Từ điển dược chất
Carbinoxamine
Tổng quan
Carbinoxamine là một kháng histamine thuộc nhóm dẫn chất ethanolamine, cùng nhóm dược lý với các thuốc kháng H1 thế hệ đầu. Về cơ chế tác dụng, carbinoxamine cạnh tranh với histamine tự do tại vị trí gắn của thụ thể H1, từ đó ngăn cản histamine phát huy tác động gây giãn mạch, tăng tính thấm thành mạch và kích thích đầu mút thần kinh cảm giác - những phản ứng đặc trưng của quá trình dị ứng.
Bên cạnh tác dụng kháng H1, hoạt chất này còn thể hiện tính kháng cholinergic (kiểu atropin) rõ rệt hơn so với nhiều kháng histamine thế hệ hai. Đặc tính này vừa góp phần làm giảm tiết dịch ở mũi, họng, vừa là nguyên nhân gây ra một số tác dụng phụ như khô miệng hay bí tiểu. Carbinoxamine có sinh khả dụng đường uống tốt, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động khoảng 1,5-5 giờ với dạng phóng thích tức thời, và thời gian bán thải trong huyết thanh vào khoảng 10-20 giờ.
Công dụng và chỉ định
Carbinoxamine được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, biểu hiện bằng hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi.
- Viêm mũi vận mạch (không do dị ứng).
- Viêm kết mạc dị ứng, chảy nước mắt, ngứa mắt.
- Mề đay và các phản ứng ngứa, phát ban ngoài da.
- Hỗ trợ kiểm soát các phản ứng dị ứng liên quan đến truyền máu hoặc huyết tương, và hỗ trợ điều trị phản vệ sau khi các triệu chứng cấp đã được xử trí bằng các biện pháp cấp cứu ưu tiên.
Ngoài các chỉ định chính thức trên, carbinoxamine còn được phối hợp trong nhiều chế phẩm đa thành phần cùng pseudoephedrin, phenylephrin hoặc dextromethorphan để giảm đồng thời nghẹt mũi và ho do cảm lạnh, cảm cúm. Carbinoxamine hiện được phê duyệt sử dụng cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên; việc dùng cho mục đích khác ngoài hướng dẫn cần có chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng và cách dùng
Liều dùng cho người lớn
Với dạng viên nén phóng thích tức thời 4 mg, liều thường dùng là 1 viên/ngày khi cần, có thể tăng dần liều tối đa lên đến 24 mg/ngày, chia làm nhiều lần cách nhau 6-8 giờ. Với dạng dung dịch uống 4 mg/5 mL, cách dùng và liều tối đa tương tự dạng viên. Đối với viên nén phóng thích kéo dài 8 mg, liều dùng là 1 viên mỗi 12 giờ. Trong một số chế phẩm truyền thống, liều người lớn được ghi nhận là 1 viên 6 mg, uống 3-4 lần mỗi ngày.
Liều dùng cho trẻ em
Với dạng dung dịch uống nồng độ thấp (1,75 mg/5 mL), trẻ dưới 6 tuổi được tính liều theo cân nặng, khoảng 0,2-0,4 mg/kg/ngày, chia nhiều lần cách nhau 6-8 giờ; trẻ từ 6 tuổi trở lên có thể dùng khoảng 5 mL mỗi ngày khi cần và tăng dần nếu cần thiết. Việc hiệu chỉnh liều ở trẻ nhỏ cần được bác sĩ hoặc dược sĩ trực tiếp tính toán dựa trên cân nặng và dạng bào chế cụ thể, vì các hàm lượng carbinoxamine trên thị trường rất đa dạng (từ 1,5 mg/5 mL đến 8 mg/viên).
Cách dùng
Carbinoxamine có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Với dạng hỗn dịch uống, cần lắc đều trước khi dùng và đo liều bằng dụng cụ đong chuyên dụng (xi-lanh hoặc cốc chia vạch đi kèm), không dùng thìa ăn thông thường vì dễ gây sai lệch liều. Không nên dùng carbinoxamine để gây ngủ cho trẻ nhỏ vì việc lạm dụng sai mục đích có thể gây tử vong ở trẻ rất nhỏ tuổi.
Quên liều và quá liều
Vì carbinoxamine thường được dùng khi cần, nếu quên một liều theo lịch đã định thì bỏ qua liều đó và tiếp tục theo lịch trình bình thường, không dùng gấp đôi liều để bù. Nếu nghi ngờ dùng quá liều, cần gọi cấp cứu hoặc trung tâm chống độc ngay lập tức vì quá liều có thể gây tử vong, đặc biệt ở trẻ em. Các dấu hiệu quá liều bao gồm buồn ngủ nghiêm trọng hoặc bồn chồn bất thường, ảo giác, giãn đồng tử và co giật.
