gây tê ngoài màng cứng sản khoa do nguy cơ ngừng tim.
Quên liều và quá liều
Bupivacain hydroclorid do nhân viên y tế tiêm theo từng thủ thuật, nên không áp dụng khái niệm quên liều như thuốc uống hàng ngày.
Khi quá liều hoặc ngộ độc toàn thân do Bupivacain hydroclorid, cần xử lý khẩn cấp:
- Ngừng ngay việc đưa Bupivacain hydroclorid vào cơ thể.
- Thiết lập đường thở, thở oxy 100%, hỗ trợ hô hấp nếu cần sau ngộ độc Bupivacain hydroclorid.
- Kiểm soát co giật do Bupivacain hydroclorid bằng benzodiazepin tĩnh mạch.
- Truyền nhũ tương lipid tĩnh mạch sớm theo phác đồ cấp cứu ngộ độc Bupivacain hydroclorid.
- Hỗ trợ tuần hoàn, xử trí hạ huyết áp, nhịp chậm hoặc loạn nhịp do Bupivacain hydroclorid; có thể cần hồi sức tim phổi kéo dài.
Quá liều Bupivacain hydroclorid không xử lý kịp thời có thể gây toan hóa máu, ngừng tim, tử vong.
Chống chỉ định
Bupivacain hydroclorid chống chỉ định trong các trường hợp:
- Mẫn cảm với Bupivacain hydroclorid hoặc thuốc tê nhóm amid khác.
- Gây tê vùng theo đường tĩnh mạch bằng Bupivacain hydroclorid (phong bế Bier).
- Gây tê phong bế quanh cổ tử cung bằng Bupivacain hydroclorid trong sản khoa, do nguy cơ chậm nhịp tim, tử vong thai nhi.
- Bupivacain hydroclorid nồng độ 0,75% dùng gây tê ngoài màng cứng sản khoa, do nguy cơ ngừng tim khó hồi sức.
- Dùng Bupivacain hydroclorid ở người giảm thể tích tuần hoàn nặng, hạ huyết áp, sốc hoặc loạn nhịp làm hạn chế nghiêm trọng cung lượng tim.
- Tiêm Bupivacain hydroclorid tại vị trí nhiễm khuẩn hoặc khi có nhiễm khuẩn huyết.
- Gây tê ngoài màng cứng, tủy sống bằng Bupivacain hydroclorid ở người có tổn thương thần kinh trung ương lan rộng.
Đây là các chống chỉ định nguy cơ cao của Bupivacain hydroclorid, cần bác sĩ đánh giá kỹ tiền sử trước khi chỉ định Bupivacain hydroclorid.
Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn của Bupivacain hydroclorid phân theo mức độ:
- Rất thường gặp khi dùng Bupivacain hydroclorid: hạ huyết áp, buồn nôn.
- Thường gặp khi dùng Bupivacain hydroclorid: dị cảm, chóng mặt, nhịp tim chậm, nôn.
- Ít gặp đến hiếm gặp: bồn chồn, lo âu, ù tai, nhìn mờ, run cơ, buồn ngủ, co giật do nồng độ Bupivacain hydroclorid trong máu quá cao.
- Hiếm gặp nhưng nghiêm trọng khi dùng Bupivacain hydroclorid: dị ứng, giảm cung lượng tim, block tim, loạn nhịp thất, ngừng tim, ức chế hô hấp.
Tác dụng phụ nghiêm trọng của Bupivacain hydroclorid thường liên quan nồng độ Bupivacain hydroclorid trong máu tăng cao do tiêm nhầm mạch máu hoặc liều quá cao, nên kỹ thuật tiêm đúng giúp hạn chế rủi ro.
Lưu ý khi dùng
Khi dùng Bupivacain hydroclorid cho đối tượng đặc biệt, cần lưu ý:
- Phụ nữ mang thai: chỉ dùng Bupivacain hydroclorid khi lợi ích vượt trội nguy cơ với thai nhi. Bupivacain hydroclorid qua nhau thai khá nhanh; liều cao có thể gây ức chế hô hấp, giảm trương lực cơ, nhịp chậm ở trẻ sơ sinh.
- Phụ nữ cho con bú: Bupivacain hydroclorid bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ, cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ trước khi dùng.
- Người suy gan: Bupivacain hydroclorid chuyển hóa chủ yếu tại gan, suy gan trung bình đến nặng làm tăng nồng độ Bupivacain hydroclorid trong máu và nguy cơ ngộ độc toàn thân, cần giảm liều, theo dõi sát.
- Người suy thận: Bupivacain hydroclorid và chất chuyển hóa thải trừ đáng kể qua thận, suy thận làm tăng độc tính của Bupivacain hydroclorid, cần theo dõi và có thể chỉnh liều.
- Người cao tuổi: có thể cần giảm liều Bupivacain hydroclorid do tăng nhạy cảm với hạ huyết áp, đặc biệt khi kèm suy thận.
- Trẻ em: liều Bupivacain hydroclorid tính theo cân nặng, theo dõi sát vì trẻ dễ đạt nồng độ Bupivacain hydroclorid trong máu cao.
- Người thiếu men G6PD hoặc dùng thuốc có nguy cơ methemoglobin huyết: thận trọng khi phối hợp Bupivacain hydroclorid.