Chống chỉ định
- Người có tiền sử quá mẫn với carbinoxamine hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Người đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) như isocarboxazid, linezolid, methylen xanh dạng tiêm, phenelzin hoặc tranylcypromin - không phối hợp carbinoxamine với nhóm thuốc này.
- Trẻ em dưới 2 tuổi, do đã ghi nhận các trường hợp tử vong liên quan đến việc sử dụng chế phẩm chứa carbinoxamine ở nhóm tuổi này.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
- Khô miệng, khô mũi hoặc khô họng.
- Buồn ngủ, chóng mặt.
- Giảm khả năng phối hợp vận động.
- Rối loạn tiêu hóa nhẹ, khó chịu vùng thượng vị.
Người cao tuổi có nguy cơ gặp tình trạng chóng mặt và lú lẫn cao hơn khi dùng carbinoxamine so với người trẻ.
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần ngừng thuốc và báo bác sĩ ngay
- Cảm giác choáng váng như sắp ngất.
- Tiểu ít hoặc không tiểu được.
- Thở khò khè, cảm giác tức ngực.
- Tim đập nhanh, hồi hộp hoặc cảm giác rung trong lồng ngực.
- Da nhợt nhạt, dễ bầm tím hoặc chảy máu bất thường.
Ngoài ra, nếu xuất hiện dấu hiệu phản ứng dị ứng như nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc họng, cần được cấp cứu y tế ngay lập tức. Danh sách trên chưa bao gồm toàn bộ tác dụng phụ có thể xảy ra; người dùng nên trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp bất kỳ biểu hiện bất thường nào trong quá trình dùng carbinoxamine.
Lưu ý khi dùng
Trước khi dùng carbinoxamine, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ nếu có tiền sử các bệnh lý sau, vì hoạt chất này có tính kháng cholinergic và an thần nên cần thận trọng ở các đối tượng dưới đây:
- Bệnh glaucoma (tăng nhãn áp).
- Loét dạ dày hoặc tắc nghẽn đường tiêu hóa.
- Rối loạn tuyến giáp.
- Bệnh tim mạch, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp.
- Bệnh gan hoặc thận.
- Hen suyễn hoặc dị ứng với sulfite.
- Phì đại tuyến tiền liệt, các vấn đề về tiểu tiện.
Về đối tượng đặc biệt, carbinoxamine được xếp vào nhóm thuốc cần cân nhắc kỹ ở phụ nữ mang thai; người bệnh cần báo cho bác sĩ nếu đang hoặc dự định mang thai để được đánh giá lợi ích - nguy cơ cụ thể. Với phụ nữ đang cho con bú, khuyến cáo chung là không nên dùng carbinoxamine trong thời gian cho con bú.
Do có thể gây buồn ngủ và giảm khả năng phối hợp, người dùng carbinoxamine nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể với thuốc. Nên tránh uống rượu bia trong thời gian dùng carbinoxamine vì rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của hoạt chất này.
Tương tác dược chất
Carbinoxamine có khả năng tương tác với nhiều nhóm thuốc, đặc biệt là các thuốc có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Dưới đây là các tương tác đáng chú ý:
Thuốc/nhóm thuốc tương tác | Hậu quả khi phối hợp |
|---|---|
Thuốc ức chế monoamine oxidase (isocarboxazid, linezolid, methylen xanh tiêm, phenelzin, tranylcypromin) | Kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của carbinoxamine; chống chỉ định phối hợp |
Barbiturat | Tăng tác dụng an thần, ức chế thần kinh trung ương |
Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA) | Tăng cường tác dụng kháng cholinergic và an thần |
Opioid, thuốc ngủ, thuốc giãn cơ, thuốc điều trị lo âu hoặc động kinh | Tăng nguy cơ buồn ngủ quá mức, ức chế hô hấp |
Các thuốc kháng histamine khác hoặc thuốc trị ho, cảm có thành phần tương tự | Tăng nguy cơ tác dụng phụ do trùng lặp cơ chế, nên hỏi ý kiến bác sĩ/dược sĩ trước khi phối hợp |
Rượu, bia | Tăng tác dụng an thần, gây buồn ngủ và giảm khả năng tập trung rõ rệt hơn |
Đây là mục có nguy cơ cao nên danh sách trên chỉ bao gồm những tương tác được ghi nhận rõ ràng nhất; người dùng cần cung cấp đầy đủ thông tin về các thuốc, vitamin và sản phẩm thảo dược đang sử dụng cho bác sĩ hoặc dược sĩ để được rà soát tương tác một cách toàn diện trước khi dùng carbinoxamine.