Tương tác dược chất
Tương tác thuốc quan trọng của Bupivacain hydroclorid, đặc biệt khi phối hợp epinephrin:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp với Bupivacain hydroclorid |
|---|---|
Thuốc tê tại chỗ khác dùng cùng Bupivacain hydroclorid | Độc tính toàn thân cộng gộp, tăng nguy cơ ngộ độc thần kinh và tim mạch |
Chống trầm cảm ba vòng, ức chế MAO (phối hợp Bupivacain hydroclorid có epinephrin) | Tăng huyết áp nặng, kéo dài; cần tránh phối hợp |
Alkaloid nấm cựa gà gây co bóp tử cung (phối hợp Bupivacain hydroclorid có epinephrin) | Tăng huyết áp nặng hoặc biến chứng mạch máu não; cần tránh phối hợp |
Thuốc gây mê đường hô hấp (phối hợp chế phẩm Bupivacain hydroclorid có epinephrin) | Có thể gây loạn nhịp tim nghiêm trọng |
Phenothiazin, butyrophenon dùng cùng Bupivacain hydroclorid | Giảm hoặc đảo ngược tác dụng co mạch của epinephrin trong chế phẩm phối hợp |
Thuốc/hóa chất gây methemoglobin huyết (một số kháng sinh, chống động kinh, nitrat/nitrit) | Tăng nguy cơ methemoglobin huyết khi phối hợp Bupivacain hydroclorid |
Người bệnh nên báo bác sĩ đầy đủ các thuốc đang dùng, kể cả thuốc không kê đơn, trước khi được chỉ định Bupivacain hydroclorid, để bác sĩ cân nhắc điều chỉnh phối hợp Bupivacain hydroclorid nếu cần.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Bupivacain hydroclorid dạng dung dịch tiêm cần bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, dưới 30 độ C, tránh nắng trực tiếp, để xa tầm tay trẻ em. Trước khi dùng Bupivacain hydroclorid, cần kiểm tra độ trong của dung dịch Bupivacain hydroclorid và tính nguyên vẹn bao bì để đảm bảo vô khuẩn.
Giá bán các chế phẩm chứa Bupivacain hydroclorid trên thị trường Việt Nam dao động khá lớn theo nhà sản xuất, hàm lượng Bupivacain hydroclorid và quy cách đóng gói. Hộp 20 ống Bupivacain hydroclorid 20mg/4ml có giá khoảng 1.200.000 đồng (khoảng 60.000 đồng/ống); hộp 10 lọ Bupivacaine Aguettant 5mg/ml (20ml) khoảng 540.000 đồng (khoảng 54.000 đồng/lọ). Giá thực tế thay đổi theo thời điểm và nhà cung cấp, nên liên hệ nhà thuốc hoặc cơ sở y tế để biết giá chính xác của Bupivacain hydroclorid.
Câu hỏi thường gặp
Bupivacain hydroclorid có phải thuốc giảm đau toàn thân không?
Không. Bupivacain hydroclorid là thuốc gây tê tại chỗ, chỉ tác dụng khu trú vùng được tiêm, ngăn dẫn truyền cảm giác đau tại đó, không giảm đau toàn thân như thuốc uống hoặc tiêm tĩnh mạch toàn thân. Sau tiêm Bupivacain hydroclorid, người bệnh vẫn tỉnh táo (trừ khi phối hợp an thần, gây mê), chỉ mất cảm giác đau, nóng lạnh tại vùng gây tê.
Bupivacain hydroclorid có dùng được cho phụ nữ mang thai không?
Bupivacain hydroclorid có thể dùng trong sản khoa, ví dụ gây tê ngoài màng cứng khi sinh, nhưng cần bác sĩ cân nhắc lợi ích và nguy cơ, tránh tuyệt đối các kỹ thuật chống chỉ định như phong bế quanh cổ tử cung hoặc dùng Bupivacain hydroclorid 0,75% cho gây tê ngoài màng cứng sản khoa. Quyết định dùng Bupivacain hydroclorid cho phụ nữ mang thai cần do bác sĩ chuyên khoa sản, gây mê trực tiếp chỉ định và theo dõi.
Tác dụng gây tê của Bupivacain hydroclorid kéo dài bao lâu?
Thời gian tác dụng của Bupivacain hydroclorid phụ thuộc nồng độ, vị trí tiêm và có phối hợp epinephrin hay không, nhưng thường kéo dài hơn nhiều thuốc tê khác, có thể gấp hai đến ba lần lidocain. Đặc điểm này giúp Bupivacain hydroclorid phù hợp phẫu thuật dài hoặc giảm đau sau mổ mà không cần tiêm lại nhiều lần.
Sau khi gây tê bằng Bupivacain hydroclorid, người bệnh cần lưu ý gì?
Sau gây tê bằng Bupivacain hydroclorid, người bệnh cần theo hướng dẫn nhân viên y tế về thời điểm vận động trở lại, đặc biệt sau gây tê tủy sống hoặc ngoài màng cứng bằng Bupivacain hydroclorid vì vùng gây tê có thể chưa hồi phục cảm giác, vận động hoàn toàn. Nếu có dấu hiệu bất thường như chóng mặt nhiều, khó thở, tê lan rộng ngoài vùng dự kiến, hoặc nhịp tim không đều sau khi dùng Bupivacain hydroclorid, cần báo ngay nhân viên y tế để xử trí kịp thời.
Tài liệu tham khảo:
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00297
- https://www.drugs.com/monograph/bupivacaine-hydrochloride-bupivacaine-liposomal-local.html
- https://www.drugs.com/pro/bupivacaine.html
- https://trungtamthuoc.com/hoat-chat/bupivacaine
- https://trungtamthuoc.com/pdf/bupivacain-hydroclorid-duoc-dien-bo-sung.pdf
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!