Cách bảo quản và giá bán tham khảo
Carbinoxamine nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong khoảng 15-30°C, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp và để trong bao bì kín, có nắp chống trẻ em mở được. Với dạng hỗn dịch hoặc dung dịch uống, cần đậy kín nắp sau mỗi lần sử dụng và không dùng khi dung dịch có dấu hiệu biến màu hoặc kết tủa bất thường.
Về giá bán, carbinoxamine hiện không phải là hoạt chất phổ biến trên thị trường dược phẩm Việt Nam và ít được phân phối rộng rãi qua các chuỗi nhà thuốc trong nước; phần lớn dữ liệu giá tham khảo hiện có đến từ thị trường Hoa Kỳ. Theo các nền tảng so sánh giá thuốc tại Mỹ, giá bán lẻ trung bình cho 60 viên carbinoxamine 4 mg dao động khoảng 50-59 USD nếu mua theo giá niêm yết, và có thể giảm còn khoảng 14-23 USD khi sử dụng phiếu giảm giá của các chương trình hỗ trợ chi phí thuốc. Người bệnh tại Việt Nam có nhu cầu sử dụng carbinoxamine nên liên hệ trực tiếp nhà thuốc hoặc bác sĩ để được tư vấn về khả năng cung ứng và mức giá thực tế tại thời điểm mua, vì giá có thể thay đổi theo nhà cung cấp và khu vực.
Câu hỏi thường gặp
Carbinoxamine có gây buồn ngủ nhiều không, có ảnh hưởng đến khả năng lái xe không?
Có. Vì carbinoxamine là kháng histamine thế hệ thứ nhất, có khả năng đi qua hàng rào máu não nên tác dụng an thần, gây buồn ngủ và giảm khả năng phối hợp vận động là những phản ứng thường gặp. Người dùng nên tránh lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi biết rõ cơ thể phản ứng với hoạt chất này như thế nào. Nguy cơ buồn ngủ, chóng mặt còn cao hơn ở người lớn tuổi.
Carbinoxamine có dùng được cho trẻ nhỏ không?
Carbinoxamine chỉ được phê duyệt sử dụng cho trẻ từ 2 tuổi trở lên; tuyệt đối không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi vì đã có ghi nhận các trường hợp tử vong liên quan đến việc sử dụng chế phẩm chứa carbinoxamine ở nhóm tuổi này. Với trẻ từ 2-6 tuổi, liều dùng cần được tính toán dựa trên cân nặng và phải do bác sĩ hoặc dược sĩ chỉ định cụ thể, không tự ý ước lượng liều tại nhà. Phụ huynh cũng không nên dùng carbinoxamine với mục đích gây ngủ cho trẻ.
Có thể uống rượu bia trong thời gian dùng carbinoxamine không?
Không nên. Rượu bia có tác dụng ức chế thần kinh trung ương tương tự carbinoxamine, do đó khi dùng đồng thời sẽ làm tăng đáng kể mức độ buồn ngủ, chóng mặt và giảm khả năng tập trung, phối hợp vận động. Sự kết hợp này còn có thể làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng khác trên hệ thần kinh.
Carbinoxamine khác gì so với các thuốc kháng histamine thế hệ mới như loratadin hay cetirizin?
Carbinoxamine thuộc thế hệ kháng histamine đầu tiên, có khả năng thấm qua hàng rào máu não nên thường gây buồn ngủ và có tác dụng kháng cholinergic (khô miệng, khô mũi, có thể ảnh hưởng đến tiểu tiện) rõ rệt hơn. Trong khi đó, các kháng histamine thế hệ hai như loratadin hay cetirizin ít thấm qua hàng rào máu não hơn nên thường ít gây buồn ngủ hơn. Việc lựa chọn loại kháng histamine phù hợp cần dựa trên tình trạng cụ thể của từng người và nên có sự tư vấn của bác sĩ hoặc dược sĩ.
Tài liệu tham khảo:
- https://www.drugs.com/mtm/carbinoxamine.html
- https://www.drugs.com/dosage/carbinoxamine.html
- https://www.drugs.com/pro/carbinoxamine.html
- https://go.drugbank.com/drugs/DB00748
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30032018/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30658353/
Miễn trừ trách nhiệm
Các thông tin dược chất trên trang này được biên soạn nhằm mục đích tham khảo. Nội dung không thay thế tư vấn chuyên môn của bác sĩ, dược sĩ hoặc chuyên gia y tế. Người đọc không nên tự ý sử dụng, ngừng hoặc thay đổi dược chất dựa trên thông tin tại đây mà không có ý kiến của nhân viên y tế.
Lựa chọn dịch vụ
Quý khách hàng vui lòng lựa chọn dịch vụ y tế theo nhu cầu